Kadett 5/10

Kaduet 5/10 on ravim, mis kuulub ravimite rühma, mis võivad otseselt mõjutada südant ja veresoonte süsteemi.

Vastavalt ATC-koodile viitab Kaduet hüpolipideemiliste ravimite, eriti atorvastatiini ja amlodipiini kombinatsioonile. Rahvusvaheline nimi kõlab nagu atorvastatiin ja amlodipiin. Farmakoloogiline rühm - HMG CoA reduktaasi inhibiitorid.

Kaduet 5/10 tõestas oma efektiivsust ja seda kasutatakse laialdaselt kardioloogilises praktikas. Tänu kombineeritud koostisele on ravimil samaaegne kahekordne toime - see vähendab vererõhku ja vähendab kolesterooli taset, mis on väga mugav kasutada. 

Näidustused Kadett 5/10

Ravimit kasutatakse kõrgenenud vererõhu, millel on kolm või enam riskifaktorit südame- ja extracardiac kaasuvaid haigusi nagu müokardiinfarkt, transitoorne isheemiline atakk, rabandus.

Kaduet 5/10 kasutamise näpunäited on vajadus selliste ravimite kombineeritud manustamiseks hüpokolesteroleemiliste ja antihüpertensiivsete ravimitena.

Lisaks võib Kaduet'i kombineerida teiste ravimitega, kui kolesterooli tase püsib kõrge ja antihüpertensiivsete ravimite annused ei anna soovitud tulemust.

Näidustused Kaduet 5/10 kasutamise kohta on tingitud kombineeritud patoloogiast, kui kolesterooli tase tõuseb tasemeni, kui aterosklerootilised naastud hakkavad moodustuma. Viimaks vähendavad omakorda veresooni siseläbimõõt.

Selle tagajärjel on veresoonte spasm ja intravaskulaarse resistentsuse suurenemine, mis suurendab vererõhku. Kuna aterosklerootiliste naastude arv ja maht suurenevad, suureneb südame löögisagedus, sest see peab suruma vere kaudu veresoonte vastupanu suurust.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemise tablettervorm võimaldab teil kontrollida annust ja vältida kõrvaltoimete esinemist, kui seda ei võeta korralikult.

Ravimi peamised toimeained on amlodipiin ja atorvastatiin. Iga tablett sisaldab 5 mg amlodipiini ja 10 mg atorvastatiini. Lisaks tuleb märkida, et on olemas abiained, nagu kaltsiumkarbonaat, tärklis, kolloidne veevaba ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat ja paljud teised.

Väljastamise vorm on kilemembraaniga kaetud tablett. Peamiseks füüsikalis-keemilised omadused tablettide korral on valge, ovaalse kujuga, korpusega film «Pfizer» silt ühele küljele pinna ja koodi ravimi ( «CDT» ja "051") - teiselt poolt.

Ravimi pakend on välispakendis 3 blisterpakendit, millest igaühel on 10 tabletti.

[1]

Farmakodünaamika

Kombineeritud ravimpreparaati iseloomustab kahekordne toimemehhanism, mis määrab Kaduet 5/10 farmakodünaamika.

On vaja eraldi kaaluda ravimi kahte aktiivset komponenti. Seega mõjutab amlodipiini toimet lihaskiududele, blokeerides aeglasi kaltsiumikanaleid, esindades kaltsiumioonide antagonistide rühma.

Kaduti amlodipiini osa surub kaltsiumioonide voolu membraani kaudu veresoonte ja südame silelihaskiudude rakkude keskossa.

Teisest küljest on atorvastatiinil HMG-CoA reduktaasi inhibeeriv toime. See on selle ensüümi tugev selektiivne inhibiitor, mille peamine ülesanne on 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A muundamine melatoniidiks. Viimane on steroolide lähteaine, mille hulgas on kolesterool.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 põhjustab nii amlodipiini kui atorvastatiini muutuste puudumist. Amlodipiini mõju arteriaalsele rõhule on märgitud samas mahus kui seda kasutatakse monoteraapiana. Omakorda mõjutab atorvastatiin Cadet'i koostises ka kolesterooli taset, nagu seda võetakse eraldi.

