Neyrispin

Neuryspin on antipsühhootikum. Sisaldab risperidooni.

Näidustused Neuryspin

Seda kasutatakse mitmesugustes skisofreenia tüüpides (nende hulgas esimene esilekerkiv psühhoos, mis on äge, äge või krooniline skisofreenia staadium) ja muud psühhootilised seisundid, millega kaasneb intensiivne produktiivsus (nende hulgas hallutsinatsioonid, meelepetted, kahtlus- või agressiivsus ja vaimsed häired) või negatiivsed (seas selline sotsiaalne ja emotsionaalne võõrandumine, mõjutab kõlblikkust ja vaesumist kõnet).

Nõrgestab skisofreenia ja skisoafektiivsete häiretega inimeste afektiivseid ilminguid (ärevus või hirm ja depressioon).

Seda kasutatakse pikaajaliseks säilitusraviks skisofreenia kroonilise staadiumi (ägeda psühhootilise seisundi) kordumise vältimiseks.

See on ette nähtud dementsuse ja agressiivsuse tunnuste (füüsilise vägivalla ja tugeva viha puhangu), käitumishäirete (agitatsioon ja ärevus) või psühhootiliste ilmingute esinemise korral käitumishäirete jaoks.

Käitumishäired olukorras, kus asialiaalne või agressiivne käitumine on patoloogia peamised sümptomid.

Maniakaalsete reaktsioonide kõrvaldamine BAR-iga.

[1], [2]

Vabastav vorm

Elemendi vabanemine valmistatakse tablettides (maht 0,5, 1, 2 ja 4 mg), 10 tk plaadi kohta, 2 plaati karbi kohta. Seda võib valmistada ka plastpakendite sees - 100 tabletti, igaüks 1, 2 või 4 mg.

Farmakodünaamika

Ravim on osa antipsühhootikumide rühmast, on bensisoksasooli derivaat, selektiivne monoaminergiline antagonist. See on väljendunud afiinsusega dopamiini serotoniini ja D2-otsade 5-HT2-otsade suhtes. Lisaks sünteesitakse see α1-adrenergiliste retseptoritega ja veidi madalama afiinsusega α2-adrenergiliste retseptorite ja histamiini H1-otsadega. Ei ole afiinsust kolinergiliste retseptorite suhtes.

Väga tugeva D2-antagonistina on risperidoonil motoorse aktiivsuse nõrgem inhibeeriv toime ja samuti oluliselt vähem katalepsiaprotsesse (võrreldes standardse antipsühhootikumidega). Risperidooni tasakaalustatud keskne antagonism serotoniini ja dopamiini suhtes vähendab ekstrapüramidaalsete negatiivsete ilmingute intensiivsust ja laiendab ravimi toimet skisofreenia negatiivsetele ja afektiivsetele tunnustele.

[3], [4]

Farmakokineetika

Risperidooni imendumine on täielik, ilma et see viitaks toidu kasutamisele. Cmax väärtused plasmas märgitakse 1-2 tunni pärast. Süntees intraplasma valguga (albumiin, samuti α1-happe glükoproteiin) on 88%.

See jaotub kiiresti ja läbib kesknärvisüsteemi kudede sees; jaotusruumala on 1-2 l / kg. Intrahepaatilised metaboolsed protsessid, mis hõlmavad isoensüümi P450IID6, viivad aktiivse elemendi 9-hüdroksürisperidooni moodustumiseni, mis sünteesitakse valguga 77%. Osaliselt tekivad metaboolsed protsessid N-desalküülimise kaudu. Aktiivse komponendi tasakaalu väärtused registreeritakse pärast päeva ja 9-hüdroksürisperidooni puhul - 4-5 päeva pärast.

Risperidooni poolväärtusaeg on 3 tundi ja 9-hüdroksürisperidooni komponent on 24 tundi. Pärast 7-päevast kasutamist eritub 70% ravimitest uriiniga ja veel 14% - seedetrakti kaudu. 35–45% on saadud olemasolevate kirjete kujul.

Vanematel või neerupuudulikkusega inimestel, kes kasutavad ravimi ühekordset kasutamist, on kõrgenenud plasmatasemed ja risperidooni eritumine.

[5], [6],

Annustamine ja manustamine

On vaja, et ravimit manustataks suu kaudu ilma toidutarbimisega sidumata, 1-2 korda päevas.

Skisofreenia ravi: esimesel päeval - 2 mg, 2. - 4 mg. Hiljem hoitakse annust 4 mg või vajadusel kohandatakse patsiendile isiklikult. Sageli kasutatakse 4-6 mg ravimit päevas. Tuleb meeles pidada, et kui ravimit kasutatakse päevases annuses üle 10 mg, ei ole terapeutiline efektiivsus suurenenud, kuid see suurendab ekstrapüramidaalsete tunnuste tõenäosust.

Neeru- või maksapuudulikkusega inimestele, samuti vanematele inimestele, algab ravi 0,5 mg annusega 2 korda päevas ja seejärel järk-järgult 1-2 mg 2 korda päevas.

Dementsuse all kannatavate inimeste käitumishäired: algannuse suurus on 0,25 mg 2 korda päevas; vajaduse korral võib annust suurendada +0,25 mg 2 korda päevas, kuid see on lubatud vähemalt ühe päeva jooksul. Põhimõtteliselt on see ette nähtud annuses 0,5 mg kaks korda päevas, kuid üksikud patsiendid võivad vajada 1 mg ainet 2 korda päevas.

Seotud maniaga BAR: algannus on 2 mg päevas 1 kasutamisel; vajadusel suurendatakse annust +2 mg päevas, kuid seda tehakse vähemalt igal teisel päeval. Põhimõtteliselt nimetada 2-6 mg päevas.

