Caduet 5/10

Caduet 5/10 on ravim, mis kuulub ravimite rühma, millel võib olla otsene mõju südamele ja veresoonkonnale.

ATC-koodi järgi kuulub Caduet lipiide langetavate ainete, eelkõige atorvastatiini ja amlodipiini kombinatsiooni hulka. Rahvusvaheline nimetus kõlab nagu Atorvastatiin ja Amlodipiin. Farmakoloogiline rühm - HMG CoA reduktaasi inhibiitorid.

Caduet 5/10 on tõestanud oma efektiivsust ja seda kasutatakse laialdaselt kardioloogiapraktikas. Tänu oma kombineeritud koostisele on ravimil samaaegselt kahekordne toime - see alandab vererõhku ja vähendab kolesterooli taset, mis on väga mugav kasutada.

Näidustused Caduet 5/10

Ravimit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni korral, millel on kolm või enam riskifaktorit samaaegse südame- ja ekstrakardiaalse patoloogia tekkeks, näiteks müokardiinfarkt, mööduv isheemiline atakk, insult.

Caduet 5/10 kasutamise näidustused on vajadus selliste ravimite kombineeritud kasutamise järele nagu kolesterooli ja antihüpertensiivsed ravimid.

Lisaks võib Caduet'i kombineerida teiste ravimitega, kui kolesterooli tase püsib kõrge ja antihüpertensiivsete ravimite annused ei anna soovitud tulemust.

Caduet 5/10 kasutamise näidustused tulenevad kombineeritud patoloogiast, kui kolesterooli tase tõuseb sellisele tasemele, et hakkavad moodustuma aterosklerootilised naastud. Viimased omakorda vähendavad veresoone sisediameetrit.

Selle tagajärjel tekib veresoonte spasm ja suureneb intravaskulaarne resistentsus, mis omakorda tõstab arteriaalset vererõhku. Aterosklerootiliste naastude arvu ja mahu suurenemisega suureneb südame koormus, kuna see peab verd läbi veresoonte suruma suure vaskulaarse resistentsuse vastu.

Vabastav vorm

Ravimi tabletivorm võimaldab teil annust kontrollida ja vältida kõrvaltoimete teket, kui seda võetakse valesti.

Ravimi peamised toimeained on amlodipiin ja atorvastatiin. Iga tablett sisaldab 5 mg amlodipiini ja 10 mg atorvastatiini. Lisaks tuleb märkida, et on olemas abikomponente, nagu kaltsiumkarbonaat, tärklis, kolloidne veevaba ränidioksiid, hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat ja paljud teised.

Vabanemisvorm on kilekattega tablett. Tableti peamised füüsikalised ja keemilised omadused on valge värvus, ovaalne kuju, kilekate, mille ühel küljel on kiri "Pfizer" ja teisel küljel ravimikood ("CDT" ja "051").

Ravim on pakendatud 3 blisterpakendisse, mis on pakendatud pappkarpi, millest igaüks sisaldab 10 tabletti.

[ 1 ]

Farmakodünaamika

Kombineeritud ravimit iseloomustab kahetine toimemehhanism, mis määrab Caduet 5/10 farmakodünaamika.

Ravimi kahte aktiivset komponenti on vaja eraldi käsitleda. Seega põhineb amlodipiini toime selle võimel mõjutada lihaskiude, blokeerides aeglaseid kaltsiumikanaleid, olles kaltsiumiooni antagonistide rühma esindaja.

Caduet'i amlodipiinosa pärsib kaltsiumiioonide voolu läbi membraani veresoonte ja südame silelihaskiudude rakkude keskele.

Teisest küljest on atorvastatiinil HMG-CoA reduktaasi pärssiv toime. See on selle ensüümi võimas selektiivne inhibiitor, mille peamiseks ülesandeks peetakse 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüüm A muundamist melovaadiks. Viimane on steroolide, sealhulgas kolesterooli, eelkäija.

