Firma

Firmagon on aine, mis pärineb hormonaalsetest antagonistidest ja onkoloogias kasutatavatest ravimitest.

Kui kasutate ravimit vastavalt kõigile juhistele, väheneb kiiresti luteotropiin ja follitropiin, mis vähendab testosterooni taset. Samuti vähenevad dihüdrotestosterooni intraplasma väärtused.

See ravim näitab efektiivsust testosterooni vabanemise pärssimisel allpool meditsiinilise kastreerimise näitajaid (0,5 mg / ml) ning säilitab need väärtused. Standardne igakuine annus (manustatuna 1 korda) põhjustab testosterooni sekretsiooni pidevat pärssimist vähemalt 12 kuud 97% -l ravitud meestest.

Näidustused Firmagona

Seda kasutatakse meestel hormoonist sõltuva eesnäärme kartsinoomi puhul, mis on laialt levinud.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub süstimiseks mõeldud lüofilisaadi kujul viaali sisemuses 0,08 või 0,12 g, lisaks sisaldab karbi sees lahustiga täidetud süstalt (süstimisvedelik) mahuga 3 või 4,2 ml, nõelad, viaalide adapterid ja kolvivardad.

Farmakodünaamika

Eesnääret mõjutav kartsinoom on androgeenide suhtes tundlik, seetõttu reageerib see ravile, mis kõrvaldab nende hormoonide allika.

Ravim toimib gonadoreliini selektiivse antagonistina. See sünteesitakse pöörduvalt ja konkureerivalt hüpofüüsi gonadoreliini otstega, vähendades kiiresti vabanenud luteotropiinide, gonadropiinide ja follitropiinide mahtu, mis indutseerib testosterooni sekretsiooni munandite poolt.

Gonadoreliini blokaatorid erinevad oma antagonistidest, kuna need ei põhjusta luteotropiini vabanemist, mis vabastab seejärel testosterooni hormooni ja stimuleerib kasvaja kasvu. Kõik see võib potentsiaalselt põhjustada haiguse sümptomite süvenemist pärast ravikuuri algust.

[1], [2], [3], [4]

Farmakokineetika

Imemine

Kui eesnäärme kartsinoomiga patsientidel süstiti 0,24 g degareliksi 40 mg / ml indikaatoritega, on AUC tase 0-28 päeva 635 (vahemikus 602-688) ng / ml; Cmax väärtused on võrdsed 66-ga (vahemikus 61–71) ng / ml ja registreeritakse 40 minuti pärast (37–42 tunni jooksul). Keskmised näitajad on esimese annuse sisseviimisega 11-12 ng / ml, samuti 11-16 ng / ml, kui kasutatakse säilitusannuseid (80 mg), mille väärtused on 20 mg / ml.

Degareliksi Cmax plasmakontsentratsioon väheneb kahes etapis, kusjuures keskmine poolväärtusaeg on hooldusosas ligikaudu 29 päeva. Pikaajaline poolväärtusaeg s / c süstides on seotud degareliksi väga väikese vabanemiskiirusega depoodest, mis on moodustatud süstimiskohtades.

Ravimi farmakokineetikat määrab selle kontsentratsioon süstevedelikus. Kuna biosaadavuse ja Сmax väärtused vähenevad kontsentratsiooni suurenemisega, on keelatud kasutada mõnda teist, mitte ettenähtud ravimikontsentratsiooni.

Jaotamisprotsessid

Jaotumise tase eakatel vabatahtlikel oli umbes 1 l / kg. Intrammaalse valgu süntees on ligikaudu 90%.

Vahetusprotsessid.

Degareliks on standardse peptiidi lagunemise objektiks, kui see läbib hepatobiliaarsüsteemi; aine põhiosa sekreteeritakse koos väljaheitega peptiidfragmentide kujul.

Kui ei täheldata vereplasma metaboolsete elementide meditsiinilise aktiivsusega s / c süste. In vitro testid näitasid, et degareliks ei toimi inimese hemoproteiini CYP450 struktuuri substraadina.

Eritumine.

