Aziwok

Azivok on süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobne ravim. See kuulub makroliidide rühma. Sisaldab asitromütsiini, millel on toime nii rakuvälistele kui ka rakuvälistele patogeensetele mikroorganismidele.

Näidustused Aziwok

Näidustuste hulka kuuluvad nakkusliku ja põletikulise iseloomuga patoloogiad, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundlikest mikroobidest:

• ENT-organite ja hingamissüsteemi nakkushaigused (ülemistes osades) - näiteks sinusiit või farüngiit, samuti keskkõrva põletik või tonsilliit;
• alumiste hingamisteede nakkuspatoloogiad (bronhiit või kopsupõletik (ka atüüpiliste mikroorganismide põhjustatud));
• nakkusprotsessid pehmetes kudedes ja nahas (näiteks akne vulgaris (mõõdukas raskusaste), erüsipelad, impetiigo ja ka korduvad dermatoosid);
• kuseteede nakkusprotsessid (tservitsiit või uretriit (põhjustatud Chlamydia trachomatis'est));
• puukborrelioos (varajases staadiumis – rändav erüteem).

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Saadaval kapslite kujul. Üks blister sisaldab 6 kapslit, üks pakend sisaldab 1 blisterriba.

Farmakodünaamika

Asitromütsiinil on lai antimikroobse toime spekter. Selle aine suhtes on tundlikud järgmised grampositiivsed kookid: pneumokokk, streptococcus pyogenes, streptococcus agalactiae, S.viridans, samuti C-, F- ja G-rühma streptokokid ja Staphylococcus aureus. Tundlikud gramnegatiivsed mikroobid: gripibatsill, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, läkaköhabatsill, parapertussis bacillus, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, Campylobacter jejuni, samuti gonokokk ja Gardnerella vaginalis. Samuti on tundlikud üksikud anaeroobid: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokokid ja lisaks Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum ning kahvatu treponema spirokeetid ja Borrelia burgdorferi. Ravim ei mõjuta grampositiivseid mikroobe, mis on resistentsed erütromütsiini suhtes.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Toimeaine imendub seedetraktist kiiresti, mis on tingitud selle kõrgest stabiilsusest happelise mao keskkonna suhtes, samuti lipofiilsusest. Maksimaalne seerumikontsentratsioon saavutatakse 2,5-3 tunni pärast. Pärast 500 mg ravimi suukaudset manustamist on kontsentratsiooninäitaja 0,4 mg/l.

Azivok tungib hästi hingamissüsteemi, samuti kuseteede (sh eesnäärme) kudedesse, samuti pehmetesse kudedesse ja nahka. Ravimi kontsentratsioon kudede rakkudes on 10–15 korda suurem kui seerumikontsentratsioon.

Kõrge kontsentratsioon kudedes ja pikk poolväärtusaeg tulenevad asjaolust, et asitromütsiin sünteesitakse plasmavalkudega halvasti ning lisaks võib see tungida eukarüootsetesse rakkudesse ja akumuleeruda lüsosoomide ümbritsevas madala happesusega keskkonnas. Selle tagajärjeks on suur jaotusruumala (tingimuslik) - 31,1 l/kg, samuti kõrge plasma kliirensikoefitsient.

Uuringuandmed näitavad, et fagotsüüdid transpordivad ravimit nakkuskoldesse ja vabastavad selle seal. Asitromütsiini kiire läbimine rakkudesse ja selle akumuleerumine fagotsüütides, mis transpordivad selle põletikukolletesse, aitavad kaasa ravimi antimikroobsele toimele. Kuigi aktiivse komponendi kontsentratsioon fagotsüütides on üsna kõrge, ei mõjuta see oluliselt nende toimimist.

Ravimi bakteritsiidne kontsentratsioon nakkuskolletes püsib 5-7 päeva pärast viimast annust. See võimaldab Azivoki kasutada lühikeste kuuridena (3 või 5 päeva).

