Felodip

Felodipiin on antihüpertensiivne ravim.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Felodipa

Seda kasutatakse järgmiste haiguste kõrvaldamiseks:

• stenokardia;
• essentsiaalne hüpertensioon;
• spontaanne stenokardia.

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettidena, 10 tükki blisterpakendis. Karp sisaldab 3 või 10 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Meditsiinilise toime põhimõtte kohaselt on see aeglaste Ca-kanalite blokaator. Selle aktiivne element on dihüdropüridiini komponendi derivaat. Lisaks antihüpertensiivsetele omadustele on ravimil ka stenokardiavastased omadused. Vererõhu väärtuste langus toimub perifeerse vaskulaarse resistentsuse näitajate vähenemise tõttu.

Isheemilise toime intensiivsus sõltub annusest. Felodipiinil on võime kaitsta reperfusiooni tüsistuste tekke eest ja vähendada müokardi mahtu.

Juhtivussüsteemi osas on täheldatud vaid minimaalset mõju; aktiivsel elemendil puudub negatiivne inotroopne toime.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokineetika

Aktiivne element imendub seedetrakti sisenemisel peaaegu täielikult. Pärast esimest maksa läbimist täheldatakse intensiivseid ainevahetusprotsesse. Ravim sünteesitakse 99% ulatuses valguga.

Toimeaine eritub rinnaga toitmise ajal rinnapiima ja lisaks võib see läbida BBB ja platsenta. Teadaolevatel ravimite metabolismi produktidel ei ole meditsiinilist aktiivsust.

Ligikaudu 0,5% ravimist eritub muutumatul kujul, veel 70% eritub neerude kaudu lagunemissaadustena ja ülejäänud osa eritub soolte kaudu. Α-staadiumis on poolväärtusaeg 4 tundi ja β-staadiumis 24 tundi.

Märgitakse, et eakatel ja maksahaigustega inimestel on felodipiini tase veres palju kõrgem kui nooremas vanuserühmas täheldatud väärtused.

Ravimi pikaajaline kasutamine ei põhjusta aktiivse elemendi akumuleerumist. Ainsad erandid on kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid, kellel esineb inaktiivsete ainevahetusproduktide akumuleerumine (sellistel juhtudel on vajalik individuaalne annuse kohandamine).

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta hommikul - enne või pärast hommikusööki. Tablette on keelatud purustada ega närida.

Essentsiaalse hüpertensiooni kõrvaldamiseks ravimite kasutamine.

Hüpertensiivset ravi tuleb alustada minimaalse annusega 5 mg. Kui see annus ei ole efektiivne, tuleb annust suurendada 10 mg-ni. Felodipiini võetakse üks kord päevas.

Kui patsiendil on maksakahjustusi, on vaja alustada ravi annusega 2,5 mg, jälgides samal ajal maksafunktsiooni näitajaid.

Stabiilse stenokardia ravi.

Annuse suurus tuleb valida individuaalselt, algannus on 5 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Kui patsient võtab koos ravimiga AKE inhibiitoreid, β-blokaatoreid või diureetikume, võib vererõhu languse vältimiseks olla vajalik annuse kohandamine.

Kui patsiendil on maksakahjustus, valitakse annus individuaalselt.

[ 14 ]

Kasutamine Felodipa raseduse ajal

Ravimit ei tohiks määrata imetavatele emadele ega rasedatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• aordi stenoos (haigusel on kliiniliselt oluline väljendus);
• müokardiinfarkt (ägedas staadiumis kuni 1 kuu);
• dekompenseeritud südamepuudulikkus;
• vererõhu väärtuste märgatav langus;
• ebastabiilne stenokardia;
• ravimi komponentide talumatus;
• kardiogeenne šokk;
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (kuna ravimi ohutuse ja selle kasutamise efektiivsuse kohta teave puudub).

Neeru- ja maksahaigustega inimestel on vajalik ettevaatus – felodipiini võtmise ajal tuleb jälgida vere biokeemilisi väärtusi.

