Reksetin

Rexetiin on antidepressant, mis kuulub ravimi SSRI-de kategooriasse.

Näidustused Reksetina

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• depressiooni seisund, millel on mitmekesine olemus (eriti patoloogiad, mille puhul esineb regulaarne ärevuse tunne);
• episoodid, mis koosnevad skisofreenia tagajärjel depressiooni või BAR-ga;
• OCD- ravi või selle ennetamine (ravim võib takistada aktiivsete retsidiivide teket isegi pikaajalise ravitsükli korral);
• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (nende hulka kuuluvad sügava aju struktuurid mõjutavad kahjustused);
• maniakaal-depressiivse sündroomi episoodilise esinemise korrigeerimine (depressiivse faasi ajal);
• sotsiaalne foobia või üldised sümptomid, mida täheldatakse püsiva ärevuse sündroomi korral;
• PTSD, mis avaldub sageli seoses katastroofi või väga eluohtliku olukorraga;
• neuropsühhilised häired, milles tekib paanika või agorafoobia.

Vabastav vorm

Aine vabanemine toimub 20 või 30 mg tablettidena, mis on pakitud blisterpakendisse 10 tk. Kast sisaldab 3 sellist blistrit.

Farmakodünaamika

Toimeaine paroksetiin on bitsüklilise struktuuriga kompleksne orgaaniline ühend. See aeglustab presünaptiliste seinte vesiikulite võimet kompenseerida aktiivsete serotoniini vahendajate kadu, mistõttu see jääb sünaptilise lõheni. Selle tulemusena koos peamise terapeutilise toimega on sellel tugev närvisüsteemi aktiveeriv toime - kuna närviimpulsside mediaatoril on pikem toime (stimuleerib serotonergilist süsteemi).

Tuleb märkida, et ravimite aktiivsel komponendil on selle keemilisel alusel ka anksiolüütiline toime, sest ärevuse seisund on peamiselt tingitud aju subortexi struktuuride suurenenud erutatavusest, mida ravim mõjutab. Kesknärvisüsteemi nende osade (talamuse, limbilise moodustumise ja hüpotalamuse) pärssimine viib ärevussündroomi sümptomite vähenemiseni.

Rexetiini kasutamine vähendab ka OCD raskust.

Paroksetiinil on terapeutilise toime kõrge spetsiifilisus. See ei mõjuta opioidide, muskariini või nikotiini lõppude, samuti adrenoretseptorite aktiivsust, mis ei too kaasa narkomaania ja üldist laadi sõltuvuse teket. Peale selle ei muutu mõnede mediaatorite (dopamiin ja norepinefriin) tagasihaarde protsesside intensiivsus.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim seedetraktis suure kiirusega. Söömine ei mõjuta oluliselt aine imendumise määra. Ravimil on kõrge valgusünteesi määr (umbes 93-95% paroksetiinist), mille tõttu selle aktiivsed elemendid ringlevad pikka aega peamise verevoolu sees.

Rexetiin läbib intrahepaatilise metabolismi, milles tekivad inaktiivsed metaboolsed tooted. Pärast transformatsiooni eritub ravim ainevahetuspreparaatide kujul uriiniga neerude kaudu (enamasti). Poolväärtusaeg varieerub vahemikus 15-24 tundi (täpsem indikaator sõltub individuaalsest ainevahetuse kiirusest).

Lühiajalise konservatiivse ravitsükli korral koguneb ravim veidi, saavutades tasakaalu väärtused 7 päeva jooksul pideva tablettide tarbimise järel. Kuid pikaajalise kasutamisega ravim ei kogune.

Annustamine ja manustamine

Tabletid tarbitakse hommikul koos toiduga. Samal ajal ei pea nad närima, et mitte kahjustada tahvelarvutit. Võttes arvesse inimese kliinilist seisundit, saab portsjoni suurust reguleerida 2-3 nädala jooksul pärast ravitsükli algust.

Ravimi annuse suurus varieerub oluliselt sõltuvalt patsiendi diagnoosist.

