Ceftriabol

Tseftriabool on tsefalosporiinantibiootikum, millel on kõrge meditsiiniline efektiivsus. Sellel on väga lai bakteritsiidne toimespekter. Sellel on parim toime paljudele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele aeroobidele, sealhulgas anaeroobidele (sealhulgas neile, kes on resistentsed poolkunstlike ja looduslike penitsilliinide, 1. ja 2. põlvkonna tsefalosporiinide ning aminoglükosiidide suhtes).

See ei avalda mingit toimet fekaalsete enterokokkide, Listeria monocytogenes'e, Enterococcus faecium'i ja metitsilliiniresistentsete stafülokokkide vastu.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Ceftriabool

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• Tseftriaksooni suhtes tundlike patogeenide põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: bakteriaalse päritoluga meningiit ja septitseemia ning kõhukelme kahjustused (sh peritoniit);
• nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haigused sapiteede ja seedetrakti piirkonnas: kolangiit koos koletsüstiidiga ja sapipõit mõjutav empüem;
• nakkuslikud ja põletikulised kahjustused vaagnapiirkonnas: endometriit koos parametriidiga, vaagna peritoniit ja salpingo-ooforiit;
• keskkõrvapõletiku aktiivne faas;
• liigeste, epidermise, luude ja nahaaluste kudede infektsioonid;
• neerude ja kuseteede kahjustus (tüsistustega või ilma);
• puukborrelioos;
• tüsistusteta gonorröa;
• alumiste hingamisteede infektsioonid: pleura empüem, kopsuabstsess või kopsupõletik.

Tseftriabooli saab kasutada infektsioonide ennetamiseks operatsiooni korral, samuti nõrgenenud immuunsüsteemiga inimeste infektsioonide korral.

[ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 20 või 100 ml viaalides.

Farmakodünaamika

Ravimi farmakokineetika määratakse kindlaks kasutatava annuse suuruse järgi.

500, 1000 või 2000 mg ravimi intravenoosse manustamise järgselt on poole tunni pärast seerumi väärtused vastavalt 82, 151 või 257 mg/l. 120 minuti pärast väheneb väärtus 48, 67 ja 154 mg/l-ni. 24 tunni pärast on need väärtused 5, 9 ja 15 mg/l.

Intramuskulaarse süstimise korral registreeritakse Cmax 2 tunni pärast.

Ravimi biosaadavuse indeks on 100%.

Tseftriaksoon võib kudede vedelikesse erituda. Päeva jooksul on selle kõrge kontsentratsioon täheldatud kopsudes, maksas, südames, sapijuhades, suulaemandlites koos keskkõrvaga, luudes, eesnäärme sekreedis, kõhukelme- ja pleuravedelikus, sünoviaal- ja tserebrospinaalvedelikus, samuti nina limaskestal. Ravim eritub rinnapiima minimaalses kontsentratsioonis.

Eritumine toimub kahel viisil: neerude kaudu muutumatul kujul (33–67%); ülejäänud muutumatu element eritub sapiga, muundudes hiljem soolestikus inaktiivseteks ainevahetuskomponentideks, mis erituvad soolestiku kaudu.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada intravenoosselt või intramuskulaarselt. Lüofilisaadi lahustamiseks ei tohiks kasutada kaltsiumiioone sisaldavaid vedelikke. Raskete infektsioonide korral (või ühekordse annuse korral üle 1000 mg) on soovitatav kasutada intravenoosset meetodit.

Ravirežiimi valib arst individuaalselt, võttes arvesse patsiendi vanust ja seisundit, samuti haiguse tüüpi. Raske maksakahjustuse korral (normaalse neerufunktsiooniga) - või vastupidi - ei ole ravimi annuse vähendamine vajalik. Inimestel, kellel on probleeme nii neeru- kui ka maksafunktsiooniga, peaks tseftriaksooni päevane annus ilma plasmaväärtusi tuvastamata olema maksimaalselt 2000 mg.

