Ginette

Ginet on antiandrogeenne aine, mis on kombineeritud östrogeenidega.

Näidustused Gineta

Seda kasutatakse androgeenist sõltuvate patoloogiate korral naistel:

• akne (eriti raskes vormis), mille taustal täheldatakse seborröad ja põletikulisi sümptomeid, millega kaasneb sõlmede moodustumine;
• androgeenne alopeetsia;
• kerge hirsutism.

Seda kasutatakse ka suukaudse rasestumisvastase vahendina naistel, kellel on androgeniseerumise tunnused. Seda saab määrata Stein-Leventhali sündroomi korral (endomeetriumi hüperplastiliste protsesside tekke vältimiseks).

[ 1 ]

Vabastav vorm

Toodet toodetakse tablettidena, 28 tükki (neist 21 on kollased ja 7 valged) blisterpakendis. Pakendis on 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Ginet on suukaudseks manustamiseks mõeldud kompleksne monofaasiline rasestumisvastane vahend, millel on gestageenne (tsüproteroonatsetaadi aktiivsuse tõttu) ja antiandrogeenne toime ning mis sisaldab ka östrogeeni etünüülöstradiooli. Ravimi rasestumisvastane toime tuleneb hüpofüüsi gonadotropiinide ovulatoorse vabanemise pärssimisest, mille tulemusel ovulatsiooniprotsess pärsitakse. Rasestumisvastast toimet tugevdab ka emakakaela lima viskoossuse muutmine.

Ravimi antiandrogeense toime arengu tagab munasarjades toimuva steroidogeneesi pärssimise protsess. Selle tulemusel väheneb sisemise testosterooni sidumise aste (selle nähtuse kõrge määr on täheldatud munasarjade hüperandrogenismi korral) ja koos sellega ka võime konkureerivaks sünteesiks androgeensete otstega sihtorganites.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokineetika

Ravimite kasutamine viib ravimite komponentide täieliku ja üsna kiire imendumiseni seedetraktis. Tsüproteroonatsetaadi ja etinüülöstradiooli maksimaalsed väärtused vereplasmas registreeritakse ligikaudu 1,6–1,7 tunni pärast.

Seejärel viiakse läbi mõlema aktiivse elemendi näitajate kaheastmeline vähendamine. Tsüproteroonatsetaadi poolväärtusaeg on 1 tund ja 2 päeva ning etünüülöstradioolil 1-2 tundi ja 1 päev. Tsüproteroonatsetaat võib akumuleeruda rasvkoesse, mistõttu ravimi pikaajalisel kasutamisel saavutab selle plasmatase stabiilse indikaatori ja muutub vähem sõltuvaks Gineta ühekordsest annusest.

Tsüproteroonatsetaadi biosaadavus on ligikaudu 88% ja etünüülöstradioolil ligikaudu 45%.

Mõlemad toimeained erituvad peamiselt laguproduktidena. Ligikaudu 30% tsüproteroonatsetaadist ja selle ainevahetusproduktidest eritub neerude kaudu ja kuni 70% sapiga. Ligikaudu 40% etünüülöstradioolist ja selle laguproduktidest eritub uriiniga ja veel 60% sapiga.

Tsüproteroonatsetaat koos etinüülöstradiooliga sünteesitakse peaaegu täielikult vereplasma albumiinidega ja umbes 2–4% sellest osast on vabas vormis. Kuna valkudega süntees on mittespetsiifiline, ei mõjuta suguhormoonide sünteesis osalevate globuliiniindeksite muutused tsüproteroonatsetaadi farmakokineetilisi parameetreid.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel suurendab etinüülöstradiool kortikosteroide ja suguhormoone sünteesivate globuliinide seondumist maksaga. Ravi ajal suureneb nende globuliinide tase vereseerumis vastavalt 300 ja 95 mcg/ml-ni.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu, 1 tablett (kollane) päevas. Alustada tuleb menstruaaltsükli esimesel päeval. Tablette tuleb võtta iga päev üksteise järel, järgides blisterpakendi fooliumil olevate noolte suunda. Ravimit võetakse alati samal kellaajal. Tablett tuleb alla neelata ilma närimata ja pesta maha puhta veega. Toimeainetega (kollaste) tablettide võtmise kestus on 21 päeva ja esimesel nädalal tuleb võtta 1 platseebotablett (valge; ei sisalda toimeaineid).

