Kapotiasiid

Kapotiasiid on AKE inhibiitorite kategooriasse kuuluv kombinatsioonravim.

Näidustused Kapotiasiid

Seda kasutatakse mitmesuguste hüpertensioonivormide raviks (see hõlmab haigusi, mis on resistentsed teiste antihüpertensiivsete ravimite suhtes).

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 10 tükki, pakendatud blisterpakenditesse. Karbi sees on 2 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Kompleksne antihüpertensiivne ravim, mis sisaldab kaptopriili. Toimeaine on AKE inhibiitor, mis pärsib angiotensiin 2 moodustumist ning hoiab ära ka selle vasokonstriktoorse toime ja aldosterooni neerupealiste sekretsiooni stimuleerimise. Lisaks vähendab see perifeersete veresoonte üldist resistentsust ja vererõhunäitajaid, nõrgestab müokardi suhtes eel- ja järelkoormust ning samal ajal alandab rõhku kopsuvereringes ja paremas koja sees.

Hüdroklorotiasiidil on mõõdukas diureetiline toime, mis suurendab organismist erituva kloori, naatriumioonide, vee ja kaaliumi hulka. Samal ajal vähendab see veresoonte membraanide naatriumioonide indeksit, nõrgendades nende tundlikkust vasokonstriktoorse toime suhtes ja seeläbi võimendades kaptopriili hüpotensiivset toimet.

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatud kaptopriil imendub kiiresti. Maksimaalne verekontsentratsioon saavutatakse 60 minuti pärast. Minimaalne imendumine on umbes 70%. Toit vähendab imendumist seedetraktist ligikaudu 30–40%. Valkude süntees vereplasmas on 25–30%. Ravimi poolväärtusaeg plasmas on alla 3 tunni.

Üle 95% manustatud ravimiannusest eritub uriiniga. Neerufunktsiooni häire korral võib ravim organismis koguneda.

Hüpotensiivne toime tekib 0,5–1 tunni pärast ja püsib järgmised 4–8 tundi.

Suukaudselt manustatud hüdroklorotiasiid imendub ligikaudu 60–80%. Cmax indikaatori tekkeks kulub 1,5–3 tundi. Aine akumuleerub erütrotsüütides, kus selle väärtused on 3–9 korda kõrgemad kui plasmatase. Plasmas toimuv valgusünteesi osakaal on 40–70%; aine metabolism on äärmiselt nõrk.

Komponendi eritumine plasmast toimub kahes etapis: poolväärtusaja algfaas on 2 tundi ja viimane etapp (10–12 tundi pärast tarbimist) on ligikaudu 10 tundi.

Terve neerufunktsiooniga inimestel toimub eritumine peaaegu täielikult neerude kaudu. Ligikaudu 50–75% ravimi manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, 60 minutit enne sööki. Portsjoni suurus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt, võttes arvesse patoloogia raskusastet. Algannus on 0,5 tabletti (vastab 25 mg-le), mida tuleb võtta üks kord päevas.

Kui hüpotensiivne toime on ebapiisav, võib ööpäevast annust suurendada 50 mg-ni (1 tablett) üks kord päevas ühe annusena. Ravikuuri kestus valitakse iga patsiendi jaoks individuaalselt.

[ 1 ]

Kasutamine Kapotiasiid raseduse ajal

Ravimi väljakirjutamine imetavatele või rasedatele naistele on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugeva tundlikkuse olemasolu ravimite suhtes;
• AKE inhibiitorite varasema kasutamise korral on esinenud kalduvust Quincke ödeemi tekkeks;
• kollagenoosid;
• märkimisväärne neerufunktsiooni häire (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) ja lisaks sellele neerude sisemine äge põletik;
• neerude sees olev arteriaalne stenoos (ühepoolne (kui patsiendil on ainult 1 neer) või kahepoolne), samuti seisundid inimestel, kellele on hiljuti tehtud neerusiirdamine;
• hüperkaltseemia;
• mitraal- või aordistenoos;
• probleemid maksafunktsiooniga;
• Conni sündroom;
• hüpokaleemia või -natreemia, eriti kui see on kombineeritud hüpovoleemiaga;
• podagra.

