Eden

Kaasaegsete apteekide riiulitelt leiate laia valiku farmaatsiatehase Farmak (Ukraina) tooteid, mida iseloomustab suhteliselt madal hind, samas kui selle kauba kvaliteet ei ole oma efektiivsuse poolest halvem kui välismaised analoogid. Edam on üks sellistest toodetest.

Näidustused Eden

Ravimi aktiivne keemiline ühend on desloratadiin. Omades süsteemse toime kõrgeid antihistamiinilisi omadusi, dikteerib see Edemi kasutamise näidustused:

• Ravim on ette nähtud allergilise iseloomuga hooajalise riniidi diagnoosimise korral.
• Toetav teraapia kroonilise allergilise riniidi korral, mis ei kao aastaringselt ega sõltu hooajalisusest.
• Allergiliste ärritajate põhjustatud konjunktiviit.
• Selliste sümptomite kõrvaldamine:
  • Ninakanalitest regulaarne vesise lima eritumine, sarnane külmetuse (rinorröa) korral täheldatule.
  • Ärritav sügelus suulaes ja silmades.
  • Kapillaaride läbilaskvuse vähenemine.
  • Aevastamine.
  • Limaskesta turse, mis põhjustab ninakinnisust ja neelamisraskusi.
  • Pisaravool.
  • Ninakinnisus.
  • Silelihaste spasm.
  • Konjunktiivi punetus.
• Urtikaaria leevendamine kroonilises staadiumis teadmata tekkega.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravimi Edem peamine toimeaine on keemiline ühend desloratadiin. Selle sisaldus ravimiühikus on veevabaks aineks konverteerituna 5 mg.

Preparaadis sisalduvad täiendavad keemilised ühendid: glevod, mis sisaldab glükoosi ja fruktoosi, dinaatriumdodekahüdraatfosfaati, etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsoola, sorbitooli, 1,2-propüleenglükooli, sidrunhapet, kollakat tooni andvat toiduvärvi, bensoehappe naatriumsoola, puhast vett.

Seda ravimit esitletakse farmakoloogilisel turul:

1. Standardne ja kõige sagedamini kasutatav vabanemisviis on tabletid, millest igaüks sisaldab 5 mg desloratadiini. Ravimi ühikul on ümmargune, kergelt kumer kontuur. Ravimi toimeainet kaitseb kõva kest, millel on sinakas toon. Ühel blasteril on kümme tabletti. Tootja pakub pakendeid, mille sees on üks või kolm blasterit ja ravimile lisatud ravimi kasutusjuhised.
2. Vabanemisvorm - lahus siirupi kujul. 1 ml ravimi vedelat ainet sisaldab 0,5 mg toimeainet, milleks on desloratadiin. See on läbipaistev viskoosne oranž vedelik. Siirup valatakse 60 ml või 100 ml pudelitesse. Pudel koos mõõtelusika ja kasutusjuhendiga on paigutatud klassikallisse pappkarpi.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Edemi farmakodünaamikat määravad peamiselt desloratadiini füüsikalis-keemilised omadused. Sellel keemilisel ühendil puudub praktiliselt rahustav toime ja see ei mõjuta patsiendi keha psühhomotoorseid reaktsioone. Desloratadiini võtmine ei põhjusta elektrokardiogrammil QT-intervalli pikenemist ega avalda süsteemset toimet kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi retseptoritele tervikuna.

Edemi toimeaine on perifeersete H1-histamiini retseptorite selektiivne, järjestikku toimiv blokaator. Desloratadiin pärsib tõhusalt või peatab täielikult mitmesuguseid allergilisi reaktsioone, mis provotseerivad põletikuliste protsesside teket ja progresseerumist. See ravimi omadus võimaldab tsütokiinide (peptiidinformatsioonimolekulide), sealhulgas interleukiinide, näiteks IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, vabanemist. Sarnane protsess toimub ka põletikuliste kemokiinide (sekreteeritavate valkude) või kemokiini retseptorite puhul, mille hulka kuulub RANTES.

Edemi toimel täheldatakse superoksiidi anioonprodukti vabanemist - see toimub polümorfonukleaarsete neutrofiilide mõjul. Samuti toimuvad sellised biokeemilised protsessid nagu kemotaksis (rakkude suunatud liikumine mööda kontsentratsioonigradiendi keemiliste reagentide mõjul), IgE-vahendatud histamiini ja D2-prostaglandiini vabanemine. Desloratadiini mõjul täheldatakse adhesiooni molekulaarse komponendi (kahe erineva tahke ja/või vedela keha pindade adhesioon) eraldamist eosinofiilide adhesioonist. Selle reaktsiooni tulemusena tekivad C4-leukotrieeni ja P-selektiini molekulid.

Desloratadiini peamine aktiivne metaboliit on loratadiin. Edemil on patsiendi organismile põletikuvastane, eksudatiivse toime vastane, antihistamiinne, sügelust leevendav ja allergiavastane toime. Farmakodünaamika Edemil ei ole omadusi, mis võimaldaksid desloratadiinil tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.

[ 6 ]

Farmakokineetika

Pärast ravimi sisenemist patsiendi organismi imendub selle aktiivne keemiline ühend seedetrakti limaskesta kaudu lühikese aja jooksul. Tarbitud toidu aeg ja kogus, samuti patsiendi vanus ei mõjuta imendumisparameetreid. Farmakokineetika näitab, et desloratadiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub kolm tundi pärast manustamist ja selle väiksemaid annuseid võib leida pool tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg (T½) on ligikaudu 27 tundi. Ravimi molekulide akumuleerumise tase organismis (kumulatsioon) vastab selle poolväärtusajale, st 27 tunnile. Ravimit manustatakse patsiendile üks kord päevas. Kui kahe nädala pikkuse ravi ajal, kui ravimit manustatakse üks kord päevas, sai patsient kliiniliselt põhjendatud annuse 5–20 mg, ei ole desloratadiini terapeutiliselt avaldunud kumulatsiooni organismis määratud.

Desloratadiini seondumine seerumi valkudega on üsna ebaoluline. Seda näitajat iseloomustab ligikaudu 83–87% ühenditest. Kliiniku poolt kinnitatud toimeaine Edem terapeutiliselt põhjendatud biosaadavus on määratud piirides 5–20 mg.

Desloratadiin metaboliseerub maksas. Ulatusliku biotransformatsiooni tulemuseks on 3-OH-desloratadiin, mis seondub glükuroonhappe ühendiga (glükuroniid).

Ainult väike osa manustatud ravimi kogusest eritub patsiendi kehast muutumatul kujul uriiniga (umbes kaks protsenti) ja väljaheitega (alla seitsme protsendi), ülejäänu muundatakse metaboliitideks.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Annustamine ja manustamine

Sõltuvalt haiguse üldisest kliinilisest pildist, patsiendi vanusest ja tervislikust seisundist Edemiga ravi ajal saab ainult raviarst õigesti määrata ravimi vormi, manustamisviisi ja annuse. Ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Maksimaalse terapeutilise efekti saavutamiseks on soovitatav seda manustada organismile teatud, rangelt kindlaksmääratud ajal. Ravimi kasutamine ei sõltu toidu tarbimise ajast.

Kui ravim on välja kirjutatud siirupi kujul, on seda lihtne doseerida pudeliga kaasasoleva mõõtelusika abil, mille mahumärgistused on 1,25 ml, 2,5 ml ja 5 ml.

Desloratadiini tavaline algannus kahe- kuni viieaastastele lastele on üks 2,5 ml annus päevas, mis võrdub poole mõõtelusikaga.

Kuue kuni üheteistkümneaastastele lastele määratakse Eden 5 ml (üks doseerimislusikas) üks kord päevas.

Täiskasvanud patsientidele ja üle 12-aastastele noorukitele määratakse ravim üks kord päevas annuses 10 ml, mis vastab kahele mõõtelusikale, või annus vastab sellele toimeaine kogusele, kuid tableti kujul. Ravi kestus on individuaalne ja sõltub otseselt organismi tundlikkusest ravimi toimeaine suhtes, haiguse raskusastmest.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kasutamine Eden raseduse ajal

Desloratadiini farmakodünaamika piirab selle ühendi võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Kuna aga puuduvad piisavad kliinilised andmed, ei ole Edemi kasutamine raseduse ajal soovitatav. Ainsaks erandiks võib olla arsti otsus selle ravi vajaduse kohta, samas kui selle tulemused ületavad oluliselt loote arengule tekkivat võimalikku ohtu.

Kui imetamise ajal on ette nähtud ravi antihistamiinikumiga, on parem vastsündinu rinnaga toitmine sel ajal lõpetada.

Vastunäidustused

Peaaegu igal farmakoloogilisel ainel on oma piirangud. Edemi kasutamisel on ka vastunäidustusi:

• Ravimit ei kasutata alla kaheaastaste laste raviks.
• Suurenenud individuaalne talumatus toimeaine desloratadiini või ravimi teiste komponentide suhtes.
• Tabletivormi ei määrata patsientidele, kellel on anamneesis ülitundlikkus galaktoosi, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni või laktaasipuudulikkuse suhtes. See on tingitud asjaolust, et tableti kaitsekate sisaldab laktoosi.
• Tabletivormi ei ole ette nähtud alla 12-aastaste patsientide raviks.
• Raseduse ja imetamise periood.
• Ravimit ja selle annust tuleb määrata eriti ettevaatlikult, kui patsiendil on neerufunktsiooni häire ja kreatiniini kliirens on alla 30 ml minutis.
• Siirupit tuleb ettevaatusega määrata patsientidele, kellel on anamneesis suhkurtõbi, kuna vedelik sisaldab sahharoosi.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Eden

Inimkeha on individuaalne. Seetõttu võib see sama ravimi manustamisele erinevalt reageerida. Desloratadiin on patsientide poolt üldiselt hästi talutav, kuid on täheldatud kõrvaltoimete juhtumeid. Edema kõrvaltoimed avalduvad tavaliselt järgmiste sümptomitena:

• Patsient võib tunda suu limaskesta kuivust.
• Tahhükardia.
• Valu esinemine peas ja kõhu piirkonnas.
• Hepatiit.
• Võib esineda maksaensüümide mööduvat kõrget aktiivsust.
• Täheldatakse kiiret väsimust.
• Sügelus ja nõgestõbi.
• Uuringud näitavad bilirubiini taseme tõusu veres.
• Suurenenud südame löögisagedus.
• Sagedased roojamised vesise eritisega.
• Iiveldus, intensiivne protsess, mis võib põhjustada oksendamist.
• Seedehäired.
• Psühhomotoorne hüperaktiivsus.
• Pearinglus.
• Keha üldise toonuse vähenemine.
• Krambid.
• Üksikjuhtudel võib täheldada neurootilise iseloomuga turset, sealhulgas anafülaktilist šokki ja Quincke turset.

Kui ilmneb üks või mitu neist nähtustest, peate sellest oma arstile niipea kui võimalik teatama. Ainult spetsialist saab olukorda õigesti hinnata ja võtta piisavaid meetmeid: ravimi tühistada või annust kohandada, määrata sümptomaatilist ravi.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Üleannustamine

Kui monoteraapia ajal järgiti kõiki ravimi manustamise soovitusi ja säilitati vajalik annus, on toimeaine normi ületamine veres üsna problemaatiline. Viiekordse soovitatava annuse manustamisel ei täheldatud patsiendil raskete tüsistuste teket ega progresseerumist.
Aga kui patsiendi keha individuaalsete omaduste või valesti määratud annuse tõttu tekkis ravimi üledoos, tuleb kõigepealt loputada kannatanu magu klistiiriga. Pärast seda tuleks manustada mis tahes enterosorbenti, näiteks aktiivsütt. Ja seejärel rakendatakse sümptomaatilist ravi.

Desloratadiini üledoosi ei saa hemodialüüsiga korrigeerida. Samuti ei ole võimalik liigset ravimit peritoneaaldialüüsi abil eemaldada. Praegu puudub selle olukorra jaoks spetsiifiline antidoot.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Edemi ja teiste ravimite koostoime valdkonnas ei ole läbi viidud piisavalt tõsiseid uuringuid. Kuid viidates kliinilise kompleksravi jälgimise andmetele, näiteks tandemi manustamisel selliste ravimitega nagu erütromütsiin, asitromütsiin, ketokonasool, tsimetidiin, fluoksetiin, võib märkida, et desloratadiini mõjus teistele ravimitele koosmanustamisel ei ole tuvastatud olulisi muutusi.

Kuna aga hetkel ei ole tuvastatud maksaensüümi, mis on otseselt seotud desloratadiini biotransformatsiooniga selle metaboliitideks, ei tohiks täielikult välistada samaaegselt manustatud ravimite vastastikuse mõju täielikku puudumist.

Mõned soovitused:

1. Kui patsiendil on maksafunktsiooni häire, mille korral kreatiniini kliirens on alla 30 ml minutis, tuleb ravimit manustada eriti ettevaatlikult, jälgides pidevalt neerufunktsiooni.
2. Ohutuse ja maksimaalse efektiivsuse tagamiseks tuleks ravimit tableti kujul välja kirjutada ainult patsientidele vanuses kaksteist aastat ja vanemad.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ladustamistingimused

Ravimi farmakoloogiliste omaduste pikaajaline efektiivsus sõltub peamiselt sellest, kui õigesti Edemi säilitustingimusi säilitatakse.

• Ruumis peaks olema madal õhuniiskus.
• Ravimit tuleb hoida ruumis, kus temperatuur ei ületa 30 °C.
• Ladustamiskoht ei tohiks olla lastele ligipääsetav.

[ 33 ]

Säilitusaeg

Kui on järgitud kõiki ravimi säilitamistingimuste soovitusi, on selle säilivusaeg kaks aastat (või 24 kuud). Pärast seda perioodi ei ole Edemit soovitatav kasutada. Ravimi efektiivse ja ohutu kasutamise ajakava kajastub tingimata papppakendil ja iga ravimi blisterpakendil.