Depressiivsetes tingimustes võetakse iga päev 20 mg ainet. Terapeutiline efekt areneb üsna järk-järgult, mistõttu võib äärmiselt rasketes tingimustes olla vajalik suurendada portsjonit. 1-nädalaste intervallidega võib annus suurendada 10 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud tulemus. Päevas on lubatud maksimaalselt 50 mg ravimit.

Inimesed, kellel on OCD, peavad kõigepealt võtma 20 mg ravimit päevas. Sarnaselt depressioonidega ei teki ravimi toime kohe, seetõttu võib 1-nädalase intervalliga manustatud annust suurendada 10 mg võrra. Samal ajal lastakse päevas tarbida maksimaalselt 60 mg ravimit.

Paanikahäirete ravi tuleb alustada väikese päevaannuse (10 mg) kasutamisega ja hiljem iga nädal, et seda suurendada, kuni saavutatakse vajalik taastusravi efekt. Sellise väikese esialgse osa kasutamine on tingitud asjaolust, et põhihaiguse ilmingute intensiivsus võib suureneda ebasoodsate sümptomite tõttu (negatiivsed reaktsioonid on kõige tugevamad konservatiivse tsükli algstaadiumis). Maksimaalse lubatud annuse suurus päevas on 60 mg.

Sotsiaalse foobia korral võetakse esmalt 20 mg rexetiini päevas. Kui patsiendi seisund ei paranenud pärast 14-päevast ravi, tuleb ravimite annust tõsta +10 mg iga nädal, kuni saavutatakse soovitud toime või saavutatakse maksimaalne lubatud annus 50 mg päevas. Kanalisatsiooni tavaline säilitusannus on tavaliselt 20 mg.

Üldise iseloomuga ärevushäire või PTSD-ga on konservatiivse ravi viis sarnane sotsiaalse foobia ravis kasutatavale skeemile.

Kui konservatiivse sanatsiooni aktiivne etapp on lõpule viidud (kõigi peamiste kesknärvisüsteemi haiguse juhtivate sümptomite raskusaste on oluliselt vähenenud), on retsidiivide tekkimise vältimiseks vajalik toetav ravi. Sellised tsüklid kestavad sageli 4-6 kuud. Lisaks tuleb ravi lõpus võtta arvesse ärajäämise sündroomi ohtu ja seetõttu tuleb ravimite kasutamine järk-järgult lõpetada.

Neeru- või maksapuudulikkusega inimestel (CC tasemel alla 30 ml / min) väheneb paroksetiini metaboliseerimise võime dramaatiliselt, mistõttu neil on lubatud võtta kuni 20 mg ravimit päevas. Tingitute elutähtsate näidustuste olemasolu korral võib seda osa suurendada, kuid soovitatav on seda minimaalse piires hoida.

Kasutamine Reksetina raseduse ajal

Ravimit võib raseduse ajal kasutada ainult rangete elutähtsate näidustuste olemasolu korral, sest selle kasutamine võib mõjutada oluliselt loote arengut emakas. Näiteks esimesel trimestril suureneb kardiovaskulaarse süsteemi kaasasündinud defekti tekkimise tõenäosus märkimisväärselt (sageli on täheldatud atriumi ja vatsakese vahelisi vaheseina defekte). Ravimite kasutamise korral kolmandal trimestril võib esineda enneaegset sünnitust või teisi sünnieelseid tüsistusi (nagu ulatuslik tsüanoos, RDS-sündroom, letargia, hüperrefleksia, epilepsia ja vererõhu langus).

Kui imetamise ajal on vaja konservatiivset ravitsüklit, kasutades rexetiini, tuleb arstiga arutada rinnaga toitmise ajutise peatamise küsimust, sest ravimi aktiivseid elemente ei saa kasutada lastel ja väike osa paroksetiinist eritub rinnapiima.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• sallimatuse, idiosündmuse ja lisaks omandatud või päriliku ülitundlikkuse olemasolu ravimi komponentide suhtes;
• kasutamine koos ravimitega MAOI (nende kasutamine on lubatud ainult 3 nädalat pärast ravitsükli lõppu koos antidepressantidega);
• konservatiivne ravi trüptofaani või selle derivaatide abil;
• pikenenud QT-intervalli sündroom;
• maksapuudulikkus;
• suletud nurga iseloomuga glaukoom (sellisel juhul võib esineda IOP-i väärtuste ülemäärane suurenemine);
• ventrikulaarse iseloomuga arütmia;
• eesnäärme hüperplaasia;
• vanematele inimestele.

