Bioran

Bioran on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite alarühma kuuluv ravim. Selle aktiivne komponent on diklofenak Na (mittesteroidne element, millel on tugev põletikuvastane, palavikuvastane ja analgeetiline toime).

Diklofenaki toime peamine põhimõte on PG biosünteesi aeglustamine (need elemendid on olulised osalejad valu, põletiku ja palaviku tekkes). [1]

Reumaatiliste kahjustuste ajal põhjustavad ravimite valuvaigistavad ja põletikuvastased toimed liikumise või rahuliku oleku ajal tekkiva valu intensiivsuse olulist vähenemist, jäikust hommikul ja liigese turset ning lisaks parandavad need liigesed.

Näidustused Bioran

Seda kasutatakse järgmiste rikkumiste korral:

• reumaatiliste kahjustuste degeneratiivne või põletikulise iseloomuga ( reumaatilise tüüpi artriit , osteoartriit, spondüliit ja spondüloartriit);
• valu, mis mõjutab selgroogu;
• reumaatilised häired pehmete kudede piirkonnas väljaspool liigeseid;
• podagrahoo aktiivne faas;
• operatsiooni või vigastuse tagajärjel tekkinud valu (millega kaasneb turse ja põletik);
• migreenihoogude rasked vormid;
• sapipõie või neerude iseloomuga koolikud.

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub süstimisvedeliku kujul - ampullide sees mahuga 3 ml / 75 mg. Karbis on 5 sellist ampulli.

Farmakodünaamika

In vitro testides ei pärssinud diklofenaki Na väärtused, mis olid sarnased ravi ajal täheldatuga, kõhrkoesiseste proteoglükaanide biosünteesi.

Operatsiooni või vigastusega seotud põletiku korral leevendab ravim kiiresti valu (spontaanne või liikumise ajal tekkiv) ja leevendab põletikust või operatsioonijärgsest haavast tingitud turset. [2]

Ravimil on märkimisväärne valuvaigistav toime tugevate ja mõõdukate mittereumaatiliste valude korral. Bioran võib esmase düsmenorröa korral leevendada valu ja vähendada verekaotuse intensiivsust.

Koos sellega näitab ravim suurt tõhusust migreenihoogude tekkimisel.

Farmakokineetika

Imendumine.

75 mg diklofenaki intramuskulaarse süstimisega hakkab see kohe imenduma. Cmax väärtused plasmas, keskmine tase umbes 2,5 μg / ml, registreeritakse umbes 20 minuti pärast. Vahetult pärast seda väheneb ravimi plasma väärtus kiiresti. Imendunud aktiivse elemendi mahud sõltuvad lineaarselt ravimi annuse suurusest.

Ravimite korduval kasutamisel jääb farmakokineetika muutumatuks. Kui järgitakse ettenähtud intervalle aine süstimise vahel, ei teki selle kogunemist.

Jaotusprotsessid.

Aine valkude süntees on 99,7% ja toimub peamiselt albumiiniga (99,4%). Jaotusmahu näitaja on 0,12-0,17 l / kg.

Samuti leidub diklofenaki sünoviumi sees (selle Cmax väärtusi täheldatakse siin 2-4 tundi hiljem kui vereplasmas). Sünoviaalse poolväärtusaja kujuteldav termin on 3-6 tundi. Pärast 2 tunni möödumist plasma Cmax määramisest ületab diklofenaki tase sünoviumi sees intraplasmaatilise märgi ja need näitajad püsivad kõrgemad veel 12 tundi.

Vahetusprotsessid.

Diklofenaki vahetus toimub osaliselt muutumatu molekuli glükuroniseerimise teel, kuid peamiselt ühekordse ja mitmekordse metoksüülimise kaudu, mis põhjustab mitmete fenoolset tüüpi metaboolsete elementide (3'-hüdroksü-, 4'-, 5'- ja samal ajal elemendid 4 'ja 5 dihüdroksü-koos 3'-hüdroksü-4'-metoksüdiklofenakiga), millest enamik muundatakse glükuroniidvormi konjugaatideks. Kahel neist fenoolse lagundamise elementidest on bioaktiivsus, kuid nende ekspressioon on palju nõrgem kui diklofenakil.

Eritumine.

