Okra

Octra on hormoon, mis esindab hüpotalamuse süsteemse kasutamise hormoonide farmakoloogilist seeriat. Viitab oktreotiidi derivaatidele. ATC-kood H01C B02.

Oktra vabastatakse ainult arsti ettekirjutuse esitamisel.

Näidustused Okra

• raviks akromegaalia - leevendada peamised sümptomid haiguse ja vähendada kasvuhormooni ja IGF-1 vereringesse, eriti need patsiendid, kes ei ole oodata mõju tegevus- ja kiiritusravi;
• akromegaalia raviks, kui patsiendile ei ole võimalik kirurgilist sekkumist läbi viia ja samuti vahekorda toetav ravi;
• . Et leevendada sümptomeid seostatakse endokriinsed kasvajad seedetrakti sest kartsinoidtuumoreid, VIPoom, glükagonoom, gastrinoom, insulinoom jne Vahepeal ei laiene kena käsitleb tuumorivastastele narkootikumide ja ei kõrvalda kasvaja vahetult;
• ravi somatoliberiiniga (neoplasmid koos hüpotalamuse kasvuhormoonide hüperproduktsiooniga);
• kõhunäärmepõhiste operatsioonide kõrvaltoimete ärahoidmiseks;
• veritsuse peatamiseks ja veritsuse kordumise vältimiseks veenilaiendite poolt mõjutatud söögitoru veresoontelt (koos skleroseeriva raviga).

Vabastav vorm

Ravimpreparaat väljastatakse 1 ml ampullides, pappkarbis või mullpakendis, millel on meditsiinilise kasutamise jaoks pesitsev annotatsioon.

Iga ampul sisaldab:

• oktreotiid 0,1 mg / ml;
• täiendavad koostisained: manitool, naatriumvesinikkarbonaat, piimhape, süstevesi.

 Oktra on vedel, värvuseta ja setetest, läbipaistev.

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne koostisaine on hüpofüüsi hormoonide sünteesi inhibeeriva vabastamist soodustava teguri analoog, millel on sarnased farmakoterapeutilised omadused, kuid millel on pikaajaline (pikaajaline toime) toime.

Oktra pärsib somatotropiini, samuti seedetrakti endokriinseadmes toodetud ainete liiga suurt tootmist.

Normaalses seisundis on toimeaine võimeline pärssima arginiini käivitatud kasvuhormooni sünteesi, füüsilist koormust või hüpoglükeemia seisundit. Ravimi süstimist ei kaasne negatiivse vastastikuse seotuse tüüpi hormonaalne hüpersekretsioon.

Ravimi manustamisel akromegaaliaga patsiendid saavutavad kasvuhormooni koguse püsiva languse ja stabiliseerivad IGF-1 (somatomediin C) sisaldust.

Märkimisväärses arvus patsientidel vähendab Octra selliste sümptomite raskust nagu peavalu, hüperhidroos, keha ja jäseme tuimus, artralgia, neuropaatia, apaatia. Mõnedel juhtudel aitas ravimite süstimine vähendada kasvajate suurusi.

Kartsinoomide korral võib ravimi kasutamine leevendada selliseid sümptomeid nagu düspepsia ja kuumahood. Enamikul patsientidel on seisundi leevendamine seotud serotoniini taseme vähenemisega veres ja 5-hüdroksindooläädikhappe eritumisega neerude kaudu.

Omapärase tootmisega voolavate neoplasmide korral aitab Octr kasutamine vähendada soolestiku hüpersekretsiooni nähud, mis oluliselt parandab patsiendi elukvaliteeti. Samal ajal saavutatakse elektrolüütide vahetamise häirete, näiteks väikese kaaliumisisalduse, arvu vähenemine. See võimaldab vältida vedelate ja elektrolüütiliste segude lisamist. Vastavalt tomograafilistele andmetele on paljudel patsientidel täheldatud kasvaja kasvu inhibeerimist või isegi selle regressiooni, eriti maksa metastaatiliste fookuste korral. Kliiniliste ilmingute leevendamisega võib kaasneda VIP-i stabiliseerumine veres.

Oktra kasutamine glükagooniga ravimisel võib põhjustada lööbe kaotamist, kuigi ravim ei mõjuta suhkruhaiguse kulgu. Insuliini ja hüpoglükeemiliste ainete korrigeerimine ei ole vajalik. Samaaegselt kõhulahtisuse sümptomite kõrvaldamisega võib kehakaalu suurenemine. Tingimuste parandamine on tavaliselt püsiv ja stabiilne.

Gastriino manustamisel võib Octra vähendada maomahla tootmist, mis omakorda mõjutab soolestiku toimet. Mõnikord võib gastriini tase veres väheneda.

Insulinoomi ravimisel vähendab Octra IRI taset veres. Operatsiooni ettevalmistamisel võib ravim hõlbustada veresuhkru taseme taastumist ja stabiliseerumist.

Oktra hõlbustab akromegaalia sümptomeid, kuid ei hävita haigust ennast.

[1]

Farmakokineetika

Subkutaanse süstimisega toimub toimeaine assimilatsioon kiiresti ja täielikult. Maksimaalne sisaldus veres on täheldatud poole tunni järel.

Seos plasmavalkudega on umbes 65%, väikeste vererakkudega.

Kogukliirens on 160 ml minutis. Poolväärtusaeg on 100 minutit. Ravimi peamine kogus eritub väljaheitega, umbes 32% ei muutu uriiniga. Intravenoosse süstiga eemaldatakse ravim kahes etapis, mis vastab 10 ja 90 minutile.

Eakatel võib kliirens väheneda ja poolväärtusaeg võib suureneda. Krooniliste raskete neerukahjustuste ja maksatsirroosi korral võib kliirens olla poole võrra väiksem. 