Kõrvalmõjud Reksetina

Aktiivse konservatiivse ravi ajal ravimiga võib tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• PNS-i või CNS-i tööd mõjutavad häired: peavalu või peapööritus, treemor, igapäevase raviskeemi häired, jäsemete värisemine, suurenenud väsimus, ärrituvustunne, hüperhüdroos, paresteesia ja lisaks nägemisfunktsiooni häire, millel on närvisüsteem ja suu limaskesta kuivus. Lisaks on olemas teave oromandibulaarse düstoonia või ekstrapüramidaalsete sümptomite tekke kohta, kuid see juhtub ainult üks kord;
• seedehäiretega seotud probleemid: väljaheite häired (kõhulahtisus ja kõhukinnisus), düspepsia, söögiisu halvenemine ja lisaks maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, mis põhjustab maksakahjustuse vähenemist;
• südame-veresoonkonna süsteemi häired: rõhuindeksite vähenemine või suurenemine (sõltuvalt patsiendi eelsoodumusest), südame rütmihäired, EKG väärtuste muutused ja vasodilatatsioon, mis võib põhjustada minestamist verevarustuse puudumise tõttu ägedas vormis;
• urogenitaalsüsteemi mõjutavad kahjustused: vähenenud libiido, kuseteede probleemid ja aktiivsed ejakulatsioonihäired;
• Teised sümptomid: nahapunetus, ilmumist ummistuse tõttu veresoonkonnas, soolade tasakaalu häired (hüponatreemia), hematoom, suurenenud tootmist ja sekretsiooni vasopressiini (antidiureetilise hormooni), hüpo- või hüperglükeemia, aneemia, lihasvalu, müopaatia ja gripilaadsed sümptomid (nohu, temperatuuri tõus jne).

Lisaks võivad tekkida allergia sümptomid, mis väljenduvad epidermise lööbe, nõgestõbi, sügeluse, bronhospasmi, ülakeha (käte ja näo) turse ning Quincke turse.

Tuleb pöörata tähelepanu asjaolule, et narkootikumide kasutamisel on negatiivsed ilmingud teraapia algstaadiumis tugevamad ja juba selle käigus nõrgenevad nad oluliselt.

Ravimi järsk katkestamine võib põhjustada võõrutussündroomi, kus on täheldatud selliseid sümptomeid nagu oksendamine, segasusseisund, väljendunud treemor, perifeerse tundlikkuse häire, iiveldus ja igapäevase raviskeemi häired.

Sõltuvuse või võõrutussündroomi tekke vältimiseks on vaja ravimeid järk-järgult ja alles pärast täieliku ravitsükli lõpetamist lõpetada.

[1], [2]

Üleannustamine

Sageli ei põhjusta Rexetini kasutamine komplikatsioonide ilmnemist, sest sellel on lai valik ohutuid annuseid. Kuid kui kasutatakse 1-kordset annust, mis on rohkem kui 2 g ainet, või kombineerituna paroksetiini sisaldavate ravimitega, võivad aktiivse elemendi toksilised omadused areneda, millele järgneb äge mürgistus, mis ilmneb selliste märkidega:

• laienenud õpilased;
• oksendamine koos iiveldusega;
• tugev jäsemete värisemine;
• suu limaskesta kuivus;
• unisus või põnevus;
• pearinglus või peavalud;
• ülakeha punetus, eriti näo nahk.

Ravimil puudub vastumürk, mistõttu kasutatakse rikkumiste kõrvaldamiseks sümptomaatilisi protseduure. Oluline on hoolikalt jälgida elutähtsate süsteemide tööd ning tagada vaba vool hingamisteedesse. Niipea kui võimalik pärast üleannustamist on vaja teha maoloputus ja anda patsiendile enterosorbendid. Hapniku teraapiat peetakse samuti tõhusaks.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombineerimine MAOI-ga on keelatud, sest sellise kombinatsiooniga on negatiivsete ilmingute vastastikune võimendamine. Kui te seda keeldu ei täida, on see isegi võimalik surm.

