Pilokarpiin

Pilokarpiin on meditsiinis kasutatav ravim, peamiselt oftalmoloogias. See on Pilocarpuse taimest ekstraheeritud alkaloid. Pilokarpiini kasutatakse peamiselt glaukoomi raviks - haigust, mida iseloomustab suurenenud silmasisene rõhk, mis võib põhjustada nägemisnärvi kahjustusi ja nägemise kadu.

Pilokarpiini toimemehhanism on seotud selle võimega stimuleerida radiaalsete iirise lihaste kokkutõmbumist, mis viib õpilaste laienemise ja suurenenud intraokulaarse vedeliku väljavooluni. See omakorda vähendab silmasisese rõhu, vähendades nägemisnärvi kahjustuste riski ja säilitades nägemise.

Pilokarpiin võib olla saadaval kasutamiseks erinevates vormides, sealhulgas silmatilkad, geelvormid ja süstid. Tavaliselt manustatakse seda arsti järelevalve all oleva ravimina, kuna see nõuab tähelepanelikku jälgimist ja sellel võivad olla kõrvaltoimed.

Näidustused Pilokarpiin

1. Glaukoom: Pilokarpiini peamine kasutamine on glaukoomi ravis-haigus, mida iseloomustab suurenenud silmasisene rõhk. Pilokarpiin aitab vähendada silmasisese rõhku, suurendades silmasisese vedeliku väljavoolu.
2. Silma ettevalmistamine kirurgiliste protseduuride jaoks: Pilokarpiini saab kasutada õpilase laiendamiseks ja silmasisese perioodi jooksul enne silmaoperatsiooni.
3. Silmahaiguste diagnoosimine: Pilokarpiini kasutatakse mõnikord diagnostilise vahendina silma ja selle struktuuride, näiteks iirise ja läätse, näiteks selle struktuuride hindamiseks.
4. MIOSIS: Pilokarpiini võib kasutada mioosi (õpilaste ahenemise) esilekutsumiseks kliinilistes uuringutes või teatud meditsiinilistes protseduurides.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Pilokarpiin on muskariini koliinoretseptorite agonist, mida leidub erinevates elundites ja kudedes, näiteks süljenäärmetes, higi näärmetes, silma silelihastes ja südame-veresoonkonna süsteemis. Nende retseptorite aktiveerimine põhjustab süljevedeliku sekretsiooni suurenenud, higi, silmaühenduse kokkutõmbumist, vähenenud silmasisese rõhku ja seedetrakti suurenenud peristaltikat.
2. Intrakulaarse rõhu alandamine: glaukoomi raviks kasutatakse pilokarpiini, kuna selle miootiline toime aitab laiendada silma eesmise kambri nurka ja parandada silmasisese vedeliku drenaaži, põhjustades silmasisese rõhu langust.
3. Suurenenud süljes ja higi sekretsioon: seda mõju kasutatakse meditsiinis kserostoomia (suus) ja naha kseroosi raviks ning süljenäärmete funktsiooni diagnoosimiseks.
4. Soolestiku peristaltika suurenemine: Pilokarpiini võib kasutada seedimise stimuleerimiseks ja soolestiku raviks.
5. Astmaravi: mõnel juhul võib hingamisteede laiendamiseks ja rögade parandamiseks kasutada pilokarpiini.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: Pilokarpiini võib imenduda limaskestade kaudu, kui seda kasutatakse silmatilkadena või kserostoomia raviks.
2. Jaotus: Pärast imendumist jaotatakse pilokarpiin kiiresti elundite ja kudede, sealhulgas silmade ja suukaudsete limaskestade külge.
3. Metabolism: Pilokarpiin metaboliseeritakse maksas inaktiivsete metaboliitide moodustamiseks.
4. Eritumine: Pilokarpiini ja pilokarpiini metaboliidid ise erituvad peamiselt neerude kaudu uriiniga.

Kasutamine Pilokarpiin raseduse ajal

Pilokarpiini kasutamine raseduse ajal peaks olema piiratud ja ainult arsti range järelevalve all.

Praegu pole rasedate naiste pilokarpiini ohutuse kohta piisavalt andmeid, seetõttu on soovitatav vältida selle kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril. Kui raseda naisel on vaja ravida glaukoomi või muid silmahaigusi, võib arst kaaluda ravimi eeliseid ja võimalikke riske lapsele teadliku otsuse tegemisel.

