Relium

Relium on anksiolüütikum, millel on rahustavad ja krambivastased omadused.

Näidustused Relium

Seda kasutatakse järgmistel tingimustel:

• rahutuse või ärevuse tunne, samuti neuroosid ja piiripealsed seisundid, millega kaasnevad pingetunnused;
• platsenta enneaegne irdumine või sünnituse algus, samuti teetanus ja sünnitusprotsessi hõlbustamine;
• anesteesiaeelseks eelravimiks;
• ninaverejooks;
• artriidi ja müosiidiga bursiit, mille taustal tekib skeletilihaste pinge, samuti aju ja seljaaju kahjustusest tingitud spastilised seisundid;
• alkoholist loobumine, millel on krooniline vorm;
• unehäired;
• erineva päritoluga motoorne erutus (neuroloogias või psühhiaatrias);
• kardioversioon.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena (20 tükki pakendis) või terapeutilise lahuse kujul 2 ml ampullides.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodünaamika

Ravimi tabletid sisaldavad elementi, mis on 1,4-bensodiasepiiniühendite derivaat; sellel on anksiolüütiline, rahustav ja krambivastane toime.

Ravimi toimeaine toime on seotud kompleksse lõpp-lõpuga, mis hõlmab GAM-A lõpp-lõppu, GABA-d, kloriidikanali ja bensodiasepiini lõpp-lõppu. Ravim pärsib teatud kesknärvisüsteemi struktuure (sealhulgas ajukoore, selgroo, vistseraalse aju, väikeaju ja hüpotalamuse). Ravimil on tugev anksiolüütiline, rahustav ja hüpnootiline toime; see vähendab ka skeletilihaste toonust ja krampide raskust.

Ampullides oleval ravimil on rahustav, hüpnootiline, krambivastane ja anksiolüütiline toime. Selle toimeaine mõjutab GABA-A ja GABA (on endogeenne mediaator) lõpp-punkte, mis osalevad kesknärvisüsteemi aktiivsuse aeglustamise protsessides. Lahuse kasutamine vähendab krampide raskust ja lõdvestab skeletilihaseid. Samal ajal on ravimil ka teatav hüpnootiline toime.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 98%. Samal ajal on selle Cmax väärtused seerumis täheldatud 0,9-1,3 tunni pärast ja on võrdsed 500 ng/ml. Suurem osa toimeainest on seerumis sünteesitud kujul.

Poolväärtusaeg on umbes 2 päeva. Diasepaam läbib hematoplatsentaarset barjääri ja hematoentsefaalbarjääri ning lisaks leidub väike osa sellest rinnapiima. Ainevahetus toimub maksas ja eritumine toimub kuseteede kaudu.

Pärast ravimi süstimist kontsentreerub toimeaine sünoviaalmembraanis ja lootevees, samuti rinnapiima. See element on võimeline akumuleeruma rasvkoes ja seejärel vereringesse erituma. Ligikaudu 25% elemendist eritub muutumatul kujul.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi võtmine tablettidena on lubatud olenemata toidu tarbimisest ja annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi.

Ärevushäirete korral võtke tavaliselt 1 tablett LS-i päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 30 mg.

Spastiliste seisundite korral kasutatakse 5-15 mg ravimit päevas. Maksimaalselt on lubatud 60 mg ainet päevas.

Ärevusest tingitud unetuse korral on vaja võtta 5–15 mg ravimit. Soovitatav on tablett võtta 20–30 minutit enne magamaminekut.

Premedikatsiooniks on vaja kasutada 5-20 mg diasepaami.

Ravi ajal on vaja ravimit võtta ainult minimaalsetes annustes, millel on meditsiiniline toime (annuse suurendamine on lubatud ainult olukordades, kus on oluline vajadus efekti võimendada). Soovitatav on kasutada täisannust maksimaalselt 4 korda nädalas.

Teraapia võib kesta maksimaalselt 1 kuu ja ärevuse korral 2-3 kuud (nende perioodide hulka kuulub ka ravimi võtmise lõpetamiseks kuluv aeg).

Ravimlahust tuleb manustada intramuskulaarselt või intravenoosselt. Süste võib teha vähemalt 3-4-tunnise intervalliga (äärmiselt rasketes tingimustes on lubatud ravimi manustamine iga tunni tagant). Intravenoosne süst tuleb teha äärmiselt väikese kiirusega, et vältida kollapsit. Üle 65-aastastele inimestele ja nõrgenenud patsientidele tuleb määrata ainult minimaalsed annused.

Intravenoosset manustamist võib teha ainult suurte veenide piirkonda; arterisisesed süstid on vastuvõetamatud. Intramuskulaarseid süste tuleks teha ka ainult suurte lihaste piirkonda. Ravimit tuleb manustada ainult eraldi, kuna see ei sobi kokku teiste ravimitega.

[ 26 ]

Kasutamine Relium raseduse ajal

Ravimit ei tohiks rasedatele naistele välja kirjutada.

Kuna diasepaam eritub rinnapiima, tuleb imetamise ajal rinnaga toitmine lõpetada, kui on vaja seda ravimit kasutada.

