Neurispin

Neurispin on antipsühhootikum, mille toimeaine on risperidoon.

Näidustused Neurispina

Seda kasutatakse erinevat tüüpi skisofreenia (sh ägeda iseloomuga uus psühhoos, skisofreenia äge või krooniline staadium) ja teiste psühhootiliste seisundite korral, millega kaasnevad intensiivsed produktiivsed (sh hallutsinatsioonid, luulud, kahtlustamise või agressiivsuse tunded ja mõtlemishäired) või negatiivsed (sh sotsiaalne ja emotsionaalne võõrandumine, tuimestavad emotsioonid ja kõnevõime vaesus) sümptomid.

Vähendab skisofreenia ja skisoafektiivsete häiretega inimestel afektiivseid ilminguid (ärevuse või hirmu ja depressiooni tundeid).

Kasutatakse pikaajalises säilitusravis skisofreenia kroonilise staadiumi (ägedad psühhootilised seisundid) ägenemiste ennetamiseks.

See on ette nähtud dementsusega inimestel esinevate käitumishäirete ja agressiivsuse tunnuste (füüsilise vägivalla kasutamine ja tugeva viha puhangud), käitumishäirete (agiteeritus ja ärevustunne) või psühhootiliste ilmingute ülekaalu korral.

Käitumishäired olukordades, kus patoloogia peamised sümptomid on antisotsiaalne või agressiivne käitumine.

Bipolaarse häire maniakaalsete reaktsioonide kõrvaldamine.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena (maht 0,5, 1, 2 ja 4 mg), 10 tükki plaadil, 2 plaati karbis. Seda saab vabastada ka plastmahutites - 100 tabletti 1, 2 või 4 mg.

Farmakodünaamika

Ravim kuulub antipsühhootikumide rühma, on bensisoksasooli derivaat, mis on selektiivne monoamiinergiline antagonist. Sellel on väljendunud afiinsus serotoniini 5-HT2-otsa ja dopamiini D2-otsa suhtes. Lisaks sünteesitakse see α1-adrenoretseptoritega ja veidi madalama afiinsusega α2-adrenoretseptorite ja histamiini H1-otsaga. Sellel puudub afiinsus kolinergiliste retseptorite suhtes.

Väga tugeva D2-antagonistina on risperidoonil nõrgem motoorse aktiivsuse pärssiv toime ja see indutseerib ka oluliselt nõrgemalt katalepsiat (võrreldes standardsete neuroleptikumidega). Risperidooni tasakaalustatud tsentraalne antagonism serotoniinile koos dopamiiniga vähendab ekstrapüramidaalsete negatiivsete ilmingute intensiivsust ja laiendab ravimi meditsiinilist toimet skisofreenia negatiivsetele ja afektiivsetele tunnustele.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Risperidooni imendumine on täielik, olenemata toidu tarbimisest. Plasma Cmax väärtused registreeritakse 1-2 tunni pärast. Süntees plasmasisese valguga (albumiin ja α1-happeline glükoproteiin) on 88%.

See jaotub kiiresti ja tungib kesknärvisüsteemi kudedesse; jaotusmahu indeks on 1-2 ml/kg. Isoensüümi P450IID6 osalusel toimuvate intrahepaatiliste ainevahetusprotsesside käigus tekib aktiivne element 9-hüdroksürisperidoon, mida sünteesitakse 77% ulatuses valkudega. Osaliselt arenevad ainevahetusprotsessid N-dealküülimise teel. Toimeaine tasakaaluväärtused registreeritakse 24 tunni pärast ja 9-hüdroksürisperidooni puhul 4-5 päeva pärast.

Risperidooni poolväärtusaeg on 3 tundi, komponendi 9-hüdroksürisperidooni poolväärtusaeg on 24 tundi. Pärast 7-päevast kasutamist eritub 70% ravimist uriiniga ja veel 14% seedetrakti kaudu. 35–45% eritub toimeainete kujul.

Eakatel või neerupuudulikkusega inimestel on ravimi ühekordse kasutamise korral täheldatud risperidooni plasmakontsentratsiooni suurenemist ja aeglast eritumist.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, 1-2 korda päevas.

Skisofreenia ravi: 1. päeval – 2 mg, 2. päeval – 4 mg. Hiljem hoitakse annust 4 mg juures või vajadusel kohandatakse seda patsiendile individuaalselt. Sageli on ette nähtud 4–6 mg ravimit päevas. Tuleb arvestada, et ravimi kasutamisel päevases annuses, mis ületab 10 mg, terapeutilise efektiivsuse suurenemist ei toimu, kuid ekstrapüramidaalsete sümptomite tõenäosus suureneb.

Neeru- või maksapuudulikkusega inimestel, samuti eakatel, alustatakse ravi annusega 0,5 mg 2 korda päevas ja seejärel suurendatakse seda järk-järgult 1-2 mg-ni 2 korda päevas.

Käitumishäired dementsusega inimestel: algannus on 0,25 mg, võttes kaks korda päevas; vajadusel võib annust suurendada +0,25 mg võrra kaks korda päevas, kuid see on lubatud vähemalt ülepäeviti. Tavaline annus on 0,5 mg kaks korda päevas, kuid mõned patsiendid võivad vajada 1 mg ainet kaks korda päevas.

