Bigaflon

Bigaflon on süsteemne antibakteriaalne ravim.

Näidustused Bigaflon

Seda kasutatakse nakkusliku ja põletikulise päritoluga haiguste korral, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundlike bakterite toimest:

• kahjustused, mis mõjutavad kurku, kõrvu, hingamisteid, epidermist koos pehmete kudedega, samuti neere, kõhuorganeid ja kuseteid;
• günekoloogilised infektsioonid;
• gonorröa, düsenteeria, osteomüeliit, salmonelloos ja lisaks septitseemia ja tuberkuloos.

Seda kasutatakse ka profülaktikaks enne kirurgilisi protseduure ja kirurgiliste infektsioonide postoperatiivseks raviks nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel.

Vabastav vorm

Aine vabaneb 0,4% infusioonivedeliku kujul pudelites mahuga 0,05, 0,1 või 0,2 liitrit. Seda saab vabastada ka pakendites mahuga 0,1 või 0,2 liitrit.

Farmakodünaamika

Meditsiiniline toime tekib topoisomeraas IV aktiivsuse aeglustamise teel koos DNA güraasiga.

Gatifloksatsiin, 8-metoksüfluorokinoloon, omab antibakteriaalset toimet suhteliselt laia mikroobide valiku (grampositiivsete ja gramnegatiivsete) vastu.

Ravimite tundlikkus avaldub järgmistel viisidel:

• Grampositiivsed bakterid: Staphylococcus aureus'ega pneumokokid ja püogeensed streptokokid;
• Gramnegatiivsed mikroobid: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, gripibatsillid (sealhulgas β-laktamaasi tootvad tüved), Enterobacter cloacae, Haemophilas parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (koos β-laktamaasi tootvate tüvedega) ja gonokokid (loetellu kuuluvad ka β-laktamaasi tootvad tüved);
• atüüpilised patogeenid: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae koos mükoplasma pneumoniae'ga ning ka C. trachomatis ja legionella pneumophila.

Järgmistel bakteritel on mõõdukas tundlikkus:

• grampositiivse alatüübi mikroobid: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermaalsed stafülokokid (sh metitsilliini tüved) ja Streptococcus dysgalactiae. Lisaks hemolüütilised stafülokokid, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofüütsed stafülokokid, Kochi bacillus ja Staphylococcus simulans difteeria corynebacterium'iga;
• Gramnegatiivsed bakterid: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morgani bakterid, Providencia Stewartii, aga ka Enterobacter agglomerans, tavaline Proteus koos Enterobacter aerogenes'iga, Enterobacter sakazaki, läkaköhabatsill ja Enterobacter intermedius;
• anaeroobid: fusobakterid, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. ja bakter thetayotaomicron, samuti Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius koos Bacteroides uniformis'ega, Porphyromonas asaccharolyticus koos prevotellaga, Porphyromonas magnus, Clostridia perfringens koos propionibakteritega ja Clostridium ramosum;
• patogeensed mikroobid, millel on atüüpiline vorm: Legionella pneumophila ja Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori ja Mycobacterium tuberculosis on gatifloksatsiini suhtes tundlikud.

Gatifloksatsiini antibakteriaalsed omadused tekivad topoisomeraas IV ja DNA güraasi pärssimise kaudu. Viimane on oluline ensüüm, mis osaleb mikroobide DNA replikatsioonis. Samal ajal on topoisomeraas IV ensüüm, mis osaleb olulisel määral DNA kromosoomide eraldumise protsessides mikroobide rakkude jagunemise ajal.

Farmakokineetika

Gatifloksatsiinil on pärast suukaudset manustamist seedetraktis hea imendumiskiirus. Elemendi biosaadavuse absoluutväärtused on 96%. Plasma Cmax registreeritakse 60-120 minutit pärast ravimi manustamist.

Vereplasmas toimuv valgusünteesi osa on 20%.

Gatifloksatsiinil on hea võime tungida kehakudedesse. Seejärel jaotub see suure kiirusega erinevatesse bioloogilistesse vedelikesse: kõrget kiirust täheldatakse bronhide limaskestas koos kopsukoega, paranasaalsetes siinustes ning lisaks alveolaarsetes makrofaagides, epidermises, eritistes ja eesnäärme kudedes. Seda leidub ka keskkõrva kudedes, sapis koos süljega, seemnevedelikus, munasarjades koos emakaga, tupes ja samal ajal ka müo- ja endomeetriumi munajuhades.

Aine läbib kehas metaboolseid protsesse.

Gatifloksatsiin eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg on 7–14 tundi; see ei sõltu manustamisviisist ega ravimi annuse suurusest.

Loomkatsed on näidanud, et gatifloksatsiin läbib platsentat ilma tüsistusteta ja eritub ka rinnapiima.

Annustamine ja manustamine

Bigafloni kasutatakse annuses 0,4 g üks kord päevas (kui CC indikaatorid on >40 ml/min).