Ravimi kliirensi süsteemsed näitajad on 263 ± 56 ml minutis. Lõplik poolväärtusaeg on 1–2 tundi. Ka 4 metaboolse elemendi (sealhulgas 2 terapeutilise toimega komponendi) poolväärtusaeg on lühiajaline ja võrdub 1-3 tunniga. Samal ajal on 3'-hüdroksü-4'-metoksüdiklofenaki poolväärtusaeg pikem, kuid sellel puudub terapeutiline toime.

Umbes 60% Biorani osast eritub koos uriiniga muutumatul kujul aktiivse elemendi konjugaatide (glükuroonitüüpi) kujul ja samal ajal metaboolsete komponentidena, millest enamik on ka glükuroonse iseloomuga konjugaadid.

Vähem kui 1% eritunud diklofenakist on muutumatul kujul. Ülejäänud osa ravimist eritub lagunemiskomponentide kujul koos väljaheitega ja sapiga.

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud intramuskulaarseteks süstideks - sügavale tuharalihasesse. Süstid on keelatud teha kauem kui 2 päeva järjest. Vajadusel jätkatakse ravi Bioran tablettide kasutamisega.

Süstimise ajal, et vältida teiste kudede või närvide kahjustamist protseduuri piirkonnas, peate järgima neid reegleid. Ravimit süstitakse sügavale tuharalihase välimisse ülemisse kvadranti. Tavaliselt on annus 75 mg (1 ampulli maht), 1 annus päevas.

Raskete häirete korral (näiteks koolikute korral) võib erandina teha 2 süsti annuses 75 mg mitme tunnise intervalliga (teine süst tuleb teha teise tuharasse).

Teise võimalusena võite kasutada järgmist skeemi: ravimi süsti (75 mg päevas) segatakse Biorani tablettide suukaudse manustamisega (maksimaalne portsjonimaht päevas on 0,15 g).

• Taotlus lastele

Ravimi kasutamine pediaatrias (alla 18 -aastased) on keelatud.

Kasutamine Bioran raseduse ajal

Raseduse ajal ei ole Bioran ette nähtud.

Kui peate rinnaga toitmise ajal kasutama ravimeid, peate esmalt tegema otsuse rinnaga toitmise katkestamiseks.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• haavand, mis mõjutab seedetrakti;
• raske talumatus diklofenaki või teiste ravimi elementide (sealhulgas naatriummetabisulfaadi) suhtes;
• isikud, kellel on allergiline reaktsioon aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisele (allergia sümptomiteks on urtikaaria, astmahood või nohu aktiivne faas).

Kõrvalmõjud Bioran

Kõrvalmärkide hulgas:

• seedetrakti funktsiooni mõjutavad häired: mõnikord ilmnevad iiveldus, düspepsia, kõhupuhitus, valu epigastimaalses tsoonis ja anoreksia ning lisaks kõhukrambid, kõhulahtisus ja oksendamine. Mõnikord esinevad seedetraktis haavandid (võivad kaasneda perforatsioonid või verejooksud või mitte) ja seedetrakti verejooks (melena, oksendamine või verine kõhulahtisus). Võimalik glossiidi, stomatiidi, soole alaosaga seotud häirete teke (sealhulgas pankreatiit, kõhukinnisus, mittespetsiifiline hemorraagiline koliit ja transmuraalse iileiidi või haavandilise koliidi aktiivne faas) ning muutused söögitorus ja nende välimus diafragma sarnased kitsendused soolestikus;
• kesknärvisüsteemi tööga seotud kahjustused: mõnikord ilmnevad pearinglus (mõnikord tugev) või peavalu. Aeg -ajalt täheldatakse unisust. Võib -olla mäluhäirete, unetuse, värisemise, desorientatsiooni, tundlikkuse häirete (näiteks paresteesiad), depressiooni ja õudusunenägude tekkimine ning lisaks sellele krambid, ärevus, ärrituvus, psühhootilised sümptomid ja aseptilise iseloomuga meningiit;
• meeleelundite aktiivsuse häired: võimalikud kuulmishäired, tinnitus, nägemishäired (diploopia või ähmane nägemine) ja maitsehäired;
• allergia tunnused: mõnikord täheldatakse epidermise lööbeid. Urtikaaria areneb harva. Teil võib tekkida ekseem või villiline lööve;
• neerufunktsiooni häired: harva esineb turse. Võib esineda ägedat neerupuudulikkust, tubulointerstitsiaalset nefriiti, muutusi kuseteede setetes (proteinuuria või hematuuria), nefrootilist sündroomi või nekrotiseerivat papilliiti;
• maksafunktsiooni häired: mõnikord suurenevad seerumi aminotransferaaside väärtused. Mõnikord areneb hepatiit (kollatõvega või ilma). Fulminantse hepatiidi ilmumine on võimalik;
• vereloomehäired: võib areneda aneemia (aplastiline või hemolüütiline), leuko- või trombotsütopeenia ja agranulotsütoos;
• talumatuse sümptomid: mõnikord ilmneb astma või üldised anafülaktoidsed või anafülaktilised ilmingud (sealhulgas vererõhu väärtuste langus). Võimalik on kopsupõletiku või vaskuliidi areng;
• CVS -i funktsiooni kahjustus: võib ilmneda valu rinnus, tahhükardia ja CHF või vererõhu tõus;
• Teised: Mõnikord on süstekohal sümptomeid (induratsioon või valu). Ravimi manustamise piirkonnas on võimalik lokaalne nekroos või abstsess.