Maniaga seotud BAR: algannus on 2 mg päevas ühe annusena; vajadusel suurendatakse annust +2 mg võrra päevas, kuid seda tehakse vähemalt ülepäeviti. Põhimõtteliselt on ette nähtud 2–6 mg päevas.

Käitumishäired intellektipuudega või domineerivate destruktiivsete reaktsioonidega inimestel: üle 50 kg kaaluvad inimesed peaksid võtma üks kord 0,5 mg päevas ja seejärel vajadusel suurendama annust +0,5 mg päevas (igal teisel päeval). Alla 50 kg kaaluvatele inimestele on esialgu ette nähtud ühekordne annus 0,25 mg päevas; annust võib suurendada +0,25 mg päevas igal teisel päeval. Optimaalne annus on 0,5 mg ravimit päevas.

Pärast optimaalse tulemuse saavutamist võib ravimi kasutamist vähendada ühe annuseni päevas. Maksimaalne päevane annus on 16 mg.

[ 9 ]

Kasutamine Neurispina raseduse ajal

Neurispini määratakse raseduse ajal ainult olukordades, kus ravi eelised on tõenäolisemad kui lootele tekkivate tüsistuste riskid.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud isikliku talumatuse ja rinnaga toitmise ajal.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Kõrvalmõjud Neurispina

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Kesknärvisüsteemi ja meeleelundite talitluse kahjustus: sageli esineb agiteeritust, peavalu, unetust ja ärevust. Mõnikord võib esineda pearinglust, väsimust või unisust, nägemisteravuse ja keskendumisvõime häireid. Aeg-ajalt esinevad ekstrapüramidaalsed sümptomid (rigiidsus, akatiisia, treemor koos bradükineesiaga, hüpersalivatsioon ja äge düstoonia), hilisemas staadiumis võivad ilmneda termoregulatsiooni häired, krambid, maliigne neuroleptiline sündroom ja düskineesia.
• seedehäired: düspepsia, oksendamine, kõhuvalu, iiveldus, kõhukinnisus ja maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemi ja veresüsteemi toimimisega: aeg-ajalt on täheldatud reflekstahhükardiat, hüpervoleemiat, ortostaatilist kollapsit, trombotsüütide või neutrofiilide taseme langust ja insulti (eakatel inimestel, kellel on eelsoodumus);
• endokriinsüsteemi mõjutavad häired: günekomastia, amenorröa koos galaktorröaga, kehakaalu tõus ja menstruaaltsükli häired. Harva süveneb diabeet või tekib hüperglükeemia;
• reproduktiivsüsteemi kahjustused: aeg-ajalt ilmnevad probleemid ejakulatsiooni, erektsiooni ja orgasmiga, samuti priapism;
• allergia sümptomid: aeg-ajalt täheldatud Quincke ödeem, nohu ja lööve epidermis;
• Muu: mõnikord esineb uriinipidamatust.

Üleannustamine

Mürgistusnähtude hulka kuuluvad: tugeva sedatiivse toime teke, unisus, vererõhu langus, tahhükardia ja ekstrapüramidaalsed ilmingud. Aeg-ajalt on EKG-l täheldatud QT-intervalli pikenemist.

Ravi hõlmab takistamatu õhuvoolu tagamist läbi hingamisteede, et säilitada piisav hapnikuvarustus ja ventilatsioon. Samuti tehakse maoloputus ja manustatakse lahtistit koos aktiivsöega ning jälgitakse EKG väärtusi võimalike südame rütmihäirete avastamiseks. Samuti võetakse sümptomaatilisi meetmeid elutähtsate organite talitluse toetamiseks.

Veresoonte kollapsi ja vererõhu languse korral manustatakse infusiooni või sümpatomimeetikume. Ekstrapüramidaalsete nähtude ilmnemisel määratakse antikolinergilised ained.

Neurispinil puudub siberi katk. Ohvri seisundi regulaarne jälgimine on vajalik, kuni kõik mürgistusnähud kaovad.

[ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Risperidooni ja dopamiini lõpp-antagonistide kombineeritud kasutamine põhjustab hilise algusega düskineesia (tahtmatud rütmilised liigutused - peamiselt näo või keele) ilmnemist, mistõttu on vaja antipsühhootikumide manustamine lõpetada.

Risperidoonil võib olla levodopa suhtes antagonistlik toime.

Tritsüklilised antidepressandid koos fenotiasiinide, fluoksetiini ja β-blokaatoritega võivad suurendada risperidooni taset veres, mõjutamata aktiivse antipsühhootilise fraktsiooni taset.

Kombinatsioon karbamasepiiniga, aga ka teiste maksaensüüme indutseerivate ainetega, viib ravimi antipsühhootilise fraktsiooni aktiivsuse vähenemiseni veres. Pärast selliste ainete manustamise lõpetamist on vaja Neurispini annust üle vaadata.

Kui on vaja täiendavat rahustavat toimet, määratakse koos ravimiga bensodiasepiini derivaadid.

[ 11 ], [ 12 ]

Ladustamistingimused

Neurispini tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid on vahemikus 15–30 °C.

Säilitusaeg

Neurispini võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimpreparaadi valmistamiskuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ei ole piisavalt teavet. Ärge määrake alla 15-aastastele isikutele.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Rileptid, Risset koos Rispaksoliga, samuti Rispolept koos Risperone'iga ja Eridon koos Rispertriiliga.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]