Dexter

Spetsiifiline ravimeetod Dexdor (rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus - Dexmedetomidine) on kontsentreeritud preparaat infusioonilahuse valmistamiseks, mis on vajalik intravenoosseks anesteesiaks. Dexdorit peetakse rahustavaks vahendiks meditsiiniliseks kasutamiseks.

[1]

Näidustused Dexter

Dexdorit kasutatakse rahustajana üle 18-aastastel inimestel, keda ravitakse intensiivravi osakondades.

Soovitatavad sügavusega sedatsiooni tohiks ületada ärkamine reaktsioon verbaalset stimulatsiooni, mis on tüüpiline vahemikus nullist kuni -3 aspekti kohaselt Richmond mastaabis agitatsiooni ja rahustid (RASS).

[2]

Vabastav vorm

Dexdor on kontsentreeritud aine infusioonilahuse valmistamiseks koos toimeaine deksmedetomidiiniga g / x.

Preparaadi abiained on naatriumkloriid ja süstevesi.

Kontsentraat on läbipaistva värvitu vedeliku kujul. See vabaneb läbipaistvatest 2 ml ampullidest või läbipaistvatesse klaaspudelitesse 4 ml ja 10 ml.

Papppakend võib sisaldada 5 või 25 ampulli või 1 pudel ravimit.

Dexdor'i võib välja kirjutada ja rakendada ainult arst haiglas, nii et saate osta ravimit apteekris ainult siis, kui teil on retseptiravimid.

[3], [4], [5]

Farmakodünaamika

Toimeaine Dexdor on alfa2-adrenergiliste retseptorite selektiivne agonist, millel on suur hulk farmaatsiatooteid.

Deksmedetomidiinil on sümpatolüütiline omadus, mis väljendub noradrenaliini vabanemise vähenemisega sümpaatiliste neuronaalsete otsakutega.

Rahustav omadus on seletatav sinuväljas asuva erutusvõime vähenemisega, kusjuures ajutüves asuvad noradrenergilised närvirakud on ülekaalus.

Lisaks on Dexdoril analgeetiline toime ja see võib mõjutada anesteetikumide ja analgeetikumide annuse vähendamist. Kardiovaskulaarsüsteemiga seotud omadused sõltuvad ravimi manustatud annusest:

• väikese sissejuhatusega on võimalik jälgida peamiselt kesknärvisid, mis põhjustavad bradükardiat ja hüpotensiooni;
• suurema ravimi kogusega täheldatakse peamiselt vasokonstriktiivset toimet, mis kutsub esile üldise vaskulaarse resistentsuse ja vererõhu suurenemise (bradükardia suureneb).

Hingamisfunktsiooni süvenemist Dexdori kasutuselevõtmisega ei esine.

[6],

Farmakokineetika

Dexdori kineetilisi omadusi uuriti üksikute lühikese infusiooni teel tervetelt isikutelt ja patsientide pikaajalisest infusioonist intensiivravi osakonnas.

Ravimi jaotus on kahekomponentne meetod. Esimeses isikute rühmas oli jaotusetapp kiire: pooljaotuse aeg oli 6 minutit.

Terminali poolväärtusaja keskmine indeks oli umbes 1,35-3,68 tundi. Keskmise tasakaalu jaotusindeks oli umbes 90 kuni 151 liitrit kilogrammi kohta. Plasma kliirens oli 35,7 kuni 51,1 liitrit tunnis.

Nende näidustuste keskmine kaal oli 69 kg.

Hinnanguline parameetriline kineetiline vahemik:

• poolestusaeg on poolteist tundi;
• tasakaalu jaotus ~ 93 L;
• kliirensi tõus ~ 43 liitrit kilogrammi kohta.

Infusiooni manustamise ajal ei ole kumulatsiooni kuni 2 nädala jooksul.

Toimeaine seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 94%.

Valkude seondumise kvaliteeti peetakse konstantseks kontsentratsioonide vahemikus 0,85-85 ng / ml.

