Buspiroon

Buspiroon on anksiolüütiliste ravimite klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse ärevushäirete raviks. See toimib anksiolüütikumina, st ärevusvastase ravimina, kuid erinevalt bensodiasepiinidest (näiteks diasepaam või alprasolaam) ei ole hüpnootiline ega põhjusta sedatsiooni.

Buspirooni kasutatakse tavaliselt generaliseerunud ärevushäire (GAD) raviks, kuid seda saab kasutada ka ärevussümptomite lühiajaliseks leevendamiseks. See ei põhjusta füüsilist sõltuvust, nagu mõned teised anksiolüütikumid, ja sellel on vähem kõrvaltoimeid.

See ravim ei hakka toimima kohe, vaid järk-järgult, nii et pärast selle võtmise alustamist võib selle toime avaldumiseks kuluda mitu päeva või nädalat. Buspirooni annuse ja raviskeemi määrab tavaliselt arst sõltuvalt konkreetsetest sümptomitest ja patsiendi individuaalsetest omadustest.

Näidustused Buspiroon

1. Generaliseeritud ärevushäire (GAD): Buspirooni võib kasutada pikaajalise ravina ärevussümptomite vähendamiseks GAD-ga patsientidel. OTD-d iseloomustab põhjendamatu ärevus või muretunne enamasti mitu kuud.
2. Ärevussümptomite lühiajaline leevendamine: buspirooni saab kasutada ka ärevussümptomite lühiajaliseks leevendamiseks, eriti juhtudel, kui on vaja ärevuse kiiret leevendamist.
3. Sotsiaalne ärevushäire: mõnel juhul võib buspirooni kasutada sotsiaalse ärevushäire raviks, mida iseloomustab intensiivne ärevus sotsiaalsete või tööolukordade pärast.

Vabastav vorm

1. Tabletid: see on kõige levinum buspirooni vorm. Tablette on erineva tugevusega, näiteks 5 mg, 10 mg, 15 mg või 30 mg, ja neid võetakse tavaliselt suu kaudu koos veega.
2. Lahendus: buspirooni võib pakkuda ka suukaudse lahusena.
3. Kapslid: mõned kapslid võivad sisaldada buspirooni ja neid võetakse ka suu kaudu koos veega.

Farmakodünaamika

1. Toime serotoniini retseptoritele: buspiroon on 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT1A) retseptorite osaline agonist, mis on seotud serotoniiniga kesknärvisüsteemis. See suurendab serotonergilise süsteemi aktiivsust, mis võib aidata ärevust vähendada.
2. Neurokeemilise tasakaalu moduleerimine: buspiroon võib mõjutada ka dopamiini ja norepinefriini süsteeme, kuigi selle täpne toimemehhanism nendele süsteemidele ei ole täiesti selge.
3. Ei mõjuta bensodiasepiini retseptoreid: erinevalt bensodiasepiinidest ei seondu buspiroon GABA-A retseptoritega, mistõttu on sõltuvuse või tolerantsuse tekke tõenäosus väiksem.
4. Aeglane toime algus: erinevalt bensodiasepiinidest võib buspirooni toime alguseks kuluda mitu päeva või nädalat pärast ravi algust, mis võib olla tingitud vajadusest tõsta ravimi kontsentratsiooni organismis. li>
5. Pikaajaline toime: buspiroonil on pikaajaline toime, mis võimaldab seda pikka aega kasutada anksiolüütikumina.
6. Minimaalne mõju kognitiivsele funktsioonile: erinevalt bensodiasepiinidest ei põhjusta buspiroon tavaliselt uimasust ega letargiat ning sellel on minimaalne mõju kognitiivsele funktsioonile, mistõttu on see vastuvõetavam patsientidele, kes peavad jääma valvsaks ja erksaks.
>

Farmakokineetika

1. Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub buspiroon seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 1-1,5 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Buspiroon jaotub hästi kõigis keha organites ja kudedes. Sellel on kõrge afiinsus vereplasma valkude, peamiselt albumiini suhtes.
3. Metabolism: buspiroon metaboliseerub maksas, moodustades aktiivse metaboliidi hüdroksübuspirooni. Peamine metaboolne rada on hüdroksüülimine, millele järgneb konjugatsioon. Buspirooni ja hüdroksübuspirooni metaboliidid on farmakoloogiliselt aktiivsed.
4. Eritamine: buspiroon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga konjugaatide ja konjugeerimata vormidena.
5. Poolväärtusaeg: buspirooni poolväärtusaeg on ligikaudu 2-3 tundi ja hüdroksübuspirooni poolväärtusaeg ligikaudu 3-6 tundi.

Annustamine ja manustamine

1. Doosid täiskasvanutele üldise ärevushäire korral:

   • Algannus on tavaliselt 7,5 mg kaks korda päevas.
   • Doosi võib järk-järgult suurendada mitmepäevaste intervallidega. Tavaline säilitusannus on 15...30 mg ööpäevas, jagatuna mitmeks annuseks.
   • Maksimaalne soovitatav annus on 60 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.

2. Kasutussoovitused:

   • Tablette tuleb võtta regulaarselt, iga päev samal kellaajal, et säilitada ühtlane ravimite tase veres.
   • Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või purustamata, koos veega.
   • Buspirooni tuleb võtta iga päev samal kellaajal, olenemata söögikordadest, kuid kõige parem on seda võtta sama režiimi järgi – kas alati koos toiduga või alati ilma toiduta, kuna toit võib muuta ravimi imendumist.

3. Erijuhised:

   • Buspirooni kasutamise mõju ei avaldu koheselt ja märgatava paranemise saavutamiseks võib kuluda mitu päeva kuni mitu nädalat regulaarset kasutamist.
   • Te ei tohiks buspirooni võtmist järsku lõpetada, kuna see võib põhjustada ärajätunähte. Kui on vaja ravi katkestada, tuleb annust arsti järelevalve all järk-järgult vähendada.

