Icazolum

Iconasool on antimükootiline ravim süsteemseks kasutamiseks. Toimeaine on itrakonasool.

Näidustused Icazolum

Selliste rikkumiste kõrvaldamiseks on näidatud:

• kopsu või muu lokaliseeritud blastomükoos;
• Darlingi tõbi (krooniline kõhuõõnes levitatud, samuti mitte-meningeans);
• kopsu või muu lokaliseeritud aspergilloos inimestel, kes ei reageeri amfoteritsiin B-ga või kellel on ülitundlikkus ravile amfoteritsiiniga B;
• onühhomükoos, mis on põhjustatud dermatofüütide toimest (võib kaasneda küünte kahjustus või mitte).

Vabastav vorm

Saadaval kapslites. Ühel ribal on 4 tükki.

Farmakodünaamika

Itrakonasool pärsib hemoproteiini P450 aktiivsust - sõltuvat ergosterooli seostumisprotsessi - seennakkude kõige olulisem element membraanidel.

Toimeainet ja pärsib blastomüütsid dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, kollane Aspergillus, Aspergillus aurutamine, Candida albicans, ning lisaks sellele Cryptococcuse neoformansi. Pealegi Sporothrix schenckii, seen perekonna Trichophyton, Candida krusei ja teiste bakterite Candida perekonna.

Bioaktiivse lagunemise saaduse (hüdroksüitrakonasooli) mõju Blastomyces dermatidise ja histoplasma capsulatum'i aktiivsusele ei ole kindlaks määratud.

Farmakokineetika

Toimeaine maksimaalne biosaadavus on täheldatud ravimite puhul kohe pärast allaneelamist. Ühekordse kasutamise korral täheldatakse itrakonasooli plasmakontsentratsioonide taset pärast 3-4 tunni möödumist.

Metabolism komponendi toimub maksas, peamiselt CYP3A4 liige, moodustades seeläbi hulga derivaadid, millest üks (gidroksiitrakonazol) on seenevastaseid omadused peaaegu võrreldav toime itrakonasool.

Itrakonasooli süntees plasmavalkudega on 99,8% ja hüdroksüitrakonasooli väärtus on 99,5%.

Plasma aine eritub 2 faasi. Lõplik poolväärtusaeg on 1-1,5 päeva. Esialgse aktiivse komponendi eritumine neerude kaudu on <0,03% kasutatud annusest. Umbes 40% annusest eritub mitteaktiivsete laguproduktide kujul koos uriiniga. Iga tuletatud lagunemisproduktide kogufraktsioon ei ületa 5%. Esmakordselt aktiivsete komponentide väljaheidete indikaator jääb 3 ... 18% kasutatavast doosist.

Annustamine ja manustamine

Selleks, et ravim täielikult imenduks kehasse, tuleb kapsel koos toiduga võtta.

Blastomükoosi kõrvaldamiseks peaksite seda ravimit jooma annuses 100 mg üks kord päevas kuni 200 mg kaks korda päevas. See kursus peaks kesta kuus kuud.

Kui histoplasmoos elimineeritakse, on annus vahemikus 200 mg üks kord päevas kuni 200 mg kaks korda päevas. Terapeutilise kursuse kestus on 8 kuud.

Teraapia aspergilloosihaigetel - määrata kapslit 200 mg üks kord päevas ja arengus levitatakse või kirurgiliste patoloogias ravimvormi suurenenud kahekordistada ainete kasutamise kogus 200 mg. Ravi kestus on 2-5 kuud.

Onühhomükoosiga peate 12 nädala jooksul juua ravimit 200 mg üks kord ööpäevas ilma pauside võtmata.

Inimestel, kellel on immuunsüsteemi häired (nt pärast elundite siirdamist kas AIDS-i või neutropeeniaga), võib vajadus suurendada annuse suurust.

[1]

Kasutamine Icazolum raseduse ajal

Seenide raviks antakse ravim rasedatele ainult siis, kui selle kasutamise vajadus on suurem kui selle kasutamise võimalik risk.

Raseduse ajal on isohomükoosi (aga ka raseduse planeerimise ajal) keelatud kasutada ikonasooli. Enne ravi alustamist selle haigusega tuleb reproduktiivse vanuse saanud naised hoolitsema tõhusa rasestumisvastase vahendi eest. Järgmise tavapärase menstruatsioonitsükli 2-3. Päeval peate kasutama ravimeid. Kasutamine rasestumisvastaste vahenditega peaks olema kogu raviperiood Ikonasool ja seejärel veel 2 kuud pärast selle lõpetamist.

Ravim siseneb ema piimale, mis tähendab, et ravikuuri ajal peab rinnaga toitmine olema keelatud.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• koos individuaalsete ravimitega (tsisapriid, astemisool ja terfenadiin ning lisaks midasolaamile ja triasolaamile suukaudseks manustamiseks);
• kasutamisega HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid (nt nagu lovastatiin või simvastatiin), metaboliseeritakse kaasates P450 ZA4 süsteemi (perioodiks nende taotlust tühistada kasutamise Ikonazola);
• laste vanus.

Kõrvalmõjud Icazolum

Kõige sagedamini tekivad selliste kõrvaltoimete tõttu kapslid: iiveldus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhuvalu ja lisaks transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres. Mõnikord võib tekkida hepatiit (pikaajalise ravi tulemusena).

Lisaks sellele võivad ilmuda peavalu, tursed, vererõhu tõus tasemed, arendada leukopeenia või trombotsütopeenia, südamepuudulikkus, polüneuropaatia, alopeetsia ja düsmenorröa. Lisaks võivad kopsud paisuda.

Võibolla selliste allergiliste ilmingute esilekerkimine: sügelus, lööbed, turse Quincke, urtikaaria. On olemas teave Stevens-Johnsoni sündroomi arengu harvadest juhtudest ja peale selle anafülaksia.

Koostoimed teiste ravimitega

Itrakonasool pikendab digoksiini toimet kaudsete antikoagulantidega ja lisaks tsüklosporiinile A, varfariini, vinkristiini ja metüülprednisolooni kaltsiumikanali blokaatoritega.

Itrakonasool koos selle peamise laguproduktiga on hüdroksüitrakonasool hemoproteiini ensüümi süsteemi P450 ZA4 inhibiitorid. Kombinatsioon ravimitega, mille ainevahetus toimub ka ülaltoodud süsteemi abil, võib suurendada või pikendada nende ravimite meditsiinilist mõju ja provotseerida negatiivsete reaktsioonide tekkimist. Seetõttu tuleb Ikonazooli võtmise ajaks selliste ravimite kasutamist tühistada.

On keelatud kombineerida astemisooli, terfenadiini ja tsisapriidi.

Koos fenütoiini või rifampitsiiniga kombineeritult vähendatakse itrakonasooli biosaadavuse taset.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse pimedas kohas, mis ei ole lastele ligipääsmatu. Temperatuurirežiim on 15-25 ° C juures.

[4]

Säilitusaeg

Ikonasooli lubatakse kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.