Vastunäidustused

1. Astma: pilokarpiin võib mõnel patsiendil süvendada astma sümptomeid või põhjustada bronhide spasme, seega tuleks seda astmahaigetel kasutada ettevaatlikult.
2. Südamehaigus: pilokarpiini kasutamine võib suurendada pulssi ja suurendada südame aktiivsust, mis võib olla ohtlik südamehaigustega inimestele nagu rütmihäired või südamepuudulikkus.
3. Tõsine maksa- ja neerukahjustus: pilokarpiin metaboliseerub ja eritub maksa ja neerude kaudu, seetõttu tuleks seda nende elundite tõsise kahjustusega patsientidel kasutada ettevaatlikult.
4. Ülitundlikkus: Pilokarpiini suhtes teadaoleva ülitundlikkusega inimesed või ravimi muud komponendid peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja imetamine: Pilokarpiini ohutust raseduse ega imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu peaks selle kasutamine nendel juhtudel olema meditsiinilise järelevalve all.
6. Pediaatriline: andmed lastel pilokarpiini ohutuse ja tõhususe kohta on piiratud; Seetõttu tuleks selle kasutamist lastel kasutada ainult siis, kui arst on ette nähtud.

Kõrvalmõjud Pilokarpiin

1. Nägemise muutused: võib toimuda õpilase ahenemine (mioos), mis võib põhjustada nägemise muutusi pimedas või hämaras.
2. Rakendussaidi reaktsioonid: hõlmavad silmapunast, põletamist, ärritust ja sügelust.
3. Silmareaktsioonid: silmasiseste kambrite nurgasulgumisega patsientidel võib suureneda silmasisene rõhk. Võib tekkida ka silmade punetus, lakromatsioon ja silmades liivatunne.
4. Süsteemsed kõrvaltoimed: teiste elundite ja kehasüsteemide võimalikud kõrvaltoimed, nagu peavalu, pearinglus, iiveldus, suurenenud higistamine, nõrkus, bradükardia (aeglane pulss) ja muud.
5. Allergilised reaktsioonid: harva võivad tekkida sellised allergilised reaktsioonid nagu sügelus, nahalööbed, silmakatte või näo turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

1. Tugev sülg: liigne sülje tootmine võib põhjustada ebamugavusi ja neelamisraskusi.
2. Higistamine: Pilokarpiini üledoosi tagajärjel võib tekkida liigne higistamine.
3. Mioos (õpilaste ahenemine): See on üks tüüpilisest pilukarpiini mõjust, kuid üledoosi mioosi korral võib olla rohkem väljendunud ja pikenenud.
4. Müosaria (majutuspassid): see on seisund, milles silm lähedased objektidele keskendumine muutub õpilaste liigse ahenemise tõttu keeruliseks.
5. Vähenenud pulss ja vererõhk: pilokarpiin võib põhjustada bradükardiat ja hüpotensiooni.
6. Iiveldus ja oksendamine: need sümptomid võivad tekkida retseptorite stimuleerimise tõttu seedetraktis.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antiglakoomiravimid: pilokarpiini kasutamine teiste antiglakoomiravimitega võib selle toimet suurendada ja põhjustada kõrvaltoimete, näiteks silmade ärritus ja suu suurenemist.
2. Antikolinergilised ravimid: pilokarpiini kasutamine koos antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin) võib vähendada selle tõhusust.
3. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Pilokarpiin võib põhjustada muutusi südame-veresoonkonnas, seetõttu tuleks seda kasutada ettevaatlikult koos teiste südamerütmi või vererõhku mõjutavate ravimitega.
4. Antidepressandid ja ravimid Parkinsoni tõve raviks: pilokarpiin võib suurendada antidepressantide ja ravimite kõrvaltoimeid Parkinsoni tõve raviks.
5. Salivuse näärme sekretsiooni suurendamiseks ravimid: Kui kserostoomia raviks kasutatakse pilokarpiini, võib selle toime paraneda, kui kombineerida teiste ravimitega, mis stimuleerivad süljenäärme sekretsiooni.