Kroonilise bronhiidi ägenemise korral on vaja kasutada 0,4 g (0,1 l) ainet üks kord päevas 7-10 päeva jooksul.

Sinusiidi ägedaid staadiume ravitakse, võttes 0,4 g (0,1 l) ravimit üks kord päevas 10 päeva jooksul.

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral on vaja manustada 0,4 g (0,1 l) ravimit 1-2 korda päevas 1-2 nädala jooksul.

Kusejuha kahjustuste korral (tüsistusteta) manustatakse üks kord 0,4 g ravimit (või 0,2 g ainet 3 päeva jooksul). Kui häire tekib tüsistustega, tuleb manustada 0,4 g ainet üks kord päevas (7-10 päeva jooksul).

Epidermist mõjutavate kahjustuste kõrvaldamiseks pehmete kudedega manustatakse 0,2 g ravimit 5-7 päeva jooksul.

Tuberkuloosi ravi (võttes arvesse patoloogia raskusastet ja vormi) hõlmab 0,8 g ravimi kasutamist üks kord päevas.

Kuna gatifloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, on annuse kohandamine vajalik patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on <40 ml/min, ja patsientidel, kes saavad pidevat ambulatoorset peritoneaalset hemodialüüsi.

Skeem on järgmine: algannus on 0,4 g päevas; seejärel kasutatakse 0,2 g päevas.

[ 2 ]

Kasutamine Bigaflon raseduse ajal

Bigafloni kasutamise kohta rinnaga toitmise või raseduse ajal ebapiisava kliinilise teabe puudumine nõuab sellise retsepti puhul ettevaatust - seda tuleks kasutada ainult olukordades, kus naisele oodatav kasu on suurem kui lootele negatiivsete tagajärgede oht.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ülitundlikkus ravimi ja teiste kinoloonide suhtes;
• kuna ravimi manustamine võib EKG-s QT-intervalli pikenemist põhjustada, tuleks selle kasutamist selliste EKG-sümptomitega inimestel vältida (vajaliku kliinilise teabe puudumise tõttu);
• müokardi isheemia;
• väljendunud iseloomuga bradükardia.

Ravimit on vaja väga ettevaatlikult kasutada inimestel, kellel on kesknärvisüsteemiga seotud haigused, samuti aju veresoonte ateroskleroosi raske vorm. See on tingitud asjaolust, et ravim põhjustab koljusisese rõhu suurenemist, mis võib patsiendil põhjustada psühhoosi.

Kõrvalmõjud Bigaflon

Ravimi kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid:

• seedetrakti mõjutavad häired: mõnikord ilmneb kõhulahtisus, iiveldus koos oksendamisega, hüperbilirubineemia ja pseudomembranoosne koliit;
• kesknärvisüsteemi funktsiooni mõjutavad häired: väsimustunne, üldine depressioon või ärevus, samuti psühhoos, peavalud, motoorne agitatsioon, pearinglus ja unehäired;
• allergilised reaktsioonid: sügelus, näo turse või turse häälepaelte piirkonnas, samuti valgustundlikkus ja lööbed;
• hematopoeetilise aktiivsuse probleemid: trombotsüto- või leukopeenia, eosinofiilia ja agranulotsütoos, samuti AST või ALT väärtuste suurenemine;
• Kuseteede kahjustused: nefrootiline sündroom. Lisaks võib mõnikord esineda ägedas staadiumis neerupuudulikkus;
• muud sümptomid: artralgia, tahhükardia, müalgia ja koos sellega vererõhu langus ja nägemiskahjustus.

[ 1 ]

Üleannustamine

Bigafloni mürgistuse tunnuste hulka kuuluvad oksendamine, motoorne agitatsioon, tahhükardia, iiveldus ja peavalud.

Ägeda mürgistuse korral on vaja ravimi manustamine lõpetada ja vajalikku hüdratsiooni teostada; teostatakse ka EKG-monitooringut. Lisaks viiakse läbi sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine antiarütmikumide võtmise ajal on keelatud.

Ravimi manustamine koos digoksiiniga põhjustab viimase seerumitaseme tõusu.

Bigafloni kasutamine võimendab kaudse toimega antikoagulantide omadusi.

[ 3 ]

Ladustamistingimused

Bigafloni tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Ravimit ei tohi külmutada. Temperatuur ei tohi ületada 25°C. Ravimainet võib valguse käes hoida maksimaalselt 3 päeva.

Säilitusaeg

Bigafloni saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Kuna ravimi manustamine põhjustab artropaatiate, aga ka kondropaatiate arengut, ei kasutata seda pediaatrias (alla 18-aastastel isikutel).

Analoogid

Ravimi analoogideks on sellised ravimid nagu Gaflox koos Gatimaki, Gatifloksatsiini ja Ozerlikiga, samuti Gatispan koos Gatilini ja Gaticin-N-ga.