Bidop

Bidopil on antiarütmikumid, stenokardiavastased ja antihüpertensiivsed omadused.

Näidustused Bidopa

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• stenokardiahoogude ägenemise ennetamine (patoloogia stabiilne vorm);
• suurenenud vererõhu näidud.

Vabastav vorm

Ravimit vabastatakse tablettidena, 14 tükki igas rakuplaadis. Eraldi karbis on 1, 2 või 4 rakupakendit.

Farmakodünaamika

Ravim on selektiivne β1-adrenoblokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime; lisaks puudub sellel membraani stabiliseeriv toime. Ravim vähendab reniini aktiivsust, vähendab müokardi rakkude hapnikutarvet ja kontraktiilsust.

Müokardi sees väikestes kogustes β1-adrenergiliste retseptorite inhibeerimisega nõrgestab ravim katehhoolamiinide poolt stimuleeritud cAMP seondumist ATP elemendiga. Samal ajal vähendab see kaltsiumiioonide rakusisest transporti, omab negatiivset bathmo-, ino-, krono- ja dromotroopset toimet ning lisaks aeglustab erutuvusega erutuvusega seotud juhtivusprotsesse.

Soovitatava annuse ületamisel põhjustab ravim ka β2-adrenergilist blokeerivat toimet.

Ravimi tarvitamise algstaadiumis, esimesel päeval, tugevneb perifeersete veresoonte seinte poolt avaldatav resistentsus, mis läheneb algtasemele 1-3 päeva pärast. Pikaajalise ravi korral see näitaja väheneb.

Antihüpertensiivne toime ilmneb minutimahu vähenemise, RAS-funktsiooni nõrgenemise, perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooni, samuti vererõhu väärtuste langusele reageerimise taastamise ja närvisüsteemi tööle avalduva mõju tõttu. Suurenenud vererõhu väärtuste korral areneb terapeutiline toime 5 päeva jooksul ja stabiilne toime ilmneb 2 kuu pärast.

Antianginaalne toime tekib müokardi kudede hapnikuvajaduse vähendamise, südame löögisageduse aeglustumise ja kontraktiilsuse vähenemise kaudu ning lisaks müokardi verevarustuse protsesside parandamise ja diastooli pikendamise kaudu. Ventrikulaarse diastoolse rõhu väärtuste suurenemine ja vatsakeste lihaste venitamine suurendavad hapnikuvajadust.

Antiarütmiline toime tekib pärast arütmia ilmnemist provotseerivate põhjuste (kõrgenenud vererõhk, tahhükardia, sümpaatilise süsteemi aktiveerimine ja cAMP taseme tõus) kõrvaldamist, südamestimulaatorite kiiruse vähendamist ja AV-juhtivuse protsesside aeglustamist.

Ravim erineb mitteselektiivsetest β-adrenoblokaatorite alatüüpidest selle poolest, et selle keskmise ravimdoosi manustamine ei avalda tugevat mõju β2-adrenergiliste retseptoritega organitele (kõhunääre, emakas, skeletilihased ja perifeerse arteri lihased koos bronhidega) ega süsivesikute ainevahetusele. Samuti ei säilita ravim naatriumioone. Aterogeense toime tugevus on võrreldav propranolooli toimega.

Farmakokineetika

Ravimi imendumine on 80–90%, toidu tarbimine ei mõjuta selle astet. Vere Cmax väärtused registreeritakse 2–3 tunni pärast. Süntees verevalkudega on 28–32% piires.

See tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsenta. 50% läbib intrahepaatilise transformatsiooni; sel juhul moodustuvad peaaegu inaktiivsed ainevahetusproduktid.

Poolväärtusaeg on kuni 12 tundi. 98% eritub neerude kaudu; vähem kui 2% ainest eritub sapiga.

[ 1 ], [ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse suu kaudu hommikul. Seda tuleks teha tühja kõhuga, ilma ravimit närimata. Portsjonid valitakse iga patsiendi jaoks eraldi - raviarsti poolt.

Kõrgenenud vererõhu väärtuste korral ja ka stenokardiahoogude ägenemise vältimiseks (haiguse stabiilne vorm) kasutatakse algannust 5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib seda suurendada 10 mg-ni (sarnase manustamissagedusega). Maksimaalne lubatud ööpäevane kogus on 20 mg ainet.

