Biofuroksiim

Biofuroksiim on tsefalosporiinide alarühma kuuluv süsteemne antibakteriaalne ravim. Sisaldab toimeainena tsefuroksiimi.

Tsefuroksiim on teise põlvkonna poolkunstlik tsefalosporiin, millel on lai bakteritsiidse toime spekter. See on efektiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroobide vastu, sealhulgas tüvede vastu, mis toodavad β-laktamaasi ja on sageli resistentsed amoksitsilliini ja ampitsilliini toime suhtes. [ 1 ]

Ravimi bakteritsiidne toime tekib mikroobsete membraanide sidumisprotsesside pärssimise kaudu.

Näidustused Biofuroksiim

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• hingamisteede infektsioonid (kopsuabstsess , nakatunud tüüpi bronhiit või bronhoektaasia, operatsioonidega seotud rinnaku organite infektsioonid, samuti bakteriaalse etioloogiaga kopsupõletik);
• nina või kurgu kahjustused ( tonsilliit, sinusiit või pansinusiit, samuti farüngiit);
• kuseteede infektsioonid (tsüstiit või püelonefriit, samuti asümptomaatiline bakteriuuria);
• nahaalused kahjustused (erüsipeloid, tselluliit ja haavainfektsioonid);
• liigeste või luudega seotud probleemid (osteomüeliit või septiline artriit);
• sünnitus-günekoloogilise iseloomuga infektsioonid (gonorröa või vaagnaelundite kahjustused);
• muud infektsioonid (meningiit või septitseemia);
• tüsistuste ennetamine pärast ortopeediliste, kõhu-, proktoloogiliste, veresoonte, samuti rindkere- või günekoloogiliste operatsioonide tegemist.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul süstelahuse valmistamiseks - klaasviaalides mahutavusega 17 või 26 ml (sisaldab 0,75 g või 1,5 g lüofilisaati). Pakendis on 1 selline viaal.

Farmakodünaamika

Järgmised mikroorganismid on tsefuroksiimi suhtes tundlikud:

• gramnegatiivsed - Proteus mirabilis, Klebsiella (sh Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae ja Escherichia coli, Shigella koos Moraxella catarrhalis'ega, Salmonella ja gonokokid koos Providencia'ga, samuti Providencia Rettgerii, meningokokid (sh penitsillinaasi tootvad tüved) ja Haemophilus parainfluenzae (see hõlmab tüvesid, mis näitavad ampitsilliiniresistentsust);
• grampositiivsed - püogeensed streptokokid, epidermaalsed stafülokokid (nende hulgas on bakterid, mis toodavad penitsillinaasi - metitsilliiniresistentsed stafülokokid ei ole tsefuroksiimi suhtes tundlikud), Staphylococcus aureus ja pneumokokid;
• anaeroobid - grampositiivsetest elementidest: peptostreptokokid koos peptokokkidega, samuti enamik klostriidiatüvesid; gramnegatiivsetest: fusobakterid ja üksikud bakteroidid.

Tsefuroksiim ei avalda mingit mõju järgmistele mikroorganismidele: Clostridium difficile, Legionella koos Enterococcus'ega, Campylobacter ja Mycoplasma, samuti Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia koos Bacteroides fragilis'ega ja Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Penitsilliiniresistentsed pneumokokid on tsefuroksiimi suhtes resistentsed, nagu ka Enterobacteriaceae alarühma kuuluvate gramnegatiivsete haiglabatsillide tüved, mis toodavad laiema substraadivalikuga β-laktamaase.

Farmakokineetika

Intramuskulaarsete süstide korral on antibiootikumi Cmax väärtused veres 0,5–1 tunni pärast. Ravimi terapeutiline tase seerumis, mis on võrdne 2+ mcg/ml, püsib selles vahemikus 5,5–8 tundi. Ravimi süntees valkudega on 33% ja poolväärtusaeg verest täiskasvanul on ligikaudu 80 minutit.

Imikutel esimese 3 elunädala jooksul võib ravimi poolväärtusaeg seerumist olla kolm kuni viis korda pikem kui täiskasvanul. Alla 2 nädala vanustel imikutel on ravimi vereväärtused väikese kehakaaluga inimestel keskmiselt kõrgemad ja selle poolväärtusaeg on pöördvõrdeline vanusega. Näiteks on see 1-päevasel vastsündinul 5,6 tundi ja 2-nädalasel lapsel 4 tundi.

Muutumatul kujul tsefuroksiim eritub neerude kaudu (üle 90% annusest eritub uriiniga 6 tunni jooksul). Ühekordse 0,75 g annuse kasutamisel on ravimi väärtused uriinis esimese 8 tunni jooksul keskmiselt 1300 mcg/ml ning 0,75 ja 1,5 g annuste kasutamisel 1150 ja 2500 mcg/ml.