Kasutamine Buspiroon raseduse ajal

1. FDA klassifikatsioon:

   • FDA klassifitseerib buspirooni B-kategooria ravimiks. See tähendab, et loomkatsed ei ole näidanud ohtu lootele, kuid rasedatel ei ole kontrollitud uuringuid läbi viidud. Seetõttu tohib ravimit raseduse ajal kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu kaalub üles võimaliku ohu lootele.

2. Andmed ja soovitused:

   • Buspirooni ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Kuigi loomkatsed ei ole näidanud otsest negatiivset mõju loote arengule, nõuab inimuuringutest saadud piisavate andmete puudumine äärmist ettevaatlikkust.

3. Võimalikud riskid ja ettevaatusabinõud:

   • Nagu kõigi raseduse ajal kasutatavate ravimite puhul, on oluline minimeerida kokkupuudet ravimitega. Võimalusel on kõige parem kaaluda alternatiivseid ärevuse ravimeetodeid, näiteks psühhoteraapiat või elustiili muutmist, mis on lapse arengule ohutumad.

4. Konsultatsioon arstiga:

   • Kui olete rase või planeerite rasedust ja teile määratakse buspiroon, on oluline arutada oma arstiga riske ja kasu. Teie arst aitab teil hinnata teie seisundit ja teha teadliku otsuse, kas jätkata buspirooni kasutamist.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus: inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus buspirooni või ravimi mõne muu komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Raske maksakahjustus: raske maksakahjustusega patsientidel võib buspirooni kasutamine kõrvaltoimete ja toksilisuse suurenemise tõttu vastunäidustatud.
3. Raske neerukahjustus: raske neerukahjustusega patsientidel võib buspirooni kasutamine olla vastunäidustatud kõrvaltoimete suurenemise ja organismist eliminatsiooniaja pikenemise tõttu.
4. Kombinatsioon MAO inhibiitoritega: Buspirooni ei tohi kasutada samaaegselt monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas serotoniinisündroomi suurenenud riski.
5. Rasedus ja imetamine: buspirooni ohutus raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole täielikult tõestatud. Kasutamine tuleb kokku leppida arstiga ning hinnata ohtu lootele või lapsele.
6. Pediaatria: buspirooni ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna selles vanuserühmas ei ole piisavalt andmeid efektiivsuse ja ohutuse kohta.
7. Ägedad eluohtlikud või rasked vaimsed häired: buspiroon ei ole ägeda ohu korral valikravim

Kõrvalmõjud Buspiroon

1. Peapööritus või uimasus: need sümptomid võivad ilmneda eriti ravimi võtmise alustamisel või annuse muutmisel.
2. Peavalu: mõnel inimesel võib buspirooni võtmise ajal tekkida peavalu.
3. Iivelduse või väsimuse tunne: mõned patsiendid võivad tunda end nõrkana või väsinuna.
4. Suukuivus: see kõrvaltoime on üsna tavaline ja võib olla ebamugav, kuid tavaliselt ei põhjusta see tõsiseid probleeme.
5. Seedetrakti häired: võimalikud kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
6. Lihaskrambid: mõnel inimesel võivad tekkida lihaskrambid või ebatavalised liigutused.
7. Unetus: mõnel patsiendil võib tekkida uinumisraskusi või unetust.
8. Valgustundlikkus: mõnel inimesel võib olla raskusi ereda valguse talumisega.

Üleannustamine

1. Uimasus ja letargia: võib tekkida suurenenud uimasus ja letargia, millega võivad kaasneda keskendumis- ja liigutuste koordineerimisraskused.
2. Pearinglus ja peavalu: võib tekkida pearinglus ja peavalu.
3. Tahhükardia ja südamehäired: võib tekkida südame aktiivsuse suurenemine, mis võib põhjustada tahhükardiat või arütmiaid.
4. Hingamisdepressioon: harvadel juhtudel võib tekkida hingamissageduse ja -sügavuse vähenemine, eriti teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel.
5. Krambid: võivad tekkida krambid, eriti inimestel, kellel on selleks eelsoodumus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Maksaensüümide inhibiitorid (tsimetidiin, erütromütsiin, klaritromütsiin): maksaensüümide inhibiitorid võivad tõsta buspirooni taset veres, mis võib suurendada selle toimet ja suurendada kõrvaltoimete riski.
2. CYP3A4 inhibiitorid (ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir): CYP3A4 ensüümi inhibiitorid võivad samuti tõsta buspirooni taset veres, mis võib suurendada toimeid ja suurendada kõrvaltoimete riski.
3. Maksaensüümide indutseerijad (karbamasepiin, fenütoiin): maksaensüümide indutseerijad võivad vähendada buspirooni taset veres, mis võib vähendada selle efektiivsust.
4. Alkohol ja rahustid: buspiroon võib tugevdada alkoholi ja teiste rahustite (nt uinutid ja anksiolüütikumid) toimet, mis võib suurendada kõrvaltoimete, nagu unisuse ja reaktsioonide aeglustumise riski.
5. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid (β-blokaatorid, antihüpertensiivsed ravimid): buspiroon võib tugevdada kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate ravimite toimet, mis võib põhjustada vererõhu tõusu või südame löögisageduse aeglustumist.
6. Vaimsete häirete raviks kasutatavad ravimid (MAO inhibiitorid): buspirooni ei soovitata kasutada samaaegselt ravimitega, mis inhibeerivad monoamiini oksüdaasi (MAO inhibiitorid), kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu hüpertensiivne kriis.