Raske neeru- või maksakahjustusega inimestel ei tohiks maksimaalne ööpäevane annus olla 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Bidopa raseduse ajal

Bidopi määramine raseduse ajal on lubatud ainult elutähtsate näidustuste korral. Arvesse tuleb võtta ka kõiki olemasolevaid riske.

Ärge manustage imetamise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• šokiseisund või kollaps;
• äge südamepuudulikkus;
• kopsuturse;
• sinoatriaalne blokaad;
• 2-3 kraadi AV blokaad (ilma südamestimulaatorita);
• Kroonilises staadiumis dekompenseeritud CHF, mis nõuab inotroopset ravi;
• SSSU;
• vererõhu langus;
• kombinatsioon MAOI-dega (välja arvatud B-tüüpi ained);
• astma või raske KOK;
• kardiomegaalia, millega ei kaasne südamepuudulikkus;
• väljendunud bradükardia vormiga;
• perifeerse verevoolu protsesside muutuste hilinenud faasid;
• feokromotsütoom (α-blokaatorite samaaegset manustamist ei teostata);
• Raynaud' sündroom;
• metaboolne atsidoos;
• ravimi või teiste β-blokaatorite komponentide talumatus;
• hüpolaktaasia, laktaasipuudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ettevaatus on vajalik kroonilise maksa- või neerupuudulikkuse, psoriaasi, suhkurtõve, müasteenia, samuti esimese astme AV-blokaadi, depressiooni, hüpertüreoidismi, allergiliste reaktsioonide ja spontaanse stenokardia anamneesiga inimestel; lisaks on ettevaatus vajalik eakate ja dieedil olevate inimeste puhul.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Kõrvalmõjud Bidopa

Ravimi manustamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• meeleelundite töö häired: vähenenud süljeeritus, silmade limaskesta kuivus, konjunktiviit ja nägemishäired;
• Närvisüsteemi talitlushäired: segasustunne, ärevus, nõrkus või väsimus, depressioon, asteenia, pearinglus, hallutsinatsioonid ja peavalud. Lisaks võivad esineda krambid, õudusunenäod, värisemine, jäsemete paresteesia ja unehäired.
• vereringehäired: vererõhu järsk langus, ortostaatiline kollaps, südamelihase koe juhtivushäired, siinusbradükardia, südamepuudulikkuse sümptomite esinemine, AV-blokaad, angiospasm ja arütmia, samuti valu rinnakus ja müokardi kontraktiilsuse vähenemine;
• hingamistegevust mõjutavad kahjustused: hingamisraskused suurte ravimiannuste kasutamisel või inimestel, kellel on eelsoodumus bronhospasmidele ja larüngospasmidele, samuti ninakinnisus;
• seedehäired: kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, suukuivus, kõhuvalu, oksendamine. Lisaks - hepatiit, maitsetundlikkuse häired või maksafunktsiooni häired, hüperbilirubineemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja hüpertriglütserideemia;
• hormonaalsed häired: hüperglükeemia, hüpotüreoidismi ilmingud ja hüpoglükeemia (insuliini kasutavatel inimestel);
• dermatoloogilised kahjustused: alopeetsia, psoriaasilaadsed sümptomid, hüperhidroos, ägeda psoriaasi vorm, naha hüpereemia ja eksanteem;
• hematopoeetiliste protsesside probleemid: leukopeenia või trombotsütopeenia ja agranulotsütoos;
• allergia tunnused: lööve, nõgestõbi või sügelus;
• muud sümptomid: vähenenud tugevus, võõrutussündroom, libiido langus, artralgia ja ka rindkere- või nimmevalu;
• mõju lootele: bradükardia, hüpoglükeemia ja ka emakasisese kasvuprotsesside aeglustumine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Üleannustamine

Mürgistusnähud: arütmia, järsk vererõhu langus, ventrikulaarne ekstrasüstool, bradükardia koos AV-blokaadi ja südame löögisagedusega. Samuti on täheldatud käte tsüanoosi, hingamisraskusi, krampe, bronhide spasme, hüpoglükeemiat ja pearinglust koos minestusega.

