Orzol

Orzol on antibakteriaalne ravim, imidasooli derivaat. Sisaldab toimeainena ornidasooli.

Ornidasooli toimepõhimõte põhineb ravimi suhtes tundlike bakterite DNA struktuuri hävitamisel. Toime areneb vaginaalsete trihhomonaadide, düsenteeria amööbide, soole lambliate ja lisaks sellele üksikute anaeroobide (sealhulgas fusobakterite, bakteroidide, klostriidide ja tundlike eubakterite tüvede) ning anaeroobsete kokkide (peptostreptokokkide ja peptokokkide) vastu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Näidustused Orzola

Seda kasutatakse parenteraalselt raskete ja ägedate infektsioonide korral või kui ravimit ei ole võimalik suu kaudu võtta – järgmiste seisundite ja patoloogiate korral:

• Ravimite suhtes tundliku mikroflooraga seotud üldised anaeroobsed infektsioonid: peritoniit ja septitseemia koos meningiidiga, samuti endometriit, septiline abort, postoperatiivsete haavade infektsioonid ja sünnitusjärgne sepsis;
• anaeroobidega seotud infektsioonide ennetamine: günekoloogiliste protseduuride või muude operatsioonide korral (eriti pärasoole ja käärsoole piirkonnas);
• amööbse päritoluga düsenteeria, mis esineb raskes vormis, samuti kõik ekstraintestinaalsed amebiaasi tüübid;
• maksa abstsess ja giardiaas.

[ 4 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb infusioonivedeliku kujul 0,1-liitristes viaalides.

Farmakodünaamika

Ornidasooli ravitoime on DNA-troopne aine, millel on selektiivne toime bakteritele, mille ensüümsüsteemid suudavad taastada nitrorühma ja stimuleerida valkude (ferridoksiinide kategooriast) ja nitroühendite vastastikmõju. Bakterirakku sisenedes hakkab ravim mikroobsete nitroreduktaaside ja eelnevalt taastatud nitroimidasooli toimel taastama nitrorühma aktiivsust.

Restaureerimise komponendid moodustavad sidemeid DNA-ga, mis viib selle lagunemiseni, ning samal ajal hävitavad DNA transkriptsiooni ja replikatsiooni. Lisaks on ravimi metaboolsetel elementidel tsütotoksiline toime ja need hävitavad rakulise hingamise protsesse.

Ravim tungib bakterirakkudesse ilma tüsistusteta, sünteesitakse nende DNA-ga ja hävitab replikatsiooni.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Ravim läbib platsentat ja BBB-d, tungides tserebrospinaalvedelikku, kõhukelme- ja pleuravedelikku, sülge, luukoesse, sappi koos tupevoolusega ja maksa ning eritub ka rinnapiima. Aine valgusünteesi osa plasmas on alla 20%.

Pärast 15 mg/kg annuse intravenoosset manustamist ja järgnevat 7,5 mg/kg annuse kasutamist 6-tunniste intervallidega on ravimi tasakaalukontsentratsioon 18–26 mcg/ml. Ligikaudu 30–60% ravimist metaboliseerub organismis (glükuronisatsioon, hüdroksüülimine ja oksüdatsiooniprotsessid).

Ravimi eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (60–80%), kusjuures umbes 20% eritub muutumatul kujul. 6–15% eritub soolestiku kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb manustada 15-30 minuti jooksul.

Anaeroobse infektsiooni korral üle 12-aastasel teismelisel ja täiskasvanul on vaja esmalt määrata 0,5 g ravimit 12-tunniste pausidega või 1 g 24-tunniste intervallidega 5-10 päeva jooksul (astmeline annus). Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist on vaja üle viia ornidasooli suukaudsele manustamisele (näiteks 1 tablett 0,5 g 12-tunnise intervalliga).

Alla 12-aastastele isikutele, kes kaaluvad üle 6 kg, valitakse päevane annus 20 mg/kg alusel ja jagatakse see kaheks süstiks. Ravimit tuleb manustada 5-10 päeva jooksul.

Anaeroobse infektsiooni (noorukitel alates 12. eluaastast ja täiskasvanutel) tekke vältimiseks kasutage annust 0,5-1 g 60 minutit enne operatsiooni algust.

