Januvia

Hüpoglükeemilise ravimi Januvia eesmärk on inhibeerida dipeptidüülpeptidaas-4 ensüümi.

ATC-kodeering: A10BH01.

Näidustused Januvia

II tüüpi diabeediga patsientide seisundi stabiliseerimiseks ja parandamiseks määratakse ravim Januvia koos toitumise muutuste ja terapeutilise võimlemisega.

Juhtudel, kui toitumisharjumuste muutused ja monoteraapia ei anna oodatud tulemust, on soovitatav kombineeritud ravi metformiini või tiasolidiindiooni tüüpi ravimitega.

Vabastav vorm

Januviat toodetakse tableti kujul, mis sisaldab sitagliptiinfosfaathüdraati.

Tablettide annus:

• 50 mg (ravim, mille ühele küljele on kirjutatud 112);
• 100 mg (ravim, mille ühele küljele on kirjutatud 277).

Beežid tabletid on pakendatud alumiiniumist blisterplaatidesse, mis on paigutatud pappkarpi. Komplekt sisaldab ravimi annotatsiooni.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Hüpoglükeemilise aine Januvia on efektiivne suukaudsel manustamisel. Toimeaine erineb keemilise struktuuri ja farmakoloogiliste omaduste poolest sarnastest insuliinipreparaatidest, sulfonüüluurea baasil valmistatud ainetest, amüliinist, γ-retseptori agonistidest jne. Dipeptidüülpeptidaasi pärssimisega suurendab toimeaine soolestikus toodetavate inkretiinhormoonide taset. Tavaliselt suureneb selliste hormoonide hulk toidu tarbimise tagajärjel. Inkretiinained on glükoosi homöostaasi reguleerimise sisemise füsioloogilise protsessi osa.

Kui veresuhkru tase on kõrgenenud või normi piires, stimuleerivad inkretiinhormoonid aktiivset insuliini tootmist. Lisaks aktiveerub selle sekretsioon kõhunäärme β-rakkude poolt, mis on seletatav kontrollrakkudevaheliste protsesside toimega.

Samuti aitab ravim Januvia pärssida glükagooni liigset sekretsiooni. Glükagooni taseme langus samaaegselt insuliini hulga suurenemisega viib glükoosi tootmise vähenemiseni maksas. Selliste protsesside tulemusena väheneb glükeemia.

Madala glükoositaseme korral ülaltoodud omadused ei avaldu.

Januvia toimeaine takistab inkretiinhormoonide hüdrolüüsi ensüümi dipeptidüülpeptidaasi poolt. Selle tulemusena suurenevad GLP-1 ja GIP plasmakontsentratsioonid, suureneb glükoosist sõltuv insuliini tootmine ja väheneb glükagooni sekretsioon.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Toimeaine imendumine võib olla umbes 87%, mis ei ole seotud toidu tarbimisega.

Pärast ühekordset 100 mg annust jaotub ravimi keskmine kogus 198 l. Toimeaine seondumine plasmavalkudega on väike ja ulatub vaevalt 38%-ni.

Kuni 80% ainest eritub muutumatul kujul uriiniga. Ainult kuni 15% võib erituda väljaheitega. Ainult väike kogus ravimit metaboliseerub.

100 mg Januvia suukaudse manustamise keskmine poolväärtusaeg võib olla 12,5 tundi. Renaalne kliirens on 350 ml minutis.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkuse esinemine patsiendil, samuti patsiendi kõrge vanus, ei oma kliinilist tähtsust.

[ 3 ]

Annustamine ja manustamine

Januvia standardannus on 100 mg päevas, võttes seda korraga. Ravimi võtmine ei ole seotud toidu tarbimisega.

Kui patsient mingil põhjusel ei võtnud ravimi annust õigeaegselt, tuleb ettenähtud kogus ravimit võtta niipea kui võimalik. Ärge võtke korraga kahekordset Januvia annust.

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja ravimi annust muuta. Sama kehtib ka eakate patsientide kohta.

Januvia annuse muutmise reeglid raske neerupuudulikkuse korral ei ole teada, kuna selles valdkonnas ei ole uuringuid läbi viidud.

[ 6 ], [ 7 ]

Kasutamine Januvia raseduse ajal

Januvia mõju kohta rasedusele, imetamisele või loote ja lapse tervisele ei ole usaldusväärseid uuringuid tehtud. Nendel põhjustel ei ole Januvia-ravi ülaltoodud asjaoludel soovitatav.

Vastunäidustused

Hüpoglükeemilise ravimi Januvia väljakirjutamise vastunäidustused võivad olla järgmised:

• organismi allergilise reaktsiooni suurenenud tõenäosus;
• lapse kandmise ja rinnaga toitmise periood;
• I tüüpi suhkurtõbi;
• Diabeetilise ketoatsidoosi nähtused.

Lisaks ei soovita arstid Januvia-ravi alla 18-aastastele patsientidele praktiliste uuringute puudumise tõttu.

[ 4 ], [ 5 ]

Kõrvalmõjud Januvia

Tavaliselt ei põhjusta ravim negatiivseid kõrvalmõjusid, olenemata terapeutiliste kombinatsioonide olemasolust teiste hüpoglükeemiliste ainetega. Äärmiselt harvadel juhtudel on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

• põletikulised protsessid ülemistes hingamisteedes;
• peavalud;
• soolehäire;
• liigesevalu;
• iivelduse või oksendamise rünnakud.

Laboratoorsed testid võivad näidata leukotsüütide ja neutrofiilide taseme tõusu ning aluselise fosfataasi taseme langust. Mõlemad näitajad ei mängi olulist rolli ja neid ei saa pidada kliiniliselt oluliseks.

Üleannustamine

Januvia ühekordse annuse suurendamine 800 mg-ni uuringutes ei näidanud mingeid südamega seotud kõrvaltoimeid. Täiendavaid kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Rohkem kui 800 mg ravimi võtmist korraga ei ole uuritud.

Kui Januvia üledoosi võimalus on teoreetiliselt aktsepteeritud, peaks peamine tähelepanu olema sümptomaatilisel ja toetaval ravil. Dialüüsi efektiivsus on sel juhul küsitav.

[ 8 ], [ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Uuringute käigus ei leitud Januviaga kliiniliselt olulisi koostoimeid.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse temperatuuril +15° kuni +30°C. Ravimeid, sh Januviat, ei tohi hoida lastele kättesaadavas kohas.

[ 13 ]

Säilitusaeg

Januviat võib säilitada kuni 2 aastat, pärast mida tuleb ravim ära visata.

[ 14 ]