Oksüprogesteroonkapronaat

Oksüprogesterooni kapronaat on sünteetiline ravim, mis on toimelt sarnane kollaskeha hormooni progesterooniga. Seda ravimit kasutatakse aktiivselt günekoloogias ja reproduktiivmeditsiinis menstruaaltsükli normaliseerimiseks, samuti normaalse rasedusprotsessi toetamiseks.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Oksüprogesteroonkapronaat

Oksüprogesterooni kapronaadi manustamise näidustused võivad olla järgmised:

• harjumuspärane ja ähvardav spontaanne abort;
• spontaanse abordi ennetamine kirurgiliste operatsioonide ajal sel perioodil;
• menstruaaltsükli häired;
• emaka ja piimanäärmete pahaloomulised haigused.

[ 4 ]

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse õlipõhise süstelahuse kujul ampullides( 1 ml 12,5% lahust).Papppakend sisaldab 10 ampulli.

Koostis 1 ml preparaadi kohta:

• toimeaine – hüdroprogesterooni kapronaat – 125 mg kuivainet;
• Lisakomponendid: bensüülbensoaat 0,3 ml, oliiviõli kuni 1 ml.

Lahus on läbipaistev õline vedel aine helekollase varjundiga.

[ 5 ]

Farmakodünaamika

Oksüprogesteroonkapronaadi farmakodünaamilised omadused on sarnased loodusliku progesterooni omadustega. Organismis seondub aktiivne komponent teatud rakkude pinnaretseptoritega, siseneb rakutuuma, kus see soodustab DNA aktivatsiooni ja stimuleerib RNA tootmist. Sarnaselt progesterooniga aitab see emaka limaskestal muutuda proliferatiivsest faasist sekretoorseks faasiks. Alates viljastumisest soodustab see limaskesta embrüo kinnitumiseks ja kasvuks vajaliku seisundi - sügoodi - omandamist. Vähendab emaka ja selle derivaatide silelihaste kontraktiilsust ja toonust.

Farmakokineetika

Oksüprogesterooni kapronaat on loodusliku progesterooni täielik analoog. Erinevused on ainult keemilises struktuuris: positsioonis 17 on selles kaproonhappe jääk. Kuna see on hüdroprogesterooni oluline aine, läbib see ainevahetuse etappe mõnevõrra aeglasemalt kui progesteroon, mistõttu on selle toime pikem.

Ravimi imendumine on kiire ja täielik nii intramuskulaarse kui ka subkutaanse manustamise korral.

Ainevahetus toimub maksas, kus moodustuvad ühendid glükuroon- ja väävelhappega. Poolväärtusaeg on kuni mitu minutit.

Eritumine toimub neerude (üle poole) ja maksa (üle 10%) kaudu, mis sõltub otseselt kollaskeha asukoha faasist.

Ühekordse intramuskulaarse süstiga jätkab lahus toimet 1 kuni 2 nädalat.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Vahetult enne kasutamist tuleb lahusega ampulli soojas vees veidi soojendada temperatuurini 30–40 °C. Kui lahus sisaldab mikrokristalle, soojendatakse ampulli veevannis, kuni need lahustuvad. Oksüprogesterooni kapronaati võib manustada subkutaanselt või intramuskulaarselt.

Spontaanse abordi ohu korral määratakse arsti äranägemisel 125–250 mg ravimit üks kord iga 7 päeva järel kuni umbes 20. rasedusnädalani.

Amenorröa raviks kasutatakse ravimit kohe pärast östrogeeniravimite võtmise lõppu. 250 mg oksüprogesterooni kapronaati manustatakse üks või kaks korda.

Ravimit kasutatakse polümenorröa raviks harva selle aeglase toime tõttu. Kasutage tsükli 20.-22. päeval 65 kuni 125 mg.

Pahaloomuliste kasvajate ravis manustatakse 25% lahust 3-4 ml intramuskulaarselt iga päev või üks kord iga 2 päeva tagant pikka aega (arsti äranägemisel 1 kuu kuni 1 aasta).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kasutamine Oksüprogesteroonkapronaat raseduse ajal

Oksüprogesterooni kapronaati määratakse ainult raseduse esimesel ja osaliselt teisel trimestril spontaanse abordi ohu korral, kollaskeha ebapiisava funktsiooni korral.

Kui last rinnaga toidetakse, tuleb ravikuuri ajal toitmine katkestada.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• raseduse teine pool;
• kolestaas;
• raske maksahaigus;
• onkoloogia;
• suurenenud vere viskoossus, tromboflebiit, tromboos, trombemboolia.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Oksüprogesteroonkapronaat

Reeglina on ravim hästi talutav ega põhjusta kõrvaltoimeid.

Mõnel juhul võivad siiski ilmneda järgmised sümptomid:

• väsimus, peavalu, ükskõiksus, depressiivsed seisundid;
• kolestaas, iivelduse ja oksendamise rünnakud, isutus;
• vähenenud seksuaalne iha, menstruaaltsükli lühenemine, veritsus menstruatsioonide vahel;
• nägemiskahjustus;
• kõrge vererõhk, turse, tromboos;
• kehakaalu muutused, pingetunne ja valulikkus piimanäärmetes;
• allergia ravimi suhtes;
• valu tunne süstekohas.

[ 8 ]

Üleannustamine

Oksüprogesterooni kapronaadi üledoos on haruldane. Siiski võib eeldada, et ravimi suurte annuste võtmine pika aja jooksul võib esile kutsuda kõrvaltoimete sagenemise ja südame löögisageduse tõusu.

Üleannustamise ravi toimub vastavalt tuvastatud sümptomitele.

Koostoimed teiste ravimitega

Epilepsiavastased ravimid (karbamasepiin), seenevastased ravimid (griseofulviin), barbituraadid (fenobarbitaal), krambivastased ained (fenütoiin), tuberkuloosivastased ravimid (rifampitsiin) võivad suurendada oksüprogesteroonkapronaadi kliirensit.

Oksüprogesterooni kapronaat võib mõjutada veresuhkru alandavate ravimite efektiivsust.

Oksüprogesterooni kapronaat võib pärssida tsüklosporiinide metabolismi, mis viib nende hulga suurenemiseni veres ja toksilise toime tugevnemiseni.

Oksüprogesterooni kapronaat pärsib oksütotsiini toimet.

[ 14 ], [ 15 ]

Ladustamistingimused

Ravimit hoitakse pimedas kohas temperatuurirežiimis +15°C kuni +25°C. Lapsi ei tohiks lubada ravimite hoidmise kohtade lähedale.

Erijuhised

Enne oksüprogesterooni kapronaadi kasutamist peate hoolikalt läbi lugema juhised. Hormonaalsete ravimite iseseisev tarvitamine ilma arsti loata ei ole lubatud!

Südame- ja veresoonkonnahaiguste, kuseteede haigustega, samuti diabeedi, bronhiaalastma ja epilepsiahoogudega patsiendid peaksid ravi läbima ainult spetsialisti järelevalve all. Sama kehtib ka raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Oksüprogesterooni kapronaadiga ravi ajal peate olema ettevaatlik sõidukite ja muude keerukate mehhanismide juhtimisel.

[ 16 ]

Säilitusaeg

Oksüprogesterooni kapronaadi ampulle säilitatakse mitte rohkem kui 5 aastat, pärast mida tuleb ravim ära visata.

[ 17 ], [ 18 ]