Kloorpromasiin

Klorpromasiinil on antiemeetiline ja rahustav toime. See on neuroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Kloorpromasiin

Seda kasutatakse järgmistel juhtudel:

• paranoia seisundid (ägedad või kroonilised staadiumid);
• hallutsinatoorsed seisundid;
• skisofreenia, mille taustal esineb psühhomotoorse iseloomuga erutus;
• maniakaalne erutusvorm;
• epilepsiahoogudega kaasnevad psühhootilised häired;
• ärritunud iseloomuga depressioon;
• epileptiline staatus;
• liigsest alkoholitarbimisest tingitud psühhoos;
• suurenenud lihastoonus;
• valusündroomi olemasolu;
• pidev unetus;
• sügeleva iseloomuga dermatoosid (näiteks ekseem või neurodermatiit);
• anesteesia mõju tugevdamine.

Ravimina, mis aitab oksendamist peatada, kasutatakse seda paleemia, rasedate naiste toksikoosi ja ka kiiritusravi ajal.

[ 5 ], [ 6 ]

Vabastav vorm

See vabaneb süstelahuse kujul, samuti dražeede ja tablettide kujul.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Klorpromasiin on fenotiasiinide kategooriasse kuuluv antipsühhootikum, mis esindab neuroleptikumide esimest põlvkonda. Neuroleptiline toime tekib dopamiinijuhtide blokeerimise teel üksikute ajustruktuuride sees. Nende blokeerimise tõttu suureneb prolaktiini tootmine hüpofüüsi poolt. Ravim blokeerib ka α-adrenergilisi retseptoreid, mille tulemuseks on rahustav toime.

Tsentraalne antiemeetiline toime tekib D2-juhtide blokeerimise tõttu teatud väikeaju piirkonnas ja perifeerne toime tuleneb vaguse soole närvi blokeerimisest. Ravimi antiemeetiline toime on seotud selle antihistamiinikumide, rahustite ja kolinolüütiliste omadustega.

Ravimi antipsühhootiline toime avaldub hallutsinatsioonide ja luulude kõrvaldamises, pinge, ärevuse, mure ja hirmu vähendamises ning lisaks sellele psühhomotoorse agitatsiooni peatamises. Sellel on väga kiire rahustav toime, mistõttu seda kasutatakse ägedate psühhoosivormide ravis. Depressiooni korral on selle kasutamine keelatud.

Sellel on ka hüpotermiline, antišokk, antihickness ja antiarütmiline toime, samuti mõõdukas ekstrapüramidaalne toime.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti, kuid mitte täielikult. Tippväärtused saabuvad 3-4 tunni pärast.

Samuti esineb esmase passaaži efekt, mis tähendab, et suukaudsel manustamisel on ravimi veretase madalam kui parenteraalsel manustamisel.

Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas, moodustades lagunemissaadusi (aktiivses ja inaktiivses vormis). Valkude süntees plasmas on 95-98%. Ravim läbib BBB-d ja selle näitajad ajus on alati kõrgemad kui veres. Puudub otsene seos aktiivse elemendi väärtuste ja selle ainevahetusproduktide vahel plasmas, samuti ravimi toime vahel.

Poolestusaeg on 30+ tundi. Ainevahetusproduktid erituvad sapi ja uriiniga.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimvormi valik (parenteraalne või suukaudne) määratakse kliinilise pildi põhjal.

Täiskasvanutele on süstimiseks ja intravenoosseks manustamiseks vajalik annus 25-50 mg (või 1-2 ml). Vajadusel võib protseduuri korrata 3-12 tunni järel. Ravimi intramuskulaarsel manustamisel on vaja ainet lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahuses (2 ml). Intravenoosseks süstimiseks lahjendatakse ravimit 20 ml ravimiga. Ühe protseduuri käigus võib täiskasvanule manustada mitte rohkem kui 150 mg (intramuskulaarselt) ja 100 mg (intravenoosselt).

Kui patsiendil tekib enne operatsiooni ärevus, manustatakse talle intramuskulaarselt 0,5-1 ml ravimit (2 tundi enne protseduuri).

Lastele on ühekordne intravenoosne või intramuskulaarne manustamine 250–500 mikrogrammi/kg.

Suukaudsel manustamisel on täiskasvanu algannus 25–100 mg päevas. See võetakse korraga või jagatakse neljaks annuseks. Vajadusel võib annust suurendada 0,7–1 g-ni päevas. Üksikjuhtudel võib annust suurendada 1,2–1,5 g-ni päevas. Täiskasvanu võib võtta mitte rohkem kui 0,3 g ravimit annuse kohta ja maksimaalselt 1,5 g päevas.

