Piperasiin

Piperasiin (piperasiinadipaadi kujul) on ussiroht, mida kasutatakse teatud ümarusside (nematoodide) liikide, eriti askaaride (Ascaris lumbricoides) ja pinworms'ide (Enterobius vermicularis) raviks. Piperasiin toimib halvates usside lihaskonda, mis takistab neil kinnituda peremeesorganismi sooleseintele. Selle tulemusena erituvad parasiidid organismist loomulikul teel väljaheidetega.

Piperasiin toimib spetsiifiliselt usside neuromuskulaarse ülekande blokeerimisega, põhjustades nende halvatust ilma eritumist stimuleerimata. See eristab seda mõnest teisest ussitõrjevahendist, mis võivad põhjustada aktiivsemat usside eritumist ja sellega seotud sümptomeid. Oma toime tõttu peetakse piperasiini suhteliselt ohutuks, eriti laste nakatumiste raviks.

Enne piperasiiniga ravi alustamist on vaja veenduda, et selle kasutamisel ei ole vastunäidustusi. Nende hulka võivad kuuluda kroonilised neeru- ja maksahaigused, neuroloogilised häired ja ravimi komponentide individuaalne talumatus. Samuti on oluline ravi ajal tagada piisav hüdratsioon ja arvestada korduva kuuri vajadusega, et vältida infektsiooni kordumist, eriti enterobiaasi korral, kus uuesti nakatumise oht on suur.

Näidustused Piperazinef

1. Askaridoos: sooleussi liigi Ascaris lumbricoides (askaridid) põhjustatud helmintiaas. Askaridoos võib põhjustada mitmesuguseid sümptomeid, nagu kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja hingamisprobleemid, kui ussid rändavad kopsudesse.
2. Enterobiaas: Enterobius vermicularis'e põhjustatud infektsioon. See infektsioon on lastel levinud ja võib põhjustada päraku piirkonnas sügelust, eriti öösel, kui emane uss väljub pärasoolest ja muneb päraku ümbrusesse.
3. Trihhotsefaloos: sooleussi Trichuris trichiura (trichocephalus) põhjustatud infektsioon. Trihhotsefaloos võib põhjustada kõhuvalu, kõhulahtisust, samuti arengupeetust ja toidu imendumise häireid.
4. Necatoriaas: Necator perekonnast pärit konksusside põhjustatud helmintiaas. Need parasiidid võivad põhjustada soolestiku verejooksu ja aneemiat.
5. Strongüloidiaas: infektsioon, mille põhjustavad Strongyloides perekonna nematoodid. Strongüloidioos võib põhjustada sarnaseid sümptomeid nagu askariidoosi ja teiste helmintoosihaiguste korral.

Vabastav vorm

1. Tabletid: mugav vorm täiskasvanutele ja vanematele lastele, mis võimaldab annust täpselt kontrollida.
2. Pulber: Võib lahustada vees suspensiooni saamiseks, mis lihtsustab ravimi võtmist väikelastel või inimestel, kellel on raskusi tablettide neelamisega.
3. Suukaudne lahus: Kasutusvalmis vedel vorm, mis võib olla eelistatud ka lastele ja patsientidele, kes vajavad individuaalset annustamist.

Farmakodünaamika

1. Helmintide halvamine: Piperasiin toimib helmintide närvisüsteemile, blokeerides glutamaat-gatsiini, neurotransmitterit, mis vastutab signaalide edastamise eest närvirakkude ja lihaste vahel. See viib helmintide lihaste halvatuseni ja nende hülgamiseni soolestikust.
2. Toime spetsiifilisus: Piperasiin toimib tavaliselt soolestikus leiduvatele helmintidele, eriti askaariididele (ümarussidele). See on vähem efektiivne teist tüüpi parasiitide, näiteks paelusside vastu.
3. Inimese närvisüsteemile ei avaldata toimet: Kuna piperasiin blokeerib helmintide närvisüsteemile iseloomulikke spetsiifilisi neurotransmittereid, ei avalda selle toime inimese närvisüsteemile negatiivset mõju.
4. Imendumise puudumine vereringesse: Piperasiin imendub soolestikust vereringesse halvasti, mis tähendab, et selle toime piirdub peamiselt soolestikus, kus parasiidid asuvad.
5. Kiire eritumine: Pärast kasutamist eritub piperasiin organismist kiiresti neerude kaudu, mis vähendab toksiliste mõjude riski.
6. Madal toksilisus inimesele: Piperasiinil on madal toksilisus inimesele ja see on üldiselt hästi talutav.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Piperasiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi.
2. Jaotumine: See võib ühtlaselt jaotuda kudedes ja kehavedelikes.
3. Ainevahetus: Piperasiin võib maksas osaliselt metaboliseeruda, kuid suurem osa sellest jääb muutumatuks.
4. Eritumine: Piperasiini eritumine toimub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.
5. Poolestusaeg: Piperasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 3–6 tundi.

Annustamine ja manustamine

Järgnevad on üldised juhised, kuid oluline on järgida arsti juhiseid ja ravimiga kaasasolevaid juhiseid.

Askaridoosi ja enterobiaasi raviks:

Täiskasvanud ja üle 2-aastased lapsed:

• Tavaline annus on 3,5 grammi piperasiinadipaati päevas kahel järjestikusel päeval.
• Annuse võib jagada kaheks annuseks (hommikul ja õhtul) või võtta korraga.
• Lastele valitakse annus vastavalt vanusele ja kaalule. Soovitatav annus on ligikaudu 75 mg kehakaalu kilogrammi kohta päevas.

