Penygra

Penigra sisaldab toimeainena sildenafiili. See aeglustab selektiivselt PDE-5 cGMP-spetsiifilise komponendi toimet.

Peenise erektsiooni tekke füsioloogiline protsess on seotud NO vabanemisega kavernoosses kehas seksuaalse stiimuli mõjul. NO komponent aitab aktiveerida ensüümi guanülaattsüklaasi, mille tulemusel cGMP tase tõuseb ja kavernoosse keha silelihased lõdvestuvad, mille tulemusel suureneb verevool neisse. [ 1 ]

Näidustused Penygra

Mehed kasutavad seda erektsiooniprobleemide korral.

Vabastav vorm

Terapeutiline element vabaneb tablettidena - 1 või 4 tükki 50 või 100 mg mahuga blisterpakendis. Pakendi sees - 1 selline pakend.

Farmakodünaamika

Sildenafiil ei avalda otsest lõõgastavat toimet kavernoossete kehade lihastele, kuid see võimendab lämmastikoksiidi toimet, aeglustades PDE-5 aktiivsust. Tuleb arvestada, et seksuaalse stiimuli puudumisel sildenafiilil mingit mõju ei ole.

Vabatahtlikel, kes võtsid sildenafiili üks kord 0,1 g annuses, ei täheldatud EKG näitude kliiniliselt olulisi muutusi. Selle kasutamine põhjustas mõõduka või nõrga vererõhu languse, mis ei mõjutanud ravimi efektiivsust. Olulisemat vererõhu langust täheldati isikutel, kes võtsid ravimit koos nitraatidega. [ 2 ]

Farmakokineetika

Sildenafiiltsitraat imendub suukaudsel manustamisel kiiresti, biosaadavus on ligikaudu 40%. Aine farmakokineetilised parameetrid sõltuvad annuse suurusest (terapeutilise spektri piires).

Plasma Cmax väärtused täheldatakse 0,5–2 tunni (keskmiselt 1 tunni) pärast suukaudset manustamist tühja kõhuga. Ravimi võtmine koos rasvase toiduga põhjustab imendumise intensiivsuse vähenemist, mille tõttu Cmax saavutamiseks kulub keskmiselt 1 tund kauem aega.

Sildenafiili jaotusruumala (tasakaalu) keskmine väärtus on 105 l.

Elemendi ainevahetusprotsessid toimuvad maksa isoensüümide CYP3A4 (peamine rada) ja CYP2C9 osalusel, mille järel see muundatakse aktiivseks ainevahetuskomponendiks N-desmetüülsildenafiiliks, millel on sildenafiiliga sarnased omadused. Selle metaboliidi plasmakontsentratsioon on ligikaudu 40% sildenafiili omast. Selle tulemusena on sellel elemendil peaaegu 20% sildenafiili terapeutilisest toimest. Mõlemad komponendid sünteesitakse ligikaudu 96% ulatuses valkudega.

Nende ainete poolväärtusaeg on 4 tundi. Sildenafiili süsteemne kliirens on 41 l/tunnis ja poolväärtusaeg on 3–5 tundi. Sildenafiili metaboliidid erituvad peamiselt roojaga (umbes 80% suukaudselt manustatud annusest) ja väiksem osa uriiniga (13% annusest).

Annustamine ja manustamine

Penigra't võetakse tavaliselt 50 mg annuses umbes 1 tund enne seksuaalvahekorda. Üldiselt on lubatud manustamisvahemik enne seksuaalvahekorda 4–0,5 tundi. Võttes arvesse toimet ja patsiendi reaktsiooni, võib annust suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni (0,1 g) või vähendada miinimumini (25 mg).

Toiduga koos võtmine aeglustab ravimi toimet võrreldes tühja kõhuga võtmisega. Samuti on ravimi toime avaldumiseks vajalik seksuaalne stimulatsioon.

Ravimi plasmataset suurendavad tegurid: vanus üle 65 aasta, maksa- või neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml minutis), samuti kombinatsioon ainetega, mis pärsivad hemoproteiini P4503A4 toimet (sh erütromütsiin koos ketokonasooli, sakvinaviiri ja itrakonasooliga).

Kuna suurenenud plasmakontsentratsioon võib ravimi toimet ja kõrvaltoimeid võimendada, peaksid riskiteguritega patsiendid esialgu kasutama 25 mg annust.

• Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata pediaatrias.

Kasutamine Penygra raseduse ajal

Penigrat ei ole naistele välja kirjutatud.

Vastunäidustused

Kuna ravim võimendab amüülnitraadi ja teiste nitraatide antihüpertensiivset toimet, ei ole seda ette nähtud isikutele, kes kasutavad neid aineid või mis tahes tüüpi orgaanilisi nitraate (pidevalt või vastavalt teisele raviskeemile).

Ravimit ei tohiks kasutada, kui teil on talumatus mõne tableti koostisosa suhtes.

See on vastunäidustatud inimestele, kes ei tohiks olla seksuaalvahekorras (näiteks inimesed, kellel on raske südame-veresoonkonna patoloogiate staadium, sealhulgas raske südamepuudulikkus ja ebastabiilne stenokardia).

Kõrvalmõjud Penygra

Kõrvaltoimed tekivad sageli annuse suurendamisel. Nende hulka kuuluvad: düspepsia, nägemishäired, peavalud, suurenenud valgustundlikkus, epidermaalne hüpereemia, kromatopsia, lööve, nina limaskesta turse, pearinglus ja kõhulahtisus.

Mõnedel patsientidel tekkis 60 minutit pärast 0,1 g ravimi võtmist nõrk ja mööduv värvitaju häire (seotud rohelise ja sinise värviga), mis kadus 2 tunni pärast.

Paindliku annuse testimisel esines seedetrakti häireid sagedamini 0,1 g annuse puhul kui väiksemate annuste puhul.

Turuletulekujärgsel perioodil täheldati ravimi manustamisel järgmisi üksikuid või ebatüüpilisi sümptomeid:

• immuunmanifestatsioonid: talumatuse tunnused (sh epidermaalne lööve);
• kardiovaskulaarsüsteemi toimimisega seotud kahjustused: minestus, tahhükardia, vererõhu langus ja ninaverejooks;
• seedefunktsiooni probleemid: oksendamine;
• nägemishäired: punetus või valu silma piirkonnas.

Pikaajalist (üle 4 tunni kestvat) erektsiooni ja priapismi on pärast sildenafiili kasutamist täheldatud ainult üksikjuhtudel.

Üleannustamine

Vabatahtlikega tehtud testid näitasid, et kuni 0,8 g ühekordsete annuste manustamisel oli kõrvaltoimete esinemissagedus sarnane väiksemate annuste korral täheldatuga, kuid selliste juhtude arv ja raskusaste olid suuremad.

Mürgistuse korral rakendatakse standardseid toetavaid meetmeid. Neerudialüüsi protseduurid ei kiirenda ravimi eritumist, kuna sildenafiil sünteesitakse tihedalt plasmavalkudega ja ei eritu uriiniga.

Koostoimed teiste ravimitega

Sildenafiili manustamine koos ainetega, mis spetsiifiliselt inhibeerivad CYP3A4 toimet (erütromütsiin ja ketokonasool koos itrakonasooliga), samuti ainetega, mis mittespetsiifiliselt inhibeerivad CYP aktiivsust (tsimetidiin), viib selle kliirensi taseme languseni.

Ravimi ja CYP3A4 toimet indutseerivate ravimite (rifampitsiini) kasutamine põhjustab esimese plasmakontsentratsiooni märgatava languse.

Lisaks suureneb sildenafiili Cmax plasmakontsentratsioon sakvinaviiriga kombineerimisel (see aeglustab CYP3A4 aktiivsust).

Sildenafiili farmakokineetika muutumise tõttu on keelatud seda koos ritonaviiriga kasutada, kuna see aeglustab P450 toimet.

Greibimahl pärsib kergelt CYP3A4 toimet ja võib seetõttu ravimi plasmakontsentratsiooni veidi suurendada.

0,1 g Penigra manustamine koos amlodipiiniga viib diastoolse ja süstoolse rõhu väärtuste languseni vastavalt 7 ja 8 mm Hg.

AT väheneb ravimi (25 mg annuses) kombineerimisel ainega, mis blokeerib α-adrenergiliste retseptorite toimet (doksasosiin 4 mg annuses) healoomulise eesnäärme hüperplaasiaga inimestel.

Ladustamistingimused

Penigrat tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25°C.

Säilitusaeg

Penigra't võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Viagra, Lovigra ja Superviga koos Erotoniga, samuti Konegra ja Viafil.