Razole 20

Razol 20 on ravim, mis on ette nähtud kasutamiseks tselluloosiravis. Selle peamise farmakoloogilise toimeaine, rabeprasooli toime seisneb selles, et see inhibeerib prootonpumpa ensüümi H + -K + -ATPaasi inhibeerimise tõttu mao parietaalsetes rakkudes. Selle tulemusel blokeeritakse vesinikkloriidhappe tootmise protsesside lõppstaadium. See toime erineb sõltuvalt ravimi annusest ja selle kasutamise tulemusena muutub vesinikkloriidhappe stimuleeritud sekretsioon stimuleerituks rõhu all, mis ei ole ärritav.

Sellel ravimil on sellised omadused nagu võime seedetraktist peaaegu täielikult imenduda lühikese aja jooksul pärast allaneelamist. Ravipreparaadi antisekretoorset toimet aktiveeritakse esimesel 60 minuti jooksul ja juba 2-4 tunni jooksul alates algannuse võtmise hetkest on maksimaalne happe-aluse keskmise pH-taseme langus maos. Sel viisil saavutatava maohappe sekretsiooni taseme optimeerimine stabiliseeritakse ja fikseeritakse 3 päeva jooksul alates ravikuuri algusest.

Ja lõpuks, kui Razol 20 veel üks eelis, tuleb märkida, et toit ei mõjuta selle imendumist ega päeva toimumise ajal.

Näidustused Razole 20

Kasutamisnäited Razol 20 näitab selle ravimi kasutamist peamiselt haiguste lühiajaliseks raviks, mille hulka kuuluvad eelkõige gastroösofageaalne reflukshaigus, millega kaasnevad haavandid ja erosioonid; Patsiendil on Zollingeri-Ellisoni sündroom. Lisaks kasutatakse seda ravimit ühe ennetava meetmena, mille eesmärk on vältida happelise maosisalduse aspiratsiooni.

Lisaks Rasoli 20 sisaldub loetelus retseptidest peptiline kaksteistsõrmiksoole haavand või mao juures akuutses faasis ja veritsuste esinemisel ja arengu tugev erosioon. Sellistel juhtudel ei ole ravimi kasutamine suukaudses ravimvormis võimatu, on soovitatav kasutada seda süstelahuse valmistamiseks.

Seega tähiste Rasoli 20 põhiliselt tingitud olemasolu patsiendi mitmete haiguste, mida iseloomustavad kõrgenenud maohappe produktsiooni koos võimalusega heideta seedetraktis. Ravim põhjustab positiivse kalduvuse taastada ja stabiliseerida hapete ja baaside tasakaalu neis siseorganites.

[1], [2], [3], [4]

Vabastav vorm

Vormi vabastamine Razol 20 on kujutatud pulbrina, millest valmistatakse süstelahus. Pulber on täielikult külmkuivatatud lüofiliseeritud mass või peaaegu valge värvusega. 20-milligrammi pulber sisaldub klaasviaalis. Papi pakendis on sõltuvalt pakendist nii 1 pudelit (nr 1) kui ka 10 tükki - nr 10.

Ravimite turul pakutakse preparaati sageli lahtiselt lüofiliseeritud pulbrina 20 ml pudelites süstelahuse valmistamiseks vastavalt pakendites nr 50 ja nr 100. Vormitud vorm tähendab valmistooteid, mis on valmistatud ühe tootja poolt kõikide vajalike tehnoloogiliste protsesside kohaselt, mille pakendamist, lõplikku pakendamist ja märgistamist võib teostada mõni teine ettevõte.

Razol 20 peamine toimeaine on rabeprasool. Iga pudeli sisu sisaldab 20 mg naatriumrabeprasooli. Lisaks on selle ravimi sellel vabanemisel mitmeid abiaineid nagu naatriumhüdroksiid, mannitool E 421.

[5]

Farmakodünaamika

Farmakodinamika Rasol 20 omab mitmeid funktsioone, millest peamine on ravimi mõju ensüümi H + -K + -ATPaasile parietaalsetes maolrakkudes. See on see, et ravim toimib inhibiitorina vesinikkloriidhappe tootmise lõppstaadiumis. Selle tagajärjeks on see, et vesinikkloriidhappe basaal- ja stimuleeritud sekretsioon on inhibeeritud.

