Pipolfen

Pipolfen, tuntud ka rahvusvahelise üldnimetuse prometasiinvesinikkloriid järgi, on esimese põlvkonna antihistamiinravim. See kuulub fenotiasiinide rühma ja sellel on väljendunud rahustav, antihistamiinne, antiemeetiline, allergiavastane ja kerge antipsühhootiline toime. Prometasiin blokeerib H1-histamiini retseptoreid, mis vähendab allergia sümptomeid. Lisaks on sellel kesknärvisüsteemile avaldatava toime tõttu mõõdukas rahustav toime ning see võib tugevdada mõnede narkootiliste valuvaigistite ja rahustite toimet.

Oluline on teada:

• Prometasiin võib põhjustada tugevat sedatsiooni, mistõttu on oluline vältida autojuhtimist või masinatega töötamist, enne kui pole teada, kuidas ravim teie keskendumisvõimet mõjutab.
• Prometasiini kasutamine suurtes annustes või kombinatsioonis teiste rahustitega võib suurendada kõrvaltoimete riski.
• Ravimil on mitmeid vastunäidustusi, sealhulgas alla 2-aastased lapsed (eriti intravenoosseks manustamiseks mõeldud vormis raskete reaktsioonide ohu tõttu) ja seisundid, mille korral kesknärvisüsteemi depressioon on vastunäidustatud.

Enne Pipolfeni võtmise alustamist tuleb konsulteerida arstiga, kes valib individuaalse annuse ja ravikuuri, võttes arvesse kõiki olemasolevaid meditsiinilisi näidustusi ja vastunäidustusi.

Näidustused Pipolfen

1. Allergilised reaktsioonid: Prometasiini saab kasutada mitmesuguste allergiasümptomite, nagu sügelus, nohu, urtikaaria, allergiline dermatiit ja allergiline konjunktiviit, leevendamiseks.
2. Iiveldus ja oksendamine: Ravimit kasutatakse iivelduse ja oksendamise, sealhulgas keemiaravist, operatsioonijärgsest seisundist, liikumisest (liikumishaigusest) ja muudest põhjustest põhjustatud iivelduse ja oksendamise raviks ja ennetamiseks.
3. Sedatsioon ja unisus: Prometasiini võib välja kirjutada unetuse ja ärevuse leevendamiseks, samuti rahustit erinevate meditsiiniliste protseduuride jaoks.
4. Agressiooni ja agitatsiooni vähendamine: Mõnel juhul võib prometasiini kasutada psühhiaatriliste või käitumishäiretega patsientide agressiivsuse, agitatsiooni ja ärevuse vähendamiseks.
5. Nohu ja gripi sümptomid: Mõnel juhul võib ravim aidata külmetuse ja gripi sümptomite, nagu nohu, köha ja kurguvalu korral.
6. Antiemeetiline ravi lastel: Prometasiini võib kasutada lastel iivelduse ja oksendamise raviks, kuid tavaliselt kasutatakse seda ettevaatusega ja arsti järelevalve all.

Farmakodünaamika

1. Antihistamiinne toime: Prometasiin blokeerib perifeerseid ja tsentraalseid histamiini H1 retseptoreid, mille tulemusena vähenevad mitmed histamiini poolt vahendatud toimed, nagu sügelus, lööve, soolestiku krambid ja silelihaste kontraktsioon.
2. Antiemeetikum Tegevus: Prometasiinil on oksendamisvastane toime, blokeerides dopamiini retseptoreid aju närvikiudude lõppotstes, mis võib vähendada iiveldust ja oksendamist.
3. Rahustav ja magav toime: Ravimil on kesknärvisüsteemile kesknärvisüsteemi pärssiv toime, mis põhjustab sedatsiooni ja unekvaliteedi paranemist.
4. Antikolinergiline toime: Prometasiinil on antikolinergilised omadused, mis võivad põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, nagu suukuivus ja urineerimisraskused.
5. Antidopamiinergiline toime: Ravim blokeerib ajus dopamiini retseptoreid, mis võib viia ravimi oksendamisvastase toime vähenemiseni, aga ka hirmu ja ärevuse vähenemiseni.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Prometasiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetrakti kaudu hästi.
2. Levitamine: Prometasiinil on kõrge afiinsus vereplasma valkude, eriti albumiini suhtes. See jaotub kogu keha kudedes, sealhulgas kesknärvisüsteemis.
3. Ainevahetus: Prometasiin metaboliseerub maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid, sealhulgas sulfoksiid ja desmetüülprometasiin. Nendel metaboliitidel võib olla ka farmakoloogiline toime.
4. Eritumine: Prometasiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu konjugeeritud metaboliitidena ja ka soolestiku kaudu.
5. Pool elu: Prometasiini poolväärtusaeg võib varieeruda, kuid on tavaliselt umbes 10-12 tundi.

Kasutamine Pipolfen raseduse ajal

Pipolfeni kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud.

Enamikus riikides on Prometazine FDA (USA Toidu- ja Ravimiamet) C-kategooria nimekirjas, mis tähendab, et loomkatsed on näidanud kahjulikku mõju lootele, kuid puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud rasedate naistega.

