Levomütsetiin

Levomütsetiinil on antibakteriaalne toime. See ennetab põletikku ja kõrvaldab infektsioonid mis tahes organites ja kudedes, kui need on provotseeritud kloramfenikooli suhtes tundliku mikrofloora poolt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Levomütsetiin

Seda kasutatakse antibiootikumide mõju suhtes tundlike bakterite (näiteks salmonella, stafülokokid, neisseriaga shigella, samuti streptokokid, riketsia, proteuse tüved, klamüüdiaga leptospira, klebsiella ja mõned teised mikroobid) põhjustatud haiguste raviks.

Kuna ravimil on mitu erinevat tootmisvormi, on kloramfenikool võimeline tungima otse kahjustatud piirkonda teraapiaks vajalikus kontsentratsioonis.

Haigused, mille puhul ravimit kasutatakse lahuse või linimenti kujul:

• bakteriaalse päritoluga epidermaalsed infektsioonid, mis on põhjustatud kloramfenikooli toimele tundliku mikrofloora aktiivsusest;
• troofilise iseloomuga haavandid;
• lamatistega keeb, samuti infektsiooniga komplitseeritud haavad ja põletused;
• rinnaga toitmise tõttu tekkivad nibupiirkonna praod.

Mädase keskkõrvapõletiku korral ravitakse kõrvu ravimi alkoholilahusega.

Tablette kasutatakse tavaliselt kuseteede ja sapiteede infektsioonide korral, mille on põhjustanud ravimi suhtes tundlik mikrofloora. Neid kasutatakse ka brutselloosi korral paratüüfusega, samuti generaliseerunud salmonelloosi, riketsioosi, tüüfusega tulareemia, düsenteeria ja trahhoomiga jersinioosi korral. Lisaks kasutatakse neid meningokokknakkuste, klamüüdia, ajuabstsessi, kubemepiirkonna lümfogranuloomide, mädaste nakatunud haavade, ehrlihhioosi ja mädase peritoniidi korral.

Silmatilkades olev ravim on ette nähtud järgmiste silmi mõjutavate bakteriaalsete infektsioonide raviks: episkleriit koos skleriidiga, blefariit, konjunktiviit koos keratokonjunktiviidiga ja ka keratiit.

Ravim on ebaefektiivne, kui seda kasutatakse ülalkirjeldatud patoloogiate raviks, kuid need on põhjustatud kloramfenikooli suhtes resistentsetest viirustest, seentest ja bakteritest.

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval 0,25% silmatilkade, 0,25 ja 0,5 g tablettidega kapslite, samuti 1%, 3% ja 5% ning 0,25% alkoholilahuste, pikaajalise toimega tablettide (maht 0,65 g) ja 1% ja 5% linimentina.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Levomütsetiin on kunstlikult toodetud antibiootikum. See on identne ainetega, mida Streptomyces venezuelae mikroobid elutegevuse ajal toodavad.

Kloramfenikool soodustab paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroobide (sealhulgas streptomütsiini ja penitsilliiniga koos manustatavate sulfonamiidide toime suhtes resistentsete tüvede), samuti spirokeetidega riketsia ja mõnede suurte viiruste surma.

Ravimil on nõrk toime klostriidide, algloomade, pseudomonas aeruginosa ja happekindlate mikroobide vastu.

Ravimi terapeutiline toime põhineb kloramfenikooli võimel hävitada bakteriaalsete valkude sidumise protsesse. Ravim blokeerib aminohappejääkide polümerisatsiooniprotsesse, mille aktiivsus on seotud mRNA aktiivsusega.

Kloramfenikooliresistentsus bakteritel tekib suhteliselt aeglaselt. Ristresistentsust teiste keemiaravimitega tavaliselt ei esine.

Pärast lokaalset ravi saavutatakse ravimi vajalik kontsentratsioon klaaskeha kiududes, samuti silma vesivedelikus, iirises ja sarvkestas. Aine ei tungi silmaläätse.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Farmakokineetika pärast kloramfenikooli suukaudset manustamist: imendumise määr on 90%, biosaadavus 80%. Ravimi maksimaalse väärtuse saavutamiseks kulub 1-3 tundi. Süntees plasmavalkudega on 50-60% (enneaegsetel imikutel ulatub see näitaja 32%-ni).

Ravimi raviomadused vereringes säilivad 4-5 tundi alates suukaudsest manustamisest. Ligikaudu kolmandik tarbitud kogusest eritub sapis ja ravimi kõrgeimad kontsentratsioonid registreeritakse maksas koos neerudega.