Intramuskulaarse süstimise korral lahustatakse 2000 mg lüofilisaati 1% lidokaiini vedelikus (7 ml). Ravim tuleb manustada sügavale tuharalihasesse. Lidokaiini intravenoosne manustamine on vastunäidustatud.

Intravenoosseks manustamiseks lahjendatakse 2000 mg ravimit 5% või 10% dekstroosilahuses või 0,9% NaCl lahuses (50 ml). Seda tuleb manustada infusioonina väikese kiirusega – vähemalt pool tundi.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kasutamine Ceftriabool raseduse ajal

Tseftriabooli määratakse rasedatele ainult rangete näidustuste korral, kui tõenäoline kasu on suurem kui lootele tekkivate tüsistuste oht. Ravi tuleb läbi viia väga hoolika ja pideva järelevalve all.

Ravimit ei saa imetamise ajal kasutada.

[ 11 ], [ 12 ]

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamiseks tseftriaksooni talumatuse korral koos penitsilliini, karbapeneemide ja teiste tsefalosporiinantibiootikumidega.

Äärmise ettevaatusega tuleb kasutada neeru- või maksahaiguse raskete staadiumite ja mittespetsiifilise haavandilise koliidi korral, mis on põhjustatud antibakteriaalsete ravimite kasutamisest.

[ 13 ], [ 14 ]

Kõrvalmõjud Ceftriabool

Peamised kõrvaltoimed:

• seedehäired: kõhulahtisus, iiveldus, pseudomembranoosne koliit ja oksendamine;
• vereloomeorganite kahjustus: trombotsüto-, neutro-, leukopeenia või lümfopeenia, aneemia, trombotsütoos ja eosinofiilia;
• urogenitaaltraktiga seotud häired: kandidoos või vaginiit;
• närvisüsteemi toimimise probleemid: peavalu või pearinglus;
• allergia tunnused: palavik, sügelus, külmavärinad ja lööve;
• lokaalsed ilmingud: flebiit, veeniäärse piirkonna kõvenemine ja valu (intravenoosne süst) või tugev pitsitus- või soojustunne ja kõvenemine manustamispiirkonnas (intramuskulaarne süst).

Harva võivad esineda kõhuvalu, düspepsia, kollatõbi, krambid, südame rütmihäired, basofiilia, ninaverejooks, bronhide spasmid ja anafülaksia, samuti agranulotsütoos, lümfotsütoos või leukotsütoos, samuti allergiline pneumoniit. Võivad esineda kuumahood ja hüperhidroos.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse oksendamist koos segasusega, kõhulahtisust, samuti iiveldust ja krampe.

Antidooti ei ole. Peritoneaal- või hemodialüüsi protseduurid ei vähenda aine taset. Rakendatakse sümptomaatilist ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Lüofilisaati saab kombineerida 0,9% NaCl, 5% ja 10% dekstroosilahustega. Ravimi valmistamiseks võib kasutada segatud lahustit - 5% dekstroosi ja 0,9% NaCl.

Pulbri lahjendamiseks ei saa kasutada Ca ioone sisaldavaid lahusteid (sh Hartmanni ja Ringeri lahuseid).

Ravim ei ühildu vankomütsiini, flukonasooli ja aminoglükosiididega, seega ei saa neid samas süstlas ega infusioonisüsteemis kombineerida.

Ravimi kombineerimine MSPVA-dega suurendab verejooksu tõenäosust.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Tseftriabooli tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 °C.

Säilitusaeg

Tseftriabooli võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast. Valmistatud lahus säilitab oma omadused 6 tundi (temperatuuril 5–25 °C) ja 24 tundi (temperatuuril 2–5 °C).

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei tohi manustada hüperbilirubineemiaga vastsündinutele ega neile, kes saavad Ca2+ komponenti sisaldavaid vedelikke.

Enneaegsetel imikutel kasutatakse seda äärmise ettevaatusega.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ained Azaran, Cefson, Torotsef koos Lendaciniga, samuti Medaxon, Broadsef-S, Stericef koos Loraxone'iga ja Ceftrifin koos Cefaxone'iga.