Enafril

Enafril on kompleksne ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südame paispuudulikkuse raviks.

Ravim sisaldab diureetikumi hüdroklorotiasiidi ja koos sellega AKE inhibiitorite alamkategooria ravimit – enalapriili.

Patsiendid taluvad ravimit sageli ilma tüsistusteta, kuid mõnikord võivad selle võtmise ajal siiski esineda negatiivseid kõrvaltoimeid.

Näidustused Enafril

Seda kasutatakse järgmiste haiguste ja häirete korral:

• suurenenud vererõhk;
• Südame isheemiatõbi;
• müokardiinfarkti ennetamine;
• neerupuudulikkus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Terapeutiline aine vabaneb tablettide kujul - kogustes 6, 12, samuti 60 või 120 tükki pakendi kohta.

Farmakodünaamika

Ravimil on intensiivne diureetiline ja antihüpertensiivne toime, mis tekib selle toimeainete aktiivsuse tõttu.

Enalapriilmaleaat, mis kuulub AKE inhibiitorite alarühma, on ravim, millel on kõrge meditsiiniline efektiivsus. Seda kasutatakse sageli kõrge vererõhu ja lisaks sellele ka südame paispuudulikkuse korral.

See element aitab aeglustada valgu angiotensiin-2 moodustumist, mis algatab vererõhu tõusu. Samal ajal takistab aine PG-tüüpi E2 ja bradükiniini hävimist, millel on märkimisväärne vasodilateeriv toime.

Ravimi teine toimeaine on hüdroklorotiasiid, mõõduka tugevusega diureetikum.

Selle komponendi kasutamine monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega avaldab positiivset mõju südame paispuudulikkuse, portaalhüpertensiooni, kõrgenenud vererõhu, nefrootilise sündroomi ja kroonilise neerupuudulikkuse korral.

Mõlema elemendi kombinatsioon viib vererõhu väärtuste languseni ja müokardi koormuse vähenemiseni.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Enalapriilmaleaat.

Pärast ravimi manustamist imendub komponent kiiresti, saavutades Cmax väärtused 60 minuti pärast. Uriinierituse kohta käiva teabe põhjal on enalapriili imendumiskiirus ligikaudu 60%.

Imendunud element hüdrolüüsib end suure kiirusega ja suurtes kogustes, moodustades enalaprilaadi (millel on tugev AKE inhibiitori toime). Enalaprilaadi seerumi Cmax väärtused on täheldatud 3-4 tundi pärast suukaudset manustamist.

Enalapriil eritub peamiselt neerude kaudu. Uriinis on peamine element enalaprilaat, mille osakaal on ligikaudu 40% annusest, samuti muutumatul kujul enalapriil.

Välja arvatud enalaprilaadi moodustumise protsessidega seotud muundamine, ei ole enalapriili olulisi metaboolseid protsesse täheldatud. Seerumi profiilil on pikaajaline terminaalne staadium, mis on tõenäoliselt seotud AKE sünteesiga.

Terve neerufunktsiooniga inimestel saavutatakse enalaprilaadi stabiilne tase 4. päevaks (enalapriilmaleaadi kasutamisel üks kord päevas). Enalaprilaadi efektiivne poolväärtusaeg enalapriili korduvate suukaudsete annuste korral on 11 tundi.

Toidu olemasolu seedetraktis ei mõjuta enalapriili imendumise ulatust. Enalapriili hüdrolüüsi ja imendumise intensiivsus on standardse terapeutilise annusvahemiku piires erinevate portsjonite puhul sarnane.

Hüdroklorotiasiid.

Kui plasma parameetreid hoiti 24 tunni jooksul muutumatuna, varieerus plasma poolväärtusaeg vahemikus 5,6–14,8 tundi.

Hüdroklorotiasiid ei metaboliseeru, vaid eritub neerude kaudu suure kiirusega. Pärast suukaudset manustamist eritub ligikaudu 61% annusest muutumatul kujul järgmise 24 tunni jooksul. Komponent suudab läbida platsenta, kuid mitte BBB-d.