[2],

Farmakokineetika

Seoses sellega, et ravim koosneb kahest põhikomponendist, on vaja eraldi käsitleda tööd. Farmakokineetika Kaduet 5/10 on tingitud amlodipiini ja atorvastatiini toimest.

Pärast ravimi manustamist amlodipiini imendumine terapeutilises annuses annab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 6 ... 12 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist. Biosaadavus on täheldatav vahemikus 64-80%. Jaotuse maht on umbes 21 l / kg. Lisaks ei mõjuta söömine amlodipiini biosaadavust.

 In vitro uuringutes märgiti, et inimvereses, kes kannatavad hüpertensiooni all, metaboliseerub ravim koosnes plasmavalkudega vereringet mööda 97,5%.

Ligikaudu 90% amlodipiini annusest metaboliseerub maksas ja muutub inaktiivseteks metaboliitideks. Ravimi võtmise lõpetamine on protsess, mis koosneb kahest etapist. Umbes 10% amlodipiini ja 60% tema metaboliitidest eritub uriiniga. Pärast ravimi regulaarse tarbimise nädalast plasmas on täheldatud selle stabiilset taset.

 Farmakokineetika Kaduet 5/10, arvestades atorvastatiini, annab esimese maksimaalse kontsentratsiooni vaid 1-2 tundi pärast ravimi ühekordse annuse manustamist. Imendumise aste sõltub otseselt atorvastatiini annusest. Biosaadavuse absoluutne tase on ligikaudu 12% ja süsteemne tase on 30%.

Madal süsteemne biosaadavus on tingitud seedetrakti tööst (mao, soolte, maksa). Ravimi sissevõtmine mõjutab toidu tarbimist, mis aeglustab seda.

Kuid hoolimata sellest, kolesterooli vähendamine toimub samal määral sõltumata toidu tarbimisest ja ravimi kasutamise ajast.

Ligikaudu 95% ravimist on seotud plasmavalkudega ja seepärast levib see vereringe kaudu.

Atorvastatiini ja metaboliitide eritumine toimub peamiselt sapiga pärast ainevahetuse möödumist maksas. Ainult 2% ravimist eritub uriiniga.

[3], [4], [5]

Annustamine ja manustamine

Ravimvormi kujul vabaneb tablett suukaudselt. Terapeutilise ravikuuri alguses ei tohi annus ületada 1 tabletti päevas.

Kasutusviis ja annus määratakse sõltuvalt hüpertensiooni astmest, kolesterooli tasemest veres ja samaaegse patoloogia olemasolule.

Kui see annus ei anna oodatud tulemust (eeldusel, et Kaduet 5/10 päevas tarbitakse 7-10 päeva jooksul), võib annust suurendada kuni 10 mg amlodipiini ja 1 mg atorvastatiini.

Ravimit võib võtta igal ajal, olenemata söögist.

Caduette võib kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, välja arvatud kaltsiumikanali blokaatoritega seotud ravimid.

Nagu lipiidide taseme langetavate ravimite puhul, ei ole soovitatav Cadet'i kasutada paralleelselt statiinide (ravimid, mis vähendavad vere kolesteroolitaset) paralleelselt.

Kaduet'iga ei saa samaaegselt fibraatega nõustuda. Peale selle tuleb seda ravimit hoolikalt kasutada maksa- ja neerupatoloogiaga inimestel.

[6], [7]

Kasutamine Kadett 5/10 raseduse ajal

Raseduse ajal vajavad naised jõudu ja toitaineid looteorgani ja -süsteemide kujundamiseks ja arendamiseks. Lootekasvu oluline osa on kolesterool ja selle derivaadid.

Arvestades atorvastatiini toimemehhanismi, mis on HMG-CoA reduktaasi inhibeerimine ja vastavalt kolesterooli taseme langus, on lootel ohtlik.

Naised, kes võtavad Kadueta eluks, peavad kasutama kontratseptiivseid meetodeid. Kui naine leiab, et ta on rase, tuleb ravim välja võtta.

Kaduet 5/10 kasutamine raseduse ajal on keelatud, kuna tulevase ema kasu ei ületa loote ohtu.