Caduet 5/10 farmakodünaamika määrab ära amlodipiini ja atorvastatiini muutuste puudumise. Amlodipiini mõju vererõhule on samaväärne kui monoteraapiana kasutamisel. Omakorda mõjutab Caduet'is sisalduv atorvastatiin ka kolesterooli taset, nagu ka eraldi manustatuna.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Kuna ravim koosneb kahest põhikomponendist, tuleks iga komponendi toimet eraldi käsitleda. Caduet 5/10 farmakokineetika tuleneb amlodipiini ja atorvastatiini toimest.

Pärast Caduet'i võtmist tagab amlodipiini imendumine terapeutilises annuses maksimaalse plasmakontsentratsiooni 6 kuni 12 tunni jooksul pärast ühekordset manustamist. Biosaadavus on vahemikus 64–80%. Jaotusruumala on umbes 21 l/kg. Lisaks ei mõjuta toidu tarbimine amlodipiini biosaadavust.

In vitro uuringud on näidanud, et hüpertensiooniga inimese kehas ringleb 97,5% ravimist vereringes kompleksis plasmavalkudega.

Ligikaudu 90% manustatud amlodipiini annusest metaboliseerub maksas ja muundatakse inaktiivseteks metaboliitideks. Ravimi eritumine on kaheastmeline protsess. Ligikaudu 10% amlodipiinist ja 60% selle metaboliitidest eritub uriiniga. Pärast ravimi regulaarset kasutamist nädala jooksul on selle tase plasmas stabiilne.

Caduet 5/10 farmakokineetika, arvestades atorvastatiini, tagab esimese maksimaalse kontsentratsiooni juba 1-2 tundi pärast ravimi ühekordse annuse manustamist. Imendumise määr sõltub otseselt atorvastatiini annusest. Absoluutne biosaadavus on ligikaudu 12% ja süsteemne 30%.

Madal süsteemne biosaadavus on tingitud seedetrakti tööst( mao, soolte, maksa).Ravimi imendumist mõjutab toidu tarbimine, mis aeglustab seda.

Sellest hoolimata toimub kolesterooli vähenemine samal määral, olenemata toidu tarbimisest ja ravimi kasutamise ajast.

Ligikaudu 95% ravimist seondub plasmavalkudega ja ringleb seega vereringes.

Atorvastatiini ja metaboliitide eritumine toimub peamiselt sapi kaudu pärast maksametabolismi. Ainult 2% ravimist eritub uriiniga.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Tabletivormi tõttu võetakse ravimit suu kaudu. Terapeutilise kuuri alguses ei tohiks annus ületada 1 tabletti päevas.

Manustamisviis ja annus määratakse sõltuvalt hüpertensiooni staadiumist, kolesterooli tasemest veres ja kaasuvate patoloogiate olemasolust.

Kui see annus ei anna oodatud tulemust (eeldusel, et Caduet 5/10 võetakse päevas 7-10 päeva jooksul), võib annust suurendada 10 mg amlodipiini ja 1 mg atorvastatiinini.

Ravimit võib võtta igal ajal, olenemata toidu tarbimisest.

Caduet'i võib kasutada koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, välja arvatud kaltsiumikanali blokaatorid.

Lipiidide taset langetavate ravimite puhul ei ole soovitatav Caduet'i kasutada paralleelselt statiinide (vere kolesteroolitaset vähendavate ravimite) täiendava annusega.

Caduet'i ei tohi võtta samaaegselt fibraatidega. Lisaks peaksid maksa- ja neerupatoloogiaga inimesed ravimit ettevaatlikult kasutama.

[ 6 ], [ 7 ]

Kasutamine Caduet 5/10 raseduse ajal

Raseduse ajal vajab naise keha loote organite ja süsteemide moodustumiseks ja arenguks jõudu ja toitaineid. Kolesterooli ja selle derivaate peetakse loote kasvu oluliseks komponendiks.

Arvestades atorvastatiini toimemehhanismi, mis seisneb HMG-CoA reduktaasi pärssimises ja seega kolesterooli taseme vähendamises, on lootele oht.

Naised, kes võtavad Caduet'i elutähtsatel näidustustel, peaksid kasutama rasestumisvastaseid vahendeid. Kui naine saab teada, et on rase, tuleb ravimi võtmine lõpetada.

Caduet 5/10 kasutamine raseduse ajal on keelatud, kuna kasu lapseootel emale ei ületa lootele tekkivat riski.