Samuti on vaja meeles pidada, et pikaajalise ravikuuri ajal on vaja pidevalt jälgida PT näitajaid ja kontrollida vere koostist.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Kasutamine Kloorpromasiin raseduse ajal

Klorpromasiini ei tohi raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi talumatuse olemasolu;
• raske neeru-/maksapuudulikkus;
• kooma seisund;
• ajukahjustused (ägedas staadiumis);
• lööke;
• hematopoeetiliste protsesside väljendunud pärssimine;
• kilpnäärme alatalitlus;
• südamepuudulikkus dekompenseeritud kujul (südamerikete taustal);
• trombemboolne sündroom;
• raske bronhektaasia;
• suletud nurga glaukoom;
• urolitiaas ja sapikivitõbi;
• seedetrakti haavandilised kahjustused ägedas staadiumis;
• rinnaga toitmise periood;
• kuni 1-aastased imikud.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Kloorpromasiin

Ravimite tarvitamine võib põhjustada järgmiste kõrvaltoimete teket:

• ekstrapüramidaalhäired, ärevus ja rahutus, termoregulatsiooni probleemid, värisemishalvatus. Aeg-ajalt esinevad krambid;
• tahhükardia teke, samuti vererõhu väärtuste langus (ravimite intravenoosse süstimisega);
• düspepsia ilmingud (suukaudseks kasutamiseks);
• agranulotsütoosi või leukopeenia teke;
• uriinipeetus;
• günekomastia või impotentsus, samuti menstruaaltsükli häired ja kehakaalu tõus;
• erüteemi või dermatiidi teke, sügeluse, lööbe ja naha pigmentatsiooni ilmnemine.

Ravimi pikaajalise kasutamise tõttu võib aine ladestuda läätse ja sarvkesta piirkonda, mis kiirendab nende vananemisprotsesse. Pärast ravimi intramuskulaarset manustamist tekivad mõnikord infiltraadid ja pärast intravenoosset süstimist ilmneb flebiit.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Üleannustamine

Klorpromasiini mürgistuse korral täheldatakse püsivat vererõhu langust, toksilise hepatiidi vormi, neuroleptilise sündroomi ja ka hüpotermia teket.

Häirete kõrvaldamiseks on ette nähtud sümptomaatilised protseduurid.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Lahuse segamine samas süstlas teiste ravimitega on keelatud.

Klorpromasiini suukaudne manustamine koos kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (opiaadid, etüülalkohol, krambivastased ained, barbituraadid ja muud unerohud) võib tugevdada nende pärssivat toimet ja viia hingamistegevuse pärssimiseni.

Ravim vähendab amfetamiinide, guanetidiini, aga ka efedriini ja klonidiini efektiivsust.

Pikaajaline kasutamine koos valuvaigistitega on keelatud.

Ravim pärsib levodopa toimet ja võib potentseerida ekstrapüramidaalseid ilminguid.

Koliinesteraasi inhibiitoritega koos kasutamisel tekib lihasnõrkus. Amitriptüliiniga kombineerimine võib põhjustada seedetrakti düskineesiat.

Kombinatsioon diasoksiidiga põhjustab väljendunud hüperglükeemiat ja zopiklooniga - sedatiivse toime tugevnemist.

Kasutamine koos antatsiididega häirib ravimi imendumist seedetraktist ja lisaks vähendab selle aktiivse elemendi taset veres. Kasutamine koos tsimetidiiniga vähendab ka klorpromasiini taset veres.

Ravimi kombineerimine morfiiniga viib müokloonuse tekkeni. Kombinatsioon liitiumkarbonaadiga suurendab ravimi neurotoksilisi omadusi ja viib väljendunud ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkeni.

Samaaegne kasutamine trazodooniga alandab vererõhku ja kombinatsioon propranolooliga suurendab mõlema ravimi väärtusi. Kombinatsioon trifluoperasiiniga viib raske hüperpüreksia tekkeni ja fenütoiiniga muudab selle väärtusi veres.

Kombinatsioon fluoksetiiniga suurendab ekstrapüramidaalsete häirete tõenäosust ning koos sulfadoksiini või klorokiiniga suurendab klorpromasiini toksiliste toimete tekkimise riski.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Ladustamistingimused

Klorpromasiini tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Säilitusaeg

Klorpromasiini on lubatud kasutada 2 aastat alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Arvustused

Klorpromasiini kohta on üsna vastakad arvustused. Paljud peavad ravimit rahustava toime poolest tõhusaks, kuid antipsühhootilise ainena üsna nõrgaks. See pole üllatav, sest samast ravimikategooriast (fenotiasiinid) pärit flufenasiin koos trifluoperasiiniga on oma neuroleptilise toime poolest 20 korda tugevam kui klorpromasiinil, kuid samal ajal on nende rahustavad omadused oluliselt nõrgemad.

Seetõttu on ravimit soovitatav kasutada erakorralise abi osutamise vahendina - emotsionaalse ja psühhomotoorse iseloomuga ägeda erutuse leevendamiseks.