Razol 20

Razol 20 on ravim, mis on ette nähtud kasutamiseks haavandivastase ravimina. Selle peamise farmakoloogiliselt aktiivse aine rabeprasooli toime seisneb prootonpumba pärssimises, kuna selle mõjul mao parietaalrakkudes pärsitakse ensüümi H+-K+-ATPaasi. Selle tulemusena blokeeritakse vesinikkloriidhappe tootmise protsesside viimane etapp. See toime sõltub ravimi annusest ja selle kasutamise tulemusena pärsitakse nii vesinikkloriidhappe basaalset kui ka stimuleeritud sekretsiooni, olenemata ärritaja olemusest.

Sellel ravimil on sellised omadused nagu võime imenduda seedetraktist peaaegu täielikult väga lühikese aja jooksul pärast suukaudset manustamist. Ravimi antisekretoorne toime ilmneb esimese 60 minuti jooksul ja 2-4 tunni pärast alates esialgse annuse võtmisest täheldatakse mao happe-aluse pH maksimaalset langust. Sel viisil saavutatud maohappe sekretsiooni taseme optimiseerumine stabiliseerub ja fikseeritakse 3 päeva pärast ravikuuri algust.

Ja lõpuks, Razol 20 teine eelis on see, et toit ega toidu tarbimise kellaaeg ei mõjuta selle imendumist.

Näidustused Razol 20

Razol 20 näidustused viitavad selle ravimi kasutamisele peamiselt haiguste lühiajaliseks raviks, mille hulka kuuluvad eelkõige: gastroösofageaalne reflukshaigus, millega kaasnevad haavandid ja erosioonid; Zollinger-Ellisoni sündroomi esinemine patsiendil. Lisaks kasutatakse seda ravimit ka ühe ennetava meetmena, mille eesmärk on vältida happelise maosisu aspiratsiooni.

Lisaks on Razol 20 kantud kaksteistsõrmiksoole või mao peptilise haavandi ägeda staadiumi ja verejooksu ning raskete erosioonide tekke korral välja kirjutatud ravimite nimekirja. Sellistel juhtudel ei ole ravimi kasutamine suukaudses ravimvormis võimalik, on soovitatav seda kasutada süstelahuse kujul.

Seega on Razol 20 kasutamise näidustused peamiselt tingitud patsiendi ühe või teise haiguse olemasolust, mida iseloomustab maohappe suurenenud tootmine koos selle vabanemise võimalusega seedetrakti. Ravim põhjustab positiivset kalduvust taastada ja stabiliseerida happe-aluse tasakaalu nendes siseorganites.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vabastav vorm

Razol 20 on pulbri kujul, millest valmistatakse süstelahus. Pulber on täiesti valge või peaaegu valge varjundiga lüofiliseeritud mass. Klaaspudelis on 20 milligrammi pulbrit. Pappkarbis on olenevalt pakendist kas 1 selline pudel (nr 1) või 10 tk - nr 10.

Ravimiturul leidub ravimit sageli ka lüofiliseeritud pulbrina lahtiselt 20 ml viaalides süstelahuse valmistamiseks pakendites nr 50 ja nr 100. Lahtiselt müüdav vorm tähendab valmis farmaatsiatooteid, mis on toodetud kõigi vajalike tehnoloogiliste protsesside kohaselt ühe tootja poolt ning mille pakendamise, lõpppakendamise ja märgistamise võib teostada teine ettevõte.

Razol 20 peamine toimeaine on rabeprasool. Iga pudel sisaldab 20 mg rabeprasoolnaatriumi. Lisaks sisaldab see ravimivorm mitmeid abikomponente, näiteks naatriumhüdroksiidi ja mannitool E 421.

[ 5 ]

Farmakodünaamika

Farmakodünaamika Razol 20-l on mitmeid omadusi, millest peamine on ravimi mõju ensüümile H+–K+–ATPaasi mao parietaalrakkudes. See seisneb selles, et ravim toimib inhibiitorina vesinikkloriidhappe tootmise viimases etapis. Selle tagajärjel pärsitakse nii vesinikkloriidhappe basaalset kui ka stimuleeritud sekretsiooni.