Lisaks puuduvad usaldusväärsed andmed amlodipiini võime kohta erituda rinnapiima, kuid atorvastatiini imendumise tõendite põhjal on Cadueti kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Kõrvaltoimete tekke ja tervise halvenemise vältimiseks on vaja esile tõsta Caduet 5/10 kasutamise peamised vastunäidustused.

Vastunäidustuste hulka kuuluvad ülitundlikkus dehüdropüridiini ravimite rühma, atorvastatiini ja amlodipiini, samuti nende abiainete suhtes.

Lisaks tuleks vältida ravimi võtmist raske maksapatoloogia korral, kui transaminaaside tase ületab ülempiiri 3 või enam korda.

Caduet'i ei ole soovitatav võtta samaaegselt itrakonasooli, ketokonasooli ja telitromütsiiniga.

Caduet 5/10 kasutamise vastunäidustuste hulka kuuluvad ka raske arteriaalne hüpertensioon, erineva päritoluga šokk, aordi obstruktsioon, ebastabiilne hemodünaamika ja ebastabiilse stenokardia esinemine pärast müokardiinfarkti.

Terapeutilise ravikuuri ajal on vaja jälgida maksaensüümide taset ja võrrelda neid algväärtustega, mis registreeriti enne Caduet'i võtmise alustamist.

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada alkoholisõltuvuse all kannatavatel inimestel, samuti neil, kellel on anamneesis raske maksafunktsiooni häire.

Atorvastatiin võib mõjutada skeletilihaseid, põhjustades valu, müosiiti ja müopaatiat. Loomulikult ei ole kogu ravikuuri vältel CPK taseme jälgimine väärt, kuid inimestel, kellel on kalduvus ägedale skeletilihaste nekroosile ja lihassümptomite esinemisel, on siiski soovitatav jälgida CPK dünaamikat.

Kõrvalmõjud Caduet 5/10

Kõrvaltoimeid hinnati 1092 hüpertensiooni ja düslipideemia ravi saaval patsiendil, võrreldes platseeborühmaga.

Seega tuvastati Caduet 5/10 kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Neuroloogiliste sümptomite hulgas tuleks esile tõsta pearinglust, unisust ja peavalu kuklapiirkonnas. Seedetrakt võib reageerida seedehäirete, iivelduse ja kõhuvaluga. Lisaks täheldati liigeste turset, maksaensüümide ja kreatiinfosfokinaasi (CK) taseme tõusu.

Harvade kõrvaltoimete hulka kuuluvad allergilised reaktsioonid, suhkru taseme langus, kehakaalu tõus, unetus, depressioon, naha tundlikkuse muutused ja tinnitus.

Caduet 5/10 haruldaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad muutused vereringesüsteemis leukotsüütide, trombotsüütide, veresoonkonna häirete - tahhükardia, minestamise, müokardiinfarkti ja arütmia - taseme languse näol.

Väga harva võib täheldada hingamispuudulikkust, ninaõõnte limaskestade eritumist, köha, oksendamist, perioodilise kõhukinnisuse ja kõhulahtisusega soolefunktsiooni häireid, samuti mitmesuguseid seedetrakti ja kuseteede häireid.

Üleannustamine

Üledoosi juhtumid on üsna haruldased, kuna ravimit on väga lihtne manustada ja kui seda võetakse vastavalt ettekirjutusele, talub organism seda hästi.

Amlodipiini üleannustamine võib põhjustada veresoonte liigset laienemist, mis omakorda võib viia vererõhu olulise languseni. Seega võib mõnda aega täheldada erineva raskusastmega hüpotensiooni.

See seisund nõuab kindlasti arsti järelevalvet ja südame pidevat jälgimist. Rõhu suurendamiseks võite kasutada ravimeid, mis võivad veresooni kitsendada (vasokonstriktoreid).

Siiski tuleks neid kasutada ettevaatusega, et mitte põhjustada vererõhu järsku tõusu.Lisaks reageerib amlodipiin hästi dialüüsile, mis vähendab ka selle kontsentratsiooni veres ja vähendab selle terapeutilist toimet.

