Azimed

Azimed on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobne ravim, mis kuulub linkosamiidide, makroliidide ja streptogramiinide kategooriasse.

Näidustused Azimeda

Seda kasutatakse asitromütsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide kõrvaldamiseks:

• ENT-haigused (näiteks tonsilliit või bakteriaalne farüngiit, keskkõrva põletik ja sinusiit);
• hingamisteede infektsioonid (näiteks bakteriaalne bronhiit ja kogukonnas omandatud kopsupõletik);
• nakkushaigused pehmete kudede ja naha piirkonnas: erüteem migrans (puukborrelioosi varajane staadium), impetiigo ja erüsipelad, samuti sekundaarsed püodermatoosid;
• Sugulisel teel leviv infektsioon: tservitsiit või uretriit, tüsistustega/tüsistusteta.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Saadaval kapslites, 6 või 10 tükki blisterpakendis. Eraldi pakendis - 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

Asitromütsiin on asaliid (uus makroliidide kategooria) ja sellel on lai antimikroobse toime spekter. See sünteesitakse vastuvõtlike bakterite ribosoomi (70S) 50S subühiku abil ja pärsib RNA-sõltuvat valkudega seondumist. Selle protsessi tulemusena aeglustub mikroobide paljunemine ja kasv. Ravimi kõrge kontsentratsiooni korral organismis võivad avalduda selle bakteritsiidsed omadused.

Asitromütsiinil on üsna lai toimespekter ja see mõjutab aktiivselt järgmisi patogeenseid mikroorganisme:

• üksikud grampositiivsed mikroobid: pneumokokk, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, streptokokid tüübid C, F ja G, Staphylococcus aureus ja S. Viridans;
• Gramnegatiivsed mikroobid: gripibatsill, H. Parainfluenzae, Ducrey bacillus, Moraxella catarrhalis, läkaköhabatsill, parapertussis bacillus, gonokokk ja Gardnerella vaginalis;
• aine suhtes tundlikud anaeroobid: peptostreptokokid ja peptokokid, Bacteroides bivius ja Clostridium perfringens;
• Mõjub tõhusalt rakusisestele ja teistele bakteritele, sealhulgas: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum ja Borrelia burgdorferi.

Ei mõjuta erütromütsiini suhtes resistentseid grampositiivseid mikroobe.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Ravimi suukaudse manustamise biosaadavus on ligikaudu 37% (koos "esimese maksa läbimise" efektiga). Seerumis saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 2-3,5 tunni pärast ja on (pärast 500 mg ravimi suukaudset manustamist) 0,4 mg/l. Ravim tungib kiiresti urogenitaalsüsteemi kudedesse ja organitesse (sh eesnäärmesse), samuti hingamiselunditesse, pehmetesse kudedesse ja nahka. Kudedega rakkudes on aine indikaator kõrgem kui seerumis (10-100 korda). Tasakaaluplasma indikaatorid saavutatakse 5-7 päeva pärast. Aine akumuleerub suurtes kogustes fagotsüütides, mis kannavad selle põletiku- või infektsioonikohta. Seal vabaneb see järk-järgult fagotsütoosi teel.

Valkudega sünteesi tase on pöördvõrdeline aine vereindeksiga (7–50% ravimist). Ligikaudu 35% annusest metaboliseerub maksas (demetülatsiooniprotsess), mille tulemusel aine kaotab aktiivsuse. Ligikaudu 50% ravimist eritub muutumatul kujul sapiga ja veel 4,5% uriiniga 72 tunni jooksul.

Poolväärtusaeg plasmast on ligikaudu 14–20 tundi (intervall 8–24 tunni jooksul pärast ravimi võtmist) ja 41 tundi (intervall 24–72 tunni jooksul). Ravimi farmakokineetilised omadused muutuvad oluliselt, kui seda võetakse koos toiduga.

Eakatel meestel (65–85-aastastel) ei täheldata ravimi farmakokineetika muutusi, kuid naistel suureneb maksimaalne väärtus 30–50%. Väikestel lastel (1–5-aastastel) vähenevad aine AUC, maksimaalne kontsentratsioon ja poolväärtusaeg.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu üks kord päevas (1 tund enne sööki või 2 tundi pärast sööki - see on vajalik, kuna koos toiduga manustamine mõjutab asitromütsiini imendumist). Kapsleid ei tohi avada ega pooleks jagada.

