Lariami

Lariami on malaaria raviks. Ravimi aktiivne komponent on metanoolkinoliini aine.

[1]

Näidustused Lariama

Seda kasutatakse ravi järgmistel juhtudel:

• teraapia malaaria voolava tüsistusteta kujul (mis käivitatakse toimel plazmodium falciparum liine ja teiste bakterite-ained, mis avaldavad vastupanu teiste malaariaravimite);
• segatüüpi malaariaga või bakteri poolt indutseeritud plasmodium Vivax;
• et ennetada malaaria arengut isikutel, kes kavatsevad külastada piirkondi, kus on oht, et nad sõlmivad selle;
• kui hädaabi või eneseabi - inimestele, keda kahtlustatakse malaaria vastu.

Vabastav vorm

Vabastamine viiakse läbi tablettidena, 4 tk blisterplaadi sees. Pakendis on 2 blisterpakendit.

Farmakodünaamika

Lariami mõjutab aspatarea patoloogiat (erütrotsüütide päritolu). See nimekiri sisaldab plasmodiumi Vivaxi ja plasmodium falciparum'i ning lisaks Plasmodium malariae ja Plasmodium ovaali.

Lisaks sellele toimib ravim efektiivselt bakterite vastu, mis on näidanud resistentsust paljude teiste ravimite suhtes. Nende seas on proguaniil klorokviiniga ja lisaks pürimetamiin ja pürimetamiini ja sulfoonamiidide kombinatsioon.

Testide käigus leiti, et meflokiini plasmodiumi falsipariumi stabiilsus leitakse peamiselt Kagu-Aasias, kus bakterid on sageli mitmesuguste tuntud ravimite suhtes vastupidavad. Info sisaldab mefloksiini ristresistentsust kiniini ja halofantriinsete ainetega.

Farmakokineetika

Biosaadavuse tase on üle 85%. Toiduga söömine suurendab neeldumise määra ja kiirust ning lisaks biosaadavuse indikaatorit (ligikaudu 40%). Plasma sees olevad maksimaalsed väärtused, mis on ligikaudu samad kui kasutatud annused, jõuavad 6-24 tunni pärast. Plasma sees olevate tasakaaluindeksite (1000-2000 μg / l) saavutamiseks on võimalik kasutada ravimit 250 mg üks kord nädalas 7-10 nädala jooksul.

Meflokiini jaotusruumala on ligikaudu 20 l / kg. Aine võib sisestada kudedesse läbi platsentaarbarjääri ja siseneda väikeses koguses ema piima. Valgu süntees on 98%.

Et saavutada 95% efektiivsust profülaktiliste ravimite saavutamiseks vajalik voolukiirust aine sees, vähemalt 620 ng / ml (lähemal sisaldavate erütrotsüütide malaariatõve bakterid, need väärtused peaksid olema 2 korda kõrgem).

Inimese kehas muudetakse mefloksiini hemoproteiini P450 3A4 abil 2 laguprodukti - karboksümetoksülotsiin hüdroksüfloksiiniga. Peamine neist on 2,8-bis-trifluorometüül-4-kinoliinkarboksüülhape, millel puudub toime falciparum'ile plasmodiumi bakterite vastu.

Poolväärtusaja keskmine näitaja on 3 nädalat. Eritumine toimub peamiselt väljaheitega ja sapiga. Kogu kliirensi tase on 30 ml / min (peamiselt maksa sees). Uriinis eritatakse 9% meflokviini muutumatul kujul ja 4% peamist lagunemisprodukti.

Annustamine ja manustamine

Tabletid võetakse suu kaudu, neid võetakse pärast sööki, pestakse veega (vähemalt 200 ml). Tablett tuleb alla neelata tervena, sest see on kibe maitse ja veidi põletustunne. Kui patsiendi võimetus neelata kogu ravimit lubatakse tableti purustada ja lisada vedeliku, mida ta joob.

Kasutamine malaaria ennetamiseks.

Täiskasvanu annuse suurus (ja lastele kehakaaluga 45 kg) on maksimaalselt 5 mg / kg üks kord nädalas (rangelt kindlaksmääratud päeval). Kui kaal on vahemikus 30-45 kg, on annus 3/4 kaarti. Kaaluga 20-30 kg - pool tabletist massiga 10-20 kg - veerand tabletist ja kaal 5-10 kg - maksimaalselt 0,125 tabletti.

