Imigran

Imigran on migreeniravim ja see on serotoniini 5HT1 retseptorite selektiivne agonist.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Imigran

Ravim on näidustatud migreenihoogude (auraga või ilma) kiireks valuvaigistuseks.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse tablettidena, 6 tükki blisterpakendis (1 blister pakendis koos ravimiga) või 2 tükki blisterpakendis (pakend sisaldab 3 blisterplaati).

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Sumatriptaan on selektiivne 5HT-retseptori agonist (1D), mis ei mõjuta teisi 5HT-retseptoreid. Need retseptorite otsad asuvad peamiselt kolju veresoontes.

Eksperimentaalsete testide käigus leiti, et sumatriptaanil on unearteri süsteemis paiknevatele veresoontele selektiivne vasokonstriktoorne toime, mõjutamata aju vereringet. Unearterite kaudu jõuab veri intra- ja ekstrakraniaalsetesse kudedesse (näiteks ajukelmetesse), mille veresoonte laienemine viib migreeni tekkeni.

Eksperimentaalsed testid on lisaks näidanud toimeaine inhibeerivaid omadusi seoses kolmiknärvi funktsiooniga. Just nende kahe mehhanismi kaudu avaldab sumatriptaan oma migreenivastast toimet.

Ravimi toime algab pool tundi pärast ravimi suukaudset manustamist (koguses 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub komponent kiiresti, saavutades 45 minuti pärast 70% maksimaalsest tasemest. Keskmiselt on maksimaalne plasmakontsentratsioon 100 mg annuse korral 45 ng/ml. Biosaadavus suukaudsel manustamisel on 14% (osaliselt tänu presüsteemsele ainevahetusprotsessile ja osaliselt mittetäieliku imendumise tõttu).

Plasmavalkudega on süntees nõrk (14–21%) ja keskmine jaotusruumala on 17 liitrit. Keskmine kogukliirens on umbes 1160 ml/min ja neerudes on keskmine väärtus umbes 260 ml/min.

Ekstrarenaalne kliirens moodustab ligikaudu 80% koguväärtusest, mis võimaldab sumatriptaani eritumist määrata peamiselt lagunemisproduktidena. Peamine neist on toimeaine indooläädikhappe analoog. See eritub uriiniga (kus see on määratud nii vaba happena kui ka glükuroniidainega konjugeerituna) ja sellel puudub 5HT1 ega 5HT2 aktiivsus. Teisi lagunemisprodukte ei ole tuvastatud.

Suukaudselt manustatud sumatriptaani farmakokineetilised omadused muutuvad migreenihoo ajal vähe.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Annustamine ja manustamine

Rünnaku ennetamiseks on keelatud võtta tablette. Samuti on keelatud ületada soovitatavat annust.

Parim aeg pilli võtmiseks on kohe pärast rünnaku algust, kuid ravim on efektiivne igal etapil.

Tavaliselt määratakse ravimit annuses 50 mg (1 tablett). Mõnikord on lubatud annust suurendada 2 tabletini (100 mg).

Kui mõju ei ole, ärge võtke sama migreenihoo ajal uut annust. Järgmise tableti võib võtta alles pärast uue hoo algust.

Kui esimesele annusele tekib reaktsioon, kuid migreenihoogude taastekkimisega, on lubatud teine tablett võtta järgmise 24 tunni jooksul, kusjuures minimaalne intervall annuste vahel peaks olema 2 tundi. Kokku ei tohi päevas (24 tunni jooksul) võtta rohkem kui 300 mg ravimit.

Tabletid tuleb veega tervelt alla neelata.

[ 19 ]

Kasutamine Imigran raseduse ajal

Rasedatele naistele väljakirjutamine on lubatud ainult siis, kui arvestada ema võimalikku abi seoses lootele negatiivsete sümptomite tekkimise riskiga.

On teada, et toimeaine subkutaansel manustamisel imendub see emapiima. Mõju lapsele võib väheneda, kui last ei toideta rinnaga 12 tundi pärast ravimi võtmist.

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste hulgas:

• ravimi komponentide talumatus;
• müokardiinfarkti anamnees, samuti spontaanne stenokardia, südame isheemiatõbi, perifeerse veresoonkonna patoloogiad või südame isheemiatõvele iseloomulikud tunnused;
• ajutise ajuvereringehäire või insuldi anamnees;
• raske või mõõdukas vererõhu tõus või kerge kontrollimatu vererõhu tõus;
• raske maksapuudulikkuse staadium;
• samaaegne võtmine MAO inhibiitoritega – Imigrani võtmist on lubatud alustada vähemalt 2 nädalat pärast inhibiitorite võtmise lõpetamist;
• lapsepõlves ja noorukieas, kuna ravimite ohutuse ja efektiivsuse kohta eespool kirjeldatud patsientide kategoorias pole veel teavet.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Kõrvalmõjud Imigran

