Oktriit

Oktraiid on ravim, mis esindab hüpotalamuse süsteemse kasutamise hormoonide farmakoteraapiat. Viitab oktreotiidi derivaatidele. 

Oktrayd vabastatakse ainult arsti ettekirjutuse esitamisel.

Näidustused Oktriit

Suhe akromegaalia (suurenenud tootmist kasvuhormoon), - kui efektiivsuse kirurgilist ravi oli ebapiisav, samuti toetada keha kahe ravikuuri, või kui see on võimatu soorita patsiendile;

• endokriinsüsteemi (seedetrakti) onkoloogiliste patoloogiate raviks, nimelt kartsinoom, insuliin, VIP, gastriin, glükagoon;
• ravi somatoliberiiniga (neoplasmid koos hüpotalamuse kasvuhormoonide hüperproduktsiooniga);
• kõhunäärmepõhiste operatsioonide kõrvaltoimete ärahoidmiseks;
• veritsuse peatamiseks ja veritsuse kordumise vältimiseks veenilaiendite poolt mõjutatud söögitoru veresoontelt (koos skleroseeriva raviga).

[1], [2]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb pappkarbis 1 ml ampullides, millele on lisatud rinnaga anotne ravimi kasutamisel.

Iga ampul sisaldab:

• oktreotiidi atsetaat (oktreotiidi analoog) 100 ug;
• täiendavad koostisained: 2 mg äädikhapet, 2 mg naatriumatsetaat-trihüdraati, 7 mg naatriumkloriidi ja süstevett kuni 1 ml.

Octread on selge ja värvitu vedelik. Ampullil on libisemise asemel sinine punkt võltsimiseks ja oranž velg. 

[3], [4]

Farmakodünaamika

Ravimi aktiivne komponent on analoogne hüpofüüsi hormoonide tootmist pärssivale vabastamistegurile, millel on sarnased farmakoterapeutilised omadused, kuid millel on pikaajaline (pikaajaline toime) toime.

Okkrayd pidurdab liiga suurt somatotropiini tootmist ja seedetrakti endokriinseadmes toodetud aineid.

Tavalises seisundis on toimeaine võimeline inhibeerima arginiini käivitatud kasvuhormooni, füüsilise koormuse või hüpoglükeemia seisundi sünteesi. Ravimi süstimist ei kaasne negatiivse vastastikuse seotuse tüüpi hormonaalne hüpersekretsioon.

Akromegaaliaga patsiendid, manustades ravimit, saavutavad kasvuhormooni koguse pideva languse ja stabiliseerivad IGF-1 (somatomediin C) sisaldust.

Märkimisväärsel arvul patsientidel vähendab Octread selliste sümptomite raskust nagu peavalu, hüperhidroos, jäsemete tuimus, artralgia, neuropaatia, apaatia. Mõnedel juhtudel aitas ravimite süstimine vähendada kasvajate suurusi.

Kartsinoomide korral võib ravimi kasutamine leevendada selliseid sümptomeid nagu düspepsia ja kuumahood. Enamikul patsientidel on seisundi leevendamine seotud serotoniini taseme vähenemisega veres ja 5-hüdroksindooläädikhappe eritumisega neerude kaudu.

Otraiidi raviga, mis voolab ülemäärase VIP tootmisega, tekib neoplasmaid, mis vähendavad soolestiku hüpersekretsiooni nähud, mis oluliselt parandab patsiendi elukvaliteeti. Samal ajal saavutatakse elektrolüütide vahetamise häirete, näiteks väikese kaaliumisisalduse, arvu vähenemine. See võimaldab vältida vedelate ja elektrolüütiliste segude lisamist. Vastavalt tomograafilistele andmetele on paljudel patsientidel täheldatud kasvaja kasvu inhibeerimist või isegi selle regressiooni, eriti maksa metastaatiliste fookuste korral. Kliiniliste ilmingute leevendamisega võib kaasneda VIP-i stabiliseerumine veres.

Octreadi kasutamine glükagooniga ravimisel võib põhjustada lööbe kaotamist, kuigi ravim ise ei mõjuta suhkurtõve enda kulgu. Insuliini ja hüpoglükeemiliste ainete korrigeerimine ei ole vajalik. Kõhulahtisuse sümptomite kõrvaldamisel võib samaaegselt kehakaalu suurenemine. Tingimuste parandamine on tavaliselt püsiv ja stabiilne.

Gastrinomi ravimisel võib Octreeid vähendada maomahla tootmist, mis omakorda mõjutab soolestiku toimet. Mõnikord võib gastriini tase veres väheneda.

Kui insuliin ravib, vähendab Octread oma IRI taset veres. Operatsiooni ettevalmistamisel võib ravim hõlbustada veresuhkru taseme taastumist ja stabiliseerumist.

Okkrayd hõlbustab akromegaalia sümptomeid, vähendades somatotropiini, peptiidide ja serotoniini produktsiooni. Samas normaliseerub IGF-1 tase.

[5]

Farmakokineetika

1. Subkutaanse süstiga toimub hõlbus toimeaine assimilatsioon. Maksimaalne sisaldus veres on täheldatud poole tunni järel.

2. Seos plasmavalkudega on ligikaudu 65%, väikeste vererakkudega.

3. Kogu kliirensi näitajad - 160 ml minutis. Poolväärtusaeg on 100 minutit. Ravimi peamine kogus eritub väljaheitega, umbes 32% ei muutu uriiniga. Intravenoosse süstiga eemaldatakse ravim kahes etapis, mis vastab 10 ja 90 minutile.

4. Vananemisajal võib kliirens väheneda ja poolväärtusaeg võib suureneda. Krooniliste raskete neerukahjustuste korral võib kliirens olla poole võrra väiksem.