Lariami esimene annus tuleb võtta enne, kui külastate piirkonda, kus malaariaga kokkupuutumise oht on suur (põhiliselt seda tehakse 7 päeva jooksul). Kui annust ei ole eelnevalt ära kasutatud, on vajalik šokiravim - ühekordselt üks kord nädalas manustatav annus tuleb manustada 3 päeva järjest ja seejärel rekonstrueerida tavapärase raviskeemi järgi. Et vähendada haiguse tekkimise tõenäosust pärast potentsiaalselt ohtliku ala väljaviimist, on isegi esimese kuu jooksul vaja võtta ravimeid ennetavas režiimis. Kui isikut ravitakse teiste ravimitega, tuleb ennetav hooldus alustada hiljemalt 2-3 nädalat enne reisi, et tagada ravimite kombinatsiooni ohutus.

Ravi Lariamiga.

Soovitud efekti saavutava standarddoosi kogusumma on 20-25 mg / kg ja võib varieeruda sõltuvalt patsiendi kehakaalust ja jaotada ka mõnede variatsioonidega (kasutades kogu annust 2-3 annust koos 6- 8 tundi, kõrvaltoimeid saab vältida).

Isikute puhul, mis kaaluvad rohkem kui 60 kg vaja võtta 6 tabletti (3 Tund skeem 3 + 2 + 1 tablett), ja need, mille kaal jääb vahemikku 45-60 kg-ti - 5 tabletti (2 Tund skeem 3+ 2 tabletti). Kui kaal on vahemikus 30-45 kg, tuleb võtta 3-4 tableti (2 tableti 2-kava alusel ja 2 tabletti). Kaal 20-30 kg - 2-3 tabletti (2 vastuvõtt, vastavalt skeemile 2 + 1 tablett). 10-20 kg kehakaaluga võta 1-2 tabletti ühe annusega ja kaaluga 5-10 kg - ka 1-l võtta 0,5-1 tabletti.

Mõnes situatsioonis annuse funktsioonid:

• nõrgenenud immuunsus ja lisaks endemiliste malaaria piirkondade elanikele võite võtta vähendatud kogusannuse;
• Kui patsiendil tekib oksendamine perioodil kuni pool tundi pärast tarbivad tablette, on vaja juua täis annus uuesti, justkui oksendamine algab vahel 0,5-1 tundi pärast vastuvõttu - võtta ekstra pool annust;
• Kui malaariat tekitav bakter on plazmodium wiwaxia eemaldada Plasmodium maksa, on vaja teostada taastekke profülaktika lehe derivaadid 8-aminokinoliinagensid (nt primakiini teel);
• kui pärast 48-72 tundi pärast täielikku ravikäiku või malaaria tekkimist profülaktika ajal ei toimu paranemist, peaks arst valima teise ravimi;
• Ägeda malaaria tüüpi raskete vormide korral võib ravimit kasutada pärast 2-3-päevast intravenoosse kiniiniravi. Nende ravimite rakenduste vaheline intervall tuleb jälgida vähemalt 12 tundi, et vältida paljude farmakoloogiliste koostoimete tekkimist.
• piirkondades, kus mikroorganismide-patogeenide ristresistentsus on, võib tulemuseks olla skeem, milles esineb artemisiniini või selle derivaatide esmakordne kasutamine ja seejärel Lariami kasutamine.

Enesehooldus.

Algannus tuleb võtta vähemalt 15 mg / kg. Näiteks kaaluga üle 45 kg - 3 tabletti (annus 750 mg). Kui tulevikus ei ole võimalik arstiabi saada ja puuduvad negatiivsed ilmingud, siis 6-8 tunni pärast on vaja võtta 2-nda koguannuse - 2 tabletti (annus on 500 mg). Kui kaal on üle 60 kg, siis pärast veel 6-8 tundi täiendavalt kasutage veel ühte süvendit.

Diagnoosi välistamiseks või kinnitamiseks peate külastama arsti isegi siis, kui tunnete ennast hästi.

[2]

Kasutamine Lariama raseduse ajal

Lariami kasutamine 1. Trimestris on lubatud ainult olukordades, kus naise tõenäoline kasu ületab lapse tüsistuste ohu.

Reproduktiivse vanuse saanud naised narkootikumide kasutamisel ja ka 3 kuud pärast kursuse lõppu peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid. Kuid ravi ajal juba tekkinud kontseptsiooniga ei ole raseduse katkestamine vajalik.

