Kloropromasiin

Kloorpromasiinil on antiemeetikumid ja rahustid. Kas on antipsühhootikum.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Klorpromasiin

Kohaldatav järgmistel juhtudel:

• paranoia seisund (ägedad või kroonilised astmed);
• hallutsinatoorset olekut;
• skisofreenia, mille taustal on täheldatud psühhomotoorse iseloomu ärritust;
• maania kujul põnevust;
• Epilepsiahoog, psühhootilised häired;
• Rahutu olek;
• staatuse epileptikum;
• ülemäärase joomisega seotud psühhoos;
• suurenenud lihas toon;
• valu sündroomi olemasolu;
• püsiv insomnia;
• sügelemise sümptomid (näiteks ekseem või neurodermatiit);
• suurenenud kokkupuude anesteesiaga.

Ravimina, mis aitab eemaldada oksendamist, kasutatakse seda platseemiat, toksioseid rasedatel ja lisaks kiiritusravi ajal.

[5], [6]

Vabastav vorm

Väljalaskmine toimub süstelahuse kujul ja lisaks dražeedes ja tablettides.

[7], [8]

Farmakodünaamika

Kloorpromasiin on fenotiasiinide kategoorias antipsühhootiline ravim, mis tähistab 1 põlvkonna neuroleptikume. Neuroleptiline toime areneb, blokeerides dopamiini juukseid üksikute ajude struktuuris. Tänu nende blokaadile suureneb hüpofüüsi prolaktiini tootmine. Ravimi plokid ja α-adrenoretseptorid, mille tulemuseks on rahustav toime.

Keskne antiemeetiline efekt tuleneb D2-juhtide blokeerimisest teatud vähese piirkonna piirkonnas ja perifeerne toime tuleneb vaguse närvi blokeerimisest. Ravimite antiemeetiline toime on seotud tema antihistamiinse, rahusti ja antikoliinergiliste omadustega.

Uimastisündmuste antipsühhootiline toime avaldub hallutsinatsioonide ja luulude kõrvaldamisel, vähendades pingeid, ärevust, ärevust ja hirmu ning lisaks psühhomotoorse agitatsiooni peatamisele. Tal on väga kiire rahustiline toime, mille tõttu seda kasutatakse psühhoosi ägedate vormide raviks. Depressiooni taotlemine on keelatud.

Samuti on neil hüpotermilised, löökriistad, anti-rütmihäired ja arütmiavastased toimed ning peale selle on see mõõdukas ekstrapüramidaalne toime.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokineetika

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravim imendub kiiresti, kuid mitte täielikult. Peakväärtused jõuavad 3-4 tunni pärast.

Samuti esineb maksa esmase ülekande mõju, mis tähendab, et suu kaudu manustamisel on aine sisaldus veres väiksem kui ravimit manustatakse parenteraalselt.

Maksa tekivad metaboolsed protsessid, moodustades lagunemissaadused (aktiivses ja inaktiivses vormis). Valgu süntees plasmas on 95-98%. Ravim läbib BBB-d ja tema ained on alati kõrgemad kui veres. Plasma aktiivse elemendi ja selle metaboolsete toodete väärtuste ning ravimi mõju vahel puudub otsene seos.

Poolväärtusaeg on 30+ tundi. Metabolismi tooted erituvad sapiga ja uriiniga.

[14], [15], [16], [17]

Annustamine ja manustamine

Ravile (parenteraalseks või suukaudseks kasutamiseks) manustatava ravimvormi valik sõltub kliinilisest pildist.

Täiskasvanud süstimiseks ja intravenoosseteks manustamiseks vajavad annust 25-50 mg (või 1-2 ml). Vajadusel võib protseduuri korrata 3-12 tunni järel. Kui ravimit manustatakse lihasesiseselt, on vajalik aine lahjendada naatriumkloriidi 0,9% lahuses (2 ml). Sellisel juhul lahjendatakse ravimit intravenoosse süstimise teel 20 ml ravimiga. Ühe protseduuri puhul võib täiskasvanu siseneda mitte rohkem kui 150 mg (intramuskulaarselt) ja 100 mg (intravenoosselt).

Kui patsiendil on enne operatsiooni ärevushäire, manustatakse 0,5-1 ml ravimit intramuskulaarselt (2 tundi enne protseduuri).

Lastele on intravenoosseks või intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud ühekordsete annuste suurus 250-500 μg / kg.

Suukaudse manustamise korral on täiskasvanud algne annus 25-100 mg ööpäevas. See võetakse kõik korraga või jagatakse 4 vastuvõttesse. Vajadusel on lubatud suurendada annust 0,7-1 g / päevas. Üksik juhtudel on lubatud suurendada portsjoni 1,2-1,5 g / päevas. Täiskasvanu 1 ravimi sissevõtmiseks võib kasutada kuni 0,3 g ravimit ja kogu päeva - maksimaalselt 1,5 g.

Tuleb ka meeles pidada, et pikaajalise ravi käigus peate pidevalt jälgima PTV indeksid ja kontrollima vere koostist.