Toimeaine Dexdor võib seonduda seerumi albumiini ja alfa-1-happe glükoproteiiniga.

Ravimi metabolism toimub maksas ja koosneb otsestest n-glükuronatsioonist, n-metüülimisest ja tsütokroom P450-vahendatud oksüdatsioonist.

Metabolismi peamised tooted loetakse isomeersete n-glükuroniidide paariks.

Pärast märgistatud ravimi intravenoosset infusiooni 9 päeva hiljem tuvastati uriinivedelikus ja umbes 4% väljaheites umbes 95% märgist.

Peamised ainevahetuse tooted uriini vedelikus on isomeersed n-glükuroniidid (34%) ja o-glükuroniid (14,5%). Teisese iseloomuga metaboolsed tooted võivad olla vahemikus 1,11 kuni 7,66% annusest.

Kuni 1% muutumatul kujul toimeainet leidis Dexdor kuseteede vedelikus. Ligikaudu 28% uriini vedelikku metaboliseeruvatest toodetest on tunnistatud sekundaarseteks: nende iseloom ei ole kindlaks tehtud.

Teave Dexdori kineetiliste omaduste kohta, mida kasutatakse lapsepõlves, on suhteliselt väike. Näib, et poolväärtusaeg vastab täiskasvanute indeksitele. Üle 2-kuuliste laste plasmakliirens võib arvatavasti alahinnata.

Annustamine ja manustamine

Dexdor'i võivad kasutada ainult kvalifitseeritud spetsialistid, kellel on asjakohased teadmised vastavas suunas.

Intubeeritud patsientidel üle Deksdor koos algkiirust 0,7 mg kg tunnis, koos täiendava muutus koridori doosi 0,2-1,4 mg kg tunnis, pidades silmas patsiendi reaktsiooni. Esialgu alatoitumusega nõrkade patsientide puhul vähendatakse esialgset määra sageli.

Dexdorit peetakse tugevaks ravimiks - selle kasutuselevõtmine toimub mitte minutite ja tundide jooksul. Tavaliselt ei ole ühe tunni infusioon piisav sedatsiooni vajaliku kvaliteedi saavutamiseks.

Ärge kasutage üle 1,4 kg / tunnis piiravat annust kilogrammi kohta. Kui nõutavat sedatsiooni ei ole saavutatud, tuleb patsienti üle viia teise rahustiteni.

Teave Dexdori kasutamise jätkamise kohta - rohkem kui 2 nädalat - puuduvad.

Eakate jaoks ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Destiny Dexdorit lapsepõlves praktiliselt ei uuritud.

 Dexdor'i kasvatatakse 5% -lises r-dekstroosi, r-re Ringeris, soolalahuses või mannitoolis. Aretusel kasutatakse tavaliselt järgmist skeemi:

• 2 ml kontsentreeritud medperaadi - 48 ml infusioonilahust - 50 ml kogumahust;
• 4 ml kontsentreeritud ravimit - 96 ml infusioonilahust - 100 ml kogu manustatud mahust;
• 10 ml kontsentraati - 240 ml infusioonilahust - 250 ml kogumahust;
• 20 ml kontsentreeritud ravimit - 480 ml infusioonilahust - 500 ml kogu manustatud mahust.

Valmis vedelik on hästi segunenud, selle homogeensus ja värvus on hinnatud.

Kasutamata lahust ei tohi ladustada ja see tuleb kõrvaldada.

[11], [12],

Kasutamine Dexter raseduse ajal

Puuduvad usaldusväärsed andmed ravimi Deksdor kasutamise kohta raseduse ajal.

Loomade katsetamisel leiti ravimi reproduktiivset toksilist toimet, kuid toksilisuse aste inimese kehale ei ole kindlaks määratud. Sel põhjusel soovitavad meditsiinitöötajad vältida Dexdori määramist lapse kandmise ajal, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik.

