Felodip

Felodip on antihüpertensiivne ravim.

[1], [2], [3]

Näidustused Felodipa

Seda kasutatakse selliste haiguste likvideerimiseks:

• stenokardia;
• esmane hüpertensioon;
• spontaanne stenokardia.

Vabastav vorm

Ravim on valmistatud tablettidena, 10 ühikut mullpakendi sees. Kast sisaldab 3 või 10 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Ravimitegevuse põhimõtte järgi on see aeglaste Ca kanalite blokaator. Selle toimeaineks on dihüdropüridiini derivaat. Lisaks antihüpertensiivsetele omadustele on ravimil ka antianginaalne. Vererõhu väärtuste vähendamine on tingitud OPSSi vähenemisest.

Anti-isheemilise toime raskus sõltub annuse suurusest. Felodipiinil on võime kaitsta reperfusioonidega tüsistusi ja vähendada infarkti.

Juhtivast süsteemist märgitakse ainult minimaalne efekt, ei sisalda aktiivsel elemendil negatiivset inotroopset efekti.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10]

Farmakokineetika

Aktiivne element imendub peaaegu täielikult, satub seedetrakti sisse. Pärast 1. Maksa läbimist täheldatakse intensiivseid ainevahetusprotsesse. Valguga sünteesitakse ravimit 99%.

Toimeaine eritub imetamise ajal ema piimaga ja lisaks võib see läbida BBB ja platsenta. Tuntud ravimite ainevahetuse tooted ei ole meditsiinilist aktiivsust.

Umbes 0,5% ravimist eritub muutumatul kujul, veel 70% - neerude kaudu lagunemise saaduste kujul ja ülejäänud - soolestiku kaudu. Α-etapis on poolestusaeg 4 tundi ja β-staadiumis 24 tundi.

Märgitakse, et eakatel inimestel ja maksahaigustega inimestel on vereplasmas sisalduva felodipiini sisaldus palju kõrgem kui nooremas vanuserühmas.

Ravimite pidev kasutamine ei põhjusta aktiivse elemendi kumulatsiooni. Erandid on ainult kroonilises faasis neerupuudulikkusega patsiendid, kellel on täheldatud mitteaktiivsete ainevahetusproduktide akumuleerumist (sellistel juhtudel on vajalik individuaalne annuse korrigeerimine).

Annustamine ja manustamine

Ravimi võtmine on vajalik hommikul - enne hommikusööki või pärast seda. Ärge pillake ega närige tablette.

Ravimite kasutamine põhiriperioodi vältimiseks.

Antihüpertensiivne ravi peab alustama minimaalse annuse 5 mg manustamisega. Kui see annus osutub ebaefektiivseks, peaksite suurendama annust 10 mg-ni. Nad võtavad Felodipi üks kord päevas.

Kui patsient kannatab maksapatoloogiast, tuleb maksapuudulikkuse parameetrite jälgimisel alustada ravi annusega 2,5 mg.

Stabiilse stenokardia vormi ravi.

Valige annuse suurus, mida vajate eraldi, algannus päevas on 5 mg. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 20 mg.

Kui patsient võtab koos ravimi ACE inhibiitoritega, β-blokaatorite või diureetikumidega, võib vererõhu languse vältimiseks vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine.

Kui patsiendil on haigus, mis mõjutab maksa tööd, valitakse annus ükshaaval.

[14]

Kasutamine Felodipa raseduse ajal

Ravimit ei tohi rinnaga toitvatele emadele ega rasedatele naistele ette anda.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• aordistenoosi (haiguse raskus on kliiniliselt olulised);
• müokardi infarkt (ägedas faasis kuni 1 kuu);
• Dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• märgatav vererõhu langus;
• ebastabiilne stenokardia;
• ravimite elementidega seotud talumatus;
• kardiogeenne šokk;
• lapsed ja noorukid alla 18 aasta (kuna puuduvad andmed ravimi ohutuse ja selle kasutamise tõhususe kohta).