Levomütsetiin võib tungida läbi platsenta ja selle väärtused loote seerumis võivad ulatuda 30–80%-ni ema seerumi väärtustest. Ravim eritub ka emapiima.

Biotransformatsiooniprotsessid toimuvad enamasti maksas (90%). Soolestiku normaalse floora mõju viib hüdrolüüsiprotsesside tekkeni, mille tulemusel tekivad inaktiivsed ainevahetusproduktid.

Ravimi eritumise periood on 24 tundi (see protsess toimub peamiselt neerudes – 90%). Ligikaudu 1–3% ravimist eritub soolte kaudu.

Täiskasvanul on aine poolväärtusaeg 1,5–3,5 tundi, 1–16-aastasel lapsel 3–6,5 tundi. Vastsündinutel (1–2 päeva pärast sündi) on see näitaja üle 24 tunni (kui laps kaalub vähe, on aine poolväärtusaeg pikem). 10.–16. elupäeval lastel on poolväärtusaeg 10 tundi.

Hemodialüüs ei ole ravimite eritumise seisukohalt eriti efektiivne.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Annustamine ja manustamine

Silmatilkade kasutamise skeemid.

Levomütsetiini tuleb tilgutada silma konjunktiivikottidesse( 1 tilk 3-4 korda päevas).Ravitsükli kestus on tavaliselt 5-15 päeva.

Raviaine tilgutamisel on vaja pead tõsta, tagasi visata, seejärel alumine silmalaug alla tõmmata ja ravim saadud õõnsusse tilgutada (oluline on meeles pidada, et pudeli tilguti ei tohiks silmalaugu ega silma puudutada).

Pärast tilgutamist tuleb silmanurka sõrmega vajutada ja pool minutit mitte pilgutada. Kui pilgutamist ei õnnestu kinni hoida, tuleb seda teha väga ettevaatlikult, et ravimaine silmakoopast välja ei valguks.

Mädase keskkõrvapõletiku raviks tilgutatakse ravimit igasse kõrva 2-3 tilka (protseduur viiakse läbi 1-2 korda päevas). Kui kõrvadest tuleb nii palju eritist, et see uhub ravimi maha, tuleks seda kasutada kuni 4 korda päevas.

Mõnikord võivad arstid soovitada bakteriaalse päritoluga nohu korral ninatilku.

Odra raviks tilkade kasutamine.

Kloramfenikooli ja boorhappe (seda leidub ka levomütsetiinis abiainena) koosmanustamine aitab vältida nakkuse teket konjunktiivi sees ja tüsistuste teket pärast abstsessi avamist. Ravim kiirendab ka oderaiva küpsemist, vähendab veidi punetust ja valu tugevust ning vähendab samal ajal taastumiseks kuluvat perioodi 2-3 päeva võrra.

Ravi tuleks läbi viia mitte ainult haige, vaid ka terve silma puhul. Lahust tilgutatakse 1-2 tilka sagedusega 2-6 korda päevas. Tugeva valu korral võib ravimit kasutada iga tunni tagant.

Kuidas tablette või kapsleid kasutada.

Ravimit tuleb võtta 3-4 korda päevas (sõltuvalt arsti juhistest). Täiskasvanu ühekordne annus on 1-2 tabletti 0,25 g. Maksimaalselt on lubatud võtta 4 tabletti 0,5 g päevas.

Haiguse äärmiselt rasketes vormides (näiteks tüüfus või peritoniit) võib annust suurendada 3-4 g-ni päevas.

Tablettidega ravi võib kesta maksimaalselt 10 päeva.

Kõhulahtisuse ravimite võtmise meetodid.

Ravimit kasutatakse sageli toidumürgituse tagajärjel tekkiva kõhulahtisuse raviks ja lisaks olukordades, kus bakteriaalse infektsiooni tõttu tekib soolehäire.

Kõhulahtisuse korral tuleb tablette võtta enne sööki - 1 tükk 4-6 tunni järel. Maksimaalne lubatud kogus päevas on 4000 mg. Kui häire möödub pärast esimese 0,5 g tableti võtmist, ei tohi teist võtta.

Ravimite kasutamine tsüstiidi raviks.

Tsüstiiti ravitakse tavaliselt tablettidega. Haiguse väga raskete vormide korral võib arst välja kirjutada ravimite süstimise (lahus valmistatakse pulbrist, mis lahjendatakse süstevees või novokaiinis) või kloramfenikooli glükoosilahuses intravenoosse süstimise juga.

