Lamitor

Lamitor on efektiivne antikonvulsant, mida kasutatakse erinevate krampide sündroomide korral.

Näidustused Lamitor

Lamitor on näidustatud nii monoteraapia kui kombineeritud ravikuuri jaoks täiskasvanutele ja ka sellistele rikkumistele alla 12-aastastel lastel:

• lihtsad või komplekssed osalised krambid;
• üldised toonilis-kloonilised krambid sekundaarse või esmase vormi kujul;
• lihtne ja kompleksne puudumine;
• müokloonilised krambid;
• Resistentsus teiste antikonvulsantide vastu.

Lisaks võib seda ravimit kasutada abistava vahendina - lapsi 2-12 aastat vana.

Vabastav vorm

Valmistatud tablettide kujul mahuga 25, 50 või 100 mg. Üks blister sisaldab 10 tabletti. Ühes pakis on pakitud 3 või 5 blisterplaati.

Farmakodünaamika

Lamotrigiin on potentsiaalselt sõltuvate naatriumikanalite efektiivne blokaator presünaptilistes neuronaalsetes membraanides. See kõrvaldab vabastatud 2-aminopentaandioonhappe (epilepsia tekke epilepsia tekkega seotud neurotransmitteri) ülejääk ja sellega seotud impulsside seos. 

Farmakokineetika

Lamotrigiin imendub üsna kiiresti soolestikust ja peaaegu ei osale niinimetatud "esimese passi" presüsteemse ainevahetuse protsessis. Plasma maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 2,5 tundi pärast ravimi tarbimist.

Maksimaalne kontsentratsiooniperiood pikeneb, kui võtate ravimit koos toiduga, kuid imemise määr jääb samaks. Tasakaalukontsentratsiooni tippkontsentratsioonides on märgatavaid interindiväliseid muutusi, kuid igal patsiendil on sellised kõikumised. Plasmavalkudega seondumise indikaator on ligikaudu 55%. Jaotuse maht on 0,92-1,22 l / kg.

Metabolismiga seotud ensüüm UDF-GT. Lamotrigiin võib sõltuvalt annusest veidi suurendada oma ainevahetust. Toimeaine puhastamise koefitsient täiskasvanutel on 39 ± 14 ml / min (keskmine).

Metaboliseeritakse glükuroniidide seisundisse, mis seejärel eritub peamiselt koos uriiniga (vähem kui 10% ainest eritub muutmata kujul). Veel 2% eritub fekaalidest.

Poolväärtusaeg (keskmiselt 24-35 tundi täiskasvanutel) ja puhastamise koefitsient ei sõltu annusest. Põhiaineva hüperbilirubineemiaga patsientidel vähendatakse toimeaine puhastusteguri näitajat 32%, kuid see ei ületa standardväärtusi. Lamotrigiini poolväärtusaega mõjutavad tugevalt ravimid, mida manustatakse koos Lamitoriga.

Toimeaine eritub koos ema piimaga (kontsentratsioon on 40-60% plasmas sisalduvatest indeksidest). Mõnikord on imikutel saavutatud plasmakontsentratsioon terapeutilise taseme saavutamiseks.

Laste aktiivse komponendi kliirensi parameetrid (vastavalt kehakaalule) ületavad täiskasvanute samasuguse taseme. Kõrgeim koefitsient on täheldatud alla 5-aastastel lastel. Poolväärtusaeg on lühem kui täiskasvanud patsientidel. Keskmine on 7 tundi (kombinatsioonis glükurooni indutseerivate ravimitega) ja võib tõusta kuni 45-50 tundi (valproaadi korral kombinatsioonis).

Annustamine ja manustamine

Esialgu PS doosi lastele 12+ ja täiskasvanute (ilma ravimita naatriuvalproaadist, kuid võttes teiste krambivastaste mis indutseerivad isoensüümide) on ühekordne 50 mg (päevas) - esimese 2. Nädalal ning seejärel 100 mg 2 korda (päevas) järgmise kahe nädala jooksul. Pärast seda tuleb annust suurendada 200-400 mg-ni (kaks korda päevas).

Esialgu annuste PS patsientidel, kes kasutavad naatriuvalproaadist, ühendades teiste krambivastaste esile kutsumine isoensüümide võrdne 25 mg üks kord päevas 2 nädala jooksul ja seejärel iga 25 mg päevas järgmiseks 2. Nädalal. Lisaks suurendatakse annust kuni optimaalse terapeutilise efekti saavutamiseni. Hooldusannus on 100-200 mg (1 või 2 annuse korral).

Algannus patsienti vanuses 2-12 aastat (monoteraapia Lamitorom) on võrdne 2 mg / kg kaks korda päevas (2-nädalane vastuvõtt) ja seejärel - 5 mg / kg kaks korda päevas 2 nädalat. Säilitusannuse suurus on 5-15 mg / kg kaks korda päevas.

Ravimi algannus lastele (kombineeritud ravikuur) on 2 nädalat 0,2 mg / kg päevas ja seejärel järgmise 2 nädala jooksul 0,5 mg / kg päevas. Lisaks suurendatakse annust kuni optimaalse terapeutilise efekti saavutamiseni. Emaannuse suurus on 1-5 mg / kg (1-2 korda päevas).

[3], [4], [5]

Kasutamine Lamitor raseduse ajal

Ravimi määramine raseduse ajal on keelatud (välja arvatud juhul, kui ravist saadav kasu ületab võimaliku riski lapsele).

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• rasked maksatalitluse häired;
• laktatsiooniperiood;
• noorem kui 3 aastat;
• individuaalne talumatus lamotrigiini või ravimi teiste komponentide suhtes.

[1]

Kõrvalmõjud Lamitor

Ravimi monoteraapia ajal tekkivad kõrvaltoimed:

• Kesknärvisüsteemi organid: peavalu, peapööritus, unehäired või unisus, samuti suurenenud väsimus;
• Seedetrakti organid: iiveldus;
• Allergia: naha nahalööve (2%), mida tavaliselt täheldatakse esimesel kuul pärast ravikuuri algust ja pärast ravimi väljavõtmist. Mõnikord võib tekkida pahaloomuline eksudatiivne erüteem, Lyelli sündroom või Quincke ödeem.

Kõrvaltoimed Lamitori kui abiainete kasutamisel tavaliste epilepsiavastaste ravimite ravis:

• kesknärvisüsteemi organid: lisaks ülaltoodule - agressiivsus ja ärrituvus, tasakaaluhäired, segasus ja värisemine;
• nägemisorganid: nägemisteravuse häire, samuti diploopia;
• hematopoeetilise süsteemi elundid: neutroot, samuti leukopeenia;

Seedetrakti organid: düspeptilised sümptomid ja iiveldusega oksendamine.

[2]

Üleannustamine

Üleannustamise tunnuste hulgas: kui ühekordne annus ületab maksimaalse lubatud piiri 10-20 korda, võib tekkida ataksia, teadvusehäired, nüstagm ja ka kooma.

Sümptomid nõuavad hospitaliseerimist koos toetava raviga sõltuvalt kliinilisest esinemisest.

Koostoimed teiste ravimitega

Glükuronisatsiooni protsessi stimuleerivate ravimite kombinatsiooni (fenütoiin või karbamasepiin) kombinatsiooni tulemusena väheneb keskmine poolväärtusaeg (kuni umbes 14 tundi). Valproaadiga kombineerituna suureneb see näitaja 70 tunni võrra.

Valproaadil on toimeaine Lamitor glükuronisatsiooni protsessil tugev inhibeeriv toime.

Ravimid, nagu fenütoiin, fenobarbitaal ja primidoon ja ja lisaks etiniloestradiol / levonorgestreeli ja rifampitsiin stimuleerida lamotrigiini aine Glükuronidatsiooni protsessi.

Valproaat, mis inhibeerib lamotrigiini glükuronisatsiooni protsessi, on võimeline aeglustama selle ainevahetust ja pikendama poolväärtusaega peaaegu 2 korda.

Mõned eelpool epilepsiavastaste ravimite (nt fenobarbitaal, fenütoiin ja karbamasepiin, primidoon a) saadakse stimuleeriv toime maksa- metaboliseerivate ensüümide protsessi kiirendada lamotrigiini Glükuronidatsiooni ja ainevahetust.

Karbamasepiini kombinatsioonis lamotrigiiniga ilmnesid kõrvaltoimed nagu ataksia, iiveldus ja nägemisteravuse kaotus, lisaks peapööritus ja diploopia. Need ilmingud kadusid tavaliselt pärast karbamasepiini annuse vähendamist.

Alansapiin annuses 15 mg vähendab maksimaalset kontsentratsiooni ja AUC vastavalt keskmiselt 20% ja 24%. Kuid sellised muutused ei mõjuta põhimõtteliselt ravi kliinilist pilti.

Summutamise lamotrigiini narkootikume nagu fluoksetiin, propafenoon clonazepam, haloperidool, lorasepaam bupropioon või veidi mõjutab teket esmane lagunemine toote lamotrigiini - 2-N-glucuronide.

Kasutamisel ühendatud ressursse suukaudsete rasestumisvastaste vahendite (koosneb 30 g ainet etiniloestradiol ja 150 ug aine levonorgestreeli), on suurenenud puhastamise indikaatori lamotrigiini umbes 2 korda (pärast suukaudset Tund) seeläbi kukkumine näitajad AUC ja lamotrigiini kontsentratsiooni maksimum 52% ja 39% (keskmiselt).

Kombinatsioonis lamotrigiiniga suureneb levonorgestreli puhastamise tegur, mis moodustab vastavalt 19% ja 12% tema AUC-st ja tippkontsentratsioonist.

Rifampitsiin kiirendab koefitsient puhastamiseta lamotrigiini ja vähendab tema poolväärtusajaga, sest see ravim aktiviseerib maksaensüümide, esinedes Glükuronidatsiooni protsessi. Patsiendid, kes kasutavad rifampitsiin ravimina, on vaja määrata spetsiaalse skeemiga Hour lamotrigiini - kooskõlas režiim määratud kombinatsioon lamotrigiini koos ravimitega, mis stimuleerivad Glükuronidatsiooni protsessi.

[6], [7], [8]

Ladustamistingimused

Vaja on hoida seda ravimit niiskuse, päikesekauguste ja lastega suletud suletud kohta. Temperatuuri tingimused - mitte üle 30 ° C.

Säilitusaeg

Lamitorit on lubatud kasutada 3 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[9],