Azithromax

Azithromax on antibakteriaalne ravim, mida kasutatakse süsteemselt. Kuulub linkomitsiinide, streptogramiinide ja makroliidide kategooriasse.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Azithromax

Seda kasutatakse nakkuslike patoloogiate raviks, mis on põhjustatud asitromütsiini suhtes tundlikest bakteritest:

• hingamisteede ülemise osa haigused, samuti ENT-organid: tonsilliit, keskkõrvapõletik, samuti sinusitis koos farünitiga;
• alumiste hingamisteede patoloogia: kogukonna omandatud kopsupõletik ja bakteriaalne bronhiit;
• nahaalused kihid ja nahk nakkushaigused: impetiigo, erisipelad ja sekundaarne infektsiooni tüüp dermatiit;
• Suguelundid: tservitsiit ja komplitseeritu uretriit;
• Mycobacterium avium bakterite leviku tõkestamiseks HIV-nakkusega inimestel (kasutatakse kombinatsioonis rifabutiini või monoteraapiaga).

[5], [6],

Vabastav vorm

Release tablettidesse (250 või 600 mg), mis on pakendatud pudelisse (30 tk) või blisterpakendisse (6 tk). Üksiku pakendi sees on 1 pudel või 1 blisterplaat koos tablettidega.

[7], [8]

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub makroliidantibiootikumide kategooriasse (konkreetselt - asaliidide alarühm). Sellel on antibakteriaalsed omadused - see sünteesitakse ribosomaalse 50s-ühtse patogeensusega mikroobiga ja inhibeerib valkude seondumist.

Toimeaine sisaldab suurt hulka antimikroobseid toimeid. Ravim tegutseb aktiivselt selliste bakterite vastu:

• Grampositiivsed kokid - pneumokokk, streptokokk ja püogeenne Streptococcus agalaktiaga, ja pealegi S. Viridans, Staphylococcus aureus ja Streptococcus tüüp C, F ja G;
• Gramnegatiivsete bakterite - bacillus Dyukreya, Legionellade pnevmofila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis ja läkaköha bacillus coli parakoklyusha, gonokokk ja Campylobacter eyuni ning lisaks Helicobacter pylori ja Gardnerella vaginalis;
• Mõnes anaeroobid - kolstriidide Bacteroides bivius, peptokokki ja peptostreptokokki, ning lisaks sellele Mycoplasma pneumoniae, Borrelia Burgdorfera, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, kahvatu Treponema ja Ureaplasma urealitikum.

[9], [10], [11]

Farmakokineetika

Pärast sisemist kasutamist imendub toimeaine kiiresti ja jaotub kehas. Maksimaalne plasmakontsentratsioon jõuab 2-3 tundi hiljem. Kiiresti läbib kudesid, kumuleerides neis väärtustes, mis oluliselt ületavad plasma parameetreid (kuni 50 korda). Biosaadavus on 37%. Tableti kasutamine koos toiduga ei mõjuta aine imendumist.

Komponendi keskmine poolväärtusaeg on umbes 68 tundi. Ravimite puhul, mille annus on vahemikus 250-1000 mg, sõltuvad veres sisalduvad indeksid annuse suurusest. Pikem poolestusaeg materjali ja selle suure jaotusruumala kehas tingitud asjaolust, et ravim liigub raku tsütoplasmat ja salvestatakse ka lüsosoomi fosfolipiidkompleksid.

Ravim eritub peamiselt sapiga (suurem osa neist eritub muutmata kujul). Ligikaudu 6% annusest eritub muutumatul kujul koos uriiniga, pärast ravi kestab 7 päeva.

[12], [13], [14],

Annustamine ja manustamine

Suuliselt. Vastuvõtmine koos toiduga ei mõjuta ravimi imendumist mingil viisil, mistõttu on lubatud võtta tablette koos toiduga või ilma.

Annuste suurused teismelistele kehakaaluga 45 kg ja täiskasvanutele.

Nakkushaigused hingamiselundite, naha ja nahaaluse kihist: ühekordselt vastuvõttev 500 mg 1 päev ja seejärel järgnevas 4 päeva pikkust võttes 250 mg ravimi päevas (koguannus käigus 1,5 g) või 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul.

Patoloogia urogenitaaltrakti: kõrvaldamist suitsetamine gonokoki infektsioonist päritoluga provotseeritud bakteri Clamydia trachomatis, on vaja võtta ravimeid üks kord 1 g (4 tabletti mahu 250 mg). Gonokokkaalse tservitsiidi või uretriidi raviks võtke 2 grammi ravimit üks kord (8 tabletti mahuga 250 mg).

Mikroobide Mycobacterium avium leviku tõkestamiseks: manustatakse üks kord nädalas 1200 mg ravimit (2 tabletti mahuga 600 mg). Azithromaxi on lubatud kombineerida sobiva rifabutiini annusega.

[21], [22], [23],

Kasutamine Azithromax raseduse ajal

Azithromaxi kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ülitundlikkuse esinemine erütromütsiini suhtes asitromütsiini ja teiste ravimi või teiste makroliidantibiootikumide elementidega;
• On keelatud kasutada neerupuudulikkusega inimestel ägedal kujul või maksa töös väljendunud häiret;
• lapsed, kelle kehakaal ei ulatu 45 kg-ni;
• kombineeritud vastuvõtt tungaltera alkaloididega.