Imikud ja alla 2-aastased lapsed:

• Annust peaks rangelt määrama arst, kuid see on tavaliselt väiksem kui vanemate laste ja täiskasvanute puhul.

Pulbrist lahuse valmistamise meetod:

Kui ravimit kasutatakse pulbri kujul, tuleb see pakendil olevate juhiste kohaselt vees lahustada. Reeglina segatakse pulber kindlaksmääratud koguse veega, kuni saadakse homogeenne suspensioon, mida saab seejärel juua.

Olulised punktid:

• Pärast ravikuuri on soovitatav läbi viia kontroll-väljaheite analüüs helmintimunade olemasolu suhtes, et veenduda ravi efektiivsuses.
• Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks kuuri korrata nädal või kaks pärast esmast ravi, eriti enterobiaasi korral, et vältida retsidiive.
• Raviperioodil on oluline järgida isiklikku hügieeni, pesta regulaarselt käsi ja hoida oma kodu puhtana, et minimeerida uuesti nakatumise ja teiste nakatumise ohtu.

Kasutamine Piperazinef raseduse ajal

Piperasiin (piperasiini adipaat) on ravim, mida mõnikord kasutatakse helmintoosi raviks. Selle kasutamine raseduse ajal võib aga olla piiratud ebapiisavate andmete tõttu selle ohutuse kohta lootele.

Enamasti ei ole piperasiini kasutamine raseduse ajal soovitatav, eriti esimesel trimestril, kui loote organid moodustuvad. Puuduvad piisavad kontrollitud uuringud, et täielikult hinnata selle kasutamise võimalikke riske ja eeliseid sel perioodil.

Vastunäidustused

1. Allergiline reaktsioon: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus piperasiini adipaadi või ravimi muude komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Maksahaigus: Raske maksahaigusega patsientidel on enne piperasiiniga ravi alustamist soovitatav konsulteerida arstiga.
3. Rasedus ja imetamine: Piperasiinadipaadi kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on ohutusandmeid piiratud, seetõttu tuleb seda nendel juhtudel kasutada ettevaatusega.
4. Lapsed: Piperasiinadipaadi kasutamine lastel peab toimuma arsti järelevalve all ja vastavalt annustamissoovitustele.
5. Krambihood: Piperasiini adipaat võib mõnedel patsientidel põhjustada krampe, seega tuleb seda ettevaatusega kasutada inimestel, kellel on eelsoodumus krampidele või krambihoogudega häired.
6. Neeruhaigus: Raske neeruhaigusega patsientidel on enne piperasiiniga ravi alustamist soovitatav konsulteerida arstiga.

Kõrvalmõjud Piperazinef

1. Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu ja düspepsia (seedehäired).
2. Närvisüsteem: Võib esineda pearinglust, peavalu, unisust ja väsimust.
3. Allergilised reaktsioonid: Harvadel juhtudel võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
4. Kuseteede süsteem: Võimalik on urineerimisraskuste teke, ebamugavustunne kusiti piirkonnas.
5. Kesknärvisüsteem: Pikaajalisel kasutamisel või annuse ületamisel võivad tekkida krambid.
6. Ainevahetushäired: Mõnel juhul võib piperasiin põhjustada vere elektrolüütide taseme muutusi, näiteks hüpernatreemiat või hüpokaleemiat.
7. Kardiovaskulaarsüsteem: Võimalik on vererõhu langus.
8. Muu: Võib esineda asteenia (üldine nõrkus), suukuivus ja isutus.

Üleannustamine

1. Närvisüsteemi toksiline toime: võivad esineda kesknärvisüsteemi sümptomid, nagu pearinglus, unisus, unetus, peavalu ja krambid.
2. Söögitoru ärritus ja seedetrakti talitlushäired: Üleannustamine võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhuvalu, kõhulahtisust ja muid seedetrakti häireid.
3. Allergilised reaktsioonid: Mõnel juhul võivad esineda allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus või angioödeem.
4. Muud sümptomid: Võimalikud on ka muud üledoosi sümptomid, sh kehatemperatuuri tõus, südamerütmihäired ja isegi kooma.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalselt toimivad ravimid: Kuna piperasiin võib põhjustada sedatsiooni ja muid tsentraalseid kõrvaltoimeid, tuleb seda kasutada ettevaatusega koos teiste ravimitega, millel võib samuti olla kesknärvisüsteemi pärssiv toime, näiteks unerohud, rahustid ja valuvaigistid.
2. Krambivastased ained: Piperasiini samaaegne manustamine krambivastaste ainetega võib suurendada sedatiivset toimet ja soovimatute kõrvaltoimete riski.
3. QT-intervalli pikendavad ravimid: Piperasiini koostoime ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli kestust, võib suurendada südame rütmihäirete riski.
4. Soole peristaltikat vähendavad ravimid: samaaegne kasutamine koos soolestiku peristaltikat vähendavate ravimitega, näiteks antikolinergiliste ravimite või opioididega, võib põhjustada paralüütilise soolesulguse ohtu.
5. Hepatotoksilisusega ravimid: Piperasiini samaaegsel manustamisel ravimitega, millel võib olla hepatotoksiline toime, tuleb olla ettevaatlik ja regulaarselt jälgida maksafunktsiooni.