Atorvastatiini üleannustamine on haruldane ja spetsiifilist antidooti ei ole. Vajalik on sümptomaatiline ravi, mis hõlmab maksafunktsiooni jälgimist, selle ensüümide ja kreatiinfosfokinaasi (CK) taseme uurimist. Dialüüs ei anna sel juhul oodatud tulemust, kuna atorvastatiin seondub verevalkudega väikestes kogustes.

[ 8 ], [ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Cadueti ja teatud ravimite samaaegne kasutamine võib esile kutsuda paljude kõrvaltoimete tekkimise, mis mõjutavad negatiivselt inimese tervist.

Caduet 5/10 koostoime teiste ravimitega, näiteks fibraatidega, ei ole soovitatav, eriti gemfibrosiili ja dantroleeni infusiooniga.

Kuna ravim sisaldab atorvastatiini, on nagu ka teiste kolesteroolivastaste ainete (statiinid) rühma esindajate puhul oht ägeda lihasnekroosi ja müopaatia tekkeks.

See võib juhtuda, kui Cadueti kasutatakse koos ravimitega, mis võivad suurendada atorvastatiini plasmakontsentratsiooni. Nende hulka kuuluvad immunosupressandid (tsüklosporiin), makroliidantibiootikumid (erütromütsiin, klaritromütsiin), asool-tüüpi seenevastased ravimid (itrakonasool, ketokonasool ja nefasodoon), lipiide modifitseerivad niatsiini annused, gemfibrosiil ja teised fibriinhappe derivaadid või HIV proteaasi inhibiitorid.

Lisaks ei ole soovitatav Caduet'i ja fusidiinhappe kombineeritud kasutamine. Kui selle kasutamist ei saa vältida, tuleb atorvastatiini terapeutilise kasutamise ajal ära jätta.

Lisaks tuleb amlodipiini võtta ettevaatusega samaaegselt baklofeeni, krambivastaste ravimite - CYP3A4 indutseerijate, alfa-1 blokaatorite, amifostiini, imipramiini antidepressantide, beetablokaatorite, hormonaalsete ravimite, teiste antihüpertensiivsete ravimite ja sildenafiiliga.

Atorvastatiini samaaegsel manustamisel tsütokroom P450 3A4 inhibiitorite, proteaasi inhibiitorite, varfariini, fusidiinhappe, niatsiini, antatsiidide, greibimahla, hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite, kolestipooli, diltiaseemi ja fenasooniga on vajalik ettevaatus.

[ 10 ]

Ladustamistingimused

Iga ravim vajab teatud säilitustingimusi. Seega tuleb Kaduet 5/10 säilitustingimusi järgida, et ravim ei kaotaks oma raviomadusi enne kõlblikkusaja lõppu.

Säilitamistingimused hõlmavad optimaalse temperatuuri, niiskuse ja valgustuse taseme säilitamist ruumis, kus ravimit plaanitakse pikka aega säilitada.

Kaduet 5/10 säilitustingimuste hulka kuuluvad temperatuur, mis ei ületa 30 kraadi, samuti otsese päikesevalguse eest kaitsmine, et vältida kasulike omaduste enneaegset kadumist.

Kui teatud tingimused ei ole täidetud, võib ravim muuta oma struktuuri, mis omakorda muudab selle farmakokineetikat ja farmakodünaamikat.

Ravimi säilitamise kohustuslik tingimus on see, et see ei tohiks olla lastele kättesaadav, kuna see võib põhjustada mürgistust või tõsisemate tagajärgede tekkimist, mis ohustavad laste elu.

Säilitusaeg

Ravimi valmistamisel tuleb märkida ravimi valmistamise kuupäev ja viimane kasutuskord. See on nn aegumiskuupäev.

See tähendab teatud ajavahemikku, mille jooksul ravim säilitab oma raviomadused, kuid ainult siis, kui järgitakse säilituseeskirju.

Cadueti kõlblikkusaeg on 3 aastat. See on märgitud nii välimisele papist pakendile kiireks ligipääsuks kui ka igale blisterpakendile, nii et pakendi kadumise korral teate viimase annuse kuupäeva.

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.

[ 11 ], [ 12 ]