Häirete kõrvaldamiseks tehakse maoloputus, millele järgneb enterosorbentide kasutamine ja seejärel sümptomaatilised protseduurid.

AV-blokaadi korral tuleb intravenoosselt manustada kuni 2 mg adrenaliini või atropiini. Samuti võib ajutiselt paigaldada südamestimulaatori.

Ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral kasutatakse lidokaiini;

Vererõhu languse korral (eeldusel, et kopsuödeemi tunnuseid ei esine) manustatakse intravenoosselt plasmat asendavaid vedelikke. Vajadusel võib kasutada dobutamiini, dopamiini või adrenaliini.

Südamepuudulikkuse korral kasutatakse CG-d, diureetikume ja glükagooni.

Krampide leevendamiseks manustatakse diasepaami intravenoosselt.

Bronhide spasme leevendab β2-adrenergiliste stimulantide sissehingamine.

[ 13 ], [ 14 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Joodi sisaldavad ja intravenoosselt manustatud radiokontrastained suurendavad anafülaktiliste sümptomite tekkimise riski.

Immunoteraapias skarifikatsioonitestide jaoks kasutatavad allergeenid ja allergeeniekstraktid suurendavad raskete süsteemsete allergiliste reaktsioonide tekkimise tõenäosust (bisoprolooli kasutavatel inimestel).

Intravenoosne fenütoiin, samuti inhalatsioonianesteesia ravimid suurendavad ravimi kardiodepressiivset aktiivsust ja vererõhu languse riski.

Bidop võib varjata hüpoglükeemia tekkimise märke.

Ravim suurendab ksantiinide (välja arvatud teofülliin) ja lidokaiini taset veres.

Reserpiin, SG, amiodaroon, guanfatsiin koos metüüldopaga, aeglaseid Ca-kanaleid blokeerivad ained ja muud antiarütmikumid võimendavad bradükardia tekke või süvenemise võimalust AV-blokaadi või südameseiskusega.

Sümpatolüütikumid, klonidiin koos nifedipiini ja hüdralasiiniga, samuti diureetikumid koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega koos Bidopiga võivad põhjustada vererõhu järsku langust.

Ravim pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja samal ajal kumariini antikoagulantide toimet.

Tetratsüklilised ja tritsüklilised antidepressandid, etüülalkohol, unerohud või rahustid ja antipsühhootikumid - võimendavad närvisüsteemi toimimist pärssivat toimet.

Rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega.

Ravimi kombineerimine MAO inhibiitoritega (välja arvatud B-tüüpi ained) on keelatud, kuna see stimuleerib oluliselt antihüpertensiivset toimet. Bidopa võtmise ja MAO inhibiitorite kasutamise vahel peaks olema vähemalt 14 päeva.

Ergotamiin suurendab perifeerse verevoolu protsesside muutuste võimalust.

Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli plasmakontsentratsiooni.

[ 15 ]

Ladustamistingimused

Bidopit tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad on standardsed.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Bidop on heaks kiidetud kasutamiseks 36 kuu jooksul alates farmaatsiatoote valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel (alla 18-aastastel inimestel).

[ 17 ], [ 18 ]

Analoogid

Terapeutilise ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Aritel Cor, Biprol, Bisomor koos Ariteliga, Bisogamma ja Bidop Cor ning lisaks sellele Concor Cor, Biol, Corbis koos Bisoprolooliga, Bisocard ja Bisoprolol-Teva. Nimekirjas on ka Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm ja Coronal koos Niperteniga.

[ 19 ], [ 20 ]

Arvustused

Foorumikommentaatoritelt on Bidop saanud üsna häid arvustusi. See alandab tõhusalt vererõhku ja vähendab oluliselt südame isheemiatõve ilminguid. Kuid tuleb märkida, et negatiivsed nähud on raskusastmelt võrreldavad ravitoimega ja esinevad üsna sageli.

Samuti on vaja arvestada, et 20% stenokardiaga inimestest ei koge β-blokaatorite kasutamisest mingit mõju (vasaku vatsakese diastoolse mahu suurenemise ja raske koronaarateroskleroosi tõttu).