Seetõttu on soovitatav vältida prometasiini kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril, mil moodustuvad lapse organid ja süsteemid. Mõnel juhul, kui kasutamisest saadav kasu kaalub üles võimalikud riskid, võib arst välja kirjutada prometasiini lühiajalise raviskeemi või väikestes annustes. Seda tuleks siiski teha range meditsiinilise järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus või allergiline reaktsioon prometasiini või teiste ravimi komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Hingamisteede supressioon: Prometasiin võib suurendada kesknärvisüsteemi depressiooni ja põhjustada hingamise supressiooni, eriti väikelastel. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on astma, obstruktiivne kopsuhaigus või muud seisundid, mis võivad põhjustada hingamisfunktsiooni halvenemist.
3. Glaukoom: Prometasiin võib tõsta silmasisest rõhku, mis võib olla ohtlik inimestele, kellel on glaukoom või eelsoodumus glaukoomi tekkeks.
4. Bronhiaalastma: Prometasiin võib suurendada bronhide spasme ja halvendada bronhiaalastma kulgu.
5. Maksa- ja neeruhaigused: Ravimit tuleb maksa- või neeruhaigustega patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna see võib suurendada nende negatiivset mõju nendele organitele.
6. Rasedus ja Imetamine: Prometasiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid, seetõttu tuleb seda nendes tingimustes kasutada ettevaatusega.
7. Pediaatriline: Prometasiini ei soovitata kasutada alla 2-aastastel lastel tõsiste kõrvaltoimete, näiteks hingamisdepressiooni ohu tõttu.

Kõrvalmõjud Pipolfen

1. Unisus ja vähenenud kontsentratsioon: See on prometasiini üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad tunda unisust, väsimust ja keskendumisraskusi.
2. Kuiv suu: Prometasiin võib põhjustada süljeerituse vähenemist, mille tulemuseks on suukuivuse tunne.
3. Kõhukinnisus: Mõnedel inimestel võib Pipolfeni võtmise ajal tekkida kõhukinnisus.
4. Uriinipeetus: Prometasiin võib põhjustada uriinieritust kinnipidamine, eriti inimestel, kellel on eesnäärme suurenemine või muud põiega seotud haigusseisundid.
5. Vähendada sisse vererõhk: Mõnedel patsientidel võib ravim põhjustada vererõhu langust.
6. Tahhükardia või bradükardia: Mõnedel inimestel võib pärast prometasiini võtmist tekkida kiire või aeglane südamelöök.
7. Suurenenud tundlikkus valgustama: Mõned patsiendid võivad kogeda suurenenud tundlikkust päikesevalguse või muude valgusallikate suhtes.
8. Lihaskrambid või -värinvõi: Prometasiin võib mõnel inimesel põhjustada lihaskrampe või värinaid.

Üleannustamine

1. Sedatsioon ja unisus: Prometasiini üleannustamine võib põhjustada tugevat sedatsiooni ja sügavat und.
2. Hingamisteede depressioon: Prometasiini suurenenud annus võib põhjustada hingamisdepressiooni ja äärmuslikel juhtudel isegi hingamise seiskumise.
3. Hüpotensioon: Üleannustamine võib põhjustada vererõhu järsu languse, mis põhjustab hüpotensiooni ja isegi kollapsi.
4. Antikolinergilised toimed: Esineda võivad antikolinergilised kõrvaltoimed, nagu pupillide laienemine, suukuivus, kõhukinnisus ja urineerimisraskused.
5. Tahhükardia ja arütmiad: Üleannustamine võib põhjustada südamepekslemist ja südame rütmihäireid.
6. Krambihoogude sündroom: Harvadel juhtudel võib tekkida krambihoogude sündroom.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalse toimega ravimid: Prometasiin suurendab teiste tsentraalselt toimivate ravimite, nagu unerohud, rahustid, valuvaigistid ja mõned antidepressandid, depressiivset toimet kesknärvisüsteemile. See võib põhjustada suurenenud sedatsiooni ja aeglasemaid reaktsiooniaegu.
2. Alkohol: Alkoholi tarbimine prometasiini võtmise ajal võib suurendada selle rahustavat toimet ja suurendada soovimatute kõrvaltoimete, nagu unisus ja peapööritus, riski.
3. Antikolinergilised ravimid: Prometasiin võib tugevdada teiste ravimite, nagu antihistamiinikumid, antidepressandid, parkinsonismivastased ravimid, antikolinergilist toimet, mis võib suurendada soovimatute kõrvaltoimete, nagu suukuivus, kõhukinnisus, urineerimisraskused ja tahhükardia, riski.
4. Parkinsonismivastased ravimid: Prometasiin võib vähendada parkinsonismivastaste ravimite, nagu levodopa, karbidopa ja teiste Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ainete efektiivsust.
5. Antikoagulandid: Prometasiin võib suurendada selliste ravimite, nagu varfariini, antikoagulantset toimet, mis võib suurendada verejooksu riski.
6. Antiarütmikumid: Prometasiin võib pikendada QT-intervalli EKG-s ja suurendada arütmiate riski, kui seda võetakse koos antiarütmiliste ravimitega, nagu amidaroon või sotalool.

Ladustamistingimused

1. Temperatuur: Prometasiinvesinikkloriidi tuleks tavaliselt hoida kontrollitud temperatuuril 15 °C kuni 30 °C (59 °F kuni 86 °F). Vältige äärmuslikke temperatuure ja hoidke ravimit jahedas, otsese päikesevalguse eest kaitstud kohas.
2. Niiskus: Oluline on vältida ravimi kokkupuudet niiskusega, seetõttu on Pipolfeni soovitatav hoida kuivas kohas, et vältida riknemist või lagunemist.
3. Pakendamine: Veenduge, et Pipolfeni pakend on pärast iga kasutamist tihedalt suletud, et vältida niiskuse või õhu sissepääsu, mis võib kahjustada ravimi kvaliteeti.
4. Lapsed ja lkets: hoidke prometasiinvesinikkloriidi lastele ja lemmikloomadele kättesaamatus kohas, et vältida juhuslikku kasutamist.
5. Riiul eluiga: Järgige pakendil märgitud ravimi kõlblikkusaega. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu, kuna selle efektiivsus võib väheneda.