Octra

Octra on hormonaalne aine, mis kuulub süsteemseks kasutamiseks mõeldud hüpotaalamuse hormoonide farmakoloogilise seeria esindajate hulka. Kuulub oktreotiidi derivaatide hulka. ATC-kood: H01C B02.

Octra on saadaval ainult arsti retsepti esitamisel.

Näidustused Octra

• akromegaalia raviks - haiguse peamiste sümptomite leevendamiseks ja somatotropiini ja IGF-1 hulga vähendamiseks vereringes, eriti neil patsientidel, kellel kirurgilisest ja kiiritusravist oodatavat efekti ei ole;
• akromegaalia raviks, kui patsiendil ei ole võimalik kirurgilist sekkumist teha, samuti vahekorra ajal säilitusraviks;
• seedetrakti endokriinsüsteemi neoplasmadega seotud sümptomite leevendamiseks: kartsinoidsed neoplasmid, VIPoomid, glükagonoomid, gastrinoomid, insulinoomid jne. Samal ajal ei kuulu Octra kasvajavastaste ravimite hulka ega kõrvalda otseselt kasvajat ennast;
• somatoliberiini (hüpotalamuse kasvuhormoonide hüperproduktsiooniga kaasnevad kasvajad) raviks;
• kõhunäärmeoperatsioonide järgsete kõrvaltoimete vältimiseks;
• verejooksu peatamiseks ja veenilaiendite poolt kahjustatud söögitoru veresoonte verejooksu kordumise vältimiseks (kombinatsioonis skleroseeriva raviga).

Vabastav vorm

Ravim on saadaval 1 ml ampullides, pappkarbis või blisterpakendis koos lisatud meditsiinilise kasutamise juhistega.

Iga ampull sisaldab:

• oktreotiid 0,1 mg/ml;
• Lisakomponendid: mannitool, naatriumvesinikkarbonaat, piimhape, süstevesi.

Octra on värvitu, settevaba ja läbipaistev vedelik.

Farmakodünaamika

Ravimi toimeaine on vabastava faktori analoog, mis pärsib hüpofüüsi hormoonide sünteesi, millel on sarnased farmakoterapeutilised omadused, kuid pikaajaline (ajaliselt pikendatud) toime.

Octra aeglustab somatotropiini, aga ka seedetrakti endokriinsüsteemis toodetavate ainete liigset tootmist.

Normaalses olekus on toimeaine võimeline pärssima arginiini, füüsilise koormuse või hüpoglükeemia poolt esile kutsutud kasvuhormooni sünteesi. Ravimi süstimisega ei kaasne negatiivse tagasiside tüüpi hormonaalset hüpersekretsiooni.

Akromegaaliaga patsiendid saavutavad ravimi manustamisega somatotropiini hulga stabiilse vähenemise ja IGF-1 (somatomediin C) sisalduse stabiliseerumise.

Märkimisväärsel hulgal patsientidel vähendab Octra selliste sümptomite raskust nagu peavalud, hüperhidroos, keha ja jäsemete tuimus, artralgia, neuropaatia, apaatia. Mõnel juhul aitasid ravimi süstid kaasa kasvajate suuruse vähenemisele.

Kartsinoomide korral võib ravimi kasutamine leevendada selliseid sümptomeid nagu düspepsia ja kuumahood. Enamikul patsientidest kaasneb leevendus serotoniini taseme langusega veres ja 5-hüdroksüindooläädikhappe eritumisega neerude kaudu.

Liigse VIP-produktsiooniga neoplasmade korral aitab Octra kasutamine vähendada soole hüpersekretsiooni ilminguid, mis parandab oluliselt patsiendi elukvaliteeti. Samal ajal saavutatakse elektrolüütide ainevahetushäirete arvu vähenemine, näiteks madal kaaliumisisaldus veres. See võimaldab vältida vedelike ja elektrolüütide segude täiendavat manustamist. Tomograafiliste andmete kohaselt kogevad paljud patsiendid kasvaja kasvu pärssimist või isegi selle taandarengut, eriti metastaatiliste fookuste korral maksas. Kliiniliste ilmingute leevenemisega võib kaasneda VIP-i stabiliseerumine veres.

Octra kasutamine glükagoonravis võib viia lööbe kadumiseni, kuigi ravimil ei ole mingit mõju diabeedi enda kulgemisele. Insuliini ega hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine ei ole vajalik. Koos kõhulahtisuse sümptomite kadumisega võib kehakaal tõusta. Seisundi paranemine on tavaliselt pikaajaline ja stabiilne.

Gastrinoomi ravis võib Octra vähendada maomahla tootmist, mis omakorda mõjutab soolefunktsiooni. Mõnikord võib täheldada gastriini taseme langust veres.

Insulinoomi ravis vähendab Octra IRI taset veres. Operatsiooniks ettevalmistamisel võib ravim hõlbustada veresuhkru taseme taastamist ja stabiliseerumist.

Octra leevendab akromegaalia sümptomeid haigust ennast kõrvaldamata.

[ 1 ]

Farmakokineetika

Subkutaanse süstimise korral imendub toimeaine kiiresti ja täielikult. Maksimaalne sisaldus veres on täheldatud poole tunni pärast.

Seotus plasmavalkudega on umbes 65%, vererakkudega - väikestes kogustes.

Kogukliirens on 160 ml minutis. Poolväärtusaeg on 100 minutit. Ravimi peamine kogus eritub väljaheitega, ligikaudu 32% eritub muutumatul kujul uriiniga. Intravenoossel manustamisel eritub ravim kahes etapis, mis vastab 10 ja 90 minutile.

