Diabeton MV

Diabeton (gliklasiid) on sulfonüüluurea klassi kuuluv ravim, mida kasutatakse II tüüpi diabeedi raviks. Gliklasiid aitab alandada veresuhkru taset, stimuleerides insuliini vabanemist kõhunäärmest ja parandades suhkru kasutamist organismi kudedes.

Diabetoni kasutatakse II tüüpi suhkurtõvega patsientidel veresuhkru taseme kontrollimiseks, eriti neil, kes ei suuda saavutada soovitud veresuhkru kontrolli ainult dieedi ja füüsilise koormusega.

Gliklasiid on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Seda saab kasutada monoteraapiana (üksi) või kombinatsioonis teiste diabeedivastaste ravimite või insuliiniga.

Nagu iga ravim, võib ka gliklasiid põhjustada kõrvaltoimeid, sealhulgas hüpoglükeemiat (madal veresuhkur), seedehäireid, allergilisi reaktsioone ja muud. Seetõttu on oluline seda kasutada ainult arsti järelvalve all ning järgida annustamis- ja manustamisjuhiseid.

Näidustused Diabeton MV.

1. II tüüpi suhkurtõbi: Diabetoni kasutatakse II tüüpi suhkurtõvega patsientidel veresuhkru taseme alandamiseks, eriti neil, kes ei suuda saavutada soovitud glükeemilist taset ainult dieedi, treeningu või muude ravimite abil.
2. Diabeedi tüsistuste ennetamine: Gliklasiidiga veresuhkru taseme kontrollimine aitab ennetada või aeglustada selliste tüsistuste nagu diabeetiline retinopaatia, diabeetiline nefropaatia, diabeetiline neuropaatia ja südame-veresoonkonna haigused teket.
3. Kombineeritud ravi: Gliklasiidi võib parema veresuhkru kontrolli saavutamiseks kasutada koos teiste diabeedivastaste ravimitega, näiteks metformiini, sulfonüüluurea, DPP-4 inhibiitorite või insuliiniga.

Vabastav vorm

Diabeton on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Tabletid on erineva tugevusega, tavaliselt 30 mg või 60 mg.

Farmakodünaamika

Gliklasiid (Diabeton) on teise põlvkonna ravim sulfonüüluurea klassist ja seda kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks. See stimuleerib insuliini sekretsiooni pankrease beetarakkudest, pärssides ATP-sõltuvaid kaaliumikanaleid. Lisaks on gliklasiidil ainulaadsed antioksüdantsed omadused ja muud kasulikud hematobioloogilised toimed. See profiil on põhjalik kirjeldus selle ravimi füüsikalistest omadustest, keemilisest sünteesist, spektroskoopilisest iseloomustamisest (FTIR, 1H NMR, 13C NMR, UV- ja röntgendifraktsioonianalüüs), analüütilistest meetoditest, farmakoloogilistest toimetest ning farmakokineetilistest ja farmakodünaamilistest omadustest (Al-Omary, 2017).

Farmakodünaamiliselt toimib gliklasiid selektiivselt pankrease beetarakkude kaaliumikanalitele, mõjutamata kardiovaskulaarseid K_ATP kanaleid, mis näitab selle ohutust südame isheemiatõvega patsientidel. Lisaks näitab gliklasiid võimet pärssida diabeetilise angiopaatia tekke võtmemehhanisme, sõltumatult glükoosikontrollist (Schernthaner, 2003).

Farmakokineetika

1. Imendumine: Gliklasiid imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1–4 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Gliklasiid jaotub hästi kehakudedesse, sh maksa, neerudesse, südamesse ja lihastesse. See võib läbida ka platsentaarbarjääri.
3. Metabolism: Gliklasiid metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks. Peamised metabolismi rajad ja metaboliitide olemus ei ole siiski täielikult teada.
4. Eritumine: Gliklasiidi poolväärtusaeg organismis on ligikaudu 8–12 tundi. Suurem osa annusest eritub neerude kaudu metaboliitidena ja metaboliseerimata ravimina.

Annustamine ja manustamine

1. Kasutusjuhend:

   • Diabetoni tablette tuleb võtta söögi ajal või vahetult enne sööki.
   • Neelake tablett tervelt alla koos klaasi veega. Ärge murdke, närige ega purustage tabletti.

2. Annustamine:

   • Diabetoni annus võib sõltuda paljudest teguritest, sealhulgas diabeedi raskusastmest, patsiendi üldisest seisundist ja teistest ravimitest, mida ta tarvitab.
   • Tavaline algannus täiskasvanutele on 30 mg üks või kaks korda päevas, enne hommikusööki ja/või enne õhtusööki.
   • Maksimaalne päevane annus võib ulatuda 120 mg-ni, kuid hüpoglükeemia vältimiseks on soovitatav annust järk-järgult suurendada arsti järelevalve all.

3. Annuse kohandamine:

   • Arst võib annust kohandada sõltuvalt patsiendi veresuhkru tasemest.
   • Optimaalse annuse määramiseks on vajalik regulaarne veresuhkru taseme jälgimine ja arstiga konsulteerimine.