[ 6 ], [ 7 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi tablette võib võtta olenemata toidust. Kõrgenenud vererõhuga inimestele määratakse sageli 1 tablett päevas. Kuid nõrga antihüpertensiivse toime korral sellise annusega võib pärast arstiga konsulteerimist seda suurendada 2 tabletini.

Ravimikuuri kestuse valib arst individuaalselt.

Isikutel, kes on kasutanud diureetikume ja kellel on vahetult enne Enafriliga ravikuuri algust esinenud EBV-parameetrite häireid, võib ravi esimestel päevadel täheldada sümptomaatilist hüpotensiooni.

Sellise häire vältimiseks peaksite diureetikumide kasutamise lõpetama vähemalt 2-3 päeva enne Enafril-ravi alustamist.

Kasutamine Enafril raseduse ajal

Enafrili ei tohi võtta imetamise ega raseduse ajal.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• anuuria;
• tugev isiklik tundlikkus ravimi elementide suhtes;
• stenoos, mis mõjutab mõlema neeru artereid (kahepoolne) või ainult ühe neeru arterit;
• Krooniline neerupuudulikkus, mille korral CC väärtused on alla 30 ml minutis.

Ravimit määratakse äärmise ettevaatusega järgmiste häirete ja patoloogiate korral:

• suhkurtõbi;
• tserebrovaskulaarse iseloomuga haigused;
• sidekoe mõjutavad süsteemsed patoloogiad;
• Quincke ödeemi esinemine anamneesis.

[ 11 ]

Kõrvalmõjud Enafril

Kõrvaltoimete hulgas (esineb ainult aeg-ajalt):

• süsteemne nõrkus, peavalud, ortostaatiline kollaps ja krambid lihasspasmid;
• urtikaaria, kuiv köha, astma, hüpereemia või bronhide spasmid;
• artralgia, stomatiit või närvilisus.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral võib esineda märkimisväärne vererõhu langus ning lisaks on täheldatud iiveldust, pearinglust ja tugevat nõrkust.

Selliste häirete tekkimisel tuleb ravimi kasutamine koheselt lõpetada ja sümptomaatilised protseduurid läbi viia arsti järelevalve all.

[ 15 ], [ 16 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel barbituraatide, fenotiasiini derivaatide, narkootiliste ja teiste hüpotensiivsete ainetega on vaja regulaarselt jälgida vererõhu väärtusi, kuna need ravimid põhjustavad nende suurenemist.

Ravimi kombineerimine GCS-iga võib põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid.

Ravimite samaaegne kasutamine kaaliumi sisaldavate ravimitega, aga ka kaaliumi säästvate diureetikumidega, võib põhjustada hüperkaleemiat.

Ravimi samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga on keelatud, kuna see suurendab neerupuudulikkuse riski.

Liitiumi sisaldavate ainetega ravimite kombineerimine on keelatud, kuna see suurendab selle mineraali toksilisi parameetreid; samal ajal on selle neerude kaudu eritumine keeruline.

Diabeetikutel võib ravimi kasutamine suurendada hüpoglükeemia riski.

Enafril-ravi ajal ei tohi alkoholi tarvitada.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ladustamistingimused

Enafrili tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur ei tohiks ületada +25°C.

Säilitusaeg

Enafriili võib kasutada 24 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

[ 20 ]

Lastele mõeldud taotlus

Puuduvad andmed ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel.

[ 21 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Capotiazid, Ramiten, Prilamid, Rami Compositum koos Nolipreliga, samuti Capozid, Enapril, Fozid koos Iruzidiga, Scopril Plus ja Enzix koos Ko-renitekiga, samuti Enap, Tritace ja Ena Sandoz Compositum.

[ 22 ]

Arvustused

Enafril saab patsientidelt tavaliselt positiivset tagasisidet - ravim on efektiivne südame paispuudulikkuse või kõrge vererõhu korral. Lisaks on eeliseks märgitud ravimi taskukohane hind.

Miinuste hulgas mainitakse kommentaarides kõrvaltoimeid, kuid need tekivad vaid aeg-ajalt.

[ 23 ]