Toimeaine eritumine vereseerumist toimub kahes etapis: poolväärtusaeg on 14-20 tundi 8-24 tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja seejärel 41 tundi 24-72 tunni jooksul, mille tulemusel on võimalik ravimit kasutada ainult üks kord päevas.

Biosaadavuse indeks on 37%.

[ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Üle 12-aastastele lastele (kaal üle 45 kg) ja täiskasvanutele: 1 kord päevas (1 tund enne sööki või 2 tundi pärast) suu kaudu.

Alumiste ja ülemiste hingamisteede, samuti ENT-organite, pehmete kudede ja naha nakkusprotsesside raviks - 0,5 g päevas üks kord 3 päeva jooksul (kuuri annus on 1,5 g).

Tavalise akne kõrvaldamiseks - 0,5 g päevas üks kord 3 päeva jooksul ja seejärel 0,5 g nädalas üks kord 9 nädala jooksul. Iganädalane tarbimine peaks algama 7 päeva pärast esimese päevase kapsli võtmist (see on 8. päev ravikuuri algusest).

Kuseteede infektsioonide (uretriidi või tservitsiidi ravi) kõrvaldamiseks - ühekordne annus 1 g ravimit.

Puukborrelioosi raviks (rändava erüteemi I staadiumis) – 1 g ravimit kuuri esimesel päeval ja seejärel 0,5 g iga päev (2–5 päeva). Sellisel juhul on kuuri annus 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Kasutamine Aziwok raseduse ajal

Rasedatele naistele määratakse ravim ainult juhtudel, kui selle kasutamisest saadav võimalik kasu on suurem kui lootele avalduva negatiivse mõju võimalik areng.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• raske maksa- või neerupuudulikkus;
• ühend ergotamiiniga, samuti dihüdroergotamiiniga;
• rinnaga toitmise periood;
• vanus alla 12 aasta (ja kaal alla 45 kg selle ravimvormi puhul);
• individuaalne laktoositalumatus (laktaasipuudus) ja ka glükoosi-galaktoosi imendumishäire (kuna ravim sisaldab laktoosi);
• ülitundlikkus (ka teiste makroliidravimite suhtes).

Seda tuleb ettevaatusega määrata neeru- või maksafunktsiooni häire (mõõduka raskusastmega), arütmia esinemise korral patsiendil (samuti eelsoodumus arütmia tekkeks ja QT-intervalli pikenemiseks) ning lisaks kombinatsioonis varfariini, terfenadiini ja digoksiiniga.

[ 5 ], [ 6 ]

Kõrvalmõjud Aziwok

Ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimete teket:

• vereringesüsteemi organid: neutro- ja trombotsütopeenia;
• Närvisüsteemi organid: peavalu või pearinglus/vertiigo, ärevustunne, unisus, agressiivsus, närvilisus. Lisaks võivad tekkida asteenia, unetus, paresteesia või krambid.
• meeleelundid: kuulmislangus, mis viib kurtuseni (pöörduv), ravimi pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes, müra ilmnemine kõrvades, haistmis- ja maitseretseptorite kahjustus;
• kardiovaskulaarsüsteem: ventrikulaarse tahhükardia (sh polümorfse) või arütmia teke, südamepekslemise tunne, samuti QT-intervalli pikenemine;
• Seedetrakti organid: iiveldus koos oksendamisega, kõhulahtisus, puhitus, kõhukinnisus, seedehäired, kõhukrambid, keele värvimuutus. Lisaks võib tekkida hepatiit, isutus, pseudomembranoosne koliit, intrahepaatiline kolestaas ja maksapuudulikkus. Maksafunktsiooni laboratoorsed näitajad võivad muutuda ja alata maksanekroos (mõnel juhul surmaga lõppev);
• allergiad: nahalööve ja sügelus. Võib tekkida urtikaaria, anafülaksia või angioödeem (mõnikord surmaga lõppev), eosinofiilia, multiformne erüteem, pahaloomuline eksudatiivne erüteem ja toksiline epidermaalne nekrolüüs;
• lihasluukond: artralgia areng;
• urogenitaalsüsteemi organid: tubulointerstitsiaalse nefriidi või ägeda neerupuudulikkuse teke;
• muu: kandidoosi või vaginiidi teke, samuti valgustundlikkus.

