Carbalex

Carbalex on krambivastane ravim. Sisaldab toimeainena karbamasepiini.

Näidustused Carbalexa

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• mitmesugused epilepsiahoogude ja epilepsiahoogude tüübid, millega kaasnevad vaimsed häired;
• mitmesugused maaniad;
• maniakaal-depressiivsete häirete tekke ennetamine;
• kolmiknärvi mõjutav neuralgia;
• diabeetiline neuropaatia;
• võõrutusnäht;
• Diabeedi insipiduse keskne vorm.

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse tablettide kujul - 10 tükki blisterpakendis. Pakendis on 5 või 10 sellist pakendit.

Farmakodünaamika

Krambivastase ainena võib Carbalexil olla toime osaliste krampide (nii keeruliste kui ka lihtsate) korral, mille taustal täheldatakse (või mitte) sekundaarse iseloomuga üldistumist, ning lisaks sellele üldistatud tüüpi toonilis-klooniliste krampide vormis ja kirjeldatud krampide vormide kombinatsiooni korral.

Kliinilised uuringud, milles ravimit kasutati monoteraapiana epilepsiaga inimestel (eriti noorukitel ja lastel), on leidnud selle psühhotroopse toime, mis osaliselt avaldus positiivses mõjus depressiooni ja ärevuse tunnustele ning lisaks sellele agressiivsuse ja ärrituvuse vähenemises.

Individuaalsete testide andmed näitasid, et ravimi mõju psühhomotoorsetele andmetele ja kognitiivsele aktiivsusele sõltub portsjoni suurusest ning on negatiivne või küsitav. Teistes testides täheldati positiivset mõju andmete osas, mis iseloomustavad patsiendi võimet õppimise ja tähelepanuga meelde jätta.

Neurotroopse ainena toimib ravim teatud neuroloogiliste patoloogiate korral: näiteks ennetab see kolmiknärvi mõjutavate ja sekundaarse või idiopaatilise iseloomuga neuralgiavaluhooge. Samal ajal kasutatakse ravimit neurogeense valu vähendamiseks selliste häirete korral nagu seljaaju valu, vigastustest tingitud paresteesia ja postherpeetiline neuralgia.

Alkoholi ärajätmise korral suurendab ravim krambiläve (selles seisundis see langeb) ja vähendab häire kliiniliste sümptomite (treemor, erutuvus ja kõnnakuhäired) tugevust.

Tsentraalse diabeediga inimestel vähendab see janu ja diureesi tunnet.

Testid kinnitavad, et psühhotroopse ainena on Carbalex efektiivne järgmiste häirete korral:

• ägedad maniakaalsed seisundid;
• Maniakaal-depressiivse bipolaarse häire säilitusravi (nii monoteraapiana kui ka kombineeritud ravina liitiumipreparaatide, antidepressantide või neuroleptikumidega) või skisoafektiivsete psühhooside korral;
• maniakaalse iseloomuga psühhoosid (kombinatsioonis neuroleptikumidega);
• polümorfse iseloomuga skisofreenia äge staadium.

Karbamasepiini toimepõhimõte on vaid osaliselt kindlaks tehtud. Aine normaliseerib üleergastatud närvikiudude seinu, aeglustab korduvate närvilaengute teket ja nõrgestab erutusimpulsside sünaptilist transporti.

Selgus, et ravimi peamine toimemehhanism on naatriumist sõltuvate mõjupotentsiaalide korduva tekke ennetamine depolariseeritud neuronite piirkonnas (blokeerib Na-kanaleid).

Krambivastane toime tekib peamiselt vabanenud glutamaadi hulga vähenemise ja närviseinte normaliseerumisega; maniakaalne toime saavutatakse norepinefriini ja dopamiini metaboolsete protsesside pärssimisega.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub karbamasepiin seedetraktist peaaegu täielikult; ühekordse annuse Cmax väärtused on täheldatud 12 tunni pärast.

Verevalguga süntees on 70-80%. Tserebrospinaalvedelikus koos süljega moodustuvad väärtused, mis on proportsionaalsed valguga mittesünteesitud aktiivse elemendi osakaaluga (20-30%). Ravim eritub emapiima (25-60% plasmaindikaatorist) ja läbi platsenta.

Jaotusmaht on 0,8–1,9 l/kg. Pärast ühekordset kasutamist on poolväärtusaeg 25–65 tundi ja pikaajalisel kasutamisel 8–29 tundi (see on tingitud metaboolsete ensüümide indutseerimisest). Inimestel, kes kasutavad selliseid ravimeid nagu fenobarbitaal või fenütoiin (mis indutseerivad monooksügenaasi süsteemi aktiivsust), on poolväärtusaeg 8–10 tundi.

Karbamasepiini ainevahetusprotsessid toimuvad maksas ja see eritub peamiselt neerude kaudu.

Ravimi pikaajaline toime ei ole seotud toidu tarbimisega. Tablette võib lahustada mis tahes vedelikus (tees, piimas, tavalises vees või apelsinimahlas), ilma et see riskiks nende efektiivsuse kaotamisega. Ensüümide (CYP-450-IIIA4) aktiivsuse pärssimisega maksas ja maos suurendab greibimahl oluliselt karbamasepiini biosaadavust.