Muude näidustuste puudumisel võetakse tsüstiidi korral ravimit standardannuses 3-4 tunni järel.

Alkoholilahuse määramise skeemid.

Selles ravimvormis olevat levomütsetiini kasutatakse kahjustatud epidermise raviks või pitseeritud sideme all kandmiseks.

Ravi kestus määratakse haiguse kulgu iseloomu, selle raskusastme ja ravimeetodite efektiivsuse järgi.

Lõhenenud nibusid tuleks pärast iga toitmiskorda määrida 0,25% ainega. See ravi peaks kestma maksimaalselt 5 päeva.

Liniment'i kasutamise meetodid.

Enne raviprotseduuri on vaja haav või põlenud epidermis puhastada surnud koemassidest ja mädast. Lisaks töödeldakse haava enne linimendi pealekandmist desinfitseerimisvahendiga - see võib olla 0,01% miramistiini, 0,05% kloorheksidiini, 0,02% veepõhist furatsiliini või 3% vesinikperoksiidi.

Mõjutatud piirkonda töödeldakse õhukese ravimikihiga, mille järel see kaetakse steriilse sidemega. Lisaks on lubatud väike tükk marli linimentiga leotada ja seejärel haavapind sellega täita või põletuspind katta.

Haavapiirkondade ravis kasutatakse ravimit üks kord päevas ja põletuste korral üks kord päevas või 2-3 korda nädalas (sel juhul sõltub protseduuride sagedus vabanenud mädase sisu hulgast).

Bakteriaalse päritoluga epidermaalsete infektsioonide ravis töödeldakse kahjustatud piirkondi õhukese kihiga preparaadiga (pärast eespool kirjeldatud esialgseid protseduure) 1-2 korda päevas, ilma sidet kasutamata. Samuti on soovitatav (võimalusel) ainet kahjustatud piirkonda hõõruda, kuni see on täielikult imendunud. Sellisel juhul tuleks haarata kahjustatud piirkonna ümber väikesed terve epidermise alad.

Enne levomütsetiini kasutamist tuleb märjad alad marli abil kuivatada.

Kui ravimit kasutatakse sidemete all, tuleb seda manustada üks kord päevas.

Ühekordne annus on 0,25–0,75 g; päevane annus on 1000–2000 mg kloramfenikooli. Ühe 70 kg kaaluva patsiendi ravikuuri jooksul on vaja kasutada kuni 3000 mg ravimit.

Pragunenud nibusid tuleks töödelda paksu linimentkihiga, kasutades salvrätikut.

Akne eemaldamiseks ravimite kasutamine.

Tänu oma võimele põletikku ja infektsiooni teket kiiresti pärssida, saab ravimit (alkoholilahust või tablette) kasutada akne raviks.

Probleemse naha korral on soovitatav kasutada 1% terapeutilist lahust. Seda tuleks kanda otse nahale, et vältida epidermise ülekuivatamist ja kloramfenikooli suhtes resistentsete bakterite teket, mis võib tulevikus põhjustada raskesti ravitava mädase akne teket.

Ravimit kasutatakse vistriku ilmumise hetkest kuni selle täieliku kadumiseni. Oluline on meeles pidada, et ravimit ei saa kasutada ennetava meetmena.

Põletikuliste punaste vistrike ja akne ravis kasutatakse ravimit tavaliselt koos teiste ravimitega.

Akne kõrvaldamiseks kasutatakse kõige sagedamini järgmisi erinevate ravimite kombinatsioone levomütsetiiniga:

• Ravimit kasutatakse koos saialille tinktuuri ja aspiriiniga. Teil on vaja 4 tabletti kloramfenikooli ja aspiriini, mis tuleb purustada pulbriks ja seejärel valada saialille tinktuuriga (vaja on 40 ml ainet);
• kloramfenikooli etanooli, boorhappe ja salitsüülhappega. Raviaine valmistamiseks tuleb komponendid segada järgmistes proportsioonides: 5 ml salitsüülhapet (2% vedelik), 50 ml etanooli ja boorhapet ning 5 g kloramfenikooli;
• kamforalkohol (80 ml) salitsüülhappega (30 ml 2% ainet), kloramfenikooliga (4 tabletti) ja streptotsiidiga (10 tabletti).