[ 7 ]

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on tugev iiveldus ja oksendamine, samuti ajutine kuulmislangus ja kõhulahtisus.

Teraapiana: teha maoloputus ja seejärel viia läbi sümptomite kõrvaldamisele suunatud ravi. Hemodialüüsi protseduur ei anna tulemusi.

[ 10 ], [ 11 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Antatsiidid ei mõjuta asitromütsiini biosaadavust, kuid vähendavad selle maksimaalset kontsentratsiooni veres 30%. Seetõttu on vaja Azivoki võtta kas 1 tund enne või 2 tundi pärast nende ravimite kasutamist, samuti söömise ajal.

Asitromütsiin ei mõjuta didanosiini, karbamasepiini ega rifabutiini kontsentratsiooni metüülprednisolooniga, kui neid ravimeid kasutatakse koos.

Parenteraalselt manustatud asitromütsiin ei muuda tsimetidiini, flukonasooli, midasolaami ning lisaks efavirensi ja triasolaami koos indinaviiriga, samuti ko-trimoksasooliga kombineeritud manustamisel vere akumuleerumise taset, kuid sellise koostoime võimalust ei saa välistada asitromütsiini suukaudsel manustamisel.

Ravimi toimeaine ei mõjuta teofülliini farmakokineetilisi omadusi, kuid teiste makroliidravimitega kombineerimisel võib teofülliini plasmakontsentratsioon suureneda.

Ravimi võtmine koos tsüklosporiiniga nõuab viimase veretaseme hoolikat jälgimist. Kuigi puuduvad andmed selle kohta, et asitromütsiin võiks muuta tsüklosporiini kontsentratsiooni, võivad teised makroliidrühma kuuluvad ravimid seda indikaatorit mõjutada.

Asitromütsiini ja digoksiini kombineeritud kasutamine nõuab viimase kontsentratsiooni hoolikat jälgimist veres, kuna enamik makroliide suurendab selle imendumist soolestikus, mille tulemusel suureneb selle aine plasmakontsentratsioon.

Kui varfariiniga koosmanustamine on vajalik, tuleb protrombiiniaja näitajaid hoolikalt jälgida.

Uuringud on näidanud, et makroliidantibiootikumide ja terfenadiini kombineeritud kasutamine võib pikendada QT-intervalli ja provotseerida ka arütmia teket. Seetõttu võivad nende ainete samaaegsel kasutamisel tekkida eespool kirjeldatud tüsistused.

Asitromütsiini parenteraalsel kasutamisel koos terfenadiini ja tsüklosporiiniga, samuti tsisapriidi, tungaltera alkaloidide ja kinidiiniga koos pimosiidiga, samuti astemisooli ja teiste ravimitega, mille metabolismis see ensüüm osaleb, on oht, et see pärsib CYP3A4 isoensüümi. Seetõttu tuleb suukaudse asitromütsiini määramisel arvestada sellise koostoime riskiga.

Asitromütsiini ja zidovudiini kombineeritud kasutamine ei muuda viimase farmakokineetilisi omadusi ega mõjuta selle (koos glükuroniseerunud laguproduktiga) eritumise protsessi neerude kaudu. Siiski tuleb arvestada, et mononukleaarsetes rakkudes (perifeersetes veresoontes) suureneb aktiivse laguprodukti - fosforüülitud zidovudiini - kontsentratsioon. Kuigi selle omaduse kliinilist tähtsust pole veel kindlaks tehtud.

Makroliidravimite ja ergotamiini samaaegne kasutamine dihüdroergotamiiniga võib põhjustada nende toksiliste toimete teket.

[ 12 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida tingimustes, mis on enamiku ravimite jaoks standardsed – kuivas, valguse eest kaitstult ja väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuur peaks olema vahemikus 15–30 °C.

[ 13 ]

Säilitusaeg

Azivok sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.