Krambivastane toime hakkab ilmnema mõne tunni või mitme päeva pärast (kuid mõnikord ulatub see periood 1 kuuni).

Annustamine ja manustamine

Kasutamine epilepsia korral.

10-aastased ja vanemad lapsed ning täiskasvanud peaksid ravimit alustama annusega 0,2 g (1 tablett) 2 korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt, kuni patsient saavutab optimaalse taseme.

Imikud kuni 12 kuu vanused: 0,1 g päevas (0,5 tabletti). Lapsed vanuses 1–5 aastat – 0,2–0,4 g päevas (1–2 tabletti). Lastele vanuses 6–10 aastat on ette nähtud 2–3 tabletti päevas (0,4–0,6 g).

Maniakaal-depressiivsed häired ja maania.

Portsjoni suurus on sageli 0,4–1,6 g (2–8 tabletti) päevas, jagatuna 2–3 kasutuskorraks. Standardannus on 2–3 tabletti päevas (0,4–0,6 g).

Kolmiknärvi mõjutav neuralgia.

Algstaadiumis on tavaliselt vaja võtta 1 tablett (0,2 g) 2 korda päevas. Hiljem peaks arst valima individuaalse annuse, määrates kindlaks optimaalse portsjoni suuruse. Sageli piisab umbes 3 tabletist päevas (0,6 g).

Diabeetiline neuropaatia ja tsentraalne diabeet insipidus.

Sageli on vaja võtta 0,2 g ravimit (1 tablett) 3 korda päevas.

Ägeda iseloomuga hoidumine.

Ravikuuri esimese 4-5 päeva jooksul on vaja võtta 2 tabletti ravimit (0,4 g) 3 korda päevas. Hiljem võtta 1 tablett (0,2 g) 3 korda päevas.

Neerufunktsiooni häire korral kasutatakse vähendatud annuseid.

Väikese kehakaaluga ja eakad inimesed peavad ravi alustama kahe annusega 0,1 g ainet päevas (0,5 tabletti).

Tabletid tuleb veega tervelt alla neelata (ärge jooge greibimahla). Neid võib võtta koos toiduga või pärast sööki.

Kui te unustate annuse võtmata, ärge võtke kahekordset annust. Jätkake ravimi võtmist nagu tavaliselt.

[ 2 ]

Kasutamine Carbalexa raseduse ajal

Otsuse Carbalexi kasutamise kohta rasedatel naistel saab teha ainult arst.

Kuna karbamasepiin eritub rinnapiima, tuleb rinnaga toitmine ravi ajal lõpetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• suurenenud talumatus karbamasepiini ja sarnaste komponentide (tritsüklilised antidepressandid - teatud tüüpi depressiooniravimid) või ravimi mis tahes täiendava elemendi suhtes;
• AV-blokaad;
• kombinatsioon liitiumi sisaldavate preparaatide või MAO inhibiitoritega;
• funktsionaalsete maksakahjustuste rasked staadiumid;
• luuüdi funktsiooni pärssimine.

Kõrvalmõjud Carbalexa

Ravi algstaadiumis võib tekkida oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, samuti suukuivus ja isutus.

Aeg-ajalt võivad esineda järgmised kõrvaltoimed: pearinglus, väsimus või unisus, peavalud ning nägemis- või koordinatsioonihäired; lisaks võib esineda jalgade kipitust või osalist halvatust ning kõnehäireid. Eakatel inimestel võib esineda teadvuse hägustumist või (harvadel juhtudel) hallutsinatsioone. Need negatiivsed sümptomid kaovad 8–14 päeva pärast ilma ravita või raviarsti määratud annuse ajutise vähendamise tõttu.

Muude rikkumiste hulgas:

