Tseftriaksoon

Tseftriaksoon on 3. Põlvkonna tsefalosporiinantibiootikum. Sellel on bakteritsiidsed omadused, mis tekivad bakterirakkude membraaniga seondumise aeglustumisel.

Ravim atsüleerib seintega seotud transpeptidaase, hävitades samal ajal rist-peptidoglükaani ristsidumise, mis aitab tugevdada rakuseinte tugevust. Ravim näitab suurt hulka antimikroobseid toimeid, mis hõlmavad mitmesuguseid anaeroobseid baktereid koos aeroobidega, samuti grampositiivseid ja negatiivseid baktereid.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Näidustused Tseftriaksoon

Kasutatakse selliste häirete korral:

• hingamisteede infektsioonid (näiteks kopsupõletiku teke);
• ülemiste hingamisteede kahjustused;
• haigused, mis on seotud kusiti, neerude ja suguelunditega (nende hulgas gonorröa);
• meningiit ;
• nahaaluse kihi ja epidermise nakkus;
• kõrvalekalded peritoneaalsetes organites (näiteks peritoniit);
• immuniteediga inimeste nakkused;
• GVH kahjustused;
• liigestega luude nakkused;
• haavavigastused;
• sepsis (tavaline infektsioon);
• levinud puukide borrelioos (patoloogia varane või hiline staadium).

Lisaks on see ette nähtud infektsioonide ilmnemise vältimiseks pärast operatsioone seedetrakti haiguste, kusiti, seedetrakti või günekoloogiliste organite puhul (ainult võimaliku või diagnoositud saastumise korral).

[10], [11], [12], [13]

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine on süstitava lüofilisaadi kujul - 500 või 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodünaamika

Ravim demonstreerib mõju sellistele mikroobidele: A-, B- ja C-kategooria streptokokkidele ning lisaks ka G, epidermise stafülokokkidele, pneumokokkidele ja Staphylococcus aureusele enterobakteritega. Lisaks sisaldab loetelu baktereid Morgana, E. Coli, Klebsiella koos grippide, moraxella cataris ja H.parainfluenzae'ga. Samal ajal toimib ravim salmonellale, meningokokkidele, tavalisele proteale gonokokkidega, providence'iga, yersiniaga, hambumusega kahvatu treponema ja shigellaga. Lisaks on akinetobakterid, peptiokokid, bakteroididega tsitrobakterid, fuzobakterii, peptostreptokokki, klostridia, Aeromonas spp. Ja aktinomükeedid.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokineetika

Süstitud aine imendub täielikult ja suure kiirusega. Biosaadavuse väärtused on peaaegu 100%. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 90 minuti pärast. Pöörduvalt sünteesiti plasma albumiiniga - 85-95%.

Ravimid jäävad kehasse pikaks ajaks. Antimikroobse toime arendamise miinimumtasemel määratakse aine 24 tunni jooksul veres. Ilma tüsistusteta läbib see luukoe, elundite ja vedelike (sünovia, pleura ja peritoneaalne) sees.

Poolväärtusaeg on 5,8-8,7 tundi; see on pikem kui 75-aastastel (16 tundi), samuti lastel (6,5 päeva) ja vastsündinutel (kuni 8 päeva).

Eraldatakse koos uriiniga aktiivses vormis (umbes 50% 48 tundi). Osa ravimist eritub sapiga. Neerude puudulikkuse korral väheneb eritumise kiirus, mille tõttu ravim võib koguneda kehasse.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt. Enne ravi alustamist on nõutav, et nahatesti abil välditakse talumatuse esinemist.

Üle 12-aastased ja üle 50 kg kaaluvad noorukid, samuti täiskasvanuid, tuleb manustada 1-2 g ravimit 1 kord päevas (24-tunniste intervallidega). Ravimi nõrga toime või raske infektsiooni korral võib päevast annust suurendada 4000 mg-ni.

Vastsündinuid tuleb enne 14-päevast perioodi (ka enneaegne) manustada 20-50 mg / kg 1 kord päevas. Üle 2 nädala vanused lapsed ja alla 12-aastased lapsed kasutavad 20-80 mg / kg ainet 1 kord päevas.

50+ mg / kg annust manustatakse intravenoosselt infusiooni teel (protseduur kestab vähemalt pool tundi).

On vaja jätkata ravi antibiootikumiga veel 48-72 tundi pärast temperatuuri normaliseerimist ja laboratoorsete testide tulemusi.

[48], [49], [50]

Kasutamine Tseftriaksoon raseduse ajal

Tseftriaksoon võib läbida platsenta, kuid selle kasutamise ohutust raseduse ajal ei ole peaaegu uuritud.

Väikeses koguses eritub aktiivne ravimi element emapiimaga, mistõttu ravi ajal rinnaga toitmine tühistatakse.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Vastunäidustused

Tsefalosporiinide talumatuse ravimite kasutamine on vastunäidustatud (kui täheldatakse ülitundlikkust penitsilliinide suhtes, tuleb arvesse võtta ristuva kokkupuute tõenäosust).