Peale selle ei ole usaldusväärseid andmeid, et amlodipiin on võime tungida rinnapiima, kuid tõendite põhjal tungimise atorvastatiini, nii kasutades Kaduet imetamise ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Kaduvastuse 5/10 kasutamise peamised vastunäidustused on vajalikud, et vältida kõrvaltoimete tekkimist ja heaolu halvenemist.

Vastunäidustuste hulgas on suurenenud tundlikkus dehüdropüridiinravimite rühma, atorvastatiini ja amlodipiini ning nende abiainete suhtes.

 Lisaks vältige ravimi kasutamist rasket maksahaigust, transaminaaside kõrgenenud taset, mis ületab normi üle 3 korra või rohkem.

Kaduet'i võtmine koos itrakonasooli, ketokonasooli ja telitromütsiiniga ei ole samaaegselt soovitatav.

Vastunäidustuste Kaduet 5/10 ka raske hüpertensioon, šokk erineva päritoluga, aordi obstruktsioon, hemodünaamiline ebastabiilsus ja kättesaadavuse ebastabiilne stenokardia müokardijärgsete.

Terapeutilise ravikuuri käigus on vaja jälgida maksaensüümide taset ja võrrelda algväärtustega, mis registreeriti enne Cadet'i lubamist.

Ravimit tuleks kasutada alkoholiga inimestel, kes kannatavad alkoholisõltuvuse all, ning kui anamneesis esineb tõsine maksapuudulikkuse esinemine.

Atorvastatiin on võimeline skeletilihaseid mõjutama, põhjustades valu, müosiiti ja müopaatiat. Muidugi, kogu ravikuuri ei ole vaja kontrollida taset KFK, kuid inimesed, kellel on kalduvus rabdomüolüüsi ja juuresolekul lihassümptomiteta, on soovitav järgida dünaamika CK.

Kõrvalmõjud Kadett 5/10

Kõrvaltoimete hindamine viidi läbi 1092 patsiendil, kellel raviti hüpertensiooni ja düslipideemia raviga võrreldes platseebogrupiga.

Seega tuvastati Kaduet 5/10 kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Neuroloogilistest sümptomitest tuleb eristada pearinglust, unisust ja peavalu kõhu piirkonnas. Seedetrakt võib reageerida düspeptiliste häirete, iivelduse ja valuga kõhuõõnes. Lisaks tekkisid liigeste paistetus, maksaensüümide ja CK suurenemine.

Harvaesinevate kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda allergilised reaktsioonid, vähenenud suhkrusisaldus, kehakaalu tõus, unetus, depressioon, naha tundlikkuse muutused ja tinnitus.

Harva esinevad kõrvaltoimed 10/05 Kaduet hõlmata muudatusi vereringesüsteemi kujul vähendatud valgete vereliblede arv, vereliistakud, vaskulaarsete häiretega - tahhükardia, minestus, müokardiinfarkt ja südame arütmia.

Väga harva võib täheldada hingamispuudulikkus, isoleerituna ninaõõnte limaskestade iseloomu, köha, oksendamine, soole talitlushäiretesse perioodilist kõhukinnisust ja kõhulahtisust, samuti mitmesuguste häirete seedeorganitele ja kuseteedes.

Üleannustamine

Uimastite üleannustamise juhtumid on üsna haruldased, kuna ravim on annuses väga lihtne ja selle järgimine on organismis hästi talutav.

Amlodipiini üleannustamist ähvardab veresoonte liigne laienemine, mis võib põhjustada vererõhu märkimisväärset langust. Seega mõnda aja jooksul täheldatakse erineval määral hüpotensiooni.

Selline seisund eeldab tingimata arsti kontrolli ja südame töö pidevat jälgimist. Surve suurendamiseks on võimalik kasutada ravimeid, mis on võimelised aurumahutama (vasokonstriktorid).

Siiski tuleb neid hoolikalt kasutada, et mitte põhjustada vererõhu järsu tõusu. Lisaks sellele on amlodipiin hästi dialüüsitav, mis vähendab ka selle kontsentratsiooni veres ja vähendab selle terapeutilist toimet.