Terapeutilise tsükli kestuse määravad haigussümptomite vorm ja intensiivsus. Androgeniseerumise sümptomite kõrvaldamine võtab tavaliselt kaua aega – see nõuab kuude pikkust ravi. Pärast haigussümptomite intensiivsuse vähenemist on vaja lisaks läbi viia veel 3-4 ravitsüklit.

Kui te unustate tableti võtmata, võtke see niipea kui võimalik 12 tunni jooksul. Võtke uus tablett tavapärasel ajal. Kui tableti võtmata jätmisest on möödunud rohkem kui 12 tundi (viimase kollase tableti võtmisest on möödunud rohkem kui 36 tundi), on ravimi rasestumisvastane usaldusväärsus vähenenud. Samal ajal tuleb arvestada, et tablettide võtmise vaheline intervall peaks olema lühem kui 7 päeva.

Kui ravimi võtmisega on hilinetud rohkem kui 12 tundi (toimeainet sisaldava tableti viimasest võtmisest on möödunud rohkem kui 36 tundi), peate ravimi võtma nii kiiresti kui võimalik, isegi kui peate korraga võtma 2 tabletti. Samuti on soovitatav järgmise 7 päeva jooksul kasutada barjäärimeetodit.

[ 11 ]

Kasutamine Gineta raseduse ajal

Gineti kasutamine on keelatud, kui te olete rase või kahtlustate rasedust.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• trombemboolia või tromboosi praegune või anamnees (kopsuemboolia, süvaveenitromboos, tserebrovaskulaarsed häired ja müokardiinfarkt);
• kõrgenenud vererõhk ja raske südame isheemiatõbi;
• suhkurtõbi mikroangiopaatia esinemisega selle taustal;
• tromboosi tekkeks mitmete või raskete tegurite olemasolu, millel on arteriaalne või venoosne vorm;
• maksahaigused või rasked häired maksafunktsioonis;
• maksakasvajad (ka nende esinemine anamneesis);
• hormoonsõltuvad pahaloomulised kasvajad (see hõlmab suguelundite või rinnanäärmete kasvajaid);
• ebaselge päritoluga emakaverejooks;
• pankreatiit (ka haiguse esinemine anamneesis), mida raskes staadiumis süvendab hüpertriglütserideemia;
• migreen, mille taustal täheldatakse fokaalseid neuroloogilisi tunnuseid;
• rinnaga toitmise periood;
• ravimite elementide talumatuse olemasolu.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Gineta

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• endokriinsüsteemi mõjutavad häired: aeg-ajalt esinev eritis ja valu piimanäärmetes või nende suurenemine ning lisaks kaalu muutused;
• reproduktiivsüsteemi häired: aeg-ajalt täheldatakse libiido nõrgenemist ja verejooksu ilmnemist intermenstruaalsel perioodil;
• kesknärvisüsteemi probleemid: aeg-ajalt esinevad meeleolumuutused või peavalud;
• seedehäired: aeg-ajalt esineb oksendamist või iiveldust;
• muud sümptomid: aeg-ajalt näonahal tekkivad pigmendilaigud või allergia tunnused.

[ 10 ]

Üleannustamine

Mitme kollase tableti kombineeritud kasutamine võib esile kutsuda oksendamise koos iivelduse ja mõõduka intensiivsusega emakaverejooksuga.

Jinneti vastumürki ei ole, seega tehakse ainult sümptomaatilist ravi.

[ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimisel ainetega, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme (näiteks barbituraadid, samuti rifampitsiin ja hüdantoiin koos karbamasepiiniga), suureneb tsüproterooni kliirens etinüülöstradiooliga, mille tulemuseks on emakaverejooks ja ravimi rasestumisvastase usaldusväärsuse vähenemine.

Ravimi samaaegne kasutamine tetratsükliinide või ampitsilliiniga nõrgestab selle rasestumisvastaseid omadusi.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Dzhinet'i tuleb hoida lastele ja niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohi ületada 25 °C.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Gineti on lubatud võtta 24 kuu jooksul alates terapeutilise ravimi vabanemise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on Diane ja Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]