Bikalan

Bicalan on antiandrogeenne ravim.

Näidustused Bikalana

Seda kasutatakse eesnäärme kartsinoomi (hilise faasi) tavalisel kujul koos elemendi LHRH analoogiga või samaaegse kirurgilise kastreerimisega.

[1]

Vabastav vorm

Ravimielemendi vabastamine on valmistatud pillide kujul, koguses 10 tk rakupakendis. Pakendis - 3 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Bikalutamiid on mittesteroidne anti-androgeen ja tal ei ole muud hormonaalset mõju.

Ravim on ratseemiline segu, milles ainult (R) -enantiomeeril on antiandrogeenne toime. See komponent sünteesitakse androgeense otsaga, põhjustamata geeniekspressiooni - sel viisil pärsib see androgeenide aktiivsust. Selle pärssimise tõttu hakkab eesnäärme kasvaja taanduma.

Farmakokineetika

Bikalutamiid imendub seedetraktis hästi pärast ravimite kasutamist. Teave toidu kliiniliselt olulise toime kohta biosaadavuse väärtustele ei ole kättesaadav.

Element (S) -enantiomeeril on kõrgem kui (R) -enantiomeer, kehast eritumise kiirus; viimase poolväärtusaeg on umbes 7 päeva.

Pärast bikalutamiidi igapäevast kasutamist suureneb (R) -enantiomeeri plasmakontsentratsioon pika poolväärtusaja tõttu ligikaudu kümnekordselt. Sellega seoses tuleks ravimit võtta ainult 1 kord päevas.

Pärast bikalutamiidi igapäevast manustamist 50 mg annuses on (R) -enantiomeeri plasmakontsentratsioonid ligikaudu 9 μg / ml. Samal ajal langeb kuni 99% kõigist vere sees liikuvatest enantiomeeridest aktiivsusega (R) -enantiomeerile.

(R) -enantiomeeri farmakokineetilised omadused ei sõltu patsiendi vanusest või maksakahjustuse astmest (mõõdukas või kerge).

On teada, et raskekujuliste maksapuudulikkuse staadiumis inimestel aeglustub (R) -enantiomeeri eliminatsioon plasmas.

Bikalutamiidi sünteesitakse suurtes kogustes valkudega (ratsemaadi puhul on näitaja 96% ja R-bikalutamiidi puhul 99,6%) ning lisaks sellele toimub intensiivne metaboolne protsess (oksüdatsioon ja glükuroonhappe moodustumine konjugaatidega).

Metaboolsed ravimid erituvad sapiga ja uriiniga ligikaudu võrdsetes osades.

Annustamine ja manustamine

Meespatsiendid (ka eakad) peaksid võtma 50 mg ravimit päevas (1 tablett). Ravi Bicalan'iga tuleb alustada LHRH-i või kirurgilise kastreerimisprotseduuri alustamisega. Terapeutilise tsükli kestuse määrab arst.

Raske või mõõduka maksahaigusega inimesed, et vältida ravimi kogunemise ohtu, tuleb seda määrata väga hoolikalt.

[3]

Kasutamine Bikalana raseduse ajal

Bicalani ei ole ette nähtud naistele.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• tugeva tundlikkuse olemasolu ravimi elementide suhtes;
• kasutada koos astemisooli, terfenadiini ja tsisapriidiga.

Kõrvalmõjud Bikalana

Bikalutamiidi talutakse enamikul juhtudel ilma tüsistusteta. Ainult aeg-ajalt oli järgmiste kõrvalnähtude tekkimise ajal vaja ravimite kasutamise kaotamist:

• piimanäärmeid ja suguelundeid mõjutavad häired: günekomastia ¹ või valu piimanäärmete piirkonnas ¹;
• seedetrakti häired: iiveldus või kõhulahtisus on tavaline; ühekordne oksendamine;
• probleeme maksa- ja sapiteede süsteemi funktsiooniga: ikterus areneb sageli ² või transaminaaside väärtused suurenevad. Maksapuudulikkus on üks ³;
• immuunnähtused: mõnikord ilmnevad talumatusega seotud tunnused, sealhulgas urtikaaria ja angioödeem;
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: naha kuivust arendatakse harva;
• rindkere, hingamisteede ja mediastiinumi häired: harva esinevad kopsu interstitsiaalsed patoloogiad;
• süsteemsed häired: kõige sagedamini esinevad kuumad hood (kuumenemine) ¹. Sageli on täheldatud sügeluse või asteenia esinemist.

