Maxitrol

Maxitroli kasutatakse oftalmoloogiliste haiguste ravis. See on kombineeritud ravim, mis sisaldab antibakteriaalseid aineid ja kortikosteroide.

[ 1 ]

Näidustused Maxitrol

See on näidustatud silmakudede põletiku korral (juhtudel, kui on vaja kortikosteroide) olemasoleva bakteriaalse päritoluga nakkusprotsessi (pindmine tüüp) korral või selle esinemise riski korral. Nende hulka kuuluvad silmalaugude konjunktiivi või bulbaarse konjunktiivi põletikulised protsessid, samuti sarvkesta ja silmamuna esiosa põletikulised protsessid; see hõlmab ka kroonilist eesmist uveiiti ja sarvkesta traumat, mis on põhjustatud termilistest, kiirgus- või keemilistest põletustest või võõrkeha tungimisest sarvkestasse.

[ 2 ]

Vabastav vorm

Seda toodetakse silmatilkade kujul spetsiaalsetes tilgutipudelites mahuga 5 ml.

Farmakodünaamika

Maxitrolil on kahekordne toime - see pärsib põletiku tunnuseid (seda soodustab GCS-aine deksametasoon) ja sellel on ka antimikroobne toime (seda pakuvad 2 antibiootikumi - neomütsiin koos polümüksiin B-ga).

Deksametasoon on kunstlik kortikosteroid, millel on tugevad põletikuvastased omadused. Polümüksiin B on tsükliline lipopeptiid, mis suudab läbida gramnegatiivsete mikroobide rakuseinu ja hävitada tsütoplasma membraani. See aine on aga grampositiivsete mikroobide vastu vähem aktiivne.

Neomütsiin on aminoglükosiid, mis toimib bakterirakkudele, pärssides ribosoomide sünteesiprotsessi ja polüpeptiidide vahelist seost.

Bakteriaalne resistentsus polümüksiin B suhtes tekib kromosoomide tasandil ja esineb üsna harva. Selle protsessi väga oluline element on fosfolipiidide modifitseerimine tsütoplasmaatilises membraanis.

Neomütsiiniresistentsus tekib mitmel erineval viisil, sealhulgas:

• ribosoomi allüksuste muutused mikroobrakkudes;
• neomütsiini liikumise protsesside häirimine rakkudesse;
• Ensüümide inaktiveerimine fosforüülimise, adenüülimise ja atsetüülimise protsesside kaudu.

Inaktiveerivate ensüümide tootmist soodustavaid geneetilisi andmeid saab transportida bakteriaalsete plasmiidide või kromosoomide kaudu.

Ravimi suhtes tundlikud grampositiivsed aeroobid: Bacillus simplex, vahabatsill, kapsasbatsill ja Bacillus pumilus. Lisaks ka Corynebacterium accolens ja Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis koos Corynebacterium pseudodiphtheriticumiga ja Corynebacterium propinquum. Lisaks toimib see metitsilliini suhtes tundlikule Staphylococcus aureus'ele ja Staphylococcus epidermidis'ele, samuti Staphylococcus capitis'ele, Staphylococcus warneri'le ja Staphylococcus pasteuri'le. Koos sellega toimib ravim ka Streptococcus mutans'ile.

Ravimi toimele vastuvõtlikud gramnegatiivsed aeroobid: gripibatsill, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ja Moraxella lacunata, samuti Pseudomonas aeruginosa.

Tinglikult ravimiresistentsed bakteriliigid: metitsilliiniresistentsed Staphylococcus epidermidis, samuti Staphylococcus lugdunensis ja Staphylococcus hominis.

Grampositiivsed ravimiresistentsed aeroobid: Enterococcus faecalis, metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis ja Streptococcus pneumoniae.

Gramnegatiivsed ravimiresistentsed aeroobid: Serratia liigid.

Maxitrolile resistentsed anaeroobid: Propionibacterium acnes.

Deksametasoon on mõõduka tugevusega kortikosteroid, mis tungib hästi silmakoesse. Kortikosteroididel on vasokonstriktoorsed ja põletikuvastased omadused. Samuti pärsivad nad põletikulist reaktsiooni koos erinevate haiguste sümptomitega, kuid sageli ei kõrvalda nad häiret ennast.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Deksametasooni toimet pärast 0,1% ainet sisaldava ravimsuspensiooni lokaalset kasutamist (silma tilgutamist) uuriti katarakti operatsiooni läbinud inimestel. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon silmavedelikus (umbes 30 ng/ml) saavutati 2 tunni jooksul. Seejärel see tase langes poolväärtusajaga 3 tundi.

Deksametasooni eritumine toimub ainevahetusprotsesside kaudu. Ligikaudu 60% ravimist eritub uriiniga 6-β-hüdrodeksametasoonina. Muutumatul kujul deksametasooni uriinis ei leidu.

Poolväärtusaeg on üsna lühike - umbes 3-4 tundi.

Ligikaudu 77–84% ainest sünteesitakse seerumi albumiiniga. Kliirensi kiirus on vahemikus 0,111–0,225 l/h/kg ja jaotusruumala varieerub vahemikus 0,576–1,15 l/kg. Pärast toimeaine sisemist manustamist on selle biosaadavus ligikaudu 70%.

Neomütsiini farmakokineetika on sarnane teiste aminoglükosiidide omaga.

Pärast 0,5% neomütsiinsulfaadi salvi pealekandmist kuni 47,4 g vabatahtliku nahale ja selle 6-tunnist pealhoidmist ei olnud neomütsiini uriinis ega seerumis tuvastatav.