Üle 45 kg kaaluvatele teismelistele, täiskasvanutele ja pensionäridele:

• hingamisteede ja ülemiste hingamisteede organite, samuti pehmete kudede ja naha infektsioonide kõrvaldamiseks (välja arvatud krooniline rände erüteem) - päevane annus on 500 mg (jooge 2 kapslit annuse kohta). Võtke 3 päeva;
• Erythema migransi kõrvaldamiseks tuleb kapsleid võtta üks kord päevas 5 päeva jooksul. Sellisel juhul on esimesel päeval annus 1 g (4 kapslit ravimit) ja 2-5 päeva jooksul 500 mg (2 kapslit ravimit);
• Sugulisel teel levivate haiguste raviks: ühekordne annus 1 g ravimit (4 kapslit).

Kui te unustate ravimit võtmata, peate unustatud kapsli võtma nii kiiresti kui võimalik ja võtma kõik järgnevad annused 24-tunnise intervalliga.

[ 8 ]

Kasutamine Azimeda raseduse ajal

Kuna Azimedi võtmise ohutuse kohta raseduse või imetamise ajal andmed puuduvad, tuleks seda välja kirjutada ainult juhtudel, kui naise tõenäoline kasu selle kasutamisest on suurem kui lapse või loote tüsistuste oht.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad talumatus ravimi toimeaine või muude elementide, samuti teiste ketoliid- ja makroliidantibiootikumide suhtes. Kapslite kujul ravimi väljakirjutamine alla 45 kg kaaluvatele lastele on keelatud.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kõrvalmõjud Azimeda

Sageli talutakse asitromütsiini üsna hästi, kuid mõnel juhul võivad selle võtmise ajal esineda järgmised kõrvaltoimed:

• kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonid: on esinenud arütmiaid nagu pirouette (see hõlmab ka ventrikulaarset tahhükardiat), südamepekslemist ja vererõhu langust;
• seedetrakti ilmingud: kõhulahtisus, puhitus, iiveldus, keele värvuse muutus, kõhuvalu, düspepsia, kõhukinnisus ja oksendamine, samuti pankreatiidi, gastriidi ja pseudomembranoosse koliidi teke;
• hepatobiliaarse süsteemi organid: hepatiidi (samuti selle nekrootilise ja fulminantse vormi) teke, intrahepaatiline kolestaas ja neerupuudulikkus (võib mõnikord viia surmani), samuti maksafunktsiooni häired;
• neuroloogilised häired: paresteesia, krampide, peavalude ja pearingluse ilmnemine. Lisaks võivad tekkida hüpesteesia, ageusia ja düsgeusia, parosmia, müasteenia ja anosmia. Täheldatakse minestust, psühhomotoorset agitatsiooni, samuti unisust või vastupidi unetust.
• vaimsed häired: agressiivsus, närvilisus, ärevus või ärev agitatsioon;
• vestibulaaraparaadi ja kuulmisorganite reaktsioonid: ravitav kurtus, peapööritus ja tinnitus;
• nägemishäired: nägemiskahjustus;
• lümfi- ja hematopoeetilise süsteemi reaktsioonid: hemolüütilise aneemia, samuti leuko-, trombotsüto- või neutropeenia teke;
• nahaalused koed ja nahk: sügelus, valgustundlikkus ja lööve, urtikaaria, Lyelli sündroomi või Stevens-Johnsoni sündroomi, multiformse erüteemi või Quincke ödeemi teke;
• sidekoe ja lihasluukonna organite ilmingud: artralgia teke;
• kuseteede organid: ägeda neerupuudulikkuse või tubulointerstitsiaalse nefriidi teke;
• invasiivsed või nakkushaigused: kandidoosi ilmnemine (ka suus), tupeinfektsioon;
• allergilised häired: anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkus;
• üldised reaktsioonid: anoreksia, asteenia, tugev väsimus, valu rinnakus, halb enesetunne ja turse;
• muutused laborianalüüside tulemustes: eosinofiilia või lümfotsütopeenia teke, kreatiniini, ASAT, ALAT ja bilirubiini taseme tõus, vere bikarbonaadi taseme langus, QT-intervalli pikenemine EKG-s ja kaaliumi taseme muutused.

