Ikonasool

Ikonasool on süsteemseks kasutamiseks mõeldud seenevastane ravim. Toimeaine on itrakonasool.

Näidustused Ikonasool

See on näidustatud selliste häirete kõrvaldamiseks:

• kopsu- või muu lokaliseeritud blastomükoos;
• Darlingi tõbi (kopsuõõne vorm kroonilises staadiumis, dissemineerunud ja ka mittemeningeaalsed vormid);
• kopsu- või muu lokaliseerunud aspergilloos inimestel, kes ei allu ravile amfoteritsiin B-ga või on selle suhtes ülitundlikud;
• onühhomükoos, mis on põhjustatud dermatofüütide toimest (võib kaasneda küünte kahjustusega või mitte).

Vabastav vorm

Saadaval kapslitena. Üks riba sisaldab 4 tükki.

Farmakodünaamika

Itrakonasool pärsib hemoproteiin P450-sõltuva ergosterooli sidumisprotsessi aktiivsust, mis on seenrakkude membraanide kõige olulisem element.

Aktiivne komponent pärsib ka Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans ja lisaks Cryptococcus neoformans aktiivsust. Lisaks Sporothrix schenckii, perekonna Trichophyton seened, Candida krusei ja teised Candida perekonna bakterid.

Bioaktiivse lagunemissaaduse (hüdroksüitrakonasooli) mõju Blastomyces dermatidise ja Histoplasma capsulatumi aktiivsusele ei ole kindlaks määratud.

Farmakokineetika

Toimeaine maksimaalne biosaadavus täheldatakse ravimi manustamisel vahetult pärast sööki. Ühekordse kasutamise korral täheldatakse itrakonasooli maksimaalseid plasmakontsentratsioone 3-4 tunni pärast.

Komponent metaboliseerub maksas, peamiselt CYP3A4 elemendi kaudu, mille tulemusel moodustub palju derivaate, millest ühel (hüdroksüitrakonasoolil) on seenevastased omadused, mis on peaaegu võrreldavad itrakonasooli omadustega.

Itrakonasooli plasmavalkude süntees on 99,8% ja hüdroksüitrakonasoolil 99,5%.

Aine eritub plasmast kahes faasis. Terminaalne poolväärtusaeg on 1–1,5 päeva. Algse aktiivse komponendi eritumine neerude kaudu on <0,03% manustatud annusest. Ligikaudu 40% annusest eritub inaktiivsete laguproduktidena uriiniga. Kõigi eritunud laguproduktide koguosa ei ületa 5%. Roojas erituva algse aktiivse komponendi kogus on 3–18% manustatud annusest.

Annustamine ja manustamine

Selleks, et ravim imenduks täielikult organismi, tuleb kapslit võtta koos toiduga.

Blastomükoosi kõrvaldamiseks peaksite ravimit võtma annuses 100 mg üks kord päevas kuni 200 mg kaks korda päevas. See ravikuur peaks kestma kuus kuud.

Histoplasmoosi elimineerimisel on annus vahemikus 200 mg üks kord päevas kuni 200 mg kaks korda päevas. Terapeutilise kuuri kestus on 8 kuud.

Aspergilloosi ravi - kapsleid määratakse annuses 200 mg üks kord päevas ja dissemineerunud või invasiivse patoloogia vormi tekkimisel suurendatakse annust ravimi kaks korda päevas annuses 200 mg. Ravi kestus on 2-5 kuud.

Onühhomükoosi korral tuleb ravimit võtta 200 mg üks kord päevas 12 nädala jooksul, ilma pausideta.

Immuunsüsteemi häiretega inimesed (näiteks pärast elundi siirdamist või AIDSi või neutropeeniaga) võivad vajada suuremat annust.

[ 1 ]

Kasutamine Ikonasool raseduse ajal

Seenhaiguste raviks määratakse ravim rasedatele ainult siis, kui selle kasutamise vajadus on suurem kui selle kasutamisest tulenev võimalik risk.

Raseduse ajal on iconazole'i kasutamine onühhomükoosi raviks keelatud (ja ka raseduse planeerimise ajal). Enne selle haiguse ravi alustamist peaksid fertiilses eas naised kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid. Ravimit tuleks kasutada järgmise normaalse menstruaaltsükli 2.-3. päeval. Rasestumisvastaseid vahendeid tuleb kasutada kogu iconazole'i ravikuuri vältel ja seejärel veel 2 kuud pärast selle lõppu.

Ravim eritub rinnapiima, mistõttu tuleb ravi ajal rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• koos teatud ravimitega (tsisapriid, astemisool, samuti terfenadiin ja lisaks midasolaam ja triasolaam suukaudseks kasutamiseks);
• Kasutamine koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritega (näiteks lovastatiini või simvastatiiniga), mis metaboliseeruvad P450 ZA4 süsteemi osalusel (nende kasutamise ajal tuleb ikonasooli kasutamine lõpetada);
• lapsepõlv.

Kõrvalmõjud Ikonasool

Kapslite võtmisest tulenevad kõige sagedasemad kõrvaltoimed on iiveldus, düspeptilised sümptomid, kõhukinnisus, kõhuvalu ja lisaks transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres. Harva võib tekkida hepatiit (pikaajalise ravi tagajärjel).

Lisaks võivad esineda peavalud, tursed, vererõhu tõus, leukopeenia või trombotsütopeenia, südamepuudulikkus, polüneuropaatia, alopeetsia ja düsmenorröa. Lisaks võivad kopsud paistes olla.

Võivad esineda järgmised allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, Quincke ödeem, urtikaaria. On teavet harvaesinevate Stevens-Johnsoni sündroomi ja anafülaksia juhtude kohta.

Koostoimed teiste ravimitega

Itrakonasool pikendab digoksiini toimet koos kaudsete antikoagulantidega, samuti tsüklosporiin A, varfariini, vinkristiini ja metüülprednisolooni toimet koos kaltsiumikanali blokaatoritega.

Itrakonasool koos oma peamise laguprodukti hüdroksüitrakonasooliga on hemoproteiini P450 3A4 ensüümsüsteemi inhibiitorid. Kombinatsioon ravimitega, mis metaboliseeruvad samuti ülaltoodud süsteemi kaudu, võib nende ravimite toimet suurendada või pikendada ja esile kutsuda negatiivsete reaktsioonide teket. Sel põhjusel on vaja selliste ravimite kasutamine ikonasooli võtmise ajal lõpetada.

Vastunäidustatud koos astemisooli, terfenadiini ja tsisapriidiga.

Koos fenütoiini või rifampitsiiniga kasutamisel väheneb itrakonasooli biosaadavus.

[ 2 ], [ 3 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurirežiim on vahemikus 15–25 °C.

[ 4 ]

Säilitusaeg

Ikonasooli on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.