Betacor

Betacor on ravim, mis selektiivselt blokeerib β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

Näidustused Betacore

Seda kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks. Seda kasutatakse ka stenokardiahoogude ennetamiseks.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena. Blisterpakend sisaldab 10 tabletti ravimit; karbis on 3 sellist pakendit.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Betaxololis täheldatud raviomaduste hulgas on:

• Kardioselektiivse iseloomuga β-adrenergiline blokeeriv toime;
• oma sümpatomimeetilise toime puudumine (ei oma osalist agonisti toimet);
• nõrk membraani stabiliseeriv toime (sarnane kinidiini või lokaalanesteetikumidega), kui seda kasutatakse kontsentratsioonides, mis ületavad standardsete ravimite annuseid.

Farmakokineetika

Imemine.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim täielikult ja kiiresti. Esimese maksa läbimise mõju on äärmiselt nõrk ja aine biosaadavuse indeks on umbes 85%, mistõttu selle väärtused erinevate inimeste vereplasmas või ühel patsiendil pikaajalise ravimi kasutamise korral on ebaolulised. Element betaksolool sünteesitakse plasmas verevalguga umbes 50%.

Vahetusprotsessid.

Jaotusruumala on ligikaudu 6 l/kg. Organismis muutub suurem osa betaksoloolist inaktiivseteks lagunemissaadusteks ja ainult 10–15% sellest elemendist eritub uriiniga muutumatul kujul. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Eritumine.

Aktiivse elemendi poolväärtusaeg on umbes 15-20 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kõrge vererõhu alandamiseks või stenokardia tekke ennetamiseks on standardannus 1 tablett (20 mg) päevas.

Portsjonisuurused neerukahjustusega inimestele.

Koos neeruaktiivsuse nõrgenemisega väheneb ka betaksolooli kliirens. Seetõttu tuleb ravimi annust kohandada patsiendi neeruaktiivsusega: kreatiniini kliirensi tasemel 20 ml/min ei ole annuse kohandamine vajalik.

Siiski on vaja läbi viia kliiniline läbivaatus alates esimesest ravinädalast, kuni ravimi tasakaalukontsentratsioon veres on saavutatud (see võtab keskmiselt 4 päeva).

Raske neerukahjustusega inimestel (CrCl väärtused <20 ml/min) tuleb ravi alustada annusega 10 mg päevas (dialüüsi ajakava ja sagedus ei ole hemodialüüsi saavatel inimestel olulised).

[ 3 ]

Kasutamine Betacore raseduse ajal

Teratogeenne toime.

Praegu puudub teave teratogeensete sümptomite tekke kohta inimestel ega kaasasündinud anomaaliate esinemise kohta lootel.

Vastsündinu mõju.

Kui rase naine võttis Betacori, püsib beetablokaatori toime vastsündinul veel mitu päeva pärast sündi. Kuigi see jääksümptom ei pruugi olla kliiniliste tüsistuste põhjuseks, püsib südamepuudulikkuse tõenäosus siiski. Sellise häire ilmnemisel on vaja saata vastsündinu intensiivravi osakonda ja lisaks sellele keelduda plasmaasendajate kasutamisest (kuna on võimalik äge kopsuödeem).

Lisaks on andmeid hüpoglükeemia, bradükardia ja RDSN-i juhtude kohta. Seetõttu on vaja vastsündinu seisundit hoolikalt jälgida, hoides teda spetsiaalsetes tingimustes (esimese 3-5 elupäeva jooksul on vaja jälgida veresuhkru taset ja pulssi).

Kõigi ülaltoodud tegurite tõttu on betaksolooli kasutamine raseduse ajal keelatud. Ainsad erandid on juhud, kui ravimi võtmise tõenäoline kasu on suurem kui loote tüsistuste oht.

Imetamise periood.

On leitud, et β-blokaatorid võivad erituda rinnapiima. Imetamine tuleb Betacor-ravi ajal lõpetada, kuna bradükardia või hüpoglükeemia tõenäosust vastsündinutel ei ole veel uuritud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske bronhiaalastma, samuti obstruktiivse iseloomuga kroonilised kopsupatoloogiad;
• kardiogeenne šokk;
• südamepuudulikkus, mida ravi ei kontrolli;
• AV-blokaadi raskusaste 2-3;
• bradükardia (pulsisagedus <45-50 lööki minutis);
• spontaanne stenokardia (monoteraapiat ei saa kasutada, kui patsiendil on selle haiguse tüüpiline või isoleeritud vorm);
• siinussõlme toimimise probleemid (see hõlmab sinoatriaalset blokaadi);
• Raynaud' tõbi, millel on raske väljendusaste (või muud perifeerse verevoolu funktsiooni häired);
• ravile allumatu feokromotsütoom;
• vererõhu väärtuste langus;
• betaksolooli talumatus;
• anafülaktiliste sümptomite esinemine anamneesis;
• Atsidoosi metaboolne vorm.

Betacor'i ei tohiks kombineerida selliste ravimitega nagu sultopriid ja floktafeniin. Samuti on keelatud ravimit kombineerida diltiaseemi, verapamiili, samuti amiodarooni ja bepridiiliga.

Kuna ravim sisaldab laktoosi, ei ole see ette nähtud kaasasündinud galaktoseemia, hüpolaktaasia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga inimestele.

