Nebitred

Mittebitraanne on valikuline, mis blokeerib β-adrenergiliste retseptorite aktiivsust.

Näidustused Nebitrenda

Seda kasutatakse primaarse hüpertensiooni raviks ja ka eakate (üle 70-aastaste) standardravimite täiendava ravimina CHF-i raviks. 

Vabastav vorm

Välimus on valmistatud tablettidena, mis on pakitud 7 tükki blisterplaadi sees (pakendis on 4 sellist plaati). Samuti võib blisterplaadil olla 10 tabletti - need plaadid on kasti 3 tükki.

Farmakodünaamika

Nebivoloolil - ainet rasemaadi, enantiomeeri 2 sisaldab: nebivolool tüüpi SRRR (D-nebivolool) ja nebivolool tüüpi RSSS (L-nebivolool). Seal on niiviisi kombineeritud raviomadusi: D-enantiomeeri on selektiivne konkureeriv blokeerides β1-adrenoretseptorite toime ja L-enantiomeeri on mahe vasorelaksatsiooni efekti edastaja metaboolse koostoime aine L-arginiini / NO.

Pärast ravimite ühekordset ja korduvat kasutamist väheneb HR-indeks koormate ja rahulikus seisundis (normaalse vererõhuga inimestel ja kõrgendatud väärtusega inimestel).

Ravimi hüpotensiivne toime püsib pikaajalise ravi korral. Ravimid ei põhjusta α-adrenergilise antagonismi tekkimist. Lühema ja pikaajalise ravi korral suurenenud BP indeksitega inimestel nõrgestab süsteemne vaskulaarne resistentsus. Kuigi südame löögisagedus väheneb, on löögimahu suurenemise tõttu südame võimsuse nõrgenemine rahulikus seisundis või koormuses piiratud.

Mis on hemodünaamiliste erinevuste kliiniline tähendus võrreldes indeksitega teiste β-adrenergiliste retseptorite blokeerivate ravimite kasutamisel, pole siiani piisavalt uuritud. Kõrgendatud vererõhuga inimestel suurendab ravimi veresoonte reaktsiooni atsetüülkoliini toimel, mis tekib lämmastikmonooksiidi kaudu. Inimestel, kellel on probleeme endoteeli tööga, on see reaktsioon nõrgem.

Kasutades Nebitrenda täiendava aine Standardi ravi CHF nõrgestamist vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni (või ilma selleta) oluliselt pikendada eluiga või surma esinemise tõttu hospitaliseerimise haiguse CAS.

Inimesed, kes ravimit võtsid, ähvardava surmajuhtude esinemissageduse vähenemine.

Farmakokineetika

Suukaudse manustamise korral esineb nebivolooli enantiomeeride imendumine suurel määral. Toidu tarbimine ei mõjuta imendumist, mis võimaldab ravimi kasutamist ilma toiduga sidumata.

Ravimi vahetusprotsessid toimuvad maksa sees; samal ajal moodustuvad meditsiinilise aktiivsusega hüdroksümetaboliidid. Allaneelatud nebivolooli biosaadavuse väärtused on keskmiselt 12% inimestel, kellel on kõrge ainevahetusprotsessi tase ja peaaegu täielik määr inimestel, kellel on madalad tasemed. Arvestades nende protsesside kiiruse erinevust, on vaja valida osa ravimist, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi (väiksemate ainevahetusmääraga inimestega tuleks määrata väiksemad annused).

Inimestel, kellel on kõrge ainevahetuskiirus, on enantiomeeride poolväärtusaeg keskmiselt 10 tundi, ja inimestel, kellel on aeglane kiirus, on see kõrgem (3-5 korda). Plasma väärtused, mis jäävad vahemikku 1-30 mg ainet, on proportsionaalsed annuse suurusega.

7 päeva jooksul pärast ravimite võtmist eritub aine (uriiniga - 38% ja väljaheitega - 48%). Uriinis muutumatul kujul nebivolool eritub ainult vähem kui 0,5% portsjonist.

Enamikul patsientidel (kõrge ainevahetuse kiirusega) on toimeaine tasakaaluväärtuse plasmakontsentratsioon 24 tunni pärast ja hüdroksümetaboliitide indikaatorid - mõne päeva pärast.

Enantiomeerid sünteesitakse valkudega (peamiselt albumiiniga). Sellisel juhul sünteesitakse SRRR-nebivolooli 98,1% ja RSSS-nebivolooli - 97,9%.

Annustamine ja manustamine

Kasutage ravimit suu kaudu, võtke tablett tavalise veega. Uimastite vastuvõtt ei ole seotud söömisega.

Primaarne hüpertensioon.

On vaja võtta 1 tablett ravimit (5 mg ainet) päevas. Soovitatav on seda teha samal kellaajal.