Rabeprasooli seondumine parietaalrakkudes kovalentsete sidemete kaudu prootonpumbaga põhjustab happe sekretsiooni taseme pöördumatut langust. Happe sekretsioon on võimalik ainult äsja moodustunud prootonpumba osalusel. Rabeprasooli mõju parietaalrakkudele nende aktiveerimise ajal põhjustab sekretoorse funktsiooni maksimaalse languse.

See efekt saavutatakse ravimi intravenoosse infusiooni teel. Selle tulemusena seonduvad rabeprasooli molekulid prootonpumbaga, mis omakorda põhjustab soolhappe tootmise lakkamise. Mao parietaalrakkude happelises keskkonnas moodustub lühikese aja jooksul toimeaine akumulatsioon, mis aktiveerub tänu sellele kinnitunud sulfoonamiidrühmale. Interaktsioonid hõlmavad prootonpumba tsüsteiine.

Intravenoossel manustamisel ilmneb Razol 20 toime 1 tunni jooksul ja saavutab maksimaalse ekspressiooniastme 2–4 tunni pärast. Keskmine kliirens intravenoosse infusiooni korral annuses 20 ml on 283 ± 98 ml/min. 20 milliliitrise intravenoosse annuse poolväärtusaeg on 1,02 ± 0,63 tundi. Pärast ravimi kasutamise lõpetamist taastub sekretoorne aktiivsus 2–3 päeva jooksul.

Razol 20 farmakodünaamika on selline, et selle kasutamine ettenähtud päevases annuses 20 mg 14-päevase ravikuuri jooksul ei põhjusta muutusi kilpnäärme töös ega mõjuta süsivesikute ainevahetust. Samuti ei muuda ravim hormoonide aldosterooni, glükagooni, kortisooli, paratüreoidhormooni, prolaktiini, reniini, sekretiini, testosterooni, koletsüstokiniini ja östrogeeni kontsentratsiooni veres.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokineetika

Farmakokineetika Razol 20-le on iseloomulik absoluutne biosaadavus. See tähendab, et ravimi peamise toimeaine - rabeprasooli - molekulid suudavad kogu oma 100-protsendilises koguses jõuda parietaalrakkudesse. Tuleb märkida, et biosaadavuse aste ei sõltu sellest, kas seda ravimit manustati üks kord või korduvalt.

Üks Razol 20 põhiomadusi on see, et selle farmakokineetilised omadused on lineaarsed. See tähendab, et sõltuvalt annusest ei muutu nii poolväärtusaeg kui ka kliirens ja jaotusruumala.

Rabeprasooli naatriumi metabolism inimese organismis toimub maksas, kus see läbib biotransformatsiooni, mille käigus moodustuvad peamised metaboliidid: süsihape ja tioeeter. Äärmiselt väikestes kogustes võib täheldada ka teiste metaboliitide esinemist: dimetüültioeetrit, merkaptuurhappe konjugaati, sülfooni.

Poolväärtusaeg on ligikaudu 60 minutit. Annusest eritub 90% uriiniga, peamiselt kahe metaboliidina: merkaptopurhappe konjugaadina ja karboksüülhappena. Väike kogus metaboliite eritub väljaheitega.

Razol 20 farmakokineetikat eakatel patsientidel iseloomustab pikem eliminatsioon. Ravimi kumulatiivset toimet ei täheldatud.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Annustamine ja manustamine

Razol 20 väljakirjutamisel kasutatakse järgmist ravimi manustamisviisi ja annust.

Esiteks tuleb arvestada, et intravenoossed süstid ja infusioonid on näidustatud ainult siis, kui seda ei ole võimalik kasutada suukaudseks manustamiseks mõeldud ravimvormis. Kui ravimi suukaudne manustamine on võimalik, tuleb selle intravenoosne manustamine lõpetada.

Infusiooniks ja süstimiseks valmistatud lahust tohib manustada ainult intravenoosselt soovitatavas päevases annuses 20 milligrammi.

Süstelahuse valmistamiseks lahustatakse ampulli sisu steriilses vees 5 ml koguses. Süstimine tuleb läbi viia järk-järgult 5 minutist kuni veerand tunnini.