Segatüüpi infektsioonide tekke vältimiseks kasutatakse ravimit koos penitsilliinide, aminoglükosiidide või tsefalosporiinidega. Sellisel juhul manustatakse ravimeid eraldi.

Amööbse päritoluga düsenteeria korral, millel on raske progresseerumisvorm, samuti mis tahes ekstraintestinaalse amööbiaasi korral manustatakse üle 12-aastastele isikutele 1 süst, mis võrdub 0,5-1 g-ga ja hiljem 0,5 g 12-tunniste pausidega 3-6 päeva jooksul.

Alla 12-aastastele lastele valitakse annus suhtega 20–30 mg/kg; annus tuleb jagada kaheks süstiks.

Neerufunktsiooni häirega inimestel on vaja pikendada ravimi manustamise vahelist intervalli või vähendada selle ühekordset ja päevast annust.

[ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Orzola raseduse ajal

Orzoli ei tohiks esimesel trimestril välja kirjutada. Teisel ja kolmandal trimestril kasutatakse seda ainult rangete näidustuste korral. Loomkatsed ei ole näidanud lootele toksilist ega teratogeenset toimet.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, lõpetatakse imetamine.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi komponentide või teiste nitroimidasooli derivaatide raske talumatus;
• epilepsia või kesknärvisüsteemi talitlushäired;
• hulgiskleroos;
• kroonilise iseloomuga alkoholism;
• vereringehäired, verehaigused või muud hematoloogilised kõrvalekalded.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Kõrvalmõjud Orzola

Ornidasooli kõrvaltoimete intensiivsus sõltub annuse suurusest. Manifestatsioonide hulgas on:

• vere ja lümfisüsteemi kahjustused: luuüdi mõju või neutropeenia sümptomid;
• immuunsüsteemi häired: talumatuse tunnused;
• epidermise ja nahaaluse kihi kahjustused: urtikaaria, epidermaalsed lööbed ja sügelus;
• Närvisüsteemi talitlushäired: treemor, pearinglus, krambid, lihasjäikus, unisus, koordinatsioonihäired, peavalud, segatüüpi või sensoorse polüneuropaatia sümptomid ja mööduv teadvusekaotus;
• seedetrakti probleemid: oksendamine, maitsetundlikkuse häired, metallimaitse suus ja iiveldus;
• maksa ja sapiteede kahjustus: muutused maksafunktsiooni testides;
• Süsteemsed häired ja muutused süstekohas: väsimus, palavik, õhupuudus ja muutused süstekohas, sh punetus, põletustunne, valu ja tromboos.

Üleannustamine

Orzoli mürgistus võib põhjustada pearinglust, teadvusekaotust, krampe, peavalu, värisemist, düspeptilisi häireid või teiste kõrvaltoimete sümptomite tugevnemist.

Antidooti ei ole. Tehakse sümptomaatilisi protseduure. Krampide korral manustatakse diasepaami.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ornidasool erineb teistest nitroimidasooli derivaatidest selle poolest, et see ei aeglusta aldehüüddehüdrogenaasi toimet, mis võimaldab seda kombineerida alkohoolsete jookidega.

Ravim võib tugevdada suu kaudu manustatavate kumariini antikoagulantide (varfariin) toimet, mistõttu tuleb nende annust kohandada.

Orzol pikendab vekurooniumbromiidi lihaseid lõõgastavat toimet.

Kombinatsioon fenobarbitaali ja teiste ensüümindutseerijatega vähendab ornidasooli seerumisisese ringluse perioodi, samas kui kombinatsioon ainetega, mis aeglustavad ensüümide toimet (näiteks tsimetidiiniga), vastupidi, seda suurendab.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Ladustamistingimused

Orzoli tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Orzoli saab kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine müügikuupäevast.

[ 20 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei tohi kasutada alla 6 kg kaaluvatel imikutel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Dazolik, Ornigil, Ornisol koos Intezoliga, Metronidasool ja Meradasool koos Ornigiliga ning lisaks Metrogilile ka Fazizhin koos Meratini ja Ornidasooliga. Lisaks on nimekirjas Metressa, Tinidasool, Efloran koos Metridomiga, Tagera, Trichopol koos Protozaliga ja Trikaside.

[ 26 ]