Kõrvalmõjud Betacore

Ravimi võtmine võib põhjustada teatud kõrvaltoimeid:

• nahaalust kihti ja epidermist mõjutavad häired: nahamanifestatsioonid, sh psoriaasi ägenemine või psoriaasilaadsete löövete ilmnemine. Võib esineda ka sügelust, urtikaariat või hüperhidroosi;
• närvisüsteemi häired: peavalud või pearinglus, letargia ja distaalne paresteesia;
• nägemisorganite funktsiooni mõjutavad probleemid: silmade kuivad limaskestad, nägemisteravuse halvenemine;
• vaimsed häired: väsimuse tunne, unetuse või asteenia teke. Õudusunenägude, depressiooni, hallutsinatsioonide, segasusseisundi ilmnemine;
• seedetrakti häired: seedetrakti häired (nt kõhulahtisus, kõhuvalu ja oksendamine koos iiveldusega);
• Toitumis- ja ainevahetushäired: hüper- või hüpoglükeemia teke, samuti bradükardia (võimalik, et raskekujuliselt). Võib täheldada AV-juhtivuse pärssimist või olemasoleva AV-blokaadi tugevnemist, samuti vererõhu langust ja südamepuudulikkust;
• veresoonkonda mõjutavad sümptomid: suurenenud vahelduv lonkamine või Raynaud' tõbi. Võivad esineda ka külmad jäsemed;
• probleemid hingamisteede ja rinnaku funktsiooniga koos mediastiinumiga: õhupuuduse või bronhide spasmide ilmnemine;
• reproduktiivsüsteemi häired: impotentsuse teke;
• Laboratoorsete andmete muutused: harva täheldatakse tuumavastaste antikehade esinemist, millega aeg-ajalt kaasnevad SLE-ga sarnased kliinilised sümptomid, mis kaovad pärast ravi lõpetamist.

[ 2 ]

Üleannustamine

Betacor'i mürgistuse tunnused: bradükardia või väga tugev vererõhu langus. Selliste sümptomite korral tuleb patsiendile anda mitu ravimit:

• 1-2 mg atropiini intravenoosne süstimine;
• 1 mg glükagooni manustamine (vajadusel korrake seda süsti);
• Vajadusel teostada 25 mikrogrammi isoprenaliini infusioon (aeglase kiirusega) või manustada dobutamiini annus 2,5–10 mikrogrammi/kg/minutis.

Kui vastsündinul, kelle ema kasutas raseduse ajal beetablokaatoreid, tekib südame dekompensatsioon, on vaja järgmisi protseduure:

• 0,3 mg/kg glükagooni manustamine;
• suunamine intensiivravi osakonda;
• Dobutamiini kasutamine koos isoprenaliiniga: sageli üsna suurtes annustes ja pikka aega. Protseduurid viiakse läbi arsti järelevalve all.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim võimendab teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kombineerituna tsentraalse terapeutilise toimega antihüpertensiivsete ravimitega (näiteks metüüldopa ja klonidiin koos moksonidiiniga jne) tuleks vältida viimase järsku lõpetamist, kuna see võib viia vererõhu olulise tõusuni.

Diltiaseemi, reserpiini, sidrunhappe, amiodarooni, aga ka kinidiini, verapamiili ja metüüldopaga kombineerimisel suureneb südameautomaatika, kontraktiilsuse ja juhtivuse häirete tekkimise oht.

Kombinatsioon dihüdropüridiinide seeria kaltsiumikanali blokaatoritega (eriti latentse südamepuudulikkusega inimestel) suurendab vererõhu languse ja südame dekompensatsiooni tekke tõenäosust, mistõttu on Betacor-ravi ajal soovitatav vältida antiarütmikumide ja kaltsiumikanali blokaatorite intravenoosset süstimist.

Östrogeenid, antatsiidid, MSPVA-d, ümbritsevad ravimid ja GCS vähendavad ravimi antihüpertensiivset toimet, samas kui tritsüklilised antidepressandid, vastupidi, suurendavad seda (võib tekkida ortostaatiline kollaps).

Ravim suurendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide raviomadusi ja lisaks aeglustab aine lidokaiini maksa metabolismi.

Tsimetidiiniga koos manustatud fenotiasiinid suurendavad vereplasmas betaksolooli elementi.

Joodi sisaldavate kontrastainete kasutamisest tingitud vererõhu languse ja anafülaktiliste sümptomite tekke korral vähendavad β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust blokeerivad ravimid kardiovaskulaarsüsteemi kompenseerivate sümptomite raskust.

Betacor'i ja MAOI-de kombineerimine on keelatud, kuna see suurendab oluliselt antihüpertensiivset toimet.

Naha testimiseks kasutatavad allergeenid või nende ekstraktid suurendavad Betacori kasutavatel inimestel raskete süsteemsete sümptomite või anafülaksia tõenäosust.

[ 4 ]

Ladustamistingimused

Betacor'i tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25°C.

Säilitusaeg

Betacor'i võib kasutada kuni 4 aastat alates terapeutilise aine valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi terapeutilise efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, mistõttu seda ei saa neile välja kirjutada.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Enzix Duo, Atenolol ja Captopril koos Panavitali ja Metoprolooliga, samuti Corvitol koos Bisoprolooliga ja Cordaflex koos Biproliga.

Arvustused

Betacor saab patsientidelt enamasti positiivseid arvustusi. Pärast arsti poolt määratud ravimite kuuri lõpetamist märgivad paljud patsiendid vererõhu näitajate stabiliseerumist.