Infusiooni ettevalmistamine toimub järgmiselt: ampulli sisu tuleb kõigepealt lahustada 5 milliliitris steriilses vees ja seejärel lisada 100 ml 0,9% naatriumkloriidi infusioonilahusele. Ravimi manustamise intervall peab olema 15–30 minutit.

Valmislahuse kasutamiseks on teatud tingimused: see tuleb ära kasutada mitte rohkem kui 4 tunni jooksul alates selle valmistamisest. Teine oluline punkt on see, et lisada võib ainult lahust, mida on eelnevalt kontrollitud sette puudumise, värvimuutuse ja muude muutuste suhtes. Nõuetekohaselt valmistatud lahus on läbipaistev, värvitu ega tohi sisaldada võõrkehi. Lahus, mida ei ole ettenähtud aja jooksul ära kasutatud, kuulub utiliseerimisele.

Razol 20 manustamisviis ja annustamine, järgides kõiki ettenähtud reegleid ja vajalikke tingimusi, tagavad selle ravimi kasutamise efektiivsuse.

[ 19 ], [ 20 ]

Kasutamine Razol 20 raseduse ajal

Razol 20 kasutamine raseduse ajal ja ka lapse rinnaga toitmise ajal on selle ravimi üks olemasolevaid vastunäidustusi.

Nagu spetsiaalselt läbi viidud eksperimentaalsete uuringute tulemused näitavad, ei läbi ravim platsentaarbarjääri täielikult ja võib teatud kogustes sellest läbi tungida. Siiski tuleb märkida, et loote emakasisese arengu protsessides ei ole täheldatud reproduktiivse funktsiooni häireid ega normist kõrvalekaldeid.

Razol 20 või mõni selle koostisosa võib imetava ema rinnapiima erituda.

Seega tuleks otsus Razol 20 kasutamise kohta raseduse, imetamise ja rinnaga toitmise ajal teha täie vastutuse ja ettevaatusega, olles hoolikalt kaalunud kõiki plusse ja miinuseid. Selle küsimuse põhitegur on oodatav suurem positiivne tulemus emale, mitte selle kahjulik mõju lapsele.

Vastunäidustused

Razol 20 kasutamise vastunäidustused viitavad esiteks sellele, et seda ei tohi määrata patsientidele, kellel on ülitundlikkus rabeprasooli või teiste bensimidasooli rühma toimeainete suhtes.

Ravimit peetakse vastuvõetamatuks kasutamiseks, kui patsiendil on mingisugune hingamisteede, neerude või maksapuudulikkus.

Kuna laste ravis rabeprasooli sisaldavate ravimitega puudub kliiniline kogemus, on Razol 20 vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Raseduse ajal võib selle ravimi kasutamine olla õigustatud ainult siis, kui positiivse mõju saavutamine emale ei ole seotud loote arengule negatiivsete tagajärgede riskiga.

Kui naisele määratakse seda ravimit imetamise ja rinnaga toitmise ajal, tuleb imiku rinnaga toitmine sellise ravi ajal lõpetada.

Arvestades Razol 20 kasutamise vastunäidustusi, on võimatu mitte mainida mitmeid juhtumeid, mille puhul on vaja keskenduda selle kasutamise võimalusele koos teatud olemasolevate teguritega. Seega välistab ravimi väljakirjutamine, kui patsiendil diagnoositakse ja avastatakse mao vähkkasvaja. Raske neeru- ja maksafunktsiooni häire nõuab samuti erilist ettevaatust selle ravimi kasutamisel selle algstaadiumis.

[ 14 ], [ 15 ]

Kõrvalmõjud Razol 20

Razol 20 kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda mitmesuguste sümptomite ilmnemine inimkeha erinevates organites ja süsteemides.

Seedetraktist võivad ravimi võtmise ajal tekkida järgmised kõrvaltoimed: suukuivus, röhitsus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhukinnisus ja kõhupuhitus. Maksa transaminaaside aktiivsus suureneb. Võimalikud on düspeptilised sümptomid, väga harva – stomatiit, gastriit, isutus.

Kesknärvisüsteemis võivad esineda sellised häired nagu peavalu ja pearinglus, agitatsioon, unetus või vastupidi unisus. Patsiendil võib tekkida depressioon ning tema nägemine ja maitsmismeel võivad olla häiritud.