Intellektuaalse arengu hilinemisega või hävitavate reaktsioonide ülekaaluga inimeste käitumishäired: üksikisikud, kelle kehakaal on üle 50 kg, peaksid kasutama 0,5 mg päevas 1 korda ja suurendama annust veel 0,5 mg päevas (pärast päev). Inimesed, kelle kehakaal on alla 50 kg, määrati esmakordselt kasutusele 0,25 mg päevas; Annust võib suurendada iga päev +0,25 mg päevas. Optimaalse osa suurus on 0,5 mg ravimit päevas.

Pärast optimaalse tulemuse saavutamist võib ravimi kasutamist vähendada 1-kordse tarbimise päevani. Maksimaalne päevane annus on 16 mg.

[10]

Kasutamine Neuryspin raseduse ajal

Raseduse ajal määratakse neurüspiin ainult olukordades, kus ravist saadav kasu on tõenäolisem kui loote komplikatsioonide tekkimise risk.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud kasutamine nii isikliku talumatuse kui rinnaga toitmise ajal.

[7], [8], [9]

Kõrvalmõjud Neuryspin

Kõrvaltoimete hulgas:

• kesknärvisüsteemi kahjustused koos meeltega: sageli ärritus, peavalu, unetus ja ärevus. Mõnikord võib see põhjustada pearinglust, väsimust või uimasust, visuaalse selguse ja kontsentratsiooni häireid. Vahel esinevad ekstrapüramidaalsed sümptomid (jäikus, akatiisia, treemor, bradükineesia, hüperalivatsioon ja äge düstoonia), hilisemas staadiumis võivad tekkida termoregulatiivsed häired, krambid, CSN ja düskineesia;
• seedehäirete häired: düspepsia, oksendamine, kõhupiirkonna valu, iiveldus, kõhukinnisus ja maksaensüümide väärtuste suurenemine;
• probleeme südame-veresoonkonna ja veresüsteemi tööga: harva esineb refleksilist tahhükardiat, hüpervoleemiat, ortostaatilist kollapsit, trombotsüütide või neutrofiilide ja insuldi taseme mõningast vähenemist (eakatel inimestel, kellel esineb eelsoodumus);
• endokriinsed häired: günekomastia, galenorröa amenorröa, kehakaalu tõus ja menstruaaltsükli häired. Mõnikord süveneb diabeet või hüperglükeemia areneb;
• reproduktiivsüsteemi kahjustused: harva on probleeme ejakulatsiooni, erektsiooni ja orgasmiga, samuti priapismiga;
• allergia sümptomid: aeg-ajalt täheldatakse Quincke turset, nohu ja nahalöövet epidermis;
• teised: mõnikord esineb uriinipidamatus.

Üleannustamine

Mürgistuse tunnused hõlmavad tugeva sedatiivse toime teket, uimasust, vererõhu väärtuste, tahhükardia ja ekstrapüramidaalsete ilmingute vähenemist. EKG QT-intervalli tähiste suurenemine märgitakse eraldi.

Ravi ajal on vajalik tagada õhu takistamatu läbipääs hingamisteedesse, et säilitada nõutav hapnikuvarustus ja piisav ventilatsioon. Samal ajal viiakse läbi maoloputus ja laksatiivi sisseviimine aktiivsöega ning lisaks jälgitakse EKG väärtusi võimalike südamerütmihäirete avastamiseks. Samuti viidi läbi sümptomaatilised tegevused, mis toetavad oluliste elundite tööd eluks.

Kui veresoonte kollaps areneb ja vererõhu väärtused vähenevad, manustatakse infusiooni või sümpatomimeetikume. Ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemisel tuleb määrata antikolinergiliste ainete kasutamine.

Neuryspinil ei ole antdot. Ohvri seisundi korrapärane jälgimine on vajalik, kuni kõik mürgistuse tunnused kaovad.

[11]

Koostoimed teiste ravimitega

Risperidooni ja dopamiini lõppu antagonistidena kasutatavate ainete kombineeritud kasutamine toob kaasa hilinenud düskineesia ilmnemise (tahtmatud rütmilised liigutused, peamiselt inimese või keele), mille tõttu on vaja tühistada mistahes antipsühhootikumide sissetoomine.

Risperidoon võib avaldada levodopale antagonistlikku toimet.

Tricyclics fenotiasiinide, fluoksetiini ja β-blokaatoritega on võimelised suurendama risperidooni taset veres, kuid ei mõjuta aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni taset.

Kombinatsioon karbamasepiiniga, samuti muud vahendid, mis indutseerivad maksaensüüme, vähendab ravimi antipsühhootilise fraktsiooni aktiivsust veres. Pärast selliste ainete kasutuselevõtu kaotamist on vaja Neuryspin'i annuse suurust muuta.

Kui vajatakse täiendavat sedatsiooni, on bensodiasepiini derivaatide kasutamine ette nähtud koos ravimiga.

[12], [13]

Ladustamistingimused

Neuryspinit tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, suletud väikelaste juurdepääsu eest. Temperatuurinäidikud - vahemikus 15-30 ° C

Säilitusaeg

Neuryspinit võib kasutada 24-kuulise perioodi jooksul alates farmatseutilise toote valmistamisest.

Taotlus lastele

Pediaatrias ei ole piisavalt teavet ravimi kasutamise tõhususe ja ohutuse kohta. Ei ole ette nähtud alla 15-aastastele isikutele.

Analoogid

Ravimite analoogideks on ravimid Rileptid, Risset koos Rispaxoliga ja lisaks Rispolept koos Risperoni ja Aridoniga koos Rispetriliga.

[14], [15], [16]