Ravimite või toidulisanditega ravimite kombinatsioon, mis sisaldab trüptofaani, võib põhjustada terapeutiliste negatiivsete sümptomite tugevuse suurenemist. Tavaliselt on sellistel juhtudel raske peavalu, oksendamine, regulaarne pearinglus ja iiveldus. Rexetiiniga kombineerituna on sellel toimel krambivastased ravimid ja antidepressandid erinevatest kategooriatest (amitriptüliin, nortripüliin, samuti fluoksetiin ja teised).

Samaaegne kasutamine koos sumatriptaaniga on võimalik ainult kogenud meditsiinitöötajate regulaarse järelevalve all, kuna selle kombinatsiooniga ilmneb nõrkuse tunne, reflekside suurenemine (hüperrefleksia areneb) ja motoorse koordinatsiooni häirimine. Seetõttu tuleb vajadusel kasutada mõlema ravimi manustamisel terapeutilist raviskeemi haiglas.

Ravimi ja antikoagulantide kombinatsioon suukaudseks manustamiseks võib suurendada PTV väärtusi ja suurendada verejooksu riski, sest antikoagulantide toime on võimendatud.

Maksaensüümide aktiivsust stimuleerivad ravimid (nende hulgas mikrosoomide oksüdatsiooni indutseeriv ravim, fenütoiin) võivad viia paroksetiini metabolismi muutumiseni. Komponendi lagunemise kiirus inaktiivseteks metaboolseteks toodeteks suureneb ja poolväärtusaeg suureneb (selle tulemusena ei teki ravimi mõju isegi ravimite annuse järkjärgulise suurenemise korral).

Fenobarbitaali kategooria vahenditel on ka negatiivne mõju ravimi metabolismile. Kuid sel juhul suurendavad ravimite elemendid neerude metabolismi kiirust. Seetõttu erituvad ravimite bioaktiivsed komponendid kiiremini, mistõttu vähenevad nende plasmaindeksid oluliselt.

Ravim suurendab teofülliini ja protsüklidiini väärtusi plasmas, kuid kliiniliste katsete ajal ei saa selle koostoime mehhanismi kindlaks määrata. Seetõttu on sellise kombinatsiooniga vaja jälgida ravimite aktiivsete elementide plasma väärtusi.

[3]

Ladustamistingimused

Rexetiini tuleb hoida niiskuse ja väikeste laste ligipääsu eest kaitstavas kohas. Temperatuuri tase - vahemikus 15-30 ° C

Säilitusaeg

Rexetiinil on lubatud kasutada 2-4 aasta jooksul alates ravimi vabastamisest.

Taotlus lastele

Ravimi kasutamine pediaatrias on täiesti keelatud, sest selle sissepääs enne 18-aastaseks saamist võib põhjustada muutusi siseorganite arengus ja isiklikus arengus.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid nagu Xet ja Parelax koos Luxote'iga.

Arvustused

Reeksiin saab üldiselt positiivset tagasisidet, sest sellel on suur hulk ravimit. Selle komponendid mitte ainult ei kõrvalda depressiooni lühikese aja jooksul, vaid ka kõrvaldavad haiguse tüsistused, nagu ärevushäire, ja takistavad retsidiivi teket.

Lisaks ütlevad need ravimeid kasutanud inimesed, et pärast ravikuuri leevendati raskete eluolukordade lahendamise võimet. Kliinilistes katsetes saadud otsesed tõendid selle kohta ei ole kättesaadavad, kuid kesknärvisüsteemi ja PNSiga seotud nosoloogiliste üksuste raviks kasutatavate ravimite valik ei saa neid subjektiivseid andmeid täielikult tagasi lükata.

Arstid räägivad ravimi kohta positiivselt. Kuigi tal on küllaltki palju negatiivseid ilminguid, nõrgeneb nende raskusaste pärast konservatiivse ravi esimest 7 päeva. Ravimi eeliste hulgas märgivad arstid ka oma anksiolüütilisi omadusi ja võimet kõrvaldada sotsiaalne foobia ravitasandil.