Polümüksiin B imendub limaskestade kaudu halvasti - see indikaator varieerub ebastabiilselt madalast kuni täieliku puudumiseni. Aine ei tuvastata uriinis ega seerumis pärast suurte nahapiirkondade töötlemist põletustega, samuti konjunktiiviga ülalõuaurke.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Tilku kasutatakse oftalmoloogiliste häirete raviks. Enne protseduuri alustamist loksutage pudelit hoolikalt. Suspensiooni ja tilguti otsa saastumise vältimiseks tuleb tilgutamisprotseduur läbi viia ettevaatlikult, ilma silmalauge ega muid pindu puudutamata.

Kasutamine täiskasvanutel ja eakatel patsientidel.

Kergete patoloogiate ravis on vaja tilgutada kahjustatud silma 1-2 tilka protseduuri kohta (päevas on lubatud 4-6 protseduuri). Tervise paranedes tuleks tilgutamise sagedust järk-järgult vähendada. On vaja pöörata tähelepanelikku tähelepanu haiguse ilmingutele ja mitte lõpetada ravi enneaegselt.

Haiguse raske kulgemise korral on vaja protseduure läbi viia iga tund (1-2 tilka), vähendades järk-järgult nende sagedust, kui põletikuline protsess lakkab.

Pärast instillatsiooniprotseduuri on vaja silmad tihedalt sulgeda või teha nasolakrimaalne oklusioon. See meetod võimaldab nõrgendada silma kaudu manustatud ravimi süsteemset imendumist, vähendades seeläbi süsteemsete kõrvaltoimete tekkimise riski.

Samaaegsel ravimisel teiste lokaalsete silmaravimitega on vaja protseduuride vahel jälgida vähemalt 5-minutilist intervalli. Sellisel juhul tuleks silmasalve kasutada viimasena.

[ 10 ], [ 11 ]

Kasutamine Maxitrol raseduse ajal

Neomütsiini, deksametasooni või polümüksiin B kasutamise kohta rasedatel on piiratud teave.

Loomkatsed on näidanud ravimi reproduktiivtoksilisust, mistõttu neid silmatilku ei tohiks raseduse ajal kasutada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulgas:

• ülitundlikkus ravimi toimeainete või selle teiste komponentide suhtes;
• herpes simplex keratiit;
• lehma- ja tuulerõuged, samuti muud viirusnakkuslikud protsessid, mis mõjutavad konjunktiivi ja sarvkesta;
• seenhaiguste päritolu silma struktuuride patoloogiad;
• mükobakteriaalsed silmainfektsioonid.

Samuti on keelatud seda kasutada lastel, kuna ravimi efektiivsust ja ohutust selles patsientide rühmas ei ole kindlaks tehtud.

Kõrvalmõjud Maxitrol

Kõige sagedamini põhjustas tilkade kasutamine kliiniliste uuringute käigus kõrvaltoimete, näiteks silmade ärrituse ja ebamugavustunde, samuti keratiidi ilmnemise teket.

Muud kõrvaltoimed:

• immuunsüsteem: talumatuse ilmingud on harva tekkinud;
• Oftalmoloogilised häired: aeg-ajalt tekkis silmasisese rõhu tõus, tekkis valguskartus või müdriaas, ülemise silmalau allavajumine, silmade sügelus, valu, võõrkehatunne, samuti silmade turse ja ebamugavustunne, nägemise hägustumine, suurenenud pisaravool ja silmade hüpereemia.

Deksametasooni kasutamise tagajärjel tekkinud ja Maxitrol'i kasutamise tagajärjel tekkida võivad täiendavad kõrvaltoimed on järgmised: peavalu või pearinglus, silmalaugude servadel olevad ketendavad laigud, konjunktiviit, düsgeusia, sarvkesta erosioon ja kuiv keratokonjunktiviit ning nägemisteravuse langus.

Mõnedel patsientidel võib esineda talumatust paikselt manustatavate aminoglükosiidide suhtes. Lisaks võib paikselt (silma) manustatud neomütsiin esile kutsuda naha ülitundlikkusreaktsiooni.

Kortikosteroidide pikaajaline paikne (silmatilkade) kasutamine võib suurendada silmasisest rõhku, mille tulemuseks on nägemisnärvi kahjustus. Lisaks nõrgeneb nägemisteravus, nägemisväli on häiritud ja tekib tassikakujuline katarakt.

Ravimi kombineerimine teiste antimikroobsete ravimite ja kortikosteroididega võib provotseerida sekundaarsete infektsioonide teket.

Kuna tilgad sisaldavad kortikosteroide, siis kui patsiendil on patoloogiaid, mis põhjustavad sklera või sarvkesta hõrenemist, suurendab nende pikaajaline kasutamine perforatsiooni tõenäosust.

[ 9 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Koos paiksete steroidide ja MSPVA-dega võib sarvkesta haavade paranemise ajal tüsistuste tõenäosus suureneda.

[ 12 ]

Ladustamistingimused

Tilku tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Pudel peab olema tihedalt suletud ja püstises asendis. Temperatuur on maksimaalselt 30 °C. Ravimit ei tohi külmutada.

Säilitusaeg

Maxitrol sobib kasutamiseks 2 aasta jooksul alates selle vabastamise kuupäevast. Avatud pudeli säilivusaeg on 1 kuu.

[ 13 ]