Reliumi määramisel fertiilses eas naistele tuleb neid hoiatada, et ravi tuleb katkestada raseduse ilmnemisel või rasestumise kahtluse korral.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus ravimi toimeaine ja teiste bensodiasepiinide suhtes;
• alkoholi- ja narkosõltuvuse anamnees (välja arvatud äge võõrutusnähtude esinemine);
• raske kroonilise iseloomuga hüperkapnia;
• müasteenia gravis, millel on raske väljendusaste.

[ 17 ], [ 18 ]

Kõrvalmõjud Relium

Ravimi kasutamine võib põhjustada väsimust või unisust, samuti lihasnõrkust. Need aistingud kaovad iseenesest mõne päeva pärast. Lisaks võivad esineda ka muud kõrvaltoimed:

• allergia sümptomid: lööve, anafülaktilised reaktsioonid, urtikaaria ja sügelus;
• narkomaania;
• EKG väärtuste muutused, krambid, valu luudes, liigestes ja lihastes, samuti hüperhidroos, hingamispuudulikkus, suurenenud luumurdude risk, maksafunktsiooni häire, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, samuti uriinipeetus või -inkontinents;
• iiveldus, isutus, soolehäired, suukuivus või vastupidi, hüpersalivatsioon, koolikud ja oksendamine;
• peapööritus, nägemisteravuse langus ja diploopia;
• vere koostise muutused või neutropeenia teke;
• depressiooniseisund, psühhoos, agiteeritustunne, segasus, vaenulikkus, ärevus või ärrituvus, samuti emotsioonide langus, tähelepanu langus, õudusunenäod, hallutsinatsioonid ja sotsiaalne kõrvalekalle;
• agressiivsuse või viha tunded, anterograadne amneesia (suurte diasepaami annuste kasutamisel), pearinglus, kõne- või orientatsioonihäired, peavalud, teadvusekaotus, treemor, düsartria ja meeleolu ebastabiilsus;
• südamepuudulikkus (võib viia täieliku südameseiskumiseni), bradükardia, vererõhu langus, valu rinnakus ja vereringepuudulikkus.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Üleannustamine

Pärast Reliumi mürgistust tekivad nüstagm, ataksia, düsartria ja unisus. Lisaks võib mõnikord esineda uneapnoed, südame-veresoonkonna või reflekside pärssimist, koomat ja vererõhu langust. Hingamisteede haigusi põdevatel inimestel on üledoosi korral hingamisprotsessi tugevam pärssimine.

Häirete kõrvaldamiseks võetakse sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid (kunstliku hingamise protseduurid (kui patsient on teadvuseta), närvisüsteemi, kardiovaskulaarsüsteemi ja hingamissüsteemi töö jälgimine). Diasepaami imendumise vähendamiseks kasutatakse enterosorbente (maoloputust ei tohiks teha).

[ 27 ], [ 28 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kombinatsioon kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssivate ainetega (sh uinutid, anesteetikumid ja rahustid, narkootilised valuvaigistid ja neuroleptikumid) võimendab kesknärvisüsteemi ja hingamiskeskuse pärssivat toimet ning aitab samal ajal kaasa vererõhu olulisele langusele.

Kombinatsioon etüülalkoholi või seda komponenti sisaldavate ravimitega viib kesknärvisüsteemi (eriti hingamiskeskuse) pärssiva toime tugevnemiseni ja aitab kaasa patoloogilise joobe tekkele.

Kasutamine koos omeprasooli, disulfiraami või tsimetidiiniga suurendab diasepaami terapeutilise toime intensiivsust ja pikendab selle kestust.

Ravimi kombineerimine fluvoksamiiniga suurendab diasepaami plasmakontsentratsiooni ja kõrvaltoimeid.

Fenobarbitaal koos fenütoiiniga kiirendab diasepaami ainevahetusprotsesse, samas kui rifampitsiin võimendab selle eritumist. Paratsetamool vähendab Reliumi eritumist ja kombinatsioon risperidooniga viib maligni neuromuskulaarse sündroomi (MNS) tekkeni.

Metoprolooliga koosmanustamine nõrgestab psühhomotoorseid ilminguid ja vähendab nägemisteravust. Liitiumkarbonaadiga koosmanustamine põhjustab kooma.

Samaaegne manustamine levodopaga pärsib parkinsonismivastast toimet; kloasapiiniga põhjustab see hingamisprotsessi pärssimist, teadvusekaotust ja vererõhu märkimisväärset langust.

Kasutamine koos diklofenakiga viib pearingluse tugevnemiseni ja bupivakaiiniga selle plasmakontsentratsioonide suurenemiseni.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega kombineerimine põhjustab diasepaami toime tugevnemist ja võib esile kutsuda läbimurdeverejooksu.

Kui Reliumit kasutatakse koos lihasrelaksantidega, suureneb nende meditsiiniline toime ja lisaks suureneb uneapnoe tõenäosus.

Tritsüklilised antidepressandid (sh amitriptüliin) võimendavad kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, suurendavad antidepressantide toimet ja võimendavad kolinergilist toimet.

Kofeiini samaaegne kasutamine vähendab ravimi anksiolüütilist ja sedatiivset toimet. Maksaensüüme indutseerivad ravimid (sh krambivastased ained, näiteks karbamasepiin või fenütoiin) suurendavad diasepaami eritumise kiirust.

Isikutel, kes on pikka aega kasutanud CG-d, tsentraalselt toimivaid antihüpertensiivseid ravimeid, antikoagulante ja β-blokaatoