Cesera

Ravim Cesera kuulub allergiavastaste ainete, eriti H¹-histamiini retseptori blokaatorite hulka.

Näidustused Cesera

• Püsiva või perioodilise allergilise riniidi või konjunktiviidi sümptomaatiline ravi, millega kaasneb sügelus, ninaeritis ja limaskestade punetus.
• Heinanohu ehk hooajalise allergilise rinokonjunktiviidi ravi.
• Allergilised lööbed, näiteks urtikaaria.
• Muud allergilised ilmingud.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Cesera on saadaval tablettide kujul, igal tabletil on kilekate. Tableti kaal on 5 mg.

Tableti koostist esindab toimeaine levotsetirisiinvesinikkloriid, samuti lisaained: laktoos, mikrokristalne tselluloos, ränidioksiid, magneesiumstearaat. Kilekate koosneb hüpromelloosist, titaandioksiidist, laktoosist, triatsetiinist ja makrogoolist.

Blisterpakend sisaldab 10 tabletti. Papppunkend võib sisaldada 10, 30, 60 või 90 tabletti. Iga papppunkend sisaldab Cezeri kasutusjuhendit.

Ravimit toodetakse Sloveenias, Novo Mestos.

Farmakodünaamika

Ravim Cesera omab histamiinile vastupidist toimet, blokeerides distaalseid H¹-histamiini retseptoreid. Retseptorite ja levotsetirisiini põhiomaduste sarnasus on suurem kui tsetirisiinil.

Ravim mõjutab allergilise protsessi histamiinist sõltuvat staadiumi, vähendab eosinofiilide rakulise liikumise astet, takistab vere vedela osa vabanemist ümbritsevatesse kudedesse ja pärsib põletikulise reaktsiooni mediaatorite vabanemist.

Cesera toimeaine võib ennetada allergilise protsessi teket ja leevendada selle sümptomeid, omab tursetevastast ja rahustavat toimet. Ravim ei blokeeri koliinergiliste ja serotoniini retseptorite toimet.

Ravimi standarddoosidel puudub praktiliselt rahustav toime.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Ravimi toimeaine imendub suukaudsel manustamisel täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 50–55 minutit pärast Ceseri võtmist. Stabiilne tase saavutatakse kahe päeva pärast. Maksimaalne kontsentratsioon võib pärast ravimi ühekordset manustamist olla 270 ng/ml või regulaarse 5 mg üks kord päevas manustamise korral 308 ng/ml. Imendumise aste sõltub ainult ravimi annusest ja ei saa muutuda sõltuvalt toidu tarbimise ajast. Maksimaalne tase võib aga olla mõnevõrra madalam ja avastatakse hiljem.

Seondumine plasmavalkudega on kuni 90%. Ravimi biosaadavus on kuni 100%.

Vähem kui 14% saadud ravimi kogusest metaboliseerub maksas aromataasi oksüdatsiooni, N- ja O-dealküülimise ning tauriini konjugatsiooni teel.

Bioloogiline poolväärtusaeg võib olla umbes 8 tundi (viga 2 tundi). Vereplasma kliirensi kiirus võib olla keskmiselt 0,63 ml minutis kilogrammi kohta. Toimeaine ja selle metaboliidid väljuvad organismist peamiselt neerufiltratsiooni teel (üle 85% ravimi tarbitud kogusest). Eritumine roojaga võib ulatuda 12–13%-ni.

On olnud juhtumeid, kus ravim imendub rinnapiima.

Neerupatoloogiatega patsiendid peaksid ravimi annust vähendama, võttes arvesse kreatiniini kliirensit. Urineerimisprobleemide (uriinipeetuse) korral väheneb vereplasma puhastuskiirus ligikaudu 80%. Standardse neljatunnise hemodialüüsi seansi ajal elimineeritakse kuni 10% toimeainest.

[ 3 ], [ 4 ]

Annustamine ja manustamine

Cesera on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, olenemata söögiaegadest. Ravim tuleb veega alla neelata. Tableti närimine ja purustamine on vastuvõetamatu.

Täiskasvanud patsientidele ja üle 6-aastastele lastele on ette nähtud keskmine päevane annus 1 tablett (5 mg).

Rahuldava neerufunktsiooniga eakate patsientide puhul jääb ravimi päevane annus samaks.

Neerufunktsiooni häire korral valitakse ravimi annus ja manustamise sagedus individuaalselt, võttes arvesse kreatiniini kliirensit:

• 30–49 ml minutis – 1 tablett iga 48 tunni järel;
• 10–29 kuud minutis – 1 tablett iga 96 tunni järel;
• vähem kui 10 ml minutis – Cezer-ravi on vastunäidustatud.

Kreatiniini kliirens arvutatakse järgmise skeemi järgi: 140 miinus patsiendi aastate arv, korrutatuna kehakaalu kilogrammide arvuga ja jagatuna 72-ga. Saadud arv tuleks korrutada seerumi kreatiniinisisaldusega (naispatsientide puhul korrutades 0,85-ga).

Isoleeritud maksafunktsiooni häire korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Heinanohu ravi kestus on 7–42 päeva. Kroonilised patoloogiad (krooniline allergiline riniit, atoopiline dermatiit) vajavad pikemat ravi – kuni poolteist aastat.

Kasutamine Cesera raseduse ajal

Ravimit Cesera ei kasutata rasedad ega imetavad naised.

Tõestatud faktid ravimi imendumise kohta rinnapiima ei luba ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada. Kui imetav naine vajab ravimit kiiresti, tuleks rinnaga toitmine ajutiselt peatada, võimalusega seda pärast Cezeriga ravi jätkata.

Vastunäidustused

Cesera kasutamise vastunäidustused

• Kalduvus allergilise reaktsiooni tekkeks ravimi mis tahes komponendi suhtes.
• Raske või keeruline funktsionaalne neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 10 ml minutis).
• Hemodialüüsi saavad patsiendid.
• Alla 6-aastased lapsed.
• Lapse kandmise ja rinnaga toitmise periood.
• Galaktoosi ainevahetushäire, laktaasipuudulikkus (glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon).

Ravimit tuleb võtta spetsialisti järelevalve all, eriti mõõduka neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 60 ml minutis) ja vanemas eas (neerufiltratsiooni vähenemise tõenäosus on suur).

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kõrvalmõjud Cesera

Cesera kasutamisel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

• Peavalud, unehäired, üldine ja lihasnõrkus.
• Suu limaskesta kuivus, janu, epigastriline valu, düspeptilised sümptomid, iivelduse hood.
• Tahhükardia.
• Nägemisteravuse muutus.
• Hingamisraskused.
• Allergiline protsess: sügelev nahalööve, punetus, Quincke ödeem.
• Maksaensüümide ajutine aktiveerimine.
• Rasvumine.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Üleannustamine

Cesera üledoosi tunnused: täiskasvanud patsientidel võib esineda unisust, samas kui lastel võib seevastu esineda üleerutuvust, kapriissust ja rahutut käitumist, mis seejärel progresseerub uniseks seisundiks.

Üleannustamise korral võetavad meetmed: sümptomite kõrvaldamine ja keha tugevdamine, mao puhastamine (võite esile kutsuda oksendamist ja võtta sorbentravimeid, näiteks aktiivsütt või sorbeksi).

Puudub spetsiaalne vahend, mis suudaks Cesera ravimi toimet organismile peatada või nõrgendada.

Hemodialüüsi protseduur ei näita mingit mõju.

[ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Cesera ja selliste ravimite nagu diasepaam, erütromütsiin, pseudoefedriin, glipisiid, tsimetidiin, asitromütsiin ja tsimetidiin koostoimete kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud.

Teofülliini regulaarsel manustamisel (0,4 g üks kord päevas) võib täheldada aktiivse komponendi üldise kliirensi vähenemist vereplasmast, samas kui teofülliini farmakokineetilised omadused Ceseraga koos kasutamisel ei muutunud.

Toitumisalane toit ei vähenda toimeaine imendumise astet, kuid vähendab imendumise kiirust.

Tundlikel patsientidel võib Cesera samaaegne kasutamine etüülalkoholi ja depressantidega mõjutada kesknärvisüsteemi talitlust. Alkoholi toime ei tugevne.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ladustamistingimused

Cesera't hoitakse stabiilsel temperatuuril, mis ei ületa 30°C. Lapsed tuleb ravimi säilituskohtadest eemal hoida.

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on kuni 3 aastat, pärast mida ravimit ei soovitata kasutada.

[ 21 ]