Bidop

Bidopil on antiarütmilised, antianginaalsed ja antihüpertensiivsed omadused.

Näidustused Bidopa

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• stenokardiahoogude ägenemise ärahoidmine (stabiilne patoloogiline vorm);
• suurenenud vererõhk.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine on rakendatud tablettidena, koguses 14 tükki rakuplaadi sees. Eraldi kasti sees on 1, 2 või 4 lahtrit.

Farmakodünaamika

Ravim on selektiivne β1-blokeerija, kellel puudub sümpatomimeetiline toime; lisaks ei ole sellel membraani stabiliseeriv toime. Ravim vähendab reniini aktiivsust, vähendab müokardirakkude hapnikutarbimist ja kontraktilisust.

Β1-adrenoretseptorite väikeste osade inhibeerimine müokardi sees vähendab ravimite katehhoolamiini poolt stimuleeritud cAMP seondumist ATP elemendist. Samal ajal vähendab see kaltsiumioonide transporti rakkudes, avaldab negatiivset mõju, negatiivset krono- ja dromotroopset toimet ning lisaks aeglustab käimasolevaid juhtimisprotsesse erutatavusega.

Soovitatava annuse ületamise korral põhjustab ravim ka β2-adreno-blokeerivat toimet.

Ravimi manustamise algfaasis on esimesel päeval perifeersete veresoonte seinte resistentsus tugevnenud pärast 1-3 päeva algtaseme lähenedes. Pikaajalise ravi korral väheneb see näitaja.

Antihüpertensiivne aktiivsus tuleneb minutimahu vähenemisest, ASD funktsiooni nõrgenemisest, perifeersete veresoonte sümpaatilisest stimuleerimisest ning reaktsiooni vähendamisest vererõhu alandamiseks ja mõju NS tööle. Suurenenud vererõhu korral tekib terapeutiline toime 5 päeva jooksul ja püsiv toime ilmneb 2 kuu pärast.

Antianginaalne efekt areneb müokardi kudede hapnikusisalduse vähendamise, südame löögisageduse aeglustumise ja kontraktiilsuse vähendamise teel ning lisaks müokardi verevarustusprotsesside ja diastooli pikenemise parandamisele. Suurenenud ventrikulaarne diastoolne rõhk, samuti vatsakeste lihaste venitamine, võimendab hapnikutarbimist.

Antiarütmiline toime tekib pärast arütmia ilmnemist põhjustavate põhjuste kõrvaldamist (vererõhu tõus, tahhükardia, sümpaatilise süsteemi aktiveerimine ja cAMP suurenemine), südamestimulaatori kiiruse vähenemist ja AV juhtivuse aeglustumist.

Ravim erineb mitteselektiivsetest β-adrenergiliste blokaatorite alatüüpidest selles, et selle keskmise ravimi osade manustamine ei mõjuta tugevalt β2-adrenoretseptorite (kõhunäärme, emaka, skeletilihaste ja perifeersete arterite lihastega bronhidega) ja süsivesikute ainevahetust. Ka ravim ei hoia naatriumioone. Atherogeense toime võimsus on võrreldav propranolooli omaga.

Farmakokineetika

Ravimite imendumine on 80-90%, toidu tarbimine ei mõjuta selle ulatust. Vere Cmax väärtused registreeritakse 2-3 tunni pärast. Süntees verevalguga - 28-32% piires.

Halb tungib läbi BBB ja platsenta. 50% läbib intrahepaatilise transformatsiooni; samal ajal moodustuvad peaaegu mitteaktiivsed metaboolsed tooted.

Poolväärtusaeg on kuni 12 tundi. 98% eritub neerude kaudu; vähem kui 2% ainest, mis eritub sapiga.

[1], [2]

Annustamine ja manustamine

Hommikul tarbitud tabletid. Seda on vaja teha tühja kõhuga, ilma ravimit närimata. Portsjonite valik tehakse iga patsiendi jaoks eraldi - arst.

Suurenenud vererõhu väärtuste korral ja lisaks stenokardiahoogude ägenemise ärahoidmisele (haiguse stabiilne vorm) kantakse iga päev 1-kordne algannus 5 mg. Vajadusel võib seda suurendada 10 mg-ni (sama sagedus manustamisel). Lubatud on maksimaalselt 20 mg ainet päevas.

Neerukahjustusega või maksatalitluse häirega inimestel peaks maksimaalne annus päevas olema 10 mg.