[2]

Annustamine ja manustamine

Oktra võib manustada nahaaluse või intravenoosse süstimise teel.

Esialgne annus määratakse annuses 1 ml päevas (subkutaanselt). Lisaks võib süstimise sagedus ja annus suureneda, mis määratakse kindlaks ravimi talutavuse, kliinilise efekti ja ravi positiivse dünaamika järgi. Sageli süstitakse kuni 3 korda päevas.

Akromegaalia raviks kasutatakse lahust subkutaanselt 0,5 kuni 1 ml-ni iga 8-12 tunni järel. Lisaks määratakse doos sõltuvalt hormonaalsete uuringute tulemustest, kliiniliste sümptomite muutustest ja patsiendi seisundist. Tavaliselt võib ravimi päevane kogus olla 0,3 mg. Piirnorm on 1,5 mg päevas. Ravi lõpetatakse, kui eeldatavat mõju ei saavutata pärast kolme kuud.

Seedetrakti endokriinsete kasvajate raviks kasutatakse Octra subkutaanselt, esialgu 0,05 mg kuni 2 korda päevas. Lisaks võib annust korrigeerida ülespoole, 0,1 või 0,2 mg-ni, kuni 3 korda päevas.

Operatsioonijärgsete komplikatsioonide vältimiseks manustatakse lahust subkutaanselt: 0,1 mg 60 minutit enne laparotoomia ja 100 ug kolm korda päevas pärast operatsiooni (nädala jooksul). Mõnes olukorras vaadeldakse annust individuaalselt.

Kui maksimaalne lubatud annus ei näita soovitud toimet, siis ravi tühistatakse.

Et peatada verejooks sõltuvalt söögitorust veenilaiendite veenidega, kasutatakse Octra intravenoosselt 5 päeva jooksul kukkumist. Manustamiskiirus on pidevalt 50 μg tunnis.

[4], [5]

Kasutamine Okra raseduse ajal

Kahjuks ei ole praegusel hetkel piisav praktiline kogemus rasedate naiste Octra kasutamise kohta. Mis puudutab potentsiaalset ohtu tulevastele lastele, kuulub see ravim B-kategooriasse. Seega võib Oktra't raseduse ajal ette kirjutada ainult sellistes olukordades, kus naise oodatavat toimet hinnatakse suuremaks kui võimaliku tulevase lapse riski.

Samuti pole usaldusväärset teavet selle kohta, kas ravimi toimeaine tungib rinnapiima. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, kui Octr on kavandatud lakteerivate naiste raviks. 

Vastunäidustused

Selle ravimi väljakirjutamist tuleb vältida, kui patsient kaldub ravimi toimeaine suhtes allergilise reaktsiooni suhtes.

See on väga ettevaatlik ja spetsialisti kohustuslikul järelevalve all kasutatakse Oktra't raseduse, rinnaga toitmise ajal, samuti diabeedi ja südame rütmihäirega patsientidel. 

Kõrvalmõjud Okra

Hormonaalsel ravimil võib olla mitmeid kõrvaltoimeid:

• kehakaalu langus, oksendamise ja iivelduse esinemine, valulikud spasmid epigastimaalses piirkonnas, gaaside tekke suurenemine, kõhulahtisus, sapiteede kudede moodustumine;
• põletikuline reaktsioon kõhunäärmes, koletsüstiline põletik, maksa häired (maksa parenhüümi põletik ilma sapijuhi stagnatsioonita), hüperbilirubineemia;
• südame aktiivsuse rütmi aeglustumine;
• latentne suhkurdiabeet, mõnikord - stabiilne hüperglükeemia, harvem - hüpoglükeemia, glükoosi ainevahetuse häire;
• allergilised nähud (lööve, naha punetus, turse);
• süstekohas - valulikkus ravimi manustamise piirkonnas, tursed, põletustunne, hüperemia;
• harva - juuste halvenemine, nende kaotus.

[3]

Üleannustamine

Oktra kasutamine olulistes annustes võib põhjustada järgmisi sümptomeid:

• südame löögisageduse aeglustumine, näo hüperemia, kõhuvalu ja krambid, kõhulahtisus, iiveldus, nälg.

Loetletud sümptomid täiesti ise kõrvaldatud päev pärast ravimi ületatud annuse kasutuselevõtmist.

Suurte annuste kasutamisel ei kaasnenud reaktsioone, mis ohustaksid patsiendi elujõulisust.

Ravimi suurte annuste juhusliku manustamise korral võib sümptomaatilist ravi määrata. Hemodialüüsi ei nõuta.

[6]

Koostoimed teiste ravimitega

Oktra võib vähendada tsüklosporiine ja tsimetidiini imendumise kiirust.

Ravimi kombineeritud manustamine suurendab bromokriptiini biosaadavust.

Samaaegsel manustamisel diureetikumidega on vajalik ß-adrenoblokeerijate, kaltsiumikanalite blokaatorite, hüpoglükeemiliste ainete, insuliini, glükagooni annuste kohandamine.

Kombineeritud ravimitega, mis metaboliseeritakse tsütokroom P150 isoensüümide osalusel, tuleb kasutada väga ettevaatlikult. Selliste soovimatute kombinatsioonide hulka peaksid kuuluma ravimid kinidiin ja terfenadiin. 

[7], [8]

Ladustamistingimused

Ravimi säilitamine peaks toimuma pimedas kuivas kohas, eelistatavalt spetsiaalses külmkapis temperatuuril vahemikus + 2 ° C kuni + 8 ° C. Lastel ei tohiks lubada ravimeid säilitada. 

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg - kuni 2 aastat, pärast mida meditsiiniline toode tuleb ära visata.