Cymbalta

Cymbalta on ravimi kaubanduslik nimetus, mille peamine toimeaine on duloksetiin. Duloksetiin kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitoriteks (SNRI-deks). Seda kasutatakse mitmesuguste vaimsete ja neuroloogiliste seisundite raviks.

Cymbalta on saadaval erineva annusega kapslite kujul. Annuse ja raviskeemi määrab arst sõltuvalt patsiendi omadustest ja ravi eesmärkidest. Oluline on ravimit kasutada ainult arsti järelevalve all ja järgida rangelt tema soovitusi.

Näidustused Cymbalta

1. Depressioon: Cymbaltat kasutatakse depressioonihäirete raviks täiskasvanutel. See aitab parandada meeleolu, energiat ja võimet igapäevaste toimingutega toime tulla.
2. Üldine ärevushäire (GAD): Duloksetiini võib määrata üldise ärevushäire raviks, mida iseloomustab liigne ja ebamõistlik ärevus ja mure.
3. Valusündroomid: Cymbaltat kasutatakse krooniliste valusündroomide, näiteks neuropaatilise valu, osteoartriidi valu, kroonilise seljavalu ja fibromüalgia raviks.
4. Diabeetilise päritoluga perifeerne neuropaatia: Ravimit võib kasutada perifeerse neuropaatiaga seotud valusümptomite raviks diabeetikutel.

Vabastav vorm

Siin on peamised Cymbalta annused:

• 20 mg
• 30 mg
• 60 mg

Iga kapsel on mõeldud tervelt sissevõtmiseks, et tagada duloksetiini järkjärguline vabanemine ja minimeerida kõrvaltoimeid. Cymbalta kapslid on mõeldud üks kord päevas manustamiseks ning täpse annuse ja raviskeemi määrab raviarst kliiniliste näidustuste põhjal.

Farmakodünaamika

Selle farmakodünaamika on seotud võimega pärssida neurotransmitterite serotoniini ja norepinefriini tagasihaaret kesknärvisüsteemi sünapsipiludes. See viib nende neurotransmitterite kontsentratsiooni suurenemiseni sünapsipiludes ja signaaliülekande paranemiseni neuronite vahel. Duloksetiinil võib olla ka alfa2-adrenoblokeeriv toime, mis võib kaasa aidata selle valuvaigistavale toimele neuropatilise valu korral.

Farmakokineetika

Imendumine: Duloksetiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti. Toit võib imendumist aeglustada, kuid tavaliselt ei mõjuta see biosaadavust.

Metabolism: Duloksetiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 vahendusel, peamiselt CYP2D6 isoensüümi osalusel. Samuti on oma osa CYP1A2-l. Peamised metaboliidid on düdesmetüülduloksetiin ja glükuroniidkonjugaadid.

Eritumine: Duloksetiini metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Duloksetiini ja selle metaboliitide plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 12 tundi.

Farmakokineetilised erinevused: Eakatel ja maksafunktsiooni häirega patsientidel võib täheldada duloksetiini farmakokineetika muutusi. Raske neerukahjustusega (KNH klassifikatsioon) patsientidel on soovitatav annust vähendada.

Koostoimed: Duloksetiin võib interakteeruda teiste ravimitega, sh CYP2D6 ja CYP1A2 isoensüümide inhibiitorite ja indutseerijatega.

Annustamine ja manustamine

Depressiooni ja generaliseerunud ärevushäire raviks:

• Algannus: Tavaliselt 60 mg üks kord päevas. Mõnel juhul võib arst soovitada ravi alustada väiksema annusega, et minimeerida kõrvaltoimeid.
• Maksimaalne annus: Depressiooni korral võib arsti soovitusel olla kuni 120 mg ööpäevas jagatud annustena.

Diabeetilise neuropaatilise valu raviks:

• Algannus: Tavaliselt 60 mg üks kord päevas.

Fibromüalgia raviks:

• Algannus: Võib alustada 30 mg-st ööpäevas, mida on võimalik suurendada 60 mg-ni üks kord ööpäevas, lähtudes individuaalsest taluvusest ja ravi efektiivsusest.

Kroonilise lihasluukonna valu raviks:

• Algannus ja soovitatav annus: Tavaliselt 60 mg üks kord ööpäevas.

Vastuvõtu meetod:

• Cymbalta kapsleid tuleb tervelt alla neelata, neid ei tohi närida, purustada ega avada. Neid võib võtta koos toiduga või ilma, et vähendada maoärrituse riski.
• Oluline on ravimit võtta iga päev samal ajal, et säilitada ravimi ühtlane tase organismis.
• Ärge lõpetage Cymbalta võtmist ilma arstiga nõu pidamata, kuna see võib põhjustada soovimatuid võõrutusnähte.

Ravi lõpetamisel:

• Arst võib soovitada Cymbalta annust enne täielikku lõpetamist järk-järgult vähendada, et minimeerida võõrutusnähtude riski.

Kasutamine Cymbalta raseduse ajal

Cymbalta kasutamine raseduse ajal võib olla seotud lootele tekkivate riskidega.

Standardjuhised ei soovita Cymbalta kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, mil lapse organid ja süsteemid on kõige haavatavamad. Kui rase naine vajab depressiooni või ärevushäire ravi, võib tema arst kaaluda alternatiivseid ravimeetodeid või muid ohutuid ravimeid. Kui naine juba võtab Cymbaltat ja avastab, et on rase, peaks ta sellest kohe oma arstile teatama.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus duloksetiini või mõne muu ravimi komponendi suhtes, ei tohiks seda võtta.
2. MAO inhibeerimine: Duloksetiini ei tohi võtta samaaegselt monoamiinoksüdaasi inhibiitoritega (MAOI-dega), kuna võivad tekkida tõsised koostoimereaktsioonid, sh serotoniinisündroom.
3. Lapsed: Duloksetiini ei soovitata lastele ja noorukitele ilma arsti nõuetekohase järelevalve ja nõuanneteta.
4. Rasedus ja imetamine: Duloksetiini ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu tuleks seda nendel juhtudel kasutada ainult rangete näidustuste korral ja arsti järelevalve all.
5. Maksa- ja neeruhaigus: Duloksetiin võib olla ebasoovitav või vajada annuse kohandamist raske maksa- või neerufunktsiooni häirega inimestel.
6. Hüpertensioon: Duloksetiin võib põhjustada vererõhu tõusu, seega peaksid hüpertensiooniga patsiendid seda võtma ettevaatusega ja arsti järelvalve all.
7. Krambilävi: Epilepsia või krampide riski suurendavate häiretega patsientidel võib duloksetiini kasutamine suurendada krampide tõenäosust.
8. Muud seisundid: Duloksetiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on suurenenud verejooksu risk, südame-veresoonkonna haiguste korral või enne kirurgilisi protseduure.

Kõrvalmõjud Cymbalta

1. Peavalu: Peavalu võib olla üks Cymbalta kasutamise kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid. See võib avalduda kerge kuni mõõduka peavaluna.
2. Unisus või rahutus: Mõnedel patsientidel võib päeva jooksul esineda unisust või rahutust. See võib mõjutada keskendumisvõimet ja igapäevaste ülesannete täitmist.
3. Suukuivus: Cymbalta võib mõnedel inimestel põhjustada suukuivust. See kõrvaltoime on tavaliselt kerge ja ravitav.
4. Isutus või kaalumuutused: Cymbalta võib mõnedel patsientidel põhjustada isutust või kaalumuutusi, sh nii kaalulangust kui ka -tõusu.
5. Sugutungi kaotus või seksuaalfunktsiooni häired: see on üks antidepressantide, sealhulgas Cymbalta, võimalikest kõrvaltoimetest. See võib avalduda sugutungi vähenemise, erutuse või orgasmi probleemidena.
6. Väsimus või nõrkus: Cymbalta võib mõnedel patsientidel põhjustada väsimust, nõrkust või üldist halba enesetunnet.
7. Vererõhu tõus: Mõnedel inimestel võib Cymbalta kasutamise ajal tekkida vererõhu tõus.

Üleannustamine

Duloksetiini (kaubamärk Cymbalta) üledoos võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid ja tüsistusi. Üleannustamise sümptomiteks võivad olla unisus, pearinglus, vererõhu tõus, südame rütmihäired, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, krambid ning psühhomotoorne agitatsioon ja hallutsinatsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Maksaensüümide inhibiitorid: Maksaensüümide aktiivsust mõjutavad ravimid, näiteks tsütokroom P450 inhibiitorid (nt flukonasool, fluoksetiin), võivad mõjutada duloksetiini metabolismi, mis võib viia selle kontsentratsiooni suurenemiseni veres ja tugevdada selle toimet.
2. Serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: kombineerimine teiste ravimitega, mis suurendavad serotoniini taset ajus (nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, triptaanid, tritsüklilised antidepressandid), võib viia serotoniini liigse sisalduse sündroomi tekkeni.
3. Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: Koos teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (nt alkohol, bensodiasepiinid, unerohud, tugevad valuvaigistid) võib duloksetiini toime tugevneda ning suurendada unisuse ja reaktsioonide hilinemise riski.
4. Verejooksu riski suurendavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks atsetüülsalitsüülhape, antikoagulandid (nt varfariin), nextatiin, võivad duloksetiiniga kombineerimisel suurendada verejooksu riski.
5. Vererõhku tõstvad ravimid: Kombinatsioon vererõhku tõstvate ravimitega (nt sümpatomimeetikumid) võib suurendada hüpertensiivse kriisi riski.