[11], [12]

Kasutamine Bidopa raseduse ajal

Bidop'i määramine raseduse ajal on lubatud ainult elutähtsate näidustuste korral. Samuti tuleb arvesse võtta kõiki riske.

Seda ei saa sisestada rinnaga toitmise ajal.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• šokk või kokkuvarisemine;
• südamepuudulikkus ägedas astmes;
• kopsupõletus;
• sinoatriaalne blokaad;
• 2-3 astme AV plokk (elektrostimulaator puudub);
• Kroonilises staadiumis dekompenseeritud loomusega CHF, mille puhul on vajalik inotroopne ravi;
• SSSU;
• vähenenud vererõhk;
• kombinatsioon MAOI-ga (välja arvatud B-tüüpi ained);
• Astma või raske KOK;
• kardiomegaalia, millega ei kaasne südamepuudulikkus;
• väljendunud bradükardia;
• perifeersete verevoolu protsesside muutuste hilinenud faasid;
• feokromotsütoom (a-blokaatorite samaaegset manustamist ei toimu);
• Raynaudi sündroom;
• metaboolne atsidoos;
• talumatus ravimi või teiste β-blokaatorite elementide suhtes;
• hüpolaktaasia, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Ettevaatus on vajalik kroonilise maksapuudulikkuse või neerupuudulikkuse, psoriaasi, diabeedi, müasteenia ja lisaks esimese astme AV-blokaadi, depressiooni, hüpertüreoidismi, ajalooliste allergiliste reaktsioonide ja spontaanse stenokardia korral. Lisaks on see ette nähtud vanematele inimestele ja neile, kes toituvad.

[3], [4], [5], [6]

Kõrvalmõjud Bidopa

Ravimi manustamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• meeleorganite häired: süljeerituse vähenemine, kuiv silmade limaskesta, konjunktiviit ja nägemishäired;
• probleemid rahvusassamblee tööga: segadustunne, ärevus, nõrkus või väsimus, depressioon, asteenia, pearinglus, hallutsinatsioonid ja peavalud. Lisaks võivad tekkida krambid, luupainajad, värinad, jäsemete paresteesiad ja unehäired;
• vereringe häired: tõsine vererõhu langus, ortostaatiline kollaps, juhtmishäire müokardi koe piirkonnas, sinusbradükardia, CHF-i sümptomid, AV-blokaad, angiospasm ja arütmiad, samuti valu rinnal ja müokardi kontraktiilsuse vähenemine;
• hingamisteid mõjutavad kahjustused: rasked hingamisprotsessid, kui kasutatakse suurtes kogustes ravimeid, või inimestel, kellel esineb eelsoodumus bronhospasmile ja larüngismile, samuti ninakinnisus;
• seedetrakti häired: kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, suu limaskesta kuivus, kõhupiirkonna valu, oksendamine. Lisaks on hepatiidi, maitse retseptori või maksafunktsiooni häire, hüperbilirubineemia, maksaensüümide suurenenud väärtused ja hüpertriglütserideemia;
• hormonaalsed häired: hüperglükeemia, hüpotüreoidide ilmingud ja hüpoglükeemia (insuliini kasutavatel inimestel);
• dermatoloogilised kahjustused: alopeetsia, psoriaasi sarnased sümptomid, hüperhüdroos, psoriaas akuutses faasis, naha hüpereemia ja eksanteem;
• probleemid vereloome protsessidega: leukopaatia või trombotsütopeenia ja agranulotsütoos;
• allergia sümptomid: lööve, nõgestõbi või sügelus;
• muud sümptomid: tugevuse nõrgenemine, võõrutussündroom, libiido vähenemine, liigesvalu, lisaks ka torkalgia või lumbalgia;
• mõju lootele: bradükardia, hüpoglükeemia ja emakasisene kasvuprotsesside aeglustumine.

[7], [8], [9], [10]

Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid: arütmia, vererõhu järsk langus, ventrikulaarne ekstrasüstool, bradükardia AV-blokaadiga ja CHF. Samuti täheldatakse käte tsüanoosi, hingamisraskusi, krampe, bronhospasmi, hüpoglükeemiat ja minestusega pearinglust.

Rikkumiste kõrvaldamiseks viiakse läbi maoloputus, millele järgneb enterosorbentide kasutamine ja seejärel sümptomaatilised protseduurid.