Üleannustamine

Puudub teave, mis kirjeldab tüüpilisi kliinilisi sümptomeid, mis tekivad Bioraniga mürgituse korral.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete ägeda mürgistuse korral tuleb võtta sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Näiteks viiakse need läbi neerupuudulikkuse, hingamise pärssimise, vererõhu languse ja seedetrakti häirete korral. Tõenäosus, et hemoperfusioon, sunnitud diurees või hemodialüüs aitavad MSPVA -sid väljutada, on väga väike, kuna nende ravimite aktiivsed elemendid sünteesitakse sisuliselt valguga ja osalevad intensiivsetes ainevahetusprotsessides.

Koostoimed teiste ravimitega

Digoksiini ja liitiumi ained.

Ravim võib suurendada digoksiini või liitiumi plasmakontsentratsiooni.

Diureetikumid.

Nagu teisedki mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, suudab Bioran nõrgendada diureetilise toime tugevust. Manustamine koos kaaliumi säästvate diureetikumidega võib suurendada seerumi K väärtusi (sellise ravimite kombinatsiooni korral tuleb seda indikaatorit pidevalt jälgida).

MSPVA -d.

Süsteemne kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega võib suurendada negatiivsete märkide esinemissagedust.

Antikoagulandid.

Kuigi ravimite mõju antikoagulantidele ei ole kliinilistes testides registreeritud, on teatud teavet, mis näitab selliseid kombinatsioone kasutavate inimeste verejooksu tõenäosuse suurenemist. Seetõttu peate sellise kombinatsiooni korral patsienti pidevalt ja väga hoolikalt jälgima.

Hüpoglükeemilised ained.

Kliinilistes testides tehti kindlaks, et Biorani võib kombineerida hüpoglükeemiliste ravimitega, muutmata nende terapeutilist toimet. Kuid sellise hüper- või hüpoglükeemia kombinatsiooni välimuse kohta on mõningaid andmeid, mistõttu koos ravimiga manustamisel oli vaja muuta diabeedivastaste ainete annust.

Metotreksaat.

MSPVA -sid tuleb kasutada ettevaatusega, kui neid manustatakse vähem kui 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist, sest see võib suurendada selle verepilti ja võimendada selle toksilist toimet.

Tsüklosporiin.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid mõjutavad neerudes PG -ga seondumise protsesse, mis võivad tugevdada tsüklosporiini nefrotoksilisi omadusi.

Antibakteriaalsed ained (kinolooni derivaadid).

Krampide esinemise kohta inimestel, kes on kombineerinud MSPVA -sid kinolooni derivaatidega, on eraldi teave.

Sageli on keelatud segada Biorani ampullidest saadud vedelikku teiste ravimite süstelahustega.

Ladustamistingimused

Bioraani tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, päikesevalguse ja niiskuse eest. Ärge külmutage ampulle. Temperatuuri väärtused- maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Bioraani on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Diclomelan, Difen, Artrex ja Diclofenac koos Dicloriumiga ning lisaks Veral, Diclonac ja Dorosan koos Voltareniga, Diclofenacol ja Diclak koos Diclogeniga, samuti Diclo-F ja Diclofenaclong. Lisaks on nimekirjas Diclobene, Dicloran koos Diklovitiga, Ortofen ja Diklomax koos naatriumdiklofenakiga, Penceid ja Diclofen, samuti Remetan ja Naklofen koos Sanfinaci, Naklofi ja Flectoriga, Ortofer, Uniclofen ja Ortoflex koos Tabakiga, Feloak ja Tabof, Feloran ja Ortoflex koos Tabaki, Felorani ja Diclofeniga.