^{1, võib} raskust vähendada kaasnevate kastreerimismenetlustega.

² maksa aktiivsust mõjutavad muutused on tavaliselt ajutised ja kaovad täielikult või nõrgenevad terapeutilise tsükli jätkumisel või pärast selle lõppu.

³ maksafunktsiooni puudulikkus areneb ainult üks kord ja Bicalani kasutamisega ei olnud võimalik seostada. Nõutav on maksa jälgitavuse perioodiline jälgimine.

[2]

Üleannustamine

Puuduvad andmed mürgistuse kohta Bikalanom.

Ravimil puudub vastumürk, seega peab patsient määrama sümptomaatilised protseduurid. Dialüüsi ei teostata, sest bikaloutamiidil on kõrge valgusünteesi aste ja seda ei ole uriinis muutumatul kujul avastatud. Samuti viiakse läbi üldisi tugitegevusi ja jälgitakse elutähtsate süsteemide tööd.

Koostoimed teiste ravimitega

Puuduvad andmed bikalutamiidi koostoime kohta LHRH analoogidega.

In vitro testid on näidanud, et R-bikalutamiid inhibeerib CYP 3A4 elementi ning lisaks on komponendid CYP 2C9 koos 2C19 ja 2D6 vähem väljendunud.

Kuigi antipüriiniga testimine, mis tähistab P450 elemendi aktiivsust (CYP), ei tõestanud tõenäosust, et aine toimib bikalutamiidiga, põhjustas ravimi kasutamine midasolaami kasutamise ajal 28 päeva jooksul selle AUC väärtuste suurenemist 80%. Selline näitajate suurenemine võib olla oluline uimastite puhul, millel on kitsas narkootikumide indeks. Seetõttu ei saa ravimit kombineerida tsisapriidi, terfenadiini või astemisooliga.

Bicalani on vaja väga hoolikalt kombineerida ravimitega, mis blokeerivad Ca-kanaleid või tsüklosporiiniga. Võib osutuda vajalikuks nende fondide osade vähendamine, eriti kui esineb kahtlusi kõrvaltoimetes (või tekivad need). Tsüklosporiini kasutavad isikud vajavad hoolikat jälgimist, eriti ravi algstaadiumis ja lõpetamisel.

On vaja väga hoolikalt kombineerida ravimit ravimitega, mis inhibeerivad ravimite oksüdatsiooni (näiteks tsimetidiin või ketokonasool). Teoreetiliselt võib selline kombinatsioon põhjustada bikalutamiidi väärtuste suurenemist, mis suurendab negatiivsete sümptomite esinemissagedust.

In vitro testid näitasid, et bikalutamiid on võimeline asendama varfariini (kumariini antikoagulant) oma valgusünteesi piirkondadest. Seetõttu, kui seda kasutatakse kumariini antikoagulante kasutavatel patsientidel, on vaja pidevalt jälgida PTV toimimist.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Bicalani tuleb hoida suletud kohas, et vältida väikeste laste juurdepääsu. Temperatuurimärgid - 25 ° С piires.

Säilitusaeg

Bicalani võib kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine valmistamisest.

Taotlus lastele

Te ei saa ravimit pediaatrias kasutada.

Analoogid

Ravimite analoogideks on ravimid Apo-flutamiid, Fluutan, Frugil, Xtandi koos bikalutamiidiga ning lisaks flutasiin, Bicalutera, Flutamiid koos Calumidiga ja Flucin koos Casodexiga. Samuti on nimekirjas Flülem, Flutpharm koos Flutaplexi ja Flutamiidiga.