Kasutamine Diabeton MV. raseduse ajal

Gliklasiidi (Diabeton) kasutamisel raseduse ajal tuleb olla ettevaatlik, kuna andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta sel perioodil on piiratud. Uuringute peamised tulemused:

• Piiratud ohutusandmed: Gliklasiidi kasutatakse sageli diabeedi raviks, kuid teave selle ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud. Ühes uuringus ei leitud metformiiniga võrreldes emade hospitaliseerimiste ega vastsündinute ebasoodsate tulemuste olulist suurenemist, kuid metformiiniga kokku puutunud raseduste arv oli kindlate järelduste tegemiseks liiga väike (Kelty jt, 2020).
• Üksikjuhud: On teateid rasedatest naistest, kes on kogemata gliklasiidile mõjunud, ja sünnitanud terveid lapsi, kuigi selliseid juhtumeid ei saa kasutada ravimi ohutuse tõendina (Yaris jt, 2004).

Piiratud andmete ja võimalike riskide tõttu peab gliklasiidi kasutamine raseduse ajal toimuma range meditsiinilise järelevalve all. Üldiselt soovitatakse teisi, paremini uuritud veresuhkru taseme reguleerimise meetodeid raseduse ajal.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus gliklasiidi suhtes: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus gliklasiidi või ravimi mis tahes koostisosade suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. 1. tüüpi suhkurtõbi: Gliklasiidi ei soovitata kasutada 1. tüüpi suhkurtõvega patsientidel, keda iseloomustab kõhunäärme insuliini ebapiisav sekretsioon.
3. Insuliinravi vajav suhkurtõbi: Gliklasiidi ei tohi kasutada suhkurtõvega patsientidel, kes vajavad regulaarset insuliinravi, kuna see ei pruugi sellistel juhtudel olla veresuhkru taseme kontrollimiseks piisavalt efektiivne.
4. Raske või dekompenseeritud suhkurtõbi: Gliklasiidi kasutamine raske või dekompenseeritud suhkurtõvega (kontrollimatu veresuhkru tase) patsientidel võib olla ebasoovitav, kuna see ei pruugi tagada veresuhkru taseme piisavat kontrolli.
5. Rasedus ja imetamine: Gliklasiidi kasutamist raseduse ja imetamise ajal tuleb arutada arstiga, kuna andmed selle ohutuse kohta nendel perioodidel on piiratud.
6. Lapsed: Gliklasiidi kasutamine lastel nõuab erilist ettevaatust ja seda tuleb teha arsti järelevalve all.
7. Kasutamine koos teiste ravimitega: Enne gliklasiidi kasutamist koos teiste ravimitega peate konsulteerima oma arstiga, et veenduda võimalike koostoimete puudumises.

Kõrvalmõjud Diabeton MV.

1. Hüpoglükeemia: See on gliklasiidi kõige sagedasem kõrvaltoime. Hüpoglükeemia on seisund, mille korral veresuhkru tase on liiga madal, mis võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu nälg, higistamine, värisemine, vaimne agitatsioon, nõrkus ja isegi teadvusekaotus.
2. Seedehäired: Mõnedel patsientidel võib esineda maoärritust, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või kõhukinnisust.
3. Peavalu ja pearinglus: Mõnedel patsientidel võib gliklasiidi võtmise ajal tekkida peavalu või pearinglus.
4. Allergilised reaktsioonid: Harva võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus, nõgestõbi või näo turse.
5. Kardiovaskulaarsed reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda südame rütmihäired või vererõhu muutused.
6. Verereaktsioonid: Mõnedel patsientidel võivad esineda muutused veres, näiteks trombotsüütide arvu kerge langus või muud veritsushäired.
7. Suurenenud maksafunktsioon: Harva võib esineda maksaensüümide taseme tõusu veres.

Üleannustamine

1. Nälg ja pearinglus.
2. Nõrkus ja unisus.
3. Suurenenud higistamine.
4. Ärevus või ärrituvus.
5. Tuikav peavalu.
6. Ebastabiilsus või teadvusekaotus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Suhkrut mõjutavad ravimid: Kui gliklasiidi kasutatakse koos teiste veresuhkrut langetavate ravimitega (nt insuliin, sulfonüüluurea või metformiin), võib olla vaja annust kohandada, et vältida hüpoglükeemiat (madal veresuhkur).
2. Maksafunktsiooni mõjutavad ravimid: Kuna gliklasiid metaboliseerub maksas, võivad maksafunktsiooni mõjutavad ravimid muuta gliklasiidi kontsentratsiooni veres. See hõlmab mõningaid antibiootikume, seenevastaseid ravimeid ja teisi tsütokroom P450 ensüümide kaudu metaboliseeruvaid ravimeid.
3. Kardiovaskulaarsed ja neurostimuleerivad ravimid: Gliklasiid võib tugevdada mõnede kardiovaskulaarsete ja neurostimuleerivate ravimite, näiteks beetablokaatorite või antidepressantide toimet. See võib põhjustada muutusi vererõhus või südame löögisageduses.
4. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: neerufunktsiooni mõjutavad ravimid, näiteks diureetikumid või mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, võivad muuta gliklasiidi eritumise kiirust organismist.