[15], [16]

Kõrvalmõjud Azithromax

Tableti vastuvõtmine võib põhjustada selliste kõrvaltoimete esinemist:

• Allergia: sporaadiliselt täheldatud anafülaksia (harva surmaga) ja turse, ja pealegi urtikaaria, lööve, angioödeem, vaskuliit ja seerumi sündroom;
• nahareaktsioon: Lyelli sündroom või Stevens-Johnsoni sündroom on eraldatud ja lisaks on ka dermatiidi eksfoliatiivne vorm ja polüformiaalne erüteem;
• häired ravimi CASis: ventrikulaarne tahhükardia või sinusiit ja ventrikulaarne fibrillatsioon areneb individuaalselt ning täheldatakse vererõhu langust ja QT-intervalli pikenemist. Sellised avaldumised kadusid ravimite äravõtmise järel;
• seedetrakti funktsiooni häired: sageli esineb kõhulahtisust. Vahel on tegemist dehüdratsiooni, kõhukinnisust, oksendamist (mille tagajärjel tekib dehüdratsioon), iiveldus, anoreksia ja keele varjutus. Ilmub üks pankreatiit ja koliit pseudomembranoosne tüüp;
• funktsionaalsed maksapuudused: esineb ühekordne maksapuudulikkus (mõnikord surmaga lõppenud), mürgise tüübi hepatiit ja intrahepaatiline kolestaas. Samuti esineb maksanekroosi juhtumeid;
• urogenitaaltrakti ilmingud: esineb aeg-ajalt vaginiit. Neerude puudulikkus areneb ägeda astme ja lisaks ka tuubulinderstitsiaalse nefriidi ja nefroosi korral;
• hematopoeetilise süsteemi reaktsioon: üksiku näib trombotsütopeenia;
• NA manifestatsioonid: mõnikord esineb närvilisus või ärevus, samuti krambid. Seal on peapööritus, põnevustunne ja aktiivsuse suurenemine, agressiivne käitumine ja epilepsia rünnak, samuti teadvusekaotus;
• meeleolu reaktsioonid: üksikud nägemishäired tekitavad kas kuulmise või kuulmise (kõrva müra, kuulmislangus ja kuulmislangus) ja maitsepungad;
• Süsteemsed häired: paresteesia, valu liigestes või lihastes on täheldatud üksi ja lisaks tekib nõrkustunne või asteenia;
• laboratoorsete uuringute väärtuste muutused: kõige sagedamini täheldati lümfotsüütide, hemoglobiini, monotsüütide ja hematokriti suhkru sisalduse langust. Kaalium, kreatiniin, aga ka GGTP, CK, AST, eosinofiilid, ALT, trombotsüüdid ja monotsüüdid seerumis võivad samuti suureneda. Harva esineb leuko-või neutropeeniat, AP, trombotsüütide, LDH ja bilirubiini sisaldus fosfaatide seerumis väheneb. Sellised rikkumised olid enamikul juhtudel ravitavad.

[17], [18], [19], [20]

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste kasutamise korral on võimalik kõrvaltoimetega sarnanevate ilmingute areng. Üleannustamine on väljendatud järgmiselt: oksendamine, kõhulahtisus ja märgatava iseloomuga iiveldus, samuti kõvastumatu kuulmise häire.

Rikkumiste raviks on vaja maoloputust, aktiivsöe kasutamist ja sümptomaatilist ravi, mis aitab elutähtsate elundite tööd toetada.

[24]

Koostoimed teiste ravimitega

Magneesiumisisaldavad ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid pärsivad asitromütsiini imendumist, mille tulemusena on vaja neid ravimeid võtta vähemalt 2 tunni jooksul.

Ravimi kombinatsioon varfariiniga nõuab pidevat jälgimist DTV taseme üle terapeutilise ravikuuri jooksul. Varfariini ja makroliidide samaaegsel kasutamisel on täheldatud antikoagulantsete toimete tugevnemist.

Azithromaxi samaaegsel manustamisel koos tsüklosporiiniga on vaja jälgida viimase farmakokineetikat ja kohandada annust vastavalt näidustustele.

Nelfinaviiriga kombineeritult on vaja jälgida patsiendi seisundit, et õigeaegselt kindlaks teha kõrvaltoimete võimalik areng.

Makroliidide kombinatsioon teofülliiniga suurendab tema indeksid plasmas. Kasutage asitromütsiini ei mõjuta farmakokineetiliste omaduste teofülliin ja ei sõltu doseerimiskogustega (ka ühekordselt / korduvkasutatavad süstimise või PS vastuvõtu 300 mg iga 12 tunni järel). Et saada täpsemat teavet teofülliini taseme kohta plasmas, on vaja jälgida eespool nimetatud ravimite kombineeritud kasutamisega ravitud ravimite tervislikku seisundit.

Ühekordsed 1. G zidovudiini kombinatsioonis korduvkasutatavat vastuvõtu asitromütsiini (600 või 1200 mg) ei mõjutanud farmakokineetilised omadused ja eritumise zidovudiini (koos selle derivaati glükuroonhappe). Aga kasutada asitromütsiini tulemuseks on suurenenud määrad fosforüülitud AZT sisese mononukleaarsete rakkude vereringele.

[25], [26]

Ladustamistingimused

Azithromaxi tuleks hoida väikelaste käeulatuses. Temperatuurinäitajad jäävad vahemikku 15-30 ° C.

[27], [28], [29]

Säilitusaeg

Azithromaxi võib kasutada 5 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist.

[30], [31],