Penitsilliini g naatriumsool

Penitsilliin G naatriumsool aitab blokeerida ravimite suhtes tundliku bakteriaalse membraanpeptiidi seondumist, mis viib nende lüüsini.

See ravim on biokunstlike penitsilliinide kategooriasse kuuluv antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, mis aeglustab mikroobide rakumembraanidega seondumist. [ 1 ]

Novokaiini bensüülpenitsilliini soolal on pikem terapeutiline toime võrreldes K- ja Na-sooladega. [ 2 ]

Näidustused Penitsilliini g naatriumsool

Seda kasutatakse selliste kahjustuste ja haiguste korral:

• pleura empüem, meningiit, kopsupõletik;
• septitseemia või sepsis;
• endokardiit või perikardiit;
• infektsioonid sapiteede ja kuseteede piirkonnas;
• limaskestade ja epidermise kahjustused pehmete kudedega;
• ENT-haigused;
• osteomüeliit;
• bakteremieemia, siberi katk, erüsipelad;
• aktinomükoos või difteeria;
• oftalmoblenorröa;
• süüfilis või gonorröa.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb lüofilisaadi kujul süstelahuse valmistamiseks (maht 1 miljon Ü), viaalides, 100 tükki pakendis.

Farmakodünaamika

Ravim avaldab mõju järgmistele bakteritele:

• grampositiivsed: difteeria korünebakterium, streptokokid (see hõlmab ka pneumokokke), stafülokokid ja ka siberi katku batsill;
• gramnegatiivsed: meningokokid ja gonokokid;
• eoseid moodustavad anaeroobid;
• aktinomütseedid ja spirohaetaceae.

Penitsillinaasi tootvad stafülokoki tüved on ravimi suhtes resistentsed. [ 3 ]

Ravim laguneb happelises keskkonnas.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub aine süstekohast kiiresti. See jaotub ulatuslikult kudedes koos vedelikega. Bensüülpenitsilliin läbib platsentat ja (ajukelmepõletiku korral) ka vere-aju takistust ilma tüsistusteta.

Poolväärtusaeg on pool tundi. Eritumine toimub uriiniga.

Annustamine ja manustamine

Ravimi annus valitakse individuaalselt. Lahust tuleb manustada subkutaanselt, samuti intravenoosselt, intramuskulaarselt või endolumbaalselt.

Täiskasvanute intravenoossete ja intramuskulaarsete süstide päevased annused on vahemikus 250 000/60 miljonit. Alla 1-aastastele imikutele manustatakse 50–100 000 U/kg ja üle 1-aastastele lastele 50 000 U/kg. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200–300 000 U/kg-ni; rangete näidustuste korral kuni 500 000 U/kg-ni. Manustada 4–6 korda päevas.

Endolumbaarsed süstid tehakse haiguse ja selle intensiivsuse arvessevõtmiseks. Täiskasvanute puhul kõigub portsjoni suurus 5-10 tuhande RÜ ja laste puhul 2-5 tuhande vahel.

Ravim tuleb lahustada steriilses süstelahuses või 0,9% NaCl lahuses kontsentratsiooniga 1000 U/ml. Enne süstimist (võttes arvesse koljusisese rõhu (ICP) näitajaid) on vaja ekstraheerida umbes 5–10 ml tserebrospinaalvedelikku (CSF), mis seejärel lisatakse ravimilahusele võrdsetes osades.

Subkutaanselt süstitakse bensüülpenitsilliini infiltraatide ümber (100-200 tuhat U/ml 0,25-0,5% novokaiini vedelikku).

Bensüülpenitsilliiniga ravi kestus, võttes arvesse patoloogia vormi ja selle intensiivsust, võib olla minimaalselt 7-10 päeva ja maksimaalselt 2+ kuud.

Kasutamine Penitsilliini g naatriumsool raseduse ajal

Kasutamine rasedatel on lubatud ainult olukordades, kus naisele oodatav kasu kaalub üles lootele avalduva negatiivse mõju riski.

Kui imetamise ajal on vaja ravimeid võtta, tuleks kaaluda imetamise lõpetamise võimalust.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud bensüülpenitsilliini ja teiste tsefalosporiinide kategooriasse kuuluvate ainete talumatuse korral koos penitsilliinidega.

Endolumbaalseid süste ei tehta epilepsiaga inimestele.

Kõrvalmõjud Penitsilliini g naatriumsool

Peamised kõrvaltoimed:

• seedimisega seotud häired: iiveldus, kõhulahtisus ja oksendamine;
• keemiaravi toimest tingitud nähud: vaginaalne või suuõõne kandidoos;
• Kesknärvisüsteemi häired: bensüülpenitsilliini suurte annuste (eriti endolumbaalse) kasutamine võib esile kutsuda neurotoksiliste sümptomite ilmnemise: oksendamine, krambid, meningismi ilmingud, iiveldus, kooma ja refleksi erutuvuse tugevnemine;
• Allergilised ilmingud: epidermaalne lööve või lööve limaskestadel, palavik, liigesevalu, Quincke ödeem, eosinofiilia ja urtikaaria. On teateid anafülaktiliste sümptomite tekkest, mis võivad lõppeda surmaga.

Koostoimed teiste ravimitega

Probenetsiid nõrgestab bensüülpenitsilliini eritumist läbi tubulite, mille tõttu viimase plasmaindeks ja poolväärtusaeg suurenevad.

Kombinatsioon bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliinid) vähendab bensüülpenitsilliini bakteritsiidset toimet.

Ladustamistingimused

Penitsilliin G naatriumsoola tuleb hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilitusaeg

Penitsilliin G naatriumsoola võib kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoog on bensüülpenitsilliin.