Histafeen

Histafeen (sekifenadiin) on antihistamiin, mida kasutatakse allergiliste reaktsioonide raviks. Sekvifenadiin toimib H1-histamiini retseptori blokaatorina, aidates vähendada histamiini vabanemisest organismis tingitud sümptomeid, nagu sügelus, nohu ja silmade ärritus.

Uuring Histafeni kasutamise kohta seniilse sügelusega patsientidel näitas, et ravim parandas enamiku patsientide seisundit märkimisväärselt, vähendades sügeluse sümptomeid ja parandades elukvaliteeti (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafeen võib olla efektiivne valik allergiliste reaktsioonide raviks patsientidel, kes vajavad allergiasümptomite vähendamiseks või ennetamiseks histamiini retseptori blokaadi.

Näidustused Histafen

1. Allergiline riniit (heinapalavik): Histafen aitab leevendada ninakinnisust, nohu, aevastamist ja sügelevat nina, mis on põhjustatud reaktsioonist õietolmule, tolmule, loomakõõmale ja teistele allergeenidele.
2. Hooajaline allergiline riniit (heinapalavik): Seda ravimit võib kasutada sümptomite raviks, mis on põhjustatud allergilisest reaktsioonist hooajalistele allergeenidele, näiteks rohu ja puu õietolmule.
3. Allergiline konjunktiviit: Histafen võib aidata vähendada allergilise konjunktiviidi, näiteks tolmu, õietolmu või loomadega kokkupuutel tekkinud sügelevaid, punaseid ja vesiseid silmi.
4. Nõgestõbi (urtikaaria): See ravim võib olla efektiivne nõgestõve või muude allergiliste nahareaktsioonidega seotud naha sügeluse, punetuse ja turse leevendamisel.
5. Muud allergilised seisundid: Histafeni võib kasutada ka teiste allergiliste seisundite, sh putukahammustuste allergiliste reaktsioonide, allergilise dermatiidi ja toiduallergiate raviks, kui ravimi on määranud arst.

Vabastav vorm

Histafen on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism:

   • Tsetiffenadiin on antihistamiin, mis blokeerib perifeerseid H1-histamiini retseptoreid.
   • Histamiin on aine, mis vabaneb organismis allergilise reaktsiooni tagajärjel. Histamiin võib põhjustada selliseid sümptomeid nagu sügelus, nohu, punased silmad ja muud allergilise reaktsiooni tunnused.
   • H1-histamiini retseptorite blokeerimine tsetifenadiiniga takistab histamiini toimet, mis viib allergiliste sümptomite vähenemiseni või kadumiseni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Setsüfenadiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 2–4 tundi pärast manustamist.
2. Ainevahetus: Setsüfenadiini peamine ainevahetusrada on oksüdatsioon maksas tsütokroom P450 3A4 vahendusel. Peamised metaboliidid on desloratadiin ja 3-hüdroksüdesloratadiin. Desloratadiinil on ka antihistamiinilised omadused ja seda kasutatakse allergiate ravis üksi.
3. Eritumine: Setsüfenadiini metaboliidid ja setsüfenadiin ise erituvad peamiselt uriini ja roojaga. Tervetel täiskasvanutel, kellel on täielik glomerulaarfiltratsiooni koefitsient, setsüfenadiini farmakokineetika ei muutu, kuid neerukahjustusega (eriti raske neerukahjustusega) patsientidel võib eritumine olla aeglustunud.
4. Poolestusaeg: Seküfenadiini poolväärtusaeg organismis on umbes 14 tundi, mis võimaldab seda võtta üks või kaks korda päevas, olenevalt arsti soovitustest ja ravimi vormist.
5. Toidu mõju: Toidu, eriti rasvaste toitude tarbimine võib setsipenadiini imendumist aeglustada, kuid see ei mõjuta oluliselt selle üldist biosaadavust.
6. Ravimite koostoimed: Setsüfenadiin võib interakteeruda teiste ravimitega, sealhulgas tsütokroom P450 3A4 süsteemi kaudu metaboliseeruvate ravimitega, näiteks makroliidantibiootikumide, proteaasi inhibiitorite ja teistega.

Annustamine ja manustamine

1. Kasutusjuhend:

   • Histafeni võetakse tavaliselt suu kaudu.
   • Tabletid neelatakse tavaliselt tervelt alla koos väikese koguse veega.
   • Ravimit võib võtta olenemata toidu tarbimisest.

2. Annustamine:

   • Histafeni annus võib varieeruda sõltuvalt patsiendi vanusest, kehakaalust ja allergiasümptomite raskusastmest.
   • Tavaline soovitatav annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 60 mg üks kord päevas.
   • 6–12-aastastele lastele on tavaline soovitatav annus 30 mg, mida võetakse samuti üks kord päevas.
   • 2–6-aastastele lastele on tavaline soovitatav annus 15 mg üks kord päevas.
   • Alla 2-aastaste laste puhul on enne Histafeni kasutamist soovitatav konsulteerida arstiga.

3. Vastuvõtu kestus:

   • Histafeni võtmise kestuse määrab tavaliselt arst, olenevalt allergiliste sümptomite iseloomust ja raskusastmest.
   • Ravimit võetakse tavaliselt patsiendi kokkupuute aja jooksul allergeeniga, kuid ravi kestuse otsuse peaks tegema arst.