Ravim saavutab terapeutilise väärtuse vedelikes ja luukoes: rögas, sapis ja uriinis, sünoviaalvedelikus, pleuravedelikus ja tserebrospinaalvedelikus (ainult põletiku korral), samuti silmasisese vedeliku sees.

Annustamine ja manustamine

Valmistatud meditsiinilist vedelikku kasutatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Enne ravikuuri alustamist on vaja patsienti allergiate suhtes testida, tehes epidermise testi.

Üle 12-aastastele lastele (või üle 50 kg kaaluvatele) ja täiskasvanutele manustatakse annust 0,75 g 2–3 korda päevas. Raske infektsiooni või ravimi ebapiisava toime korral võib ööpäevast annust suurendada 4 korda 0,75 g-ni päevas.

Vastsündinute (õigeaegselt sündinud või enneaegselt sündinud) puhul kasutage 0,03–0,1 g/kg päevas (annus jagatakse mitmeks manustamiseks).

Kasutamine Biofuroksiim raseduse ajal

Biofuroksiim võib läbida platsentat, kuid selle ohutust raseduse ajal on vähe uuritud.

Ravimi toimeaine eritub rinnapiima väikestes kogustes, mistõttu tuleb rinnaga toitmine ravi ajal lõpetada.

Vastunäidustused

Tsefalosporiinide allergia korral on vastunäidustatud (penitsilliinide allergia korral tuleb arvestada ristmõju võimalusega).

Kõrvalmõjud Biofuroksiim

Peamised kõrvaltoimed:

• infektsioonid: reproduktiivsüsteemi mõjutavad seeninfektsioonid, resistentsete bakteritega seotud infektsioonid ja sekundaarsed seeninfektsioonid;
• vere- ja lümfisüsteemiga seotud häired: hemolüütiline aneemia, leukopeenia, trombotsüto- või granulotsütopeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia, hüübimishäired, kreatiniini või protagonisti (PT) taseme tõus;
• seedeprobleemid: iiveldus, sapiteede obstruktsioon, stomatiit, kõhulahtisus, pankreatiit ja glossiit. Aeg-ajalt esineb pseudomembranoosset enterokoliiti;
• hepatobiliaarse süsteemi kahjustused: ravitav kivide moodustumine sapipõies (sapikivitõbi), kaltsiumsoolade ladestumine sapipõies ja maksaensüümide (AST, ALP ja ALT) väärtuste tõus veres;
• nahaaluste kudede ja epidermisega seotud probleemid: eksanteem, urtikaaria, allergilise päritoluga lööve ja dermatiit, samuti sügelus, TEN, multiformne erüteem ja turse;
• kuseteede häired: hematuuria, oliguuria, neerupuudulikkus, glükosuuria ja neerukivide moodustumine;
• süsteemsed häired: peavalu, külmavärinad, flebiit, palavik, pearinglus ja anafülaktilised või anafülaktoidsed sümptomid;
• muutused laboratoorsetes diagnostilistes andmetes: valepositiivsed tulemused Coombsi testides ja glükosuuria või galaktoseemia testides.

Üleannustamine

Selle antibiootikumiga mürgistuse korral võivad ilmneda ajuärrituse tunnused, sealhulgas krambid.

Teostatakse hemo- või peritoneaaldialüüsi protseduure ja rakendatakse vajalikke sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Manustamine koos nefrotoksiliste elementidega (tugevad diureetikumid või aminoglükosiidid) viib nende toksilise toime tugevnemiseni seoses neerufunktsiooniga.

Tsefuroksiimi kasutamine võib põhjustada valepositiivseid tulemusi uriinisuhkru alandamise testides. Seroloogilistes testides võib esineda valepositiivseid Coombsi teste.

Nagu teisedki antibiootikumid, mõjutab biofuroksiim soole mikrofloorat, põhjustades östrogeeni reabsorptsiooni nõrgenemist kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite puhul.

Tsefuroksiimi kasutamise ajal tuleb plasma ja veresuhkru taset määrata heksoosi kinaasi või glükoosoksüdaasi meetodite abil.

Ravimil on nõrk mõju vase redutseerimise meetodite (Fehlingi või Benedicti testid, samuti Clintest) tulemustele, kuid see ei põhjusta valepositiivsete andmete ilmnemist, nagu juhtub mõnede teiste tsefalosporiinide kasutamisel.

Ladustamistingimused

Biofuroksiimi võib säilitada temperatuuril 15–25 °C.

Säilitusaeg

Biofuroksiimi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Zinnat, Cefoktam, Aksef ja Baktil koos Abitsef Farmunioniga ning lisaks sellele Mikrex, Aksetin, Cefunort ja Spizef koos Auroxetiliga, Cefur ja Euroxim koos Furocefiga ja Zinacefiga. Nimekirjas on ka tsefuroksiim, Zocef, Cefumax ja Kimacef koos Cetyl ja Cefutil'iga ning lisaks Yokel, Enfeksia ja Furexa koos Cefuroxiga.