Patsientide kommentaaride põhjal võib aru saada, et ülalkirjeldatud ained on üksikute akne ravis väga tõhusad, kuid ulatuslikumate probleemidega tuleb tegeleda, kõigepealt vabanedes akne näol sümptomite ilmnemise sisemisest põhjusest.

[ 21 ], [ 22 ]

Kasutamine Levomütsetiin raseduse ajal

Nii süsteemset kui ka paikset levomütsetiini ei tohi rasedatele naistele määrata. Imetamise ajal kasutamisel tuleb laps üle viia piimasegule.

Meditsiiniliste näidustuste korral võib silmatilku määrata imetamise või raseduse ajal, kuid juhistes näidatud annuste range järgimise korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• patsiendi talumatuse esinemine;
• vereloome protsesside pärssimine luuüdis;
• porfüüria äge vorm, millel on vahelduv iseloom;
• G6PD ensüümi puudulikkus;
• maksa- või neerupuudulikkus.

Välispidiselt manustatavaid ravimeid ei kasutata suurte granuleerivate haavade, samuti seenhaiguste, psoriaasi või ekseemi poolt kahjustatud epidermise korral.

Inimestele, kes on varem kasutanud tsütostaatikume või läbinud kiiritusravi, samuti imikutele (eriti alla 1 kuu vanustele) ja rasedatele, võib ravimit välja kirjutada ainult rangete meditsiiniliste näidustuste korral.

[ 19 ]

Kõrvalmõjud Levomütsetiin

Ravimi kasutamine võib põhjustada süsteemsete kõrvaltoimete ilmnemist:

• seedimist mõjutavad häired: kõhulahtisus, oksendamine, düspeptilised sümptomid, iiveldus, düsbakterioos ja suu limaskesta või neelu ärritus;
• probleemid vereloome või hemostaasi protsessidega: trombotsütopeenia, leukopeenia või retikulotsütopeenia ja lisaks aplastiline aneemia ja hüpohemoglobineemia koos agranulotsütoosiga;
• Närvisüsteemi ja meeleelundite tööd mõjutavad häired: nägemisnärvi neuriit, maitse- või teadvushäired, motoorika- või vaimsed häired, depressioon, peavalud, deliirium, hallutsinatsioonid (võivad olla nii visuaalsed kui ka kuulmishallutsinatsioonid) ja kuulmis-/nägemisteravuse halvenemine;
• suurenenud tundlikkuse tunnused;
• seenhaiguse sekundaarse infektsiooni teke;
• dermatiit;
• kardiovaskulaarne kollapsi vorm (tavaliselt alla 12 kuu vanustel imikutel).

Linimenti, silmatilkade ja koos sellega alkoholilahuse kasutamine võib esile kutsuda lokaalsete allergiliste sümptomite ilmnemise.

[ 20 ]

Üleannustamine

Rasked vereloomega seotud tüsistused tekivad sageli levomütsetiini pikaajalisel kasutamisel päevastes annustes, mis ületavad 3000 mg. Kroonilise mürgistuse sümptomiteks on: hüpertermia, epidermise kahvatus, verejooks hemorraagiatega, kurguvalu ja nõrkustunne või väsimus.

Suurte annuste kasutamisel vastsündinutel võib tekkida nn "halli" sündroom, mille peamisteks ilminguteks on: epidermis omandab sinakashalli varjundi, kõhupuhitus, hüpotermia, oksendamine, atsidoos ning lisaks kardiovaskulaarsüsteemi puudulikkus ja vereringe kollaps. Sellega kaasneb hingamisrütmi häire ja närvireaktsioonide puudumine ning lisaks kooma.

Imikud surevad kahel juhul viiest. Surma põhjuseks on ravimi kogunemine organismi, mis on seotud maksaensüümide ebaküpsusega, samuti ravimi otsene toksiline toime müokardile.

Kardiovaskulaarne sündroom tekib siis, kui kloramfenikooli tase plasmas ületab 50 mcg/ml.

Häirete kõrvaldamiseks on vaja teha maoloputust ja anda kannatanule enterosorbente koos soolalahusega lahtistitega; lisaks tehakse ka puhastav klistiir. Raske joobe korral viiakse läbi hemosorptsioon ja sümptomaatilised meetmed.

Suured silmatilkade annused võivad põhjustada ajutist nägemiskahjustust. Kui annust ületatakse, loputage silmi voolava veega.

Välise ravimvormiga mürgistuse korral võib esineda limaskestade või epidermise ärritust, samuti lokaalseid talumatuse sümptomeid.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Kohaliku kasutamise korral ravimite koostoimeid ei teki.