[27], [28], [29], [30]

Kasutamine Klorpromasiin raseduse ajal

Ärge kasutage klorpromasiini raseduse ajal.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse esinemine ravimi suhtes;
• raske neeru- / maksapuudulikkus;
• koma seisund;
• peaaju trauma (ägenemisel);
• lööve;
• hematopoeesi protsesside märgatav supresseerimine;
• gipotireoos;
• dekompenseeritud südamepuudulikkus (südamefunktsiooni taustal);
• trombemboolia sündroom;
• bronhiaktid tõsisel määral;
• suletud nurga glaukoom;
• urotiaasi ja koletsüstiline haigus;
• haavandilised kahjustused seedetraktis ägenemise ajal;
• rinnaga toitmise periood;
• kuni 1-aastased imikud.

[18], [19], [20]

Kõrvalmõjud Klorpromasiin

Uimastite kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• ekstrapüramidaalsed häired, ärevus ja rahutus, termoregulatsiooni probleemid, värisev halvatus. Vahel on krambid;
• tahhükardia areng, samuti vererõhu väärtuste vähenemine (ravimite intravenoossete süstidega);
• düspepsia ilmnemine (suukaudsel manustamisel);
• agranulotsütoosi või leukopeenia areng;
• urineerimise säilitamine;
• günekomastia või impotentsus, lisaks menstruatsiooni häired ja kehakaalu tõus;
• erüteemi või dermatiidi tekkimine, sügelus, lööve ja naha pigmentatsioon.

Tänu ravimite pikaajalisele kasutamisele võib tekkida aine ladestumine läätses ja sarvkestas, mis põhjustab esialgse vananemisprotsessi kiirenemist. Pärast ravimite süstimist moodustuvad intramuskulaarselt infiltraadid ja pärast intravenoosset süstimist ilmub flebiit.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Üleannustamine

Kloorpromasiini mürgituse korral on rõhuindeksite pidev vähenemine, hepatiidi toksilise vormi, neuroleptilise sündroomi ja hüpotermia kahanemine.

Häirete kõrvaldamiseks on ette nähtud sümptomaatilised protseduurid.

[31], [32], [33], [34], [35]

Koostoimed teiste ravimitega

Keelatud on segada lahust teiste süstlas olevate ravimitega.

Kloorpromasiini suukaudsel manustamisel koos ravimitega, mis suruvad maha funktsioonina KNS (opioidid, etanool, krambivastaste, barbituraadid ja teiste uinutite), mis on võimeline võimendada nende pärssivat toimet ning põhjustavad pärssimist hingamisteede aktiivsust.

Ravim vähendab amfetamiinide, guanetidiini ja lisaks efedriini ja klonidiini efektiivsust.

Pikaajaline kasutamine koos analgeetikumidega on keelatud.

Ravim inhibeerib levodopa toimet ja võib potentseerida ekstrapüramidaalseid manifestatsioone.

Kui kasutatakse koos koliinesteraasi inhibiitoritega, tekib lihaste nõrkus. Kombinatsioon amitriptüliiniga võib põhjustada seedetrakti düskineesiat.

Kombineerimine diasoksiidiga põhjustab tõsist hüperglükeemiat ja zopiklooni puhul sedatsiooni tugevnemist.

Kasutamine koos antatsiididega häirib ravimite imendumist seedetraktis ja lisaks vähendab selle aktiivse elemendi sisaldust veres. Tsimetidiini kasutamine vähendab ka kloropromasiini indeksid veres.

Ravimi ja morfiini kombinatsioon viib müokloonuse esinemiseni. Liitiumkarbonaadi kombinatsioon suurendab ravimite neurotoksilisi omadusi ja põhjustab märgatavaid ekstrapüramidaalseid sümptomeid.

Samaaegne kasutamine koos trazodooniga vähendab vererõhku ja kombinatsioon propranolooliga suurendab mõlema ravimi toimet. Kombinatsioon trifluoperasiiniga põhjustab tugevat hüperpüreksiat ja fenütoiini - see muudab selle indeksid veres.

Kombinatsioon fluoksetiiniga suurendab ekstrapüramidaalsete häirete tõenäosust ja selle kasutamine koos sulfadoksiini või klorokviiniga suurendab kloorpromasiini toksiliste toimete tekkimise ohtu.

[36], [37], [38], [39]

Ladustamistingimused

Kloorpromasiini hoitakse temperatuuril kuni 25 ° C.

[40], [41], [42]

Säilitusaeg

Kloorpromasiini lubatakse kasutada 2 aastat alates ravimi vabanemise kuupäevast.

[43], [44], [45]

Arvamused

Kloorpromasiin saab piisavalt polaarseid ülevaateid. Seal on palju inimesi, kes arvavad, narkootikumid on efektiivne ka rahustid, kuid suhteliselt nõrk poolest antipsühhootiline aine. See ei ole üllatav, sest flufenasiinhüdrokloriid, trifluoperasiin sama ravimi kategooria (fenotiasiinid) nende mõju on tugevam neuroleptiline kloorpromasiinile 20 korda, kuid nende rahusti omadused oluliselt nõrgem kui ravimi.

Selle tõttu on ravimit soovitatav kasutada kiirabiautomaadi kujundamiseks - et peatada emotsionaalse ja psühhomotoorse iseloomu akuutne ärritus.