Kõrvalmõjud Felodipa

Ravimi kasutamine võib põhjustada selliste negatiivsete sümptomite teket:

• kiire väsimuse teke;
• väljendunud iseloomuga peavalud (sarnased migreeniga);
• naha punetus näol;
• suurenenud südame löögisagedus;
• pearinglus.

Kõik ülaltoodud sümptomid kaovad iseenesest 2-3 nädala pärast ravi ja võivad uuesti ilmneda ravimi annuse suurendamise tõttu. Prekapillaarse vasodilatatsiooni tekke tõttu võib tekkida perifeerne turse.

Parodontiidi ajal täheldatakse igemepiirkonna turset, millel on nõrk väljendusaste. Kui suuhügieeni hoolikalt järgitakse, kaovad need ilmingud kiiresti.

Ravimi võtmine põhjustab sageli järgmisi kõrvaltoimeid: valgustundlikkus, naha sügelus, urtikaaria ja Quincke ödeem. Lisaks võib esineda artralgiat koos müalgiaga, perifeerset turset, igemete hüperplaasiat ja paresteesiat, samuti ASAT ja ALAT väärtuste suurenemist.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Üleannustamine

Mürgistuse korral täheldatakse vererõhu langust ja väljendunud bradükardiat.

Selliste sümptomite ilmnemisel on esmaabiks kannatanu horisontaalasendisse asetamine ja jalgade tõstmine. Bradükardia korral manustatakse patsiendile intravenoosselt 0,5-1 mg atropiini.

Plasma mahu suurendamiseks tuleb patsiendile manustada dekstraani või glükoosilahuse või NaCl lahuse infusiooni. Kui need protseduurid ei anna tulemusi, on vaja kasutada α-adrenergilisi stimulante.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimid, mis suurendavad felodipiini taset veres ja pärsivad selle metabolismi: tsimetidiin erütromütsiiniga, samuti itrakonasool ketokonasooliga.

Leiti, et kombinatsioon digoksiiniga põhjustab selle näitajate suurenemist, kuid need muutused ei nõua felodipiini annuste suuruse korrigeerimist.

Ravimi aktiivse elemendi tase väheneb koos selliste ravimitega nagu karbamasepiin barbituraatidega ja fenütoiin rifampitsiiniga.

MSPVA-de kategooria ravimid ei mõjuta ravimi antihüpertensiivsete omaduste avaldumisastet. Aktiivse elemendi kõrge sünteesi väärtus plasmavalkudega ei mõjuta teiste ravimite, sealhulgas varfariini, fraktsioonide sünteesi protsessi.

Antihüpertensiivne toime tugevneb, kui ravimit kombineeritakse tritsükliliste antidepressantide, diureetikumide, β-blokaatorite ja verapamiiliga.

Greibimahl sisaldab flavonoide, mis võivad suurendada felodipiini biosaadavust, mistõttu on ravimi võtmine koos selle mahlaga rangelt keelatud.

[ 15 ]

Ladustamistingimused

Felodipiini tuleb hoida ravimitele ettenähtud standardsetes tingimustes. Temperatuurivahemik – 10–25 °C.

Säilitusaeg

Felodipiini on lubatud kasutada 4 aasta jooksul alates raviaine vabanemise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Plendil ja Felodipiin.

Arvustused

Felodipiini kasutatakse teiste MCC blokaatoritega võrreldes üsna harva( näiteks nifedipiini koos amlodipiiniga, samuti lerkanidipiiniga).See on peamiselt tingitud ravimi ülemäära kõrgest hinnast.

Inimesed, kes on ravimit kasutanud, kommenteerivad seda positiivselt, märkides ravimi head talutavust ja kõrget meditsiinilist efektiivsust essentsiaalse hüpertensiooni ravis.

Stenokardia all kannatavad inimesed ütlevad oma arvustustes, et pikaajalise ravi korral on seisundis märgatav paranemine, stenokardiavalu muutub harvemaks ja väiksema intensiivsusega.