Kasutamine Histafen raseduse ajal

Sekvifenadiini (Histafen) kasutamist raseduse ajal ei soovitata, kuna puuduvad andmed selle ohutuse kohta arenevale lootele. Teaduskirjanduses on endiselt küsimusi sekvifenadiini mõju kohta rasedusele ja loote arengule.

Kuigi sekifenadiini otseseid uuringuid on vähe, on teiste antihistamiinikumide, näiteks terfenadiini (sekifenadiini struktuuriline analoog), uuringud näidanud, et nende kasutamine raseduse ajal ei ole seotud suuremate sünnidefektide riski suurenemisega. Uuringutes on aga märgitud, et terfenadiiniga kokku puutunud imikutel oli kontrollrühmaga võrreldes veidi madalam keskmine sünnikaal (Loebstein jt, 1999).

Nende andmete põhjal on soovitatav vältida sekifenadiini kasutamist raseduse ajal, eriti ilma arstiga konsulteerimata, kes saab hinnata selle kasutamise võimalikke riske ja eeliseid, lähtudes individuaalsest kliinilisest olukorrast.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus sekifenadiini või ravimi mis tahes muu koostisosa suhtes, ei tohiks Histafeni võtta.
2. CYP3A4 ensüümi inhibiitorite kasutamine: Sekifenadiini kasutamine koos CYP3A4 ensüümi inhibiitoritega, näiteks ketokonasooli või erütromütsiiniga, võib suurendada sekifenadiini taset veres ja suurendada kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riski.
3. Suurenenud kardiovaskulaarsete tüsistuste risk: Sekvifenadiin võib suurendada kardiovaskulaarsete tüsistuste riski, eriti südamehaiguste, südamerütmihäirete või teiste südamerütmi mõjutavate ravimite võtmise korral.
4. Rasedus ja imetamine: Sekifenadiini ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal on vähe teavet, seega tuleks seda sel perioodil kasutada ainult arsti ettekirjutuse kohaselt.
5. Kasutamine lastel: Sekvifenadiini ei ole soovitatav kasutada alla 6-aastastel lastel ilma arstiga nõu pidamata.
6. Maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsiendid peaksid vältima sekifenadiini kasutamist või kasutama seda ettevaatusega ja arsti järelvalve all.
7. Alkoholi tarvitamine: Alkoholi tarvitamine sekifenadiini võtmise ajal võib suurendada mõningaid selle kõrvaltoimeid, näiteks unisust ja kesknärvisüsteemi depressiooni.

Kõrvalmõjud Histafen

1. Unisus või väsimus: Mõned inimesed võivad pärast Histafeni võtmist tunda end unisena või väsinuna. Seda kõrvaltoimet võib süvendada alkoholi või teiste rahustite samaaegne tarvitamine.
2. Pearinglus: Mõnedel patsientidel võib pärast ravimi võtmist tekkida pearinglus või ebastabiilsus.
3. Suukuivus: Mõnedel inimestel võib pärast Histafeni võtmist tekkida suukuivus.
4. Kõhuvalu: Võib esineda kõhuvalu, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
5. Unetus või ärevus: Mõnedel inimestel võib Histafeni kasutamine põhjustada unetust või ärevust.
6. Harvad kõrvaltoimed: Harvadel juhtudel võivad esineda tõsisemad kõrvaltoimed, näiteks allergilised reaktsioonid, lihasvalu, nõrkus või mäluprobleemid.

Üleannustamine

Histafeni üledoosi sümptomiteks võivad olla:

1. Unisus või väsimus.
2. Pearinglus või ebastabiilsus.
3. Suukuivus.
4. Kõhuvalu või ebamugavustunne maos.
5. Harva võivad esineda tõsisemad sümptomid, nagu kiire südamelöök, hingamisraskused või isegi krambid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 3A4 vahendusel metaboliseeruvad ravimid: Secifenadiin metaboliseerub maksas ensüümi tsütokroom P450 3A4 vahendusel. Ravimid, mis on selle ensüümi inhibiitorid või indutseerijad, võivad mõjutada secifenadiini metabolismi. Näiteks tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid, nagu ketokonasool, erütromütsiin või ritonaviir, võivad suurendada secifenadiini kontsentratsiooni veres, mis võib viia toime tugevnemiseni ja kõrvaltoimete riski suurenemiseni.
2. Alkohol: Alkoholi joomine koos secifenadiiniga võib tugevdada selle rahustavat toimet, põhjustades suurenenud unisust ja letargiat.
3. Teised tsentraalselt toimivad ravimid: Secifenadiin võib tugevdada teiste tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks uinutite, ärevusevastaste ravimite ja antidepressantide sedatiivset toimet. See võib suurendada kõrvaltoimete, näiteks unisuse ja letargia, riski.
4. Antihistamiinikumid: Secifenadiini kasutamine koos teiste antihistamiinikumidega võib suurendada nende toimet, mis võib samuti suurendada kõrvaltoimete riski.
5. Seedetrakti pH-d tõstvad ravimid: sellised ravimid nagu antatsiidid või kõrvetistevastased ravimid võivad mõjutada secifenadiini imendumise kiirust ja ulatust seedetraktist, mis võib vähendada selle efektiivsust.