Maksitsin

Maxicine on uusima kategooria antibakteriaalne toimeaine. Kuulub neljanda põlvkonna fluorokinoloonide rühma.

Näidustused Maksicina

See on näidustatud bakteriaalse päritoluga nakkuste kõrvaldamiseks ja mikroobsete vastuvõtlike bakterite poolt põhjustatud infektsioonide tekkeks:

• kopsupõletikku mittehüpertensiooniga (see hõlmab ka haiguste liike, mis on põhjustatud mikroobide tüvedest, millel on mitu antibiootikumiresistentsust);
• infektsioonid, mis katavad nahaalust kihti ja nahka ning millega kaasnevad komplikatsioonid (see hõlmab ka diabeetilise jalga sündroomi nakatunud vormi);
• tüsistunud infektsiooniprotsessid intraabdominaalses piirkonnas, sealhulgas ka mikroobivastased nakkused (sh nende hõrenemine).

Vabastav vorm

Toodetud kontsentraadi kujul, mida kasutatakse infusioonilahuste valmistamiseks, 20 ml viaalides. Pudeliga sisaldab üks pakend ka lahustit, mis sisaldub 100 ml mahutis.

Farmakodünaamika

Mehhanismid, mis aitavad kaasa mikrobioloogilist stabiilsust vastu inaktiveerides aineid (nagu aminoglükosiidide tsefalosporiinid ja penitsilliinid ja tetratsükliinid makroliidantibiootikumegi), ei mõjuta antibakteriaalsete omadustega moksifloksatsiinravi. Nende antibiootikumide ja moksifloksatsiini ristresistentsust ei leitud. Plasmiidi vahendatud resistentsust ei ole veel avastatud.

Arvatakse, et metoksüklassi esinemine C-8 tähenduses suurendab aktiivsust ja vähendab ka resistentsete mutanttüvede selektiivsust grampositiivsete rühmade (võrreldes C8-H kategooriaga) suhtes. C-7 väärtuses täheldatakse täiendavat ditsükloamiini jääki, mis takistab fluorokinoloonide aktiivset vabanemist patogeensete mikroorganismide rakkudest - see on fluorokinoloonide resistentsuse tekke mehhanism.

In vitro katsed on näidanud, et resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb suhteliselt aeglaselt. Selle põhjuseks on mitmed mutatsioonid. Samuti on resistentsuse esinemissagedus väga madal (10-7-10-10). Bakterite seerianumbriga lahjendamise korral esineb ainult moksifloksatsiini MIK-i väike tõus.

Kinoloone iseloomustas ristresistentsus, kuid individuaalsed anaeroobid ja grampositiivsed bakterid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, on moksifloksatsiinile vastuvõtlikud.

Farmakokineetika

Ühekordse 1 tunni pikkusel 400 mg lahuse infusioonil on maksimumväärtus protseduuri lõpus ja ligikaudu 4,1 mg / l. See vastab ravimi taseme tõusule, võrreldes suukaudse manustamise tasemega keskmiselt 26% võrra.

AUC on pärast suukaudset manustamist (35 mg · h / l) 39 mg / h ja veidi üle selle taseme. Ravimi biosaadavus on ligikaudu 91%.

Pärast korduvkasutatavad ravimit infusioonina veeni (400 mg) 1 tund kord päevas, minimaalsete väärtuste ja plasma kõrgtase tasakaaluline asub intervalli 4,1-5,9 võrra ning 0,43-0,84 mg / l. Ja tasakaalukontsentratsioonide korral on ravimi AUC annusevahemikus ligikaudu 30% suurem kui pärast esimest annust saadud väärtus.

Keskmine tasakaalu väärtus jõuab 4,4 mg / l ja seda väärtust täheldatakse infusiooni lõpus, mis kestab 1 tund.

Toimeaine läbib kiiret jaotumist kehasiseses ruumis, väljaspool anumat. AUC-i ravimi tase (normaalväärtus 6 kg · h / l) on jaotuse mahu (2 l / kg) tasakaalu väärtustes suhteliselt kõrge. In vitro ja ex vivo uuringute tulemused näitasid väärtusi vahemikus 0,02-2 mg / l.

Süntees vereproduktidega (tavaliselt albumiiniga) jõuab 45% -ni ja ravimi kontsentratsioon ei mõjuta seda suhet. Kuigi see on suhteliselt madal, on vaba komponendil kõrgeid tippväärtusi (10 · IPC).

At moksifloksatsüni küllaltki kõrge kudedesse (nt kopsu - alveolaarmakrofaagidesse ja epiteeli vedelik) ning lisaks jooksul ninakõrvalurgete (polüübid, ethmoid ja ülalõuaurkevalu) ja põletikulised kolded, milles koguväärtusi ületavad saadud kontsentratsiooni sees plasma. Sees intestitsiaalvedeliku (nahaaluses ja lihaskoe ja lisaks sülje) meditsiinis leidub kõrgetes kontsentratsioonides vabas vormis, mis ei ole sünteesitud valgu. Koos sellega suure doosi väärtused võib täheldada lähemal koevedelikes ja elundite kõhukelme ja sisemus naiste suguorganite.

Individuaalsete sihtmärkkudede tipptasemed, samuti plasmas ja infusioonikohtades sisalduvate indeksite suhe näitavad sarnaseid andmeid iga ravimi kasutamise kohta pärast ravimite ühekordse annuse (400 mg) kasutamist.

Seal on ka biotransformatsiooni (Phase 2) moksifloksatsiinist, millele järgneb selle renaalne ekskretsioon (peale sapi / väljaheites - või muutmata kujul M1 mitteaktiivsete elemendid (sulfo- ühendid) ja M2 (glükuroniide)).