Rabeprasooli seostumine parietaalrakkudest kovalentsete sidemetega prootonpumba abil vähendab happe sekretsiooni taset, mis on pöördumatu. Happe vabanemine muutub võimalikuks ainult uue moodustatud prootonpumbaga. Rabeprasooli toime parietaalsel rakul selle aktiveerimise ajal määrab sekretoorse funktsiooni maksimaalse vähenemise taseme.

See toime saavutatakse ravimi intravenoosse infusiooni tõttu. Selle tulemusena seob rabeprasooli molekulid prootonpumbaga, mis omakorda põhjustab vesinikkloriidhappe tootmise lõpetamise. Mao parietaalrakkude happelises keskkonnas moodustub lühikese aja jooksul aktiivse aine kogunemine, mis aktiveeritakse sulfoonamiidrühma lisamise tulemusena. Interaktsioonis aktiveeritakse prootonpumba tsüsteiinid.

Intravenoossel manustamisel ilmneb Razol 20 toime 1 tunni jooksul ja saavutatakse maksimaalselt 2-4 tunni pärast. Intravenoosse infusiooni keskmine kliirens annuses 20 ml on 283 ± 98 ml / min. 20 ml annuse poolväärtusaeg on intravenoosne, indeks on 1,02 ± 0,63 tundi. Pärast ravimi kasutamise katkestamist toimub sekretoorse aktiivsuse taastumine 2 kuni 3 päeva jooksul.

Farmakodinamika Rasol 20 on selline, et selle kasutamine näidustatud ööpäevases annuses 20 mg ravikuuri jooksul 14 ei põhjusta muutusi kilpnääre toimet, ei mõjuta süsivesikute ainevahetust. Ka ravimi kontsentratsioon ei muutu, milles esinevad veres aldosterooni hormoonid, glükagoon, kortisool, parathormoon, prolaktiini, reniini, sekretiin, testosteroon, koletsüstokiniin, östrogeeni.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokineetika

Farmakokineetika Rasol 20 on iseloomustatud absoluutse biosaadavusega. See tähendab, et ravimi põhipreparaadi - rabeprasooli molekulid täielikult 100% -l neist on võimelised jõudma parietaalrakkudele. Tuleb märkida, et biosaadavuse taset ei sõltu sellest, kas seda ravimit manustati üks kord või korduvalt.

Üks peamisi omadusi on see, et Razol 20 farmakokineetilised omadused on lineaarsed. See tähendab, et sõltuvalt annuse kogusest, nii poolväärtusajast kui ka kliirensist ja jaotusmahust ei ole muutusi iseloomulik.

Rabeprasooli naatriumi metaboliit inimese kehas esineb maksas, kus toimub biotransformatsioon, mille käigus moodustuvad peamised metaboliidid: süsihape ja tioeeter. Väga väikeses koguses võib jälgida ka teisi metaboliite: dimetüültioester, merkapturoonhappe konjugaat, lõõtsad.

Poolväärtusaeg nõuab umbes 60 minutit. 90% annus eritub uriiniga, peamiselt kahe metaboliidina: merkaptopuriaalne ja karboksüülhappe konjugaat. Metaboliidid jätavad vähesel määral patsiendi keha väljaheitega.

Farmakokineetika Rasol 20-ga vanuritel on pikem eritumine. Ravimi kumulatiivset toimet ei täheldatud.

[10], [11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Razol 20 määramisel kasutatakse järgmist ravimi manustamisviisi ja annust.

Kõigepealt tuleb arvestada, et intravenoosne süstimine ja infusioon on näidatud ainult juhul, kui suukaudseks manustamiseks mõeldud annustamisvormi kasutamine on võimatu. Kui on võimalik ravimit suukaudselt manustada, tuleb selle manustamine intravenoosselt lõpetada.

Infusiooniks ja süstimiseks valmistatud lahust tuleb manustada ainult intravenoosselt soovitatud 20 mg päevas.

Süstelahuse valmistamine toimub ampulli sisu lahustamisel steriilses vees koguses 5 ml. Sissejuhatus tuleks teha järk-järgult 5-minutist kuni veerandi tunnini.

Infusioon võimaldab sellist ettevalmistusprotsessi: ampulli sisu tuleb kõigepealt lahustada 5 ml steriilses vees ja seejärel lisada 100 ml 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusesse. Ajavahemik, mille jooksul ravim manustatakse, peaks olema 15-30 minutit.

Valmislahuse kasutamiseks on olemas teatavad tingimused: seda tuleb rakendada ajavahemiku jooksul, mis ei ületa 4 tundi alates selle valmistamise hetkest. Veel üks oluline punkt on see, et sisenemiseks on lubatud ainult lahendus, mis on eelnevalt kontrollitud selle tagamiseks, et seal pole sete, kas värv on muutunud ja kas on muid muudatusi. Korrektselt ettevalmistatud lahus on selge, värvitu ja selles ei tohiks olla välismaisandeid. Lahendus, mida ei ole tähtaja jooksul kasutatud, on taaskasutatav.

Razol-20 annustamine ja manustamine, kui kõik sellega seonduvad eeskirjad ja vajalikud tingimused on täidetud, tagavad ravi selle ravimi efektiivsusega.

[19], [20]

Kasutamine Razole 20 raseduse ajal

Razol 20 kasutamine raseduse ajal ja lisaks selle perioodi jooksul, mil laps rinnaga toidetakse, viitab ravimi vastunäidustustele selle ravimi suhtes.

Nagu spetsiaalselt läbiviidud eksperimentaalsete uuringute tulemustest ilmneb, ei lase ravimist platsentaarbarjääri täielikult ja see võib teatud koguses läbi tungida. Siiski tuleb märkida, et ei ole täheldatud fertiilset funktsiooni rikkumist ega kõrvalekalde esinemist loote emakasisese arengu protsessides.

Razol 20 või selle koostisosade esinemine võib esineda imetavale emale.

Seega otsus selle kohta, kas asjakohane kasutamine valan 20 tiinuse, laktatsiooni ja rinnaga tuleks võtta täie vastutustundega ja ettevaatlik, läbimõeldud ja hoolikalt kaaluda kõik "plusse" ja "miinuseid". Selles küsimuses on fundamentaalne tegur eeldatavalt suurema positiivse tulemuse selle kohta, kuidas seda emale rakendatakse, selle asemel, et see võib kahjustada lapse.

Vastunäidustused

Rasol 20 kasutamise vastunäidustused viitavad eelkõige sellele, et seda ei saa manustada neile patsientidele, kellel on bensimidasooli rühmas rabeprasooli või teiste toimeainete ülitundlikkus.

Ravimite kategoorias, mis on kasutamiskõlbmatud, sisaldab preparaat teatavat tüüpi hingamisteede, neerude ja maksa funktsiooni puudulikkust, mis patsiendil on.

Arvestades kliiniliste kogemuste puudumist rabeprasooliga ravitud laste ravimisel, on Razol vastunäidustatud 20-le ja noorukitel vanuses alla 18 aasta.

Raseduse ajal võib selle ravimi kasutamist õigustada ainult juhul, kui ema positiivse toime saavutamine ei ole seotud loote arengut negatiivsete tagajärgedega.

Kui naine imetamise ja rinnaga toitmise ajal näitab, et ta kasutab seda ravimit, tuleb imetamine rinnaga toitmise ajal selle ravi käigus katkestada.

Võttes arvesse Razol 20 kasutamise vastunäidustusi, ei saa me jätta mainimata mitut juhtumit, mille puhul on vaja keskenduda võimalusele kasutada seda teatud olemasolevate teguritena. Seega välistab ravimi eesmärgi, mida diagnoositakse ja tuvastatakse patsiendi kõhuõõnes. Ravipreparaatide kasutamine selle ravimi varases staadiumis on spetsiaalselt ettevaatlik ka raske neeru- ja maksafunktsiooni häirete korral.

[14], [15]

Kõrvalmõjud Razole 20

Rasol 20 kõrvaltoimed võivad ilmneda mitmesuguste sümptomite ilmnemisel erinevatest organitest ja inimese organismi süsteemidest.

Seedetraktis on järgmised kõrvaltoimed: esinemise suukuivus, tagasivool, iiveldus, oksendamine, esinemise kõhuvalu, kõhupuhitus ja kõhukinnisus areneda. Suureneb maksa transaminaaside aktiivsus. Võimalikud on düspeptilised nähtused, väga harva - stomatiit, gastriit, anoreksia.

Kesknärvisüsteemis võivad tema tegevuse nagu peavalu ja peapööritus, ärritunud seisund, unetus või vastupidi tekkida sellised rikkumised - võib tekkida unisus. Ei ole välistatud, et patsiendil võib olla depressioon, tema nägemus ja maitse võivad olla häiritud.

Razol 20 mõju all olev hingamisteede reaktsioon võib saada köha, bronhiidi, riniidi, sinusiidi ja farüngiidi ilmnemise.

Selle ravimi kasutamisel võib esineda allergilisi reaktsioone, mis esinevad nahal löövetena, harvadel juhtudel koos sügelusega.

Muud kõrvaltoimed saab tähistatakse seljavalu, esinemist gripilaadsed sümptomid lihasvalu, liigesvalu ja palavik. Meditsiinilise statistika salvestatud üksikjuhtudel kus tõttu kanepitarbimine patsientidel suurenenud kehamassi ilmus eelsoodumus liighigistamine edenes neutropeenia, trombotsütopeenia, leukotsütoos ja leykotsitopeniya.

Kui täheldatakse Razol 20 kõrvaltoimeid, tuleb see katkestada.

[16], [17], [18],

Üleannustamine

Mis puudutab seda, mida iseloomustab Razol 20 üleannustamine, ei ole praegusel ajal teavet saadaval. Eeldatakse, et ravimi maksimaalsete vastuvõetavate annuste ületamise korral tuleks eeldada kõrvaltoimete tõsiduse suurenemist, mis võivad selle ravimi mõju all esineda.

Suure annuse kahjulike mõjude ravimiseks rakendab Razol 20 sümptomaatilisi ravimeetmeid.

Rabeprasooli valkude seondumise kõrge taseme tõttu vereplasmas näib dialüüs ravimi eemaldamiseks patsiendi kehast ebaefektiivne.

Spetsiifiline antidoot, mis võib olla vajalik selle ravimi üleannustamise korral, pole teada.

[21], [22], [23], [24]

Koostoimed teiste ravimitega

Rasol 20-i koostoime teiste ravimitega on suuresti tingitud rabeprasooli kui selle ravimi peamise aktiivse toimeaine farmakoloogilistest omadustest.

Nagu kõik teised naatriumi prootonpumba inhibiitorid rabeprazole metaboliseeritakse ensüüm P450 süsteemi. Nr atraktiivsus esineb rabeprasoolnaatrium koostoimest millel kliiniline tähtsus kaasates amoksitsilliini, varfariini, diasepaami, teofülliin ja fenütoiin - see tähendab, et need preparaadid, mis täidavad oma ainevahetuse süsteemi P450 ensüüme.

Kuna naatriumi rabeprazole mõjub, põhjustades tugevneda ja pikeneda taseme alandamist genereeritud soolhape on selle võimalikud suhtlemist ravimit, kus nende imamisvõime on tingitud indeks happe-aluse tasakaalu pH maos. Nii et ketokonasooliga moodustunud kombinatsioonis väheneb viimase kontsentratsioon vereplasmas 33% ja digoksiini osas - selle minimaalne kontsentratsioon tõuseb 22%. Selle põhjal on vaja kontrollida Rasol 20 ja antud preparaatide kombineeritud kasutamist, et määrata annuse korrigeerimise vajadus.

Klaritromütsiini aktiivne metaboliit kombinatsioonis rabeprasooliga plasmas annab suurema kontsentratsiooni 50% esimese ja 24% teise puhul. Seda toimet näib H. Piori likvideerimisel koostoime positiivne tulemus.

Kliinilise uuringu osana ei tuvastatud mingeid koostoimeid koos antatsiididega, millel on vedeliku ravimvorm. Samuti ei ole tõestatud koostoimete kliinilist tähtsust sissevõetud toiduga.

Tsüklosporiini metaboolsetes protsessides avalduv mõju on sarnane teiste prootonpumba inhibiitorite omaga.

Selle tulemusena in vitro uuringutes inimese maksa mikrosoome selgus, et naatriumi rabeprazole metaboliseerumisele esineb toimel P450 isoensüümi süsteemi - CYP2C9, CYP 3A. Selle põhjal võib väita, et Razol 20 suutlikkus teiste ravimitega suhelda on väike.

[25], [26], [27]

Ladustamistingimused

Säilitamise tingimused Razol 20 näevad ette, et ravim peaks olema lastele kättesaamatu kohas, kus püsiv temperatuur on 25 ° C.

[28], [29], [30], [31]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg 20-2 aastat alates tootja poolt pakendil märgitud valmistamiskuupäevast. Ärge kasutage ravimit pärast selle perioodi lõppu.

[32], [33], [34], [35]