Optimaalne antihüpertensiivne toime tekib pärast 1-2-nädalast ravi, kuid üksikjuhtudel tuleb tulemust oodata esimese kuu jooksul.

Seda ravimit võib kasutada monoteraapiana ja lisaks kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Tuleb meeles pidada, et täiendavat antihüpertensiivset toimet täheldati ainult koos hüdroklorotiasiidiga (osa 12,5-25 mg).

CHF-ga patsiendid.

CHF-ravi tuleb alustada aeglase annuse tiitrimisega - kuni patsiendi jaoks saadakse optimaalne tugiosa. Selline ravi on mõeldud CHF-ga inimestele, kellel ei ole viimase 1,5 kuu jooksul ägedat dekompensatsiooni episoode. Vastutav arst peaks olema kogemus CHF ravi.

Inimesed, kes kasutavad muid ravimeid, et parandada südame-veresoonkonna (dioksiin diureetikumide ravimid, AKE inhibiitorid ja angiotensiini antagonistid lõpud 2), on vaja kiirenemist osa narkootikum viimase 14 päeva enne Nebitrenda.

Algannuse tiitrimise läbi vastavalt skeemile lõõtsa jälgides intervallidega 1-2 nädalat, samuti arvestades patsiendi talutav käesoleva annustamine: 1,25 mg portsudena 01:00-korda päevas, siis lastakse tõusta kuni 5 mg ravimit päevas . Lisaks suurendatakse annust 10 mg-ni ühe korra manustamisel päevas. Näidatud annus on päevaseks manustamiseks lubatud maksimaalne annus.

Algfaasis ravi ja iga tõus portsjonitena Patsient peab olema vähemalt 2 Chasa jäävad kontrolli all kogenud arsti - kinnitada, et tema kliinilise seisundi on stabiilne (eelkõige on see oluline vererõhu ja südame löögisageduse väärtused häired müokardi juhtivuse ja koos sellega südamepuudulikkuse sümptomitega võimendamisel).

Vajaduse korral võib juba saadud annust järk-järgult järk-järgult loobuda või taastada uuesti.

Võimendada südamepuudulikkuse sümptomid või ülitundlikkus seoses ravimite tiitrimisetappi nebivolool tuleb annus vähendada või kui teil on vaja kohe tühistada vastuvõtt (kui on Südamepuudulikkuse seotud äge kopsuturse, järsult vähenenud vererõhk näitajad, arenenud bradükardia sümptomaatiline iseloomu, kardiogeenne šokk või AV blokaad). Sageli tuleb CHF-ravimeid ravida pikka aega.

Ravimi kasutamist ei saa äkki peatada, sest selle tulemusena võivad südamepuudulikkuse sümptomid tugevneda. Kui vajadus on vajalik ravimite kasutamise kaotamiseks, vähendatakse seda osade kaupa - igal nädalal vähendatakse poole võrra.

Neerupuudulikkusega inimesed.

Päev peab võtma 2,5 mg ainet. Vajadusel saab annust päevas suurendada 5 mg-ni.

Eakad inimesed (üle 65-aastased).

Kõigepealt peate 2,5 mg ravimit päevas kasutama ja vajadusel suurendama annust 5 mg-ni. Samuti, seoses sellega, et uimastite kasutamise kogemus on üle 75-aastastele inimestele ebapiisav, on ravi sellel vanuserühmal vaja väga hoolikalt ja ainult meditsiinilise järelevalve all.

[2]

Kasutamine Nebitrenda raseduse ajal

Nebivolooli terapeutiline toime võib põhjustada raseduse ajal, samuti lootele ja vastsündinule negatiivset mõju. Sellest tulenevalt kasutatakse seda perioodi ainult juhtudel, kui naistele saadav kasu on tõenäolisem kui lootele tüsistuste ilmnemine. 

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi või teiste komponentide aktiivse elemendi talumatuse esinemine;
• maksafunktsiooni puudulikkus või maksatalitluse häired;
• töötlemata feokromotsütoom;
• ägedas faasis esinev südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk või dekompensatsiooni tekkimise episoodid, milles on vaja sisse tuua aktiivseid elemente, millel on positiivne isotroopne toime;
• SSSU (see hõlmab ka sinuauruse iseloomu blokaadi) ja 2-3nda astme AV blokaad (südamestimulaator puudub);
• bronhide spasmid või astma, mis on ajaloos saadaval;
• metaboolse iseloomuga atsidoos;
• bradükardia (enne ravi alustamist on südame löögisagedus <60 lööki minutis);
• vererõhu langus (süstoolne vererõhk <90 mm Hg), samuti perifeerse verevarustuse häired tõsisel määral.