Eksperimentides in vitro, ja lisaks sellele kliinilised katsed 1. Faas ei leitud metaboolse koostoime farmakokineetilised parameetrid teiste ravimitega, mis on kaasatud biotransformatsiooni esimese etapi lehe hemovalgu ensüümid P450 süsteemi.

Sõltumata manustamisviisist täheldatakse lagunemissaadusi (M1 ja M2) plasmas plasmas, kui need on muutumatul kujul madalamad. Prekliinilistes katsetes testiti mõlemat komponenti suhteliselt suurtes kogustes, välistades võimaliku mõju ravimite taluvusele ja ohutusele.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 12 tundi. Kogu kliirensi keskmine tase 400 mg LS-i kasutamisel on vahemikus 179-246 ml / min. Neerude kliirens on ligikaudu 24-53 ml / min, millest võib järeldada, et organismis esineb ravimi osaline reabsorptsioon - neerud läbi torukeste.

Probenetsiidi samaaegne manustamine koos ranitidiiniga ei muuda ravimi kliirensi väärtusi neerudes.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute jaoks on soovitatav annus 400 mg üks kord ööpäevas igat liiki infektsiooni korral. Soovitatavat annust ei tohi ületada.

Terapeutilise ravikuuri kestus määratakse vastavalt patoloogia raskusele ja lisaks ravimi efektiivsusele.

Raviaja alguses tuleb ravimit kasutada infusioonivormis, kuid hiljem, kui on olemas asjakohased näidustused, on see lubatud juba ette nähtud suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.

Mitte-haigla tüüpi kopsupõletikku ravitakse astmelise meetodiga (esimene veenisisene infusioon ja seejärel tablettide suukaudne manustamine), mille kogukestus on 1-2 nädalat.

Kombineeritud nakkusteprotsesside kõrvaldamisel nahaaluse kihi ja naha puhul kasutatakse ka sammhaaval meetodit, mille koguhulk on 1 ... 3 nädalat.

Intraabdominaalses piirkonnas tüsistunud infektsioonide korral jätkatakse ravi 5-14 päeva jooksul.

Keelatud on ületada ülalmainitud ravikursuste tähtaegu.

Teave tulemusena saadud kliiniliste uuringute tulemuste kohaselt on kestuse jooksul kasutamisega tablette ja infusioonilahust PS saavutab maksimumi 21 päeva (ajal eemaldamist infektsioonide nahaaluses kihis ja naha).

[1]

Kasutamine Maksicina raseduse ajal

Maxicini ei tohi rasedatele anda.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• mis tahes aine talumatuse olemasolu inimestel ravimi koostisest või muudest kinoloonide kategooriasse kuuluvatest antibiootikumidest;
• rinnaga toitmise periood;
• lapsed, aga ka noorukid, kes on intensiivse kasvu ajas.

Kõrvalmõjud Maksicina

Lahuse kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• iivelduse oksendamine, samuti kõhulahtisus (see võib olla koliidi pseudomembranoosse vormi sümptom) ja hüperbilirubineemia tekkimine;
• peapööritus koos peavaluga, ärevus või üldine depressioon, tõsine väsimus, psühhomotoorne agitatsioon, psühhoosi areng ja unehäired;
• allergilised ilmingud - naha sügelemine koos lööbe, näonaha tursega (või vokaaljuhtide turse), samuti valgustundlikkuse areng;
• eosinofiilia või agranulotsütoosi areng ning lisaks leuko- või trombotsütopeenia ning AST ja ALT-elementide aktiivsuse suurenemine;
• nefrootilise sündroomi välimus, aeg-ajalt - OPN;
• tahhükardia, artralgia või müalgia areng, vererõhu langus ja nägemishäire.

Koostoimed teiste ravimitega

Drug märkimisväärset koostoimet ravimainete nagu probenetsiid, atenolooli, teofülliin itrakonasooli, ranitidiin ja pealegi, glibenklamiid, kaltsiumipreparaatide, samuti morfiin ja digoksiini suukaudsete kontratseptiivide ei ole tõestatud. Kui Maxicin'i manustatakse koos ülaltoodud ravimitega, ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Kombinatsioon varfariiniga ei muuda maksatsiini, samuti PTV ja teiste vere hüübivuse omaduste farmakokineetikat.

Muutused määr INR - inimesed koos antibiootikumidega (sealhulgas moksifloksatsiinist) antikoagulante, juhtumite suurenenud antikoagulantsed pole täheldatud. Riskifaktorite hulka kuuluvad inimeste tervise vanus ja seisund, nakkushaigused (kaasnevad põletikud). Kuigi kliinilised katsed ei näidanud ravimiga koostoimeid varfariiniga, taotlevate isikute kombineeritud ravi PM andmed peavad jälgima INR ja vajadusel reguleerige annust neelatava antikoagulantravi.

Digoksiini farmakokineetilised omadused muutuvad moksifloksatsiini toimel veidi. Viimase korduvkasutamisega näitasid vabatahtlikud digoksiini tipptaseme suurenemist (umbes 30% tasakaalu korral), kuid ei mõjutanud AUC-d.

Lahuse intravenoossel infusioonil vähendab aktiivse süsiniku samaaegne kasutamine kergelt AUC väärtust (ligikaudu 20%).

[2], [3]

Ladustamistingimused

Lahus on paigas, mis on suletud päikese käes ja niiskuses temperatuuril kuni 25 ° C.

[4]

Säilitusaeg

Maxicini võib kasutada 2 aasta jooksul pärast ravimi valmistamist.