Ettevaatlik on, kui seda kasutatakse neeru- ja maksapiirkonna haigustega inimestel. Võtke Felodip järgmiselt, kontrollides vere biokeemilisi väärtusi.

Kõrvalmõjud Felodipa

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste negatiivsete märkide tekkimist:

• väsimuse kiire käivitumine;
• peavalud, millel on väljendunud tunnus (sarnane migreeniga);
• naha punetus näol;
• kiirem pulss;
• pearinglus.

Kõik ülaltoodud sümptomid kaovad end pärast 2-3-nädalast ravi ja võivad ilmneda uuesti ravimi annuse suurendamise tõttu. Täiskasvanu vasodilatatsiooni tekkimisega võivad ilmneda perifeersed tursed.

Periodontiidi ajal on kummipiirkonnas tursed, mis on nõrga raskusastmega. Kui hoolikalt jälgitakse suu hügieeni, kaovad need manifestatsioonid kiiresti.

Ravimi vastuvõtmine põhjustab sageli selliseid kõrvaltoimeid: valgustundlikkus, naha sügelus, urtikaaria ja turse Quincke. Lisaks ka artralgia lihasvalu, perifeerne turse, hüperplaasia närimiskumm ja paresteesia, ja pealegi tõus AST ja ALT väärtused.

[11], [12], [13]

Üleannustamine

Mürgistuse korral väheneb vererõhk ja väljendub bradükardia vorm.

Selliste sümptomite kui esmaabi kujunemisel on vaja panna ohver horisontaalsesse asendisse ja tõsta jalgu. Kui täheldatakse bradükardiat, manustatakse patsiendile intravenoosselt 0,5-1 mg atropiini.

Plasma mahu suurendamiseks tuleb patsiendile infundeerida dekstraani või glükoosilahuse või NaCl lahusega. Kui need protseduurid ei õnnestu, on vaja α-adrenostimulante.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimid, mis suurendavad felodipiini sisaldust veres ja pärsivad selle metabolismi: tsimetidiin koos erütromütsiini ja lisaks itrakonasool ketokonasooliga.

Selgus, et kombinatsioon digoksiiniga suurendab selle indekseid, kuid need muutused ei nõua Felodipa osade suuruste korrigeerimist.

Ravimite aktiivse elemendi tase väheneb koos ravimitega nagu karbamasepiin barbituraatide ja fenütoiini ja rifampitsiini manustamisega.

Ravimid, mis kuuluvad MSPVA-de kategooriasse, ei mõjuta ravimi antihüpertensiivsete omaduste taset. Aktiivse elemendi sünteesi kõrge väärtused plasmavalkudega ei mõjuta teiste ravimite, sh varfariini fraktsioonide sünteesi.

Antihüpertensiivne toime võimendub ravimi kombineerimisel tritsükliliste, diureetikumide, β-blokaatorite ja verapamiiliga.

Greibimahl sisaldab selle kompositsioonis flavonoide, mis võib suurendada felodipiini biosaadavust, mistõttu on rangelt keelatud juua seda ravimit selle mahlaga.

[15]

Ladustamistingimused

Felodip'i peab säilitama ravimite tingimustes. Temperatuur on vahemikus 10-25 ° C.

Säilitusaeg

Felodipi võib kasutada 4 aastat pärast raviaine vabanemist.

Analoogid

Selle analoogideks on Plendil ja Felodipine.

Arvamused

Felodipi kasutatakse harva võrreldes teiste MKC blokaatoritega (nt nifedipiin koos amlodipiini ja lerkanidipiiniga). See on peamiselt tingitud ravimi liiga kõrgest maksumusest.

Ravimi kasutanud inimesed kommenteerisid seda positiivselt, märkides, et ravimite hea talutavus ja kõrge ravimi efektiivsus essentsiaalse hüpertensiooni ravis.

Inimesed, kellel on stenokardia uuringud, näitavad, et pikaajalise ravi korral on seisund märgatavalt paranenud, anginavalu tunnetus muutub harvemaks ja vähem intensiivseks.