Meestel, kellel ei ole neeruprobleemidega probleeme, eritub selle süsteemi kaudu umbes 20-30% degareliksist (esimene intravenoosne süst). Eeldatakse, et ülejäänud 70-80% erituvad hepatobiliaarsüsteemi kaudu.

Ravimi kliirensi tase pärast üksiku annuse (0,864-49,4 mg / kg) manustamist eakatel patsientidel on 35-50 ml / tunnis / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Annustamine ja manustamine

Ravim hakkab kasutama, alustades patsiendi algannust. Lisaks kasutatakse seda 1 kord kuus. Esiteks manustatakse ravimit osades 0,24 g - pärast 2 p / c süsti, igaüks 0,12 g juures.

Tugikursuse korral on igakuise portsjoni suurus 0,08 g. Esimene süstimine on vajalik pärast esimest kuud pärast esimest süstimist.

Süstid tuleb läbi viia ainult s / c meetodil kõhu piirkonnas. Süstimispiirkondi tuleb perioodiliselt muuta. Tuleb valida protseduuri läbiviimise koht, võttes arvesse, et seda ei tohiks riietega kokku suruda (ravimit ei ole võimalik rihma kandmise kohas vöökohas vöökohas asetada), samuti ei asu see ribide läheduses.

Firmmagoni tulemust kontrollitakse hormoonide verenäitajate jälgimise teel.

Kuna see ravim ei põhjusta testosterooni väärtuste suurenemist, ei ole ravi alguses vaja määrata anti-androgeenseid aineid, et kaitsta testosterooni vabanemist.

Lahendit on keelatud kasutada meetodis.

Maksa / neerupuudulikkuse rasketes etappides kasutatakse ravimit väga hoolikalt.

[14], [15], [16], [17]

Kasutamine Firmagona raseduse ajal

Firmagon ei ole mõeldud kasutamiseks naistel.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud, kui nimetada ravimi koostisosade suhtes raske talumatusega isikuid.

Raske neerufunktsiooni häirega inimeste ravimisel tuleb olla ettevaatlik.

[11], [12]

Kõrvalmõjud Firmagona

Raviaine peamised kõrvaltoimed on:

• febriilne neutropeenia või aneemia;
• allergia ja talumatuse tunnused anafülaksia vormis;
• hüperglükeemia, kehakaalu vähenemine või suurenemine, kolesteroolitaseme tõus, isukaotus, diabeet ja Ca väärtuste muutused;
• peavalud, vähenenud libiido, unetus, pearinglus ja depressioon;
• düspnoe;
• nägemisteravuse halvenemine;
• tahhükardia või arütmia;
• vererõhu ja loodete tõus;
• kõhulahtisus, suukuivus, oksendamine, kõhukinnisus ja iiveldus;
• intrahepaatiliste transaminaaside väärtuste suurenemine;
• urtikaaria, hüperhüdroos, alopeetsia, öine higistamine, erüteem ja sügelus;
• liigeseid mõjutav müalgia, turse või ebamugavustunne;
• nokturia, polakiuria, uriinipidamatus või selle tungimine, samuti neerupuudulikkus;
• munandite atroofia, impotentsus ja günekomastia;
• sümptomid süstimispiirkonnas, tugev väsimus, gripilaadne seisund, palavik või külmavärinad.

Ravimi kasutamisel tekivad ebatüüpilised kõrvaltoimed, mistõttu tuleb arstiga konsulteerida ravirežiimi võimalike muutuste kohta.

[13]

Üleannustamine

Firmagoniga mürgitamise juhtumeid ei ole veel registreeritud.

Mürgistuse korral tuleb ohvri seisundit jälgida, vajadusel läbi viia sümptomaatilisi või toetavaid meetmeid.

Ladustamistingimused

Tulekahju tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 ° C.

[18], [19]

Säilitusaeg

Kaubamärgil on lubatud taotleda 36-kuulist perioodi alates ravitoote valmistamisest.

[20]

Taotlus lastele

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

[21], [22]

Analoogid

Ravimite analoogid on ained Zoladex, samuti Ihsbir koos Zitigoy'ga.

[23]