Kõrvalmõjud Kapotiasiid

Ravimi õigesti valitud annus ei põhjusta negatiivsete sümptomite ilmnemist. Kuid suurte annuste kasutamisel või ravimi talumatusega inimestel võivad esineda järgmised kõrvaltoimed:

• Kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired: vererõhu langus (mõnikord ortostaatiline kollaps), südamepekslemine. On teatatud müokardiinfarktist, arütmiast, stenokardiahoogudest, samuti isheemilise iseloomuga aju verevoolu protsesside häiretest.
• hingamisfunktsiooni häire: bronhiidi teke. Harva tekivad bronhide spasmid, nohu, sinusiit või larüngiit;
• neerufunktsiooni häire: aeg-ajalt esineb proteinuuria. Samuti on teatatud ägedast neerupuudulikkusest;
• ainevahetusprotsesse (elektrolüüte ja muid elemente) mõjutavad kahjustused: hüponatreemia või β-magneseemia ning lisaks hüperurikeemia, β-kaltseemia, β-kolesteroleemia või β-glükeemia;
• Seedetrakti või maksa ilmingud: ebamugavustunne ülakõhus, iiveldus ja düspeptilised sümptomid. Harva esineb kõhulahtisust, suukuivust, oksendamist, maitsetundlikkuse häireid, isutust või kõhukinnisust. Samuti on aeg-ajalt täheldatud hepatiiti, soolesulgust, kolestaatilist ikterust või pankreatiiti ning lisaks maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist.
• kesknärvisüsteemi probleemid: peavalud ja unisus. Aeg-ajalt võivad esineda unehäired, depressioon, pearinglus, krambid, nägemishäired ja tinnitus;
• vereloomesüsteemi häired: aeg-ajalt tekivad trombotsütopeenia või leukopeenia, samuti eosinofiilia või aneemia. Agranulotsütoos või pantsütopeenia võivad esineda juhuslikult;
• immunotoksilised või allergilised kahjustused: lööve epidermis, urtikaaria, multiformne erüteem, sügelus, Quincke ödeem, eksfoliatiivne dermatiit ja transuretriit. Samuti võivad tekkida eosinofiilia, artralgia või müalgia ning palavik võib tõusta. Esineb tõendeid valgustundlikkuse või ravimindutseeritud luupuse kohta;
• muud ilmingud: onühholüüs või juuste väljalangemine.

Üleannustamine

Mürgistus võib viia eespool kirjeldatud negatiivsete ilmingute tugevnemiseni.

Häirete kõrvaldamiseks võetakse sümptomaatilisi meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineeritud kasutamine vasodilataatorite, rahustite, nitraatide, unerohtude, tritsükliliste antidepressantide ja alkohoolsete jookidega viib selle hüpotensiivse toime tugevnemiseni.

Hüpertensioonivastased ravimid ja teised täiendavalt määratud diureetikumid võimendavad kapotiasiidi vererõhku langetavat toimet.

MSPVA-d nõrgestavad ravimi antihüpertensiivset toimet.

Kombinatsioon kaaliumi sisaldavate ravimite, hepariini või kaaliumi säästvate diureetikumidega võib põhjustada hüperkaleemiat.

Liitiumravimitega koosmanustamine võib suurendada liitiumi taset plasmas, suurendades selle toksiliste ja kõrvaltoimete tõenäosust.

Ravimi kombinatsioon GCS-i, tsütostaatikumide, immunosupressantide või allopurinooliga suurendab hematopoeetilistele protsessidele pärssiva toime tekkimise tõenäosust.

Ravim võib vähendada suukaudselt manustatavate hüpoglükeemiliste ravimite efektiivsust.

Lihasrelaksantide toime raskusaste ja kestus võivad kapotiasiidiga koos kasutamisel suureneda.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Kapotiasiidi tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurinäitajad on vahemikus 15–25 °C.

Säilitusaeg

Kapotiasiidi saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Kapotiasiidi kasutamise kohta lastel andmed puuduvad.

Analoogid

Ravimi analoogideks on kaptopriil, Renipril GT, Enzix ja Enzix Duo, samuti Normopres, Prestarium koos perinidiidiga, Prilamide, Co-diroton, Noliprel ja Lisinoton N koos Co-Perinevaga.

Arvustused

Kapotiziad toimib tõhusalt kõrgenenud vererõhu väärtuste korral, aidates neid näitajaid üsna kiiresti vähendada - just seda kirjutavad selle ravimi kasutanud patsiendid oma arvustustes.