Uuringud on näidanud, et Dexdor ja selle toimeaine sisenevad loomade rinnapiima. Seetõttu ei saa välistada teatud rinnaga toidetavate laste ohtu. Kui on vaja kasutada Dexdor'i rinnaga toitvatel naistel, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Dexdor'i ei kasutata patsientidel:

• kellel on ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise tõenäosus;
• olemasoleva teise kolmanda astme atrioventrikulaarse blokaadiga (kui puudub IVR);
• kontrollimatu hüpotensioon;
• ägedate tserebrovaskulaarsete häiretega;
• alla 18-aastased;
• raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

[7], [8], [9], [10]

Kõrvalmõjud Dexter

Dexdori manustamisel on kõige sagedamad kõrvaltoimed vererõhu kõikumised ja bradükardia. Kuid mõnel juhul kirjeldati teisi, harvemini, soovimatuid manifestatsioone:

• hüpo- ja hüperglükeemia;
• metaboolse atsidoosi tunnused;
• tugev emotsionaalne ärevus (agitatsioon);
• hallutsinatsioonid;
• südametegevuse suurenemine;
• müokardi kahjustused;
• südame väljutusvõime vähenemine;
• hingamisraskus;
• iivelduse ja oksendamise, janu;
• kõhupuhitus;
• deliirium;
• palavik.

Üleannustamine

Spetsialistid teatasid mitmetest Dexdori ravimi üleannustamise juhtudest. Olemasoleva teabe kohaselt oli infusioonikiirus patsientidel 60 minutit kehakaalu kg kohta tunnis 36 minutit või 30 mikrogrammi kehakaalu kg kohta tunnis 15 minutit (vastavalt 20-kuulise imiku ja täiskasvanud patsiendi kohta).

Enamikul juhtudest olid üleannustamise sümptomid bradükardia, hüpotensioon, sügav sedatsioon, liigne unisus ja südame seiskumine.

Kui arvate ravimi suurema koguse, tuleb deksüdum infusiooni vähendada või lõpetada. Vajadusel anna elustamisabi.

Väärib märkimist, et praegu ei ole registreeritud Dexdori üleannustamise korral patsiendi surmajuhtumit.

[13], [14], [15]

Koostoimed teiste ravimitega

Dexdori koostoimeid teiste ravimitega on uuritud täiskasvanud patsientidel.

Dexdori ja anesteetikumide, rahustite, barbituraatide ja narkootiliste ainete kombinatsioon võib suurendada nende toimet. Sarnane uuring viidi läbi koos isofluraani, midasolaami, propofooli ja alfentaniili infusiooniga. Saadud andmete arvessevõtmiseks on Dexdori annuseid võimalik reguleerida.

Mikrosoomilised maksakatsed on läbi viidud, et uurida toimeaine Dexdori võime inhibeerida tsütokroom P450, sealhulgas isoensüümi CYP2B6. In vitro uuringud on näidanud ravimite interaktsioonide tõenäosust Dexdor substraatidega in vivo.

On võimalik, et toimeaine võib indutseerida isoensüümide CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 valmistamist.

Inimesed, keda ravitakse ravimitega, mis alandavad vererõhku või põhjustavad bradükardiat (nt beeta-adrenoblokaatorid), tuleb pöörata tähelepanu nende toimete võimalikule suurendamisele.

[16], [17], [18]

Ladustamistingimused

Dexdori hoitakse lastele piiratud juurdepääsuga ruumis vahemikus + 8 ° C kuni + 25 ° C.

Lahjendatud infusioonilahust säilitatakse ainult külmkapis temperatuuril + 2 ° C kuni + 8 ° C.

[19]

Säilitusaeg

Dexdori ravimi ampulle ja pudeleid saab hoida kuni 3 aasta jooksul.

Lahjendatud ravimit säilitatakse mitte üle ühe päeva tingimusel, et täheldatakse eespool kirjeldatud säilitamistingimusi.

[20], [21]