Kloramfenikool võimendab diabeedivastaste ravimite omadusi (suurendades nende taset plasmas ja pärssides nende metabolismi maksas) ning koos sellega ka ravimite toimet, mis pärsivad vereloome protsesse luuüdis.

Ravim takistab penitsilliini bakteritsiidse toime teket.

Lisaks vähendab ravim koos fenütoiiniga fenobarbitaali ja varfariini metabolismi, suurendades nende väärtusi vereplasmas ja vähendades nende eritumisprotsesside kiirust.

Levomütsetiini kombinatsioon erütromütsiini, klindamütsiini või linkomütsiiniga viib nende ravimite raviomaduste vastastikuse nõrgenemiseni.

Vereloome pärssiva toime vältimiseks tuleks vältida kloramfenikooli ja sulfoonamiidide samaaegset kasutamist.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ladustamistingimused

Alkoholilahuse, silmatilkade või tablettide kujul olevat levomütsetiini tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C ja linimenti kujul temperatuuril 15–25 °C.

[ 30 ]

Säilitusaeg

Levomütsetiini võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast (tablettide puhul). Alkoholilahuse säilivusaeg on 12 kuud; liniment ja silmatilgad - 24 kuud. Pärast pakendi avamist tilkadega saab neid kasutada ainult 15 päeva.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Lastele mõeldud taotlus

Tablettide kasutamine lastel.

Selle ravimivormi võtmise ajal tuleb regulaarselt jälgida seerumi kloramfenikooli taset. Vanusekategooriat arvestades on ravimi päevane annus lastel vahemikus 25 kuni 100 mg/kg.

Alla 14 päeva vanustele vastsündinutele (sh enneaegsetele imikutele) arvutatakse ravimi päevane annus järgmiselt: 6,25 mg/kg annuse kohta. Ravimit tuleb võtta kuni 4 korda päevas.

Üle 2 nädala vanustele imikutele tuleb manustada 12,5 mg/kg ravimit annuse kohta (6-tunniste intervallidega) või 25 mg/kg (12-tunniste intervallidega).

Raskete infektsioonide (näiteks meningiidi) ravis suurendatakse ööpäevast annust 75–100 mg/kg-ni.

Kõhulahtisuse ravimi manustamise skeem.

Ravimit saab kasutada ainult arsti retsepti alusel. Siiski kasutatakse seda sageli lastel, kes kannatavad soolehäirete all.

Tavaliselt on 3–8-aastastele lastele ette nähtud 375–500 mg päevas (125 mg annuse kohta); 8–16-aastastele lastele on ette nähtud 0,75–1 g päevas (0,25 g annuse kohta).

Kõhulahtisuse korral on lubatud ravimit üks kord võtta. Kui lapse seisund ei parane ja negatiivsed sümptomid püsivad 4-5 tundi pärast ravimi võtmist, peate konsulteerima arstiga.

Silmatilkade kasutamine lapsel.

Vastsündinud (kuni 1 kuu vanused) võivad tilku kasutada ainult rangete näidustuste korral. Seda ravimit määratakse imikutele ka väga ettevaatlikult. Tavaliselt tilgutatakse seda 1 tilk konjunktiivikottidesse 6-8 tunni järel.

Alla 10-aastastele lastele ei tohiks odra jaoks tilke määrata.

Juhised ravimite väliste vormide kasutamiseks lastel.

Ravimilahust ei saa kasutada alla 12 kuu vanustel imikutel ning liniment ei ole ette nähtud vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Fluimucil (tablettide jaoks), Bactroban, Gentamütsiin, Syntomycin koos levofenisooliga (üldnimetus), Linkomütsiin, Neomütsiin, Baneotsiin koos Fuzidermiga ja Fucidin (liniment ja lahus).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Arvustused

Levomütsetiini lahuse või tablettide kujul kasutatakse peamiselt akne raviks. Ülevaated näitavad, et nii puhta lahuse välise ravi korral kui ka kombineeritud preparaatide (levomütsetiini, aspiriini, saialille tinktuuri jne) kasutamisel kõrvaldab ravim akne kiiresti ja tõhusalt (piisab vaid paarist päevast).

Samuti on ravimi silmatilkade kohta palju positiivseid kommentaare. Tavaliselt toimivad need kõige tõhusamalt.

Eeliste hulgas märgivad patsiendid sageli ka ravimi madalat hinda.