Kliiniliste uuringute kohaselt tuvastati järgmised kõrvaltoimed:

• närvisüsteemi organid: sageli esineb unisust või pearinglust, samuti sensoorseid häireid (sh hüpoesteesiat ja paresteesiat);
• kardiovaskulaarsüsteemi organid: sageli tekib mööduv vererõhu tõus (kohe pärast pillide võtmist), samuti verevool;
• hingamissüsteem: sageli esineb õhupuudust;
• seedesüsteem: mõnedel patsientidel tekkis sageli oksendamine ja iiveldus, kuigi seost narkootikumide tarvitamisega pole veel kindlaks tehtud;
• sidekude, lihased ja skelett: need ilmingud on üldiselt ajutised, kuigi need võivad olla intensiivsed ja mõjutada keha erinevaid osi (sh kurku ja rinnakut) – sageli ilmneb lihasvalu või raskustunne;
• üldised häired: sageli esinevad valulikud aistingud, pingetunne, kokkusurumine ning ka külm või kuumus (ilmingud on tavaliselt ajutised, kuigi mõnikord on need intensiivsed ja võivad mõjutada keha erinevaid osi (sh kurku ja rinnakut)). Sageli esineb tugev väsimus või nõrkustunne (need ilmingud on samuti ajutised ja neil on tavaliselt mõõdukas või kerge raskusaste);
• testi tulemused: maksafunktsiooni testide tulemustes esinevad aeg-ajalt väiksemad muutused.

Turuletoomise järgsete uuringute tulemused:

• immuunsus: suurenenud tundlikkus (nahareaktsioonidest anafülaksia juhtudeni);
• Närvisüsteemi organid: krampide esinemine. Mõnel juhul esinesid sellised nähud inimestel, kellel on eelsoodumus krampidele või kellel on anamneesis haigusseisundeid, mis võivad selliseid hooge põhjustada; lisaks düstoonia, treemori, nüstagmi või skotoomi teke;
• nägemisorganid: kahelinägemise või virvenduse teke, nägemisteravuse halvenemine ja ka nägemise kaotus (tavaliselt ajutine). Kuid sellised häired võivad tekkida ka migreenihoo enda tõttu;
• kardiovaskulaarsüsteemi organid: tahhükardia, stenokardia või bradükardia teke, südame löögisageduse tõus, rütmihäired, EKG parameetrite ajutised isheemilised muutused, koronaarveresoonte spasmid, vererõhu langus, müokardiinfarkt, Raynaud' sündroom;
• seedeelundid: kõhulahtisuse või isheemilise koliidi teke;
• sidekoe, skeleti ja lihaste valu: liigesevalu, emakakaela radikuliit;
• vaimsed häired: erutustunne;
• nahaalused koed ja nahk: hüperhidroosi teke.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Üle 400 mg suukaudsete annuste kasutamisel esinesid ainult kõrvaltoimete sümptomid. Üleannustamise korral on vaja patsienti jälgida vähemalt 10 tundi, rakendades samal ajal standardseid toetavaid protseduure.

Puudub teave peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi protseduuride mõju kohta ravimi aktiivse komponendi parameetritele.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Puuduvad andmed ravimi koostoime kohta alkohoolsete jookidega, samuti flunarisiini, propranolooli ja pisotifeeniga.

Teave ergotamiini või teiste triptaani/5-HT1 retseptori agoniste sisaldavate ravimite samaaegse kasutamise kohta on piiratud. Teoreetiliselt võib tekkida pikaajaline vasospastiline toime, mistõttu on selliste ravimite kombineerimine keelatud. Ei ole teada, kui pikk peaks olema nende ravimite annuste vaheline intervall - see sõltub ravimi tüübist ja annusest. Kuna Imigran võib ergotamiini ja triptaani/5-HT1 retseptori agonistide omadusi tugevdada, tuleb enne viimase võtmist järgida 24-tunnist intervalli.

Samal ajal on ergotamiini sisaldavate ravimite kasutamine keelatud 6 tunni jooksul pärast Imigrani võtmist ja triptaani/5-HT1 retseptori agonistide kasutamine 24 tunni jooksul pärast Imigrani võtmist.

Turuletulekujärgselt on üksikuid teateid patsientidest, kellel tekkis ravimi kombineerimisel selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega serotoniinimürgistus (ilmneb neuromuskulaarsete häirete, vaimsete muutuste ja vistseraalse ebastabiilsuse all). Samuti on teateid eespool nimetatud patoloogiast triptaanide kombineerimisel norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega.

[ 24 ], [ 25 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse lastele kättesaamatus kohas, ravimitele ettenähtud standardsetes tingimustes. Temperatuur – mitte üle 30°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Säilitusaeg

Imigrani on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.