AV blokaadi puhul peate sisestama kuni 2 mg epinefriini või atropiini. Samuti võib ajutiselt paigaldada südamestimulaatori.

Ventrikulaarsete ekstrasüstoolide puhul kasutatakse lidokaiini;

Vererõhu väärtuste vähenemisega (tingimusel, et kopsuturse ei ole) süstitakse intravenoosselt plasma asendavaid vedelikke. Vajadusel võib kasutada dobutamiini, dopamiini või epinefriini.

Südamepuudulikkuse korral kasutatakse SG, diureetikume ja glükagooni.

Krampide kõrvaldamiseks kasutatakse diasepaami intravenoosselt.

Bronhide spasmid leevendatakse β2-adrenostimulantide sissehingamisega.

[13], [14],

Koostoimed teiste ravimitega

Joodi sisaldavaid ja intravenoosselt manustatavaid radioplaatseid aineid suurendavad anafülaktiliste sümptomite ohtu.

Allergeenid ja allergiaekstraktid, mida kasutatakse scarification testide immunoteraapias, suurendavad allergiliste allergiliste sümptomite tekkimise tõenäosust rasketel juhtudel (bisoprolooli kasutavatel isikutel).

IV meetodil kasutatav fenütoiin, samuti inhaleeritava anesteesia ravimid, suurendavad ravimi kardiodepressiivset aktiivsust ja vererõhu alandamise riski.

Bidop võib varjata hüpoglükeemia ilmnemise märke.

Ravim suurendab ksantiinide (va teofülliin) ja lidokaiini vereväärtusi.

Reserpiin, SG, amiodaroon, guanfatsiin koos metüüldopaga, ained, mis blokeerivad aeglase kanali Ca, ja teised antiarütmilised ravimid võimendavad AV-blokaadi või südame seiskamisega bradükardia voo tekkimise või süvenemise võimalust.

Sümpatolüütilised ravimid, klonidiin koos nifedipiiniga ja hüdralasiiniga ning lisaks diureetikumid koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega võivad koos Bidopiga põhjustada vererõhu näitajate tugevat langust.

Ravim pikendab mitte-depolariseerivate lihasrelaksantide toimet ja samal ajal kumariinivastaste ravimite antikoagulantset toimet.

Tetratsüklilised ja tritsüklilised ained, etüülalkohol, hüpnootikumid või rahustid ja antipsühhootikumid - võimendavad ülekaalukat mõju NA toimele.

Rifampitsiin vähendab bisoprolooli poolväärtusaega.

Ravimi kombineerimine MAO-ga (välja arvatud B-tüüpi ained) on keelatud, sest see põhjustab antihüpertensiivse toime märkimisväärset stimuleerimist. Vastuvõtmise vahel Bidopa ja MAO kasutamine peaks kestma vähemalt 14 päeva.

Ergotamiin suurendab perifeerse vere voolu muutumise tõenäosust.

Sulfasalasiin suurendab bisoprolooli toimet plasmas.

[15]

Ladustamistingimused

Bidopit tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, suletud laste võimaliku tungimise eest. Temperatuurinäitajad - standard.

[16]

Säilitusaeg

Bidopil lubati taotleda 36 kuu jooksul alates ravimite valmistamise kuupäevast.

Taotlus lastele

Lastel on keelatud kasutada (alla 18-aastased).

[17], [18]

Analoogid

Terapeutilise ravimi analoogid on sellised ravimid nagu Aritel Cor, Biprol, Bisomor koos Ariteliga, Bisogamma ja Bidop Cor, ning lisaks sellele Concor Cor, Biol, Corbis koos Bisoprolol, Bisocard ja Bisoprolol-Teva. Samuti on nimekirjas Concor, Tyres, Bisoprolol-OBL, Kordinorm ja Hüpertensiooniga koronaal.

[19], [20],

Arvustused

Bidop saab foorumite kommentaatorite poolt päris head ülevaated. See vähendab efektiivselt survet ja vähendab oluliselt südame isheemiatõve ilminguid. Kuid tuleb märkida, et negatiivsed märgid on nende raskusastmega võrreldavad terapeutilise toimega ja on üsna tavalised.

On vaja arvestada asjaoluga, et 20% stenokardiaga inimestest on puudulik mõju β-adrenergiliste blokaatorite kasutamisest (tänu suurenenud vasaku vatsakese diastoolsele mahule ja pärgarterite ateroskleroosile).