Hingamisteede reaktsioon Razol 20 mõjul võib olla köha ilmnemine, bronhiidi, riniidi, sinusiidi ja farüngiidi teke.

Selle ravimi kasutamisel on võimalik allergiline reaktsioon, mis avaldub nahalööbe kujul, harvadel juhtudel kaasneb sügelus.

Muudeks kõrvaltoimeteks võivad olla seljavalu, gripilaadne sündroom, müalgia, artralgia ja palavik. Meditsiiniline statistika on registreerinud üksikjuhtumeid, kus ravimi kasutamise tagajärjel võtsid patsiendid kaalus juurde, tekkis eelsoodumus suurenenud higistamisele ning tekkisid neutropeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia ja leukotsütoos.

Kui ilmnevad Razol 20 kõrvaltoimed, tuleb selle kasutamine lõpetada.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Üleannustamine

Praegu puudub konkreetne teave selle kohta, mis iseloomustab Razol 20 üledoosi. Eeldatakse, et ravimi maksimaalse lubatud annuse ületamise korral tuleks eeldada selle ravimi mõjul tekkida võivate kõrvaltoimete raskusastme suurenemist.

Razol 20 liiga suure annuse negatiivsete tagajärgede raviks kasutatakse sümptomaatilisi ravimeetodeid.

Kuna rabeprasooli seondub vereplasma valkudega suurel määral, tundub ravimi eemaldamine patsiendi kehast dialüüsi teel ebaefektiivne.

Spetsiifiline antidoot, mis võiks selle ravimi üleannustamise korral kasulik olla, ei ole praegu teada.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Razol 20 koostoimeid teiste ravimitega määravad suuresti rabeprasooli kui selle ravimi peamise toimeaine farmakoloogilised omadused.

Nagu kõik teised naatriumprootonpumba inhibiitorid, metaboliseerub rabeprasool maksa tsütokroom P450 ensüümide vahendusel. Rabeprasoolnaatrium ei ole seotud kliiniliselt oluliste koostoimetega amoksitsilliini, varfariini, diasepaami, teofülliini ja fenütoiiniga – ravimitega, mida metaboliseerivad P450 ensüümid.

Kuna naatriumrabeprasoolil on toime, mis viib toodetud vesinikkloriidhappe taseme aktiivse ja pikaajalise languseni, on võimalik, et see võib interakteeruda nende ravimitega, mille imendumisomadused määratakse mao happe-aluse tasakaalu indikaatori pH järgi. Seega ketokonasooliga moodustatud kombinatsioonis väheneb viimase kontsentratsioon vereplasmas 33% ja digoksiini puhul suureneb selle minimaalne kontsentratsioon 22%. Selle põhjal on vaja jälgida Razol 20 ja ülaltoodud ravimite kombineeritud kasutamist, et teha kindlaks võimalik vajadus annuse kohandamiseks.

Klaritromütsiini aktiivse metaboliidi ja rabeprasooli kombinatsiooni kontsentratsioon vereplasmas on esimese puhul 50% ja viimase puhul 24% kõrgem. Seda efekti peetakse H. pylori eradikatsiooni koostoime positiivseks tulemuseks.

Kliinilises uuringus ei täheldatud koostoimeid vedela ravimvormi antatsiididega kasutamisel. Koostoimete kliinilist tähtsust toidu tarbimisel ei ole samuti kindlaks tehtud.

Tsüklosporiini metabolismile avaldatav mõju on sarnane teiste prootonpumba inhibiitoritega.

Inimese maksa mikrosoomidel läbi viidud in vitro uuringud on näidanud, et naatriumrabeprasool metaboliseerub P450 süsteemi isoensüümide – CYP 2C9, CYP 3A – vahendusel. Selle põhjal võib väita, et Razol 20 koostoime potentsiaal teiste ravimitega on madal.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Ladustamistingimused

Razol 20 säilitustingimused näevad ette, et ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kus säilitatakse püsiv ümbritseva õhu temperatuur 25 kraadi Celsiuse järgi.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Säilitusaeg

Razol 20 kõlblikkusaeg on 2 aastat alates pakendil märgitud tootja poolt märgitud valmistamiskuupäevast. Ravimit ei tohiks pärast seda perioodi kasutada.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]