Mefloksiin eritub emaspiimast väikestes kogustes. Kuna sellistel juhtudel puudub teave selle mõju kohta, tuleb Lariami sissepääsu ajal rinnaga toitmisest keelduda.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ärevus või depressioon, samuti psühhoos;
• skisofreenia all kannatav patsient;
• krambid (ka siis, kui neil on ajalugu);
• halofantriiniravi; lisaks võib meflokiini manustamine pärast manustamist (QT-intervalli pikenemine, mis võib olla eluohtlik);
• sallimatuse ilmingud ravimi või sarnaste terapeutiliste ainete, nagu kinidiini või kiniini, elementide suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega maksapuudulikkuse või epilepsia esinemise korral (kuna see suurendab krampide tekkimise tõenäosust) ning lisaks vaimsete häirete ja südame patoloogiatega inimestele. Samuti on ettevaatlik, kui alla 6-kuuliste alla 5-kuuste imikute ja eakate (üle 65-aastased) alla kirjutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Kõrvalmõjud Lariama

Malaaria ägeda faasi ravis võib ilmneda kõrvaltoimed, mis võivad olla patoloogilise seisundi sümptomid.

Kõige sagedamini täheldatud selliste rikkumiste (nad on sageli väljendatud pigem nõrgalt, ja nende ekspressiooni väheneb protsessi jätkuva ravi): oksendamine, peavalu ja kõhuvalu, kõhulahtisus, iiveldus, uriinipidamatuse rooja tasakaalu probleemid, kõhulahtisus, õudusunenäod, pearinglus, samuti unetus ja unisus.

Mõnikord esinevad järgmised komplikatsioonid ja häired:

• depressiooni seisund, entsefalopaatia, motoorne või sensoorne neuropaatia, ataksia, paresteesia krampide ja värisemisega. On tunne ärevus, rahutus, segasus või ärevus, halveneb mälu on hallutsinatsioonid ja paanikahood enesetapumõtted, samuti ilmingud psühhootiliste paranoiline ja agressiivse olemuse;
• suurenenud või langenud vererõhu indeks, tahhükardia, südamepekslemine, bradükardia, kuumahood ja lisaks arütmia korral ekstrasüstool. Kardiaalse juhtimisega võivad tekkida AV-blokaadid ja mööduvad probleemid;
• nahapõletik, lööbed nahal, turse, lööve, alopeetsia, sügelus ja erüteem (siit ka eksudatiivsete poliformnaya) ja Stevensi-Johnsoni sündroom;
• müalgia koos müasteeniaga ja seega artralgiaga;
• võib tekkida kuulmis-, nägemis- või vestibulaarse aparatuuri probleeme;
• trombotsüto- või leukopeenia, hematokriti hulga vähenemine ja leukotsütoos;
• palaviku ja nõrkuse tunne, suurenenud higistamine, külmavärinad ja isutus.

Ravimite eritumise pikaajalise aja tõttu võivad negatiivsed mõjud püsida ja avalduda mõne nädala jooksul pärast ravimi manustamise lõppu.

Üleannustamine

Mürgistuse iseloomulike tunnuste hulgas on kõrvaltoimete suurenenud raskusaste.

Sellisel juhul on ravi järgmine: oksendamine ja maoloputus, samuti sümptomaatilised protseduurid. Lisaks tehakse intensiivseid toiminguid, et säilitada CASi funktsioon, jälgida hemodünaamilisi väärtusi ja EKG parameetreid, samuti hinnata patsiendi vaimset seisundit (esimese päeva jooksul).

Koostoimed teiste ravimitega

Lariami kombineerimisel klorokviini, kinidiini ja kiniiniga võib täheldada EKG muutusi ja krambide tõenäosus võib suureneda.

Blokaatorid Ca, antiarütmikumid ja antihistamiinikumid, tritsüklilised β-blokaatorid, fenotiasiiniga ja blokaatorid histamiini (H1) mõjutada protsesse juhtivuse südame sees, ja see võib mõjutada ka QT-intervalli pikenemise intervalli väärtustest.

Kuna valproaadi, karbamasepiini ja fenütoiini plasmakontsentratsioon fenobarbitaaliga kombinatsioonis Lariami'ga väheneb, mis nõrgendab nende efektiivsust, võib nende ravimite annust muuta.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimi kombinatsioon tuharoosiga elusvaktsiinidega vähendab viimaste immunogeensust. Seetõttu peab vaktsineerimine toimuma vähemalt 3 päeva enne Lariami kasutamise alustamist.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Lariat'it tuleks hoida niiskuse eest kaitstud kohas. Temperatuur ei tohiks ületada + 30 ° C.

[5]

Erijuhised

Arvamused

Lariam - üsna populaarne ravim, mida sageli kasutatakse profülaktilise malaaria vastu juhul reisida riikides kõrge endeemiline taset. Kommentaarid see on piisavalt hea, kuid kuna haigustekitaja bakterid malaaria haigus eri piirkondades on erinevad (nt Sri Lanka), raviks või ennetamiseks, kunagi teha oma - nad peaksid nimetama ainult professionaalne ekspert, oskab hinnata pildi ja valida annuse suurus või vajadusel mõni muu malaaria vastu võetav ravim.

Säilitusaeg

Lariami saab kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist.