Karbapiin

Karbapiin on krambivastane ravim, mis on karboksamiidi derivaat. Aktiivne komponent karbamasepiin põhjustab naatriumikanalite blokeerumist närviseinas, takistades seeläbi impulsside levikut.

Ravimit kasutatakse sageli osalise iseloomuga kombineeritud või lihtsa krambihoogude raviks ja sellega ka toonilis-klooniliste liikide (esmane või sekundaarne) arestimiseks. Samal ajal on ravim ette nähtud teiste epilepsiahoogude (va absansid) raviks.

Näidustused Karbapiin

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• epilepsia (rasked krambid, osalised krambid, millega kaasnevad lihtsad või keerulised ilmingud, segatüüpi epilepsia ja üldist laadi toonilis-kloonilised krambid);
• tsüklilise vormi emotsionaalsed häired (rikkumise maniaka-depressiivse iseloomuga);
• neuralgia (postherpetic, trigeminaalne või glossopharyngeal);
• abstinensuse sündroom kroonilise alkoholismiga inimestel;
• diabeetilise geneesiga neuropaatia, mille vastu on valu;
• mitte-suhkrutüübi keskne diabeet.

[1],

Vabastav vorm

Ravimi valmistamine, mis saadi 0,2 g mahuga tablettidena; pakendis - 50 tabletti.

Farmakodünaamika

Ravim on ette nähtud eri päritoluga trigeminaalsele neuralgiale ja muudele kroonilise iseloomuga valudele. Arvatakse, et karbamasepiin on võimeline vähendama valuvaigistust trigeminaalse neuralgia ajal, pärssides ülekannet 3. Närvi tuumas.

Farmakokineetika

Ravim imendub peaaegu täielikult seedetraktis - ühtlaselt ja madala kiirusega.

Karbamasepiini biosaadavuse väärtused varieeruvad vahemikus 58–96% ja ei muutu toidu tarbimise ajal. Plasma Cmax tase registreeritakse 2-8 tunni pärast. Poolväärtusaeg on suhteliselt pikk ja umbes 30 tundi. Kuna ravim indutseerib intrahepaatiliste ensüümide aktiivsust, suurendab see oma metabolismi kiirust ja võib lühendada poolväärtusaega 15 tunnini.

Ravimite jaotusmahu näitajad - vahemikus 0,8-1,9 l / kg.

Annustamine ja manustamine

On vaja võtta ravimeid suu kaudu koos toiduga. Ravimi osa valimine tehakse igale patsiendile individuaalselt, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja toimeaine plasma väärtusi. Ravim on ette nähtud epilepsia ja monoteraapia jaoks ning koos teiste krambivastaste ainetega (fenobarbitaal, fenütoiin või valproaat Na).

Täiskasvanud

Epilepsias kasutatakse kõigepealt 0,2 g ravimit 1-2 korda päevas; vanemad inimesed - 0,1 g (0,5 tabletti) sama sagedusega. Seejärel tõuseb see annus järk-järgult 0,4 g-ni 2-3 korda päevas, kuni saavutatakse optimaalne päevaannus 0,8-1,2 g. Täiskasvanu võib võtta kuni 1,6 g ravimit päevas.

Emotsionaalsete häirete puhul, mis on tsüklilised: kui ravi liitiumi ravimitega ei mõjuta, võib ravimit kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega - haiguse remissiooni või selle aktiivse faasi ajal. Päev, mille määrab 1–1,6 g Carbapini vastuvõtt.

Neuralgia korral võetakse iga päev 0,2 g ravimit. Seejärel kasutatakse ravimit annuses 0,4-0,8 g päevas.

Tühistamissümptomite korral võetakse päevas keskmiselt 0,6 g ainet, jagades annuse kolmeks kasutuseks. Rasketes tingimustes (esimestel päevadel) võib päevaannust suurendada 1,2 g-ni (3 kasutamisel).

Diabeetilise neuropaatia (valu) korral manustatakse keskmiselt 0,2 kuni 4 korda päevas 2-4 korda päevas.

Tsentraalse etioloogiaga, suhkurtõvega, mis ei ole suhkur: kasutatakse päevas keskmiselt 0,4-0,6 g ravimit (2-3 korda).

Pikaajalise annuse korral tuleb annust vähendada 3-kuulise vaheajaga minimaalselt efektiivseteks annusteks (või täieliku tühistamiseni), et vältida ravimite tolerantsust.

Ravi täieliku kaotamisega vähendatakse annust järk-järgult 14-päevase perioodi jooksul, et vältida haiguse kordumist.

Raske määral neerupuudulikkusega isikud peavad tavapärase ravi korral võtma ¾ standardse päevaratsiooni. Annuse kohandamine pärast hemodialüüsi seansse ei ole vajalik.

Lapsed

Lapsed peavad kasutama 10-20 mg / kg ravimit päevas. 1-3-aastaselt - 0,2-0,3 g päevas; 4-7 aastat - 0,3-0,5 g; 8-14 aastat - 0,5-1 g; 15-18-aastased - 0,8–1,2 g. Jaotage igapäevane osa kaheks otstarbeks.

Alla 15-aastased lapsed ei tohi kasutada rohkem kui 1 g ravimit päevas; vanemad kui 15 aastat - maksimaalselt 1,2 g päevas.

[2]

Kasutamine Karbapiin raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhul, kui on olemas ranged näidustused; esimesel trimestril ei tohiks kasutada.

Ravim eritub rinnapiima, mistõttu tuleb seda rinnaga toitmise ajal väga hoolikalt kasutada. Sellises olukorras on vaja hinnata imetamise eeliseid ja riske imikul. Karbamasepiini kasutavate naiste rinnaga toitmist võib läbi viia ainult siis, kui imikut jälgitakse võimalike kõrvaltoimete suhtes (näiteks uimasus).

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske ravimi või tritsükliliste elementidega seotud talumatus;
• AV blokaad (välja arvatud patsiendid, kellel on implanteeritud südamestimulaator);
• probleemid luuüdi vereloome aktiivsusega;
• vahelduv porfüüria tüüp (aktiivses faasis);
• kasutada koos liitiumravimitega või IMAO-ga.

Kõrvalmõjud Karbapiin

Keerulise ravi ajal esineb sageli kõrvaltoimeid; nad arenevad tavaliselt ravi algstaadiumis ja sõltuvad annuse suurusest:

• KNS-i kahjustused: esineb sageli pearinglust, uimasust, väsimust, segasust ja peavalu ning liikumise koordineerimist. Eakad inimesed võivad kogeda ärevust ja segadust. Samuti ilmus üksteisega käitumise, depressiooni, kõrva müra ja vaimse arengu aeglustus. Mõnikord esineb liigutusi, mis on tahtmatud (nüstagm või pühkimine). Lisaks võivad eakad ja orgaanilise ajukahjustusega inimesed tekitada näo ja lõualuu tahtmatuid liikumisi (koreoetoos või düskineesia). Neuriit, kõnehäired, müasteenia, düsgeusia ja jalgade pareessioon ilmusid üksikult. Enamik neist sümptomitest kaovad iseseisvalt 8-14 päeva pärast või pärast osa ajutist vähendamist. Seetõttu manustatakse ravimit ravi algstaadiumis väikeste doosidena koos nende hilisema suurenemisega;
• nägemispuudulikkus: võib tekkida konjunktiviit, mis mõnikord muutub okulaarseks häireks, ähmane nägemine ja diplopia. Samuti võib tekkida silma läätse läbipaistmatus;
• lihaste ja luudega seotud probleemid: lihas- ja liigesevalu (lihasvalu või liigesvalu) või lihaste spasmid arenevad juhuslikult. Pärast ravimi katkestamist need sümptomid kaovad;
• limaskestade ja epidermise kahjustused: allergiliste tunnuste tekkimine - sügelus, multiformne erüteem, urtikaaria, TEN, eksfoliatiivne dermatiit, valgustundlikkus, erütroderma, SSD ja luupus erüteematoos. Hüperhüdroosi või alopeetsia ühekordne esinemine;
• hematopoeetiliste protsesside häired: trombotsüüt või leukopeenia, eosinofiilia ja leukotsütoos. Leukopeenial on tavaliselt healoomuline iseloom. Üksik hemolüütiline, aplastiline või megaloblastne aneemia, agranulotsütoos ja splenomegaalia areneb individuaalselt ning lisaks suurenevad lümfisõlmed;
• probleemid seedetrakti tööga: mõnikord oksendamine, suukuivuse limaskestad või iiveldus ja ka söögiisu. Mõnikord tekib kõhukinnisus või kõhulahtisus. Harva on täheldatud valu kõhupiirkonnas ja nasofarüngeaalsete limaskestade põletikku (stomatiit ja gingiviit). Sellised sümptomid kaovad pärast 8-14-päevast ravi või pärast ravimite doosi ajutist vähendamist;
• maksakahjustused: mõnikord muutuvad funktsionaalsete maksa proovide väärtused. Vahel tekib kollatõbi. Hepatiiti (granulomatoosset, kolestaatilist, samuti segatud või hepatotsellulaarset) täheldatakse harva;
• EBV ja endokriinse süsteemi rikkumised: ilmnevad juhuslikult galaktorröa (naised) või günekomastia (mehed). Lisaks võib Karbapin mõjutada kilpnäärme aktiivsust, eriti kui see on kombineeritud teiste krambivastaste ainetega. Kuna karbamasepiinil on antidiureetiline toime, on harva täheldatud plasmakontsentratsioonide Na (hüponatreemia) vähenemist, mis põhjustab peavalu ja oksendamist, samuti segadust. Puudus ja kaalutõus olid vaid mõned. Võib-olla langeb Ca väärtused plasmas;
• hingamisfunktsiooni probleemid: ravimi üksik talumatus, mis avaldub düspnoe, palaviku, kopsufibroosi ja põletiku vormis;
• urogenitaaltrakti häired: aeg-ajalt esineb hematuuriat, proteinuuria või oliguuriat. Neerupuudulikkuse või seksuaalse aktiivsuse häire tekkimine toimub üksikult;
• Südame-veresoonkonna düsfunktsioon: üksikjuhtumid eakatel või südameprobleemidega inimestel võivad põhjustada südame rütmihäireid ja bradükardiat ning lisaks süveneda IHD kulg. AV-blokaati täheldatakse mõnikord, millega kaasneb mõnikord teadvuse kadu. Vererõhu väärtused võivad märkimisväärselt suureneda või väheneda (viimane esineb tavaliselt ravimi suurte osade võtmisel). Samal ajal täheldati tromboflebiitide, vaskuliitide või trombembooliate teket;
• tõsise talumatuse ilmingud: aeg-ajalt ilmneb vaskuliit, palavik, lööve, lümfisõlmede paistetus, leukotsüütide arvu muutused, liigesvalu, funktsionaalse intrahepaatilise testi väärtuste muutused, hepatosplenomegaalia; Lisaks on süsteemide ja elundite teised häired - neerud, kopsud, müokardia ja kõhunääre.

Allergia, eksanteemi, laboratoorsete vereväärtuste muutuste (neutro, leuco või trombotsütopeenia) ja palaviku tekkimisel tuleb ravim viivitamatult tühistada.

Üleannustamine

Karbamasepiin põhjustab kesknärvisüsteemi funktsiooni olulist pärssimist, mistõttu on oht intoksikatsiooni tõsiste sümptomite tekkeks.

Märgid.

• KNS häired: kesknärvisüsteemi pärssimine, hallutsinatsioonid, agitatsioon, desorientatsioon, kooma ja unisus. Lisaks areneb düsartria, hüperrefleksia, hüporefleksia, nüstagm, nägemisteravuse häire, ataksia, krambid, düskineesia, hüpotermia, müokloonus ja psühhomotoorsed häired;
• CVS-i kahjustused: südame juhtivushäire, millega kaasneb QRS-süsteemi laienemine, tahhükardia, vererõhu väärtuste suurenemine või vähenemine ja südame seiskumine;
• hingamisfunktsiooni probleemid: kopsuturse või hingamisdepressioon;
• seedetrakti häired: probleemid evakueerija mao funktsiooniga, oksendamine ja käärsoole liikuvuse nõrgenemine;
• sümptomid uriinis: anuuria või oliguuria, hüponatreemia ja vedelikupeetus.

Ravi

Antidooti ei ole. Esialgu viiakse ravi läbi, võttes arvesse patsiendi kliinilist seisundit; ka haiglaravi. Mürgistuse kinnitamiseks ja selle astme hindamiseks on vaja määrata karbamasepiini tase vereplasmas. Mao sisu eemaldamine, maoloputus ja aktiivsöe kasutamine. Rakendatakse intensiivravi toetavaid ja sümptomaatilisi protseduure, jälgitakse südame aktiivsust ja korrigeeritakse EBV väärtusi.

[3]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimid, mis võivad suurendada karbamasepiini plasmakontsentratsioone: erütromütsiin, verapamiil, dekstropropoksüfeen koos viloksasiiniga, tsimetidiin ja diltiaseem koos isoniasiidiga. Selliste ravimite kombineeritud kasutamise korral peate jälgima karbamasepiini verinäitajaid ja vajadusel vähendama päevast annust.

Etosukimiid, Na valproaat, fenobarbitaal koos primidooniga ja fenütoiiniga võivad vähendada ravimite plasmaparameetreid intrahepaatiliste mikrosoomide ensüümide indutseerimise tõttu.

Ravim vähendab poolväärtusaega ja suurendab kliirensit (kontsentratsiooni vähenemise tõttu) järgmistel ainetel: varfariin koos GCS-ga, teofülliin, haloperidool ja doksütsükliin. Viimast tuleb kasutada 12-tunnise vaheajaga.

Karbapiini kasutamine MAOI-ga (vähemalt 14 päeva peab olema keelatud) ja liitiumainete kasutamine on keelatud.

Ravimi nimetamise või tühistamise ajal tuleb muuta antikoagulantide osa (võttes arvesse kliinilisi väärtusi).

Ravim suurendab suukaudsete rasestumisvastaste ainevahetusprotsesside kiirust, mistõttu on vaja valida teisi rasestumisvastaseid vahendeid.

Karbamasepiin vähendab alkohoolsete jookide taluvust, nii et need, kes seda ravimit kasutavad, peaksid ravi ajal nende kasutamise lõpetama.

[4], [5], [6]

Ladustamistingimused

Karbapiini tuleb hoida niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuurinäidikud - vahemikus 15-25 ° C.

Säilitusaeg

Karbapiini võib kasutada kolmeaastase perioodi jooksul alates ravimi müügist.

Taotlus lastele

Kasutage üle 1-aastastel lastel. Kuid samal ajal, alla 7-aastaste isikute puhul tuleks ravimit kasutada väga hoolikalt, sest on olemas kõrvalnähtude tõenäosus.

Analoogid

Ravimite analoogideks on Finlepsin, Septol, Tegretol koos Carbalexi, Oksapini ja karbamasepiiniga Timonil ja Mezacariga.