[6]

Annustamine ja manustamine

Okkrayd määratakse subkutaanse või intravenoosse süstimise vormis.

Esialgne annus määratakse koguses 50 mikrogrammi päevas (subkutaanselt 1-2 korda). Lisaks võib süstimise sagedus ja annus suureneda, mis määratakse kindlaks ravimi talutavuse, kliinilise efekti ja ravi positiivse dünaamika järgi.

Sageli süstitakse kuni 3 korda päevas.

Akromegaalia raviks manustatakse ravimit subkutaanselt 50 kuni 100 ug iga 8-12 tunni järel. Lisaks määratakse doos sõltuvalt hormonaalsete uuringute tulemustest, kliiniliste sümptomite muutustest ja patsiendi seisundist. Sageli võib ravimi päevane kogus olla 200 kuni 300 ug. Piirnorm on 1500 μg päevas. Ravi lõpetatakse, kui eeldatavat mõju ei saavutata pärast kolme kuud.

Seedetrakti endokriinse kasvaja raviks manustatakse Oktrayd subkutaanselt, esialgu 50 mikrogrammi kuni kaks korda päevas. Lisaks võib annust korrigeerida ülespoole, kuni 100 või 200 ug, kuni 3 korda päevas.

Operatsioonijärgsete komplikatsioonide vältimiseks manustatakse lahust subkutaanselt: 100 μg 60 minutit enne laparotoomia ja 100 μg kolm korda päevas - pärast operatsiooni (nädalas). Mõnes olukorras vaadeldakse annust individuaalselt.

Kui maksimaalne lubatud annus ei näita soovitud toimet, siis ravi tühistatakse.

Verejooksu peatamiseks mõjutatud söögitorust veenisiseste veenidega, manustatakse Octread intravenoosselt 5 päeva jooksul kukutades. Manustamiskiirus on 25 μg tunnis.

[9], [10]

Kasutamine Oktriit raseduse ajal

Praeguseks ei ole otraatseedi kasutamise kohta rasedatel piisavalt kogemusi. Seoses potentsiaalse ohuga tulevasele lapsele kuulub ravimi B-kategooria. Seega on soovitatav, et oktrüüdid manustataks raseduse ajal ainult sellistes olukordades, kus naise oodatavat toimet hinnatakse tulevase lapse võimalikust riskist kõrgemale.

Puuduvad usaldusväärsed andmed selle kohta, kas ravimi toimeaine imendub rinnapiima. Sel põhjusel tuleb ettevaatusega rakendada, kui okloriidid kasutataks hooldajas. 

Vastunäidustused

Ravimi väljakirjutamist tuleb vältida, kui patsient kaldub allergilise reaktsiooni ravimi toimeaine suhtes.

Väga ettevaatlik ja arstliku kohustusliku järelevalve all oktrelat kasutatakse raseduse, rinnaga toitmise ajal, samuti diabeedi ja koletsüstiatoosiga patsientidel. 

Kõrvalmõjud Oktriit

Ravimil on mitmeid kõrvaltoimeid:

• närvilisus, oksendamise ja iivelduse tekkepõletik, valulikud spasmid epigastimaalses piirkonnas, gaaside tekke suurenemine, kõhulahtisus, kõhupiste moodustumine sapiteede süsteemis;
• kõhunäärme akuutne põletik, koletsüstiline põletik, maksahaigused (maksa parenhüümi põletik ilma sapijuhi stagnatsioonita), hüperbilirubineemia;
• südame löögisageduse aeglustumine;
• latentne suhkurdiabeet, mõnikord - stabiilne hüperglükeemia, harvem - hüpoglükeemia, glükoosi ainevahetuse häire;
• allergilised nähud (lööve, naha punetus, turse);
• kohalik - valulikkus ravimi manustamisvööndis, ödeem, põletustunne, hüperemia;
• harva - mööduv alopeetsia.

[7], [8]

Üleannustamine

Annuste katsed, mille kogus 2000 mikrogrammi subkutaanselt kolm korda 2-3 kuu jooksul, viidi patsientidel ilma probleemideta.

Kasutamine suuremates annustes võib põhjustada järgmisi sümptomeid:

• südame löögisageduse langus, näo hüperemia, kõhuvalu ja krambid, kõhulahtisus, iiveldus, tühja kõhu tunne.

Loetletud sümptomid täiesti ise kõrvaldatud päev pärast ravimi ületatud annuse kasutuselevõtmist.

Suurte annuste kasutamisel ei kaasnenud reaktsioone, mis ohustaksid patsiendi elujõulisust.

Ravimi suurte annuste juhusliku manustamise korral võib sümptomaatilist ravi määrata. 

[11]

Koostoimed teiste ravimitega

Octduc vähendab tsüklosporiine ja tsimetidiini imendumise kiirust.

Ravimi kombineeritud manustamine suurendab bromokriptiini biosaadavust.

Samaaegsel manustamisel diureetikumidega on vajalik ß-adrenoblokeerijate, kaltsiumikanalite blokaatorite, hüpoglükeemiliste ainete, insuliini, glükagooni annuste kohandamine.

Kombineeritud ravimitega, mis metaboliseeritakse tsütokroom P150 isoensüümide osalusel, tuleb kasutada väga ettevaatlikult. See hõlmab selliseid ravimeid nagu kinidiin ja terfenadiin. 

[12],

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse pimedas, kuivas kohas, eelistatavalt spetsiaalses külmkapis temperatuuril vahemikus + 2 ° C kuni + 8 ° C. Lastel ei tohiks lubada ravimeid säilitada.

[13],

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg - kuni 3 aastat, pärast mida ravim tuleb hävitada.

[14]