[46], [47]

Kõrvalmõjud Tseftriaksoon

Peamised kõrvalmärgid on:

• nakkushaigused: mükoos, mis katab suguelundid, sekundaarsed seeninfektsioonid ja resistentsete mikroobide aktiivsuse tekitatud infektsioonid;
• lümfi- ja vere düsfunktsioon: leuko-, trombotsüto- või granulotsütopeenia, eosinofiilia, kõrgendatud PTV väärtused, hemolüütiline aneemia, agranulotsütoos, hüübimishäired ja kreatiniini taseme tõus;
• seedehäired: glossitis, sapikivide ummistus, kõhulahtisus, pankreatiit, stomatiit ja iiveldus. Mõnikord tekib enterokoliidi pseudomembranoosne iseloom (mis on käivitunud klostriidi diferentsiaalaktiivsuse poolt);
• maksa- ja sapiteede talitlushäired: sapikivitõbi, Ca soolade ladestumine sapipõie sees ja maksaensüümide väärtuste tõus veres (ALT, leeliseline fosfataas ja AST);
• nahaaluste kihtide ja epidermise kahjustused: turse, polüforme erüteem, lööve, eksanteem, PETN, urtikaaria, allergilise päritoluga dermatiit ja sügelus;
• probleemid uriinifunktsiooniga: hematuuria, oliguuria, neerupuudulikkus, glükosuuria ja neerude sees tekkivate kaltsude teke;
• süsteemsed häired: peavalu, palavik, külmavärinad, anafülaktilised või anafülaktilised sümptomid ja pearinglus;
• kohalikud ilmingud: mõnikord tekib venoosseina põletik. Seda rikkumist saab vältida, süstides ravimit i / m viisil väikese kiirusega (2-4 minutit). Tuleb arvestada, et intramuskulaarne manustamine ilma lidokaiini kasutamiseta on äärmiselt valus;
• Laboratoorsete katseandmete muutmine: valepositiivne Coombsi test. Sarnaselt teiste antibiootikumidega võib tseftriaksoon põhjustada valepositiivset testi galaktosemia ja uriini tuvastamiseks. Seetõttu tuleb ravi ajal glükosuuriat määrata alternatiivse ensüümimeetodi abil.

Üleannustamine

Tseftriaksooni intoksikatsiooni korral ei anna hemodialüüs või peritoneaaldialüüs tulemusi. Ravimil puudub vastumürk. Mürgistuse korral viiakse läbi sümptomaatilised meditsiinilised meetmed.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Koostoimed teiste ravimitega

Ei oma farmatseutilist ühilduvust vankomütsiini, aminoglükosiidide, amtsrriini ja ka flukonasooliga.

Bakteriostaatilised antibiootikumid nõrgendavad tseftriaksooni bakteritsiidset toimet.

In vitro uuringud on näidanud antagonismi ravimi ja kloramfenikooli vahel.

Koos MSPVA-de ja teiste ainetega, mis aeglustavad trombotsüütide agregatsiooni, suureneb verejooksu oht.

Ravim võib vähendada hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite terapeutilist toimet. Ceftriaksooni kasutamisel ja ühe kuu jooksul pärast ravi lõppu tuleb lisaks kasutada mittehormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Suure osa ravimite kombinatsioon tugevate diureetikumidega (näiteks furosemiidiga) ei põhjusta neerufunktsiooni häirete ilmnemist.

Ravim ei ühildu teiste antibiootikume sisaldavate lahustega.

Keelatud on lahjendada ravimit lahuses, mis sisaldab Ca-elementi (Hartmani või Ringeri hulgas). Kui nad suhtlevad, võivad nad moodustada lahustumatud ained. Sa ei saa ravimit segada parenteraalseks toitmiseks mõeldud vedelikega, mis sisaldavad Ca. Samuti ei saa neid kombineerida, sõltumata patsiendi vanusest. Neid ei saa sisestada erinevate rakenduste süsteemis.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Ladustamistingimused

Tseftriaksooni tuleb hoida väikestele lastele suletud kuivas kohas. Temperatuurinäidikud - mitte üle 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Säilitusaeg

Tseftriaksoonil lastakse pärast raviaine vabanemist kesta 2 aastat.

[70], [71], [72], [73]

Taotlus lastele

Keelatud on enneaegsetele imikutele kirjutada (kuni 41. Nädalani - nii rasedusperioodi kui ka sünnist alates) ja vastsündinu hüperbilirubineemia korral (eriti enneaegne), sest ravim võib bilirubiini albumiini sünteesist välja tõrjuda. Ilmneb bilirubiini poolt indutseeritud entsefalopaatia.

Seda ei saa kasutada intravenoosseks süstimiseks kaltsiumi sisaldavate vedelike korral alla 28-päevastel vastsündinutel (ka parenteraalsel meetodil). See on tingitud ravimi Ca-soolade sadestumise suurest tõenäosusest.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analoogid

Narkootikumide analoogid on ravimid Hazaran ja Rocetin koos Lendaziniga.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Arvustused

Tseftriaksooni peetakse nüüd suhteliselt populaarseks ravimiks. Patsientide ülevaadetes märgitakse peamiselt ravimi kvalitatiivset mõju, mis võimaldab kiiresti terviseseisundit kohe alates esimesest ravipäevast leevendada.

Minusidest mainitakse enamik kommentaare tehtud süstide väga tugevat valulikkust - nii protseduuri ajal kui ka mõnda aega pärast selle lõpetamist. Intravenoosse manustamise korral täheldatakse valu veeni.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]