Vanemas eas võib kliirens väheneda ja poolväärtusaeg pikeneda. Kroonilise raske neeruhaiguse, samuti maksatsirroosi korral võib kliirens väheneda poole võrra.

[ 2 ]

Annustamine ja manustamine

Octra't võib manustada subkutaanselt või intravenoosselt.

Algannus on 1 ml päevas (subkutaanselt). Seejärel võib süstide sagedust ja annust suurendada, mis sõltub ravimi talutavusest, kliinilisest toimest ja ravi positiivsest dünaamikast. Kõige sagedamini määratakse süstid kuni 3 korda päevas.

Akromegaalia raviks manustatakse lahust subkutaanselt 0,5 kuni 1 ml iga 8-12 tunni järel. Seejärel määratakse annus sõltuvalt hormonaalsete uuringute tulemustest, kliiniliste sümptomite muutustest ja patsiendi seisundist. Kõige sagedamini võib ravimi päevane kogus olla 0,3 mg. Maksimaalne kogus on 1,5 mg päevas. Ravi lõpetatakse, kui oodatud efekti ei saavutata kolme kuu jooksul.

Seedetrakti endokriinsete kasvajate raviks manustatakse Octrat subkutaanselt, algannuses 0,05 mg kuni 2 korda päevas. Seejärel võib annust suurendada 0,1 või 0,2 mg-ni kuni 3 korda päevas.

Postoperatiivsete tüsistuste vältimiseks manustatakse lahust subkutaanselt: 0,1 mg 60 minutit enne laparotoomiat ja 100 mikrogrammi kolm korda päevas pärast operatsiooni (nädala jooksul). Mõnel juhul vaadatakse annust individuaalselt läbi.

Kui maksimaalne lubatud annus ei anna soovitud efekti nädala jooksul, lõpetatakse ravi.

Veenilaiendite poolt kahjustatud söögitoru veresoonte verejooksu peatamiseks manustatakse Octra't intravenoosselt tilguti kaudu 5 päeva jooksul. Manustamiskiirus on 50 mikrogrammi tunnis, pidevalt.

[ 4 ], [ 5 ]

Kasutamine Octra raseduse ajal

Kahjuks ei ole Octra kasutamise kohta rasedatel naistel praegu piisavalt praktilist kogemust. Võimaliku ohu osas lootele kuulub ravim B-kategooriasse. Seega võib Octra't raseduse ajal välja kirjutada ainult olukordades, kus oodatav mõju naisele on hinnatud suuremaks kui võimalik risk lootele.

Samuti puudub usaldusväärne teave selle kohta, kas ravimi toimeaine eritub rinnapiima. Sel põhjusel tuleb olla ettevaatlik, kui Octra't plaanitakse kasutada imetavatel naistel.

Vastunäidustused

Seda ravimit tuleks vältida, kui patsiendil on altid allergilised reaktsioonid ravimi toimeaine suhtes.

Octra't tuleb raseduse, rinnaga toitmise ajal ning diabeedi ja sapikivitõvega patsientidel kasutada äärmise ettevaatusega ja spetsialisti kohustusliku järelevalve all.

Kõrvalmõjud Octra

Hormonaalsel ainel võib olla mitmeid kõrvaltoimeid:

• kaalulangus, oksendamise ja iivelduse hood, valulikud spasmid epigastimaalses piirkonnas, suurenenud gaaside moodustumine, kõhulahtisus, kivide moodustumine sapiteede süsteemis;
• kõhunäärme põletikuline reaktsioon, sapikivitõbi, maksahäired (maksa parenhüümi põletik ilma sapipaasita), hüperbilirubineemia;
• südame löögisageduse aeglustumine;
• latentne suhkurtõbi, mõnikord püsiv hüperglükeemia, harvem hüpoglükeemia, glükoosi ainevahetuse häire;
• allergilised reaktsioonid (lööve, naha punetus, turse);
• süstekohas – valu ravimi manustamise piirkonnas, turse, põletustunne, hüpereemia;
• harva – juuste seisundi halvenemine, juuste väljalangemine.

[ 3 ]

Üleannustamine

Octra kasutamine märkimisväärsetes annustes võib põhjustada järgmisi sümptomeid:

• südame löögisageduse aeglustumine, näo punetus, valu ja spasmid kõhuõõnes, kõhulahtisus, iiveldushood, näljatunne.

Loetletud sümptomid kadusid täielikult 24 tunni jooksul pärast ravimi ühekordse suure annuse manustamist.

Liigsete annuste manustamisega ei kaasnenud reaktsioone, mis oleksid ohustanud patsiendi eluvõimet.

Suurte ravimiannuste juhusliku manustamise korral võib määrata sümptomaatilise ravi. Hemodialüüs ei ole vajalik.

[ 6 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Octra võib vähendada tsüklosporiinide ja tsimetidiini imendumise kiirust.

Ravimi kombineeritud kasutamine suurendab bromokriptiini biosaadavust.

Samaaegsel manustamisel diureetikumide, beetablokaatorite, kaltsiumikanali blokaatorite ja hüpoglükeemiliste ainete, insuliini, glükagooniga on vaja annust kohandada.

Äärmise ettevaatusega tuleb kombineerida ravimeid, mis metaboliseeruvad tsütokroom P150 isoensüümide osalusel. Selliste soovimatute kombinatsioonide hulka kuuluvad ravimid kinidiin ja terfenadiin.

[ 7 ], [ 8 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida pimedas ja kuivas kohas, eelistatavalt spetsiaalses külmkapis, temperatuuril +2°C kuni +8°C. Lapsi ei tohiks ravimi säilitamiskohtade lähedale lubada.

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg on kuni 2 aastat, pärast mida tuleb ravim ära visata.