[ 7 ]

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada sarnaste kõrvaltoimete teket nagu tavaliste ravimiannuste võtmisel.

Häirete kõrvaldamiseks tuleb võtta aktiivsütt ja läbi viia sümptomaatiline ravi, et toetada elutähtsate organite tööd.

Koostoimed teiste ravimitega

Asitromütsiini tuleb võtta ettevaatusega samaaegselt teiste ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Ravimi ja antatsiidide koostoime uurimisel ei täheldatud selle biosaadavuse muutusi, kuigi maksimaalne plasmakontsentratsioon vähenes ligikaudu 25%. Seetõttu on soovitatav võtta asitromütsiini enne (1 tund) või pärast (2 tundi) antatsiidsete ravimite võtmist.

Ergotamiini derivaadid koos asitromütsiiniga võivad teoreetiliselt põhjustada ergotismi.

Mõned seotud makroliidide esindajad mõjutavad tsüklosporiini metabolismi. Kuna kliinilisi ja farmakokineetilisi uuringuid võimaliku koostoime kohta Azimedi ja tsüklosporiini kombineeritud manustamise korral ei ole läbi viidud, on enne nende ravimite kombineeritud manustamise määramist vaja hoolikalt hinnata kliinilist pilti. Kui kombineeritud ravi peetakse õigustatuks, on vaja selle ajal hoolikalt jälgida tsüklosporiini näitajaid ja vastavalt sellele annust kohandada.

Asitromütsiin ei mõjuta varfariini ühekordse annuse (15 mg) antikoagulantseid omadusi, kuigi on tõendeid nende omaduste suurenemise kohta kumariini antikoagulantide (suukaudse) samaaegsel kasutamisel asitromütsiiniga. Selle toime põhjust ei olnud võimalik kindlaks teha, kuid seda asjaolu tuleb arvesse võtta. Seetõttu on soovitatav nende ainetega ravitavatel isikutel pidevalt jälgida PT-indeksit.

Mõnedel patsientidel võivad üksikud makroliidid mõjutada digoksiini soolestiku metabolismi. Seetõttu on asitromütsiini ja selle ravimi kombineerimisel vaja meeles pidada digoksiini taseme võimalikku suurenemist ja jälgida selle muutusi ravi ajal.

Asitromütsiini ja terfenadiini koostoime kohta andmed puuduvad. Nende ravimite samaaegsel manustamisel tuleb olla ettevaatlik.

Teofülliini samaaegne kasutamine ei muuda selle aine farmakokineetilisi omadusi. Siiski võib teofülliini samaaegne kasutamine teiste makroliididega mõnel juhul põhjustada selle seerumitaseme tõusu.

Ühekordne 1000 mg zidovudiini annus kombinatsioonis mitme asitromütsiini annusega annustes 600 või 1200 mg ei muuda zidovudiini plasma farmakokineetikat ega selle (koos glükuroniidide lagunemisproduktidega) eritumist uriiniga. Asitromütsiin suurendab aga fosforüülitud zidovudiini (ravimiliselt aktiivse lagunemisprodukti mononukleaarsetes rakkudes perifeerses vereringes) taset.

Ravimi samaaegne kasutamine rifabutiiniga ei mõjuta nende plasmaparameetreid. Sellise kombinatsiooni tagajärjel võib tekkida neutropeenia (kuigi sel juhul on põhjuseks tõenäoliselt rifabutiini tarbimine, kuna selle häire teket ei olnud võimalik seostada selle aine ja asitromütsiini kombinatsiooni tarbimisega).

Nelfinaviiri manustamisel suureneb asitromütsiini tase seerumis. Nelfinaviiriga kombineerimisel ei ole annuse kohandamine vajalik, kuid patsienti tuleb jälgida asitromütsiiniga seotud kõrvaltoimete suhtes.

[ 9 ]

Ladustamistingimused

Azimed'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 10 ]

Säilitusaeg

Azimedi on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.