Atorvastatiini üleannustamine on haruldane ja sellel puudub spetsiifiline antidood. Sümptomaatiline ravi on vajalik, sealhulgas unustamine küpsetusfunktsiooni kontrollist, ensüümide uurimisest ja CK tasemest. Sellisel juhul dialüüs ei põhjusta oodatud tulemust, kuna atorvastatiin seondub vähese kogusega verevalke.

[8], [9],

Koostoimed teiste ravimitega

Cadet'i ja teatud ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada paljude kõrvaltoimete arengut, mis kahjustavad inimeste tervist.

Koostoime Cadqueta 5/10 koos teiste ravimitega nagu fibraadid ei ole soovitatav, eriti gemfibrosiiliga ja infusiooniga dantroloon.

Kuna ravimi oma koostiselt on atorvastatiin, nii tekib oht, nagu ka teised rühma liikmed antiholisteriemicheskih vahendite (statiinid), ägeda nekroos lihaskoe ja müopaatia.

See on võimalik, kui Kaduet kasutada kombinatsioonis ravimitega, mis on võimeline suurendama kontsentratsioon atorvastatiini plasmas. Neist peab mainima immuunosupressandid (tsüklosporiin), makroliidantibootikumidega (erütromütsiin, klaritromütsiin), asooliühendeid (itrakonasool, ketokonasool ja nefasodooni), lipidomodifitsiruyuschie niatsiin, gemfibrosiil ja muu fibriinhappe derivaadid või HIV proteaasi inhibiitorid.

Lisaks ei soovitata ühist Cadet'i ja fusidiinhapet. Kui selle kasutamist ei ole võimalik vältida, tuleb atorvastatiin terapeutilise ravikuuri vältel ära võtta.

Lisaks tuleb amlodipiini suhtuda koostoimes baklofeen, krambivastaste - CYP3A4 indutseerijad, alfa - 1 blokaatorid, amifostiin, imipraminovymi antidepressandid, beeta-blokaatorid, hormoonid, teiste antihüpertensiivsete ravimitega ja sildenafiili.

Seoses atorvastatiin, siis on vaja kanda hoolt, kui seda kasutatakse koos tsütokroom P450 3A4, proteaasi inhibiitoreid, varfariini, fusidiinhape, niatsiin, antatsiidid greibimahla, hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, kolestipool, diltiaseem ja fenasoon.

[10]

Ladustamistingimused

Iga ravimi puhul eeldatakse, et see täidab teatud ladustamiskohta. Seega tuleb Kaduet 5/10 säilitamistingimused läbi viia, et ravim ei kaota oma ravimite omadusi enne kõlblikkusaja lõppemist.

Säilitamistingimused eeldavad optimaalse temperatuuri, niiskuse ja ruumi valgustuse säilitamist, kus plaanitakse ravimit pikka aega leida.

Kaduet 5/10 ladustamistingimused tähendavad temperatuuri, mis ei ületa 30 kraadi, samuti otsese päikesevalguse puudumist kasulike omaduste enneaegse kadumise vältimiseks.

Juhul, kui teatud tingimusi ei täheldata, võib ravim muuta selle struktuuri, mis omakorda muudab tema farmakokineetikat ja farmakodünaamikat.

Ravimi säilitamise eeltingimus on lastele ligipääsu puudumine, sest see ähvardab mürgitada või arendada veelgi tõsiseid tagajärgi, mis ohustavad imikute elu.

Säilitusaeg

Ravimi tootmisel tuleb märkida ravimi valmistamise kuupäev ja viimane manustamine. Seda näitab nn aegumiskuupäev.

See viitab teatud ajaperioodile, mille jooksul ravim säilitab oma meditsiinilised omadused, kuid ainult siis, kui järgitakse selle säilitamise eeskirju.

Kõlblikkusaeg Kaduet on 3 aastat. Kui pakend on kadunud, siis see on näidatud karbile kiireks juurdepääsuks, samuti iga blisterpakendi kohta, et teada saada viimase vastuvõtu kuupäev.

Pärast kõlblikkusaja lõppu on ravimit keelatud kasutada.

[11], [12]