Kõrvalmõjud Nebitrenda

Kõrvaltoimed, mis esinevad primaarse hüpertensiooniga inimestel:

• vaimsed häired: mõnikord tekib depressioon või ilmnevad luupainajad;
• NA funktsioonide häired: sageli esinevad paresteesiad, peapööritus ja peavalud. Esineb üks minestamine;
• nägemisorganitega seotud probleemid: mõnikord on täheldatud nägemishäireid;
• hingamisteede kahjustused: esineb sageli hingeldust. Mõnikord tekivad bronhide spasmid;
• Seedetrakti häired: sageli esineb iiveldust, kõhukinnisust või kõhulahtisust. Mõnikord tekib oksendamine, düspepsia või puhitus;
• epidermise ja nahaaluste kudede sümptomid: mõnikord esineb erütematoosse olemise või sügeluse tekkeid. Psoriaasi ägenemine;
• häired CCC töös: mõnikord areneb südamepuudulikkus, etioloogia, AD taseme alandamine, AV-juhtivuse või AV-blokaadi pärssimine, samuti vahelduv lülisus;
• süsteemsed ilmingud: tihti on turse ja suurenenud väsimus;
• immuunsuskahjustused: võib tekkida talumatus või turse Quincke;
• reproduktiivorganite ja piimanäärmete funktsiooni kahjustused: mõnikord esineb impotentsus.

Samuti on tõendeid arengut häired provotseeritud teatud beeta-blokaatorid: psühhoosi hallutsinatsioonidega, tsüanoos jäsemete, segadusetunne, Raynaud tõbi, toksilise kahjustuse silma limaskesta (sarnane toime praktolool) ja kuiva silma limaskestade.

CHF-is inimestel esinevad häired.

Sageli Nebitendra kasutamisega tekkis peapööritus või bradükardia areng.

Samuti on negatiivseid sümptomeid (mis võivad olla seotud ravimite kasutamisega), mida peetakse kõige sagedasemaks CHF-ravi ajal:

• südamepuudulikkuse sümptomite võimendamine;
• ortostaatiline kokkuvarisemine;
• AV-blokaad, millel on 1. Aste;
• jalgade turse;
• allergiline reaktsioon ravimile.

[1]

Üleannustamine

Β-adrenoblokkide mürgistuse korral esineb bronhide spasm, bradükardia, mittetäielik südamepuudulikkus ja vererõhu langus.

Haiguse ravimiseks peate esmalt loputama mao ja seejärel määrama ravimi vastuvõtja, kes võtab lahtistid aktiivsöega. Lisaks on vajalik jälgida veresuhkru väärtusi. Vajadusel haiglas intensiivravi: arengu tõhustatud vagotoonus või bradükardia atropiini ja šokiseisundis või vähendatud vererõhu väärtusi kasutatakse katehhoolamiinide plasma asendajad.

Development of β-blokeeriv toime saab peatada manustamist isoprenaliinvesinikkloriidi madalal kiirusel (algavad portsjoni 5 g / min) või dobutamiinile (algavad portsjoni 2,5 g / min), kuni soovitud tulemuse.

Kui pärast ülaltoodud meetmete kasutamist tulemusi ei saavutata, tuleb glükagooni manustada annuses 50-100 μg / kg. Pärast seda, vajaduse korral, süstitakse 60 minuti jooksul ja tehakse ka aine infusioon annuses 70 ug / kg / h.

Äärmuslikes olukordades tehakse kunstlikku kopsuventilatsiooni ja südamestimulaator on ühendatud.

Koostoimed teiste ravimitega

Nebitrendi koos sultopriidiga ja floktafeniiniga on keelatud.

Ka üks keelatud kombinatsioonid ravimi arütmiavastaste esimene seeria (nende kinidiin, lidokaiini, propafenoon Flekainiidiga omavad samuti ka gidrokvinidin, tsibenzolin ja meksiletiinil koos disopüramiid), ravimeid, mis blokeerivad kanalite Ca (see nimekiri verapamiili diltiaseem) samuti hüpotensiivsete ravimitega tsentraalse toimega (kaasa arvatud klonidiin, riimenidiin, metüüldopaks ja moksonidiin koos guanfacine).

Ravimi ja furosemiidi, hüdroklorotiasiidi või alkohoolsete jookide samaaegne kasutamine ei mõjuta selle farmakokineetilisi omadusi.

[3], [4]

Ladustamistingimused

Mittetootmist tuleb hoida väikelaste suletud alal. Toatemperatuur on standardne.

Säilitusaeg

Kehtivusaeg on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Laste taotlus

Patsientidel ei õnnestunud testida mittetulunduslike pediatrici kasutamist, mille tõttu sellele vanusekategooriale pole määratud.

Analoogid

Drug analoogid on Nebival narkootikume Nebitenz koos Nebilet Nebivoloolil Orion Nebikard Nebivolooliga Sandoz, ja pealegi Nebilong ja Nebivoloolil-Teva.