• Kesknärvisüsteemi ja kesknärvisüsteemi häired: sageli tekib teadvusehäire või selle depressioon ja väikeaju ataksia; eakatel võib tekkida ärevus- või segasustunne. Aeg-ajalt täheldatakse tahtmatuid liigutusi (lihaste kokkutõmbed ja ulatuslik treemor); eakatel (ka ajukahjustustega) on võimalik koreoatetoos või düskineesia, mis mõjutab orofatsiaalset piirkonda. Üksikult täheldatakse käitumise agressiivsust, depressiivset meeleolu, vaimset alaarengut, aktiivsuse vähenemist, kõnehäireid, hallutsinatsioone, samuti paresteesiat, tinnitust, lihasnõrkust, pareesi, perifeerset neuriiti ja maitsehäireid. Võimalik on latentsete psühhooside aktiveerumine. Põhimõtteliselt kaovad sellised ilmingud iseenesest 8–14 päeva pärast või pärast ajutist annuse vähendamist.
• Nägemisorganite kahjustus: mõnikord esinevad ajutised nägemishäired (silma akommodatsioonihäire, ähmane või kahekordne nägemine). Harva tekib silmaläätse hägustumine ehk konjunktiviit.
• lihasluukonna häired: aeg-ajalt esineb müalgia koos artralgia ja lihasspasmidega, mis mööduvad pärast ravimi kasutamise lõpetamist;
• allergia tunnused: aeg-ajalt võivad esineda lööbed, TEN, sügelus või urtikaaria, samuti Stevens-Johnsoni sündroom;
• epidermaalsed ilmingud: eksfoliatiivse dermatiidi, MEE, purpura, valgustundlikkuse, vaskuliidi, nodulaarse erüteemi ja lisaks alopeetsia, hüperhidroosi ja dissemineerunud erütematoosluupuse võimalik areng;
• vereloome häired: trombotsütopeenia või leukopeenia, leukotsütoos või eosinofiilia, samuti agranulotsütoos või aneemia;
• seedehäired: suukuivus, oksendamine, isutus ja iiveldus. Harva esineb kõhukinnisust või kõhulahtisust ning maksa transaminaaside aktiivsus suureneb. Võivad tekkida pankreatiit, glossiit, kollatõbi, stomatiit, hepatiit või gingiviit;
• hingamisfunktsiooni probleemid: võib esineda õhupuudust või kopsupõletikku;
• kuseteede kahjustused: hematuuria, pollakisuuria, proteinuuria ja aeg-ajalt ka düsuuria või oliguuria. Võib esineda neerupuudulikkus;
• Kardiovaskulaarsüsteemi häired: arütmia, AV-blokaad, bradükardia ja stenokardia süvenemine. Harva täheldatakse vererõhu tõusu või langust. Trombemboolia või tromboflebiit on täheldatud juhuslikult.
• Muu: Harva võib esineda turset või hüponatreemiat ja kehakaalu tõusu. Võivad esineda galaktorröa, seksuaalfunktsiooni häired, lümfadenopaatia või günekomastia.
• Suurte portsjonite tarbimisel ilmnevad märgid: ebaregulaarne südamerütm, värisemine ja vererõhu muutused.

Kui ilmnevad negatiivsed sümptomid, mida eespool ei ole loetletud, peate konsulteerima arstiga.

[ 1 ]

Üleannustamine

Ägeda mürgistuse tunnused: oksendamine, krambid, pearinglus, agiteeritus, ataksia, treemor, iiveldus ja tahtmatud liigutused. Lisaks võivad esineda tahhükardia, hingamisprobleemid, toonilis-kloonilised krambid, AV-blokaad ja vererõhu muutused. Rasketel juhtudel esineb teadvuse hägustumine või teadvusekaotus, samuti hingamisseiskus. Vajalik on viivitamatu arstiabi.

Ravimil puudub vastumürk. Tehakse maoloputus, esile kutsutakse kunstlikult oksendamine, manustatakse aktiivsütt ja lahtisteid. Seejärel võetakse sümptomaatilisi meetmeid hingamissüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi toetamiseks. Krampide korral kasutatakse teisi krambivastaseid aineid (välja arvatud barbituraadid, kuna need pärsivad hingamistegevust). Hemodialüüs, forsseeritud diurees või peritoneaaldialüüsi protseduurid ei anna soovitud efekti.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi ja teiste krambivastaste ravimite (näiteks fenobarbitaali või difeniini) kombinatsioon võib vastastikku vähendada krambivastast toimet (harva, vastupidi, see võimendab seda).

Ravim võib vähendada vere hüübimist aeglustavate ravimite (antikoagulantide), teatud antibiootikumide (näiteks doksütsükliin), antiarütmikumide (kinidiin) ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite toimet.

Teised ravimid (ja greibimahl) võivad suurendada karbamasepiini taset veres, muutes sarnaselt teatud antibiootikumide (nt isoniasiid koos erütromütsiini ja troleandomütsiiniga), kardiovaskulaarsete ravimite (nt diltiaseem koos verapamiiliga), valuvaigistite (dekstropropoksüfeen) koos antidepressantidega (viloksasiin), samuti mao pH-d langetavate ainete (tsimetidiin) ja mõnede epilepsiavastaste ravimite (primidoon koos fenütoiini ja valproehappega) toimet.

Koos teatud vaimse tervise häirete ravimitega (liitium) võib tekkida segasus või ärevus.

MAOI-de kasutamise lõpetamise ja Carbalex-ravi alustamise vahel peab olema vähemalt 2 nädalat.

Ravim võib mõjutada laborikatsete tulemusi, mis näitavad teie kilpnäärme talitlust.

[ 3 ], [ 4 ]

Ladustamistingimused

Carbalexi tuleb hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25°C.

Säilitusaeg

Carbalexi võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimpreparaadi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kiiremaks eritumiseks lastel võib olla vajalik kasutada suuremaid annuseid võrreldes täiskasvanutega (mg/kg ümberarvutus).

Alla 12 kuu vanustele imikutele kasutatakse ravimit ainult arsti retsepti alusel ja tema järelevalve all.

Carbalexi määratakse lastele äärmise ettevaatusega, pärast seda, kui arst on hoolikalt kaalunud kõiki ravimi kasutamise riske ja positiivseid aspekte. Soovitatav on monoterapeutiline kasutamine.

Analoogid

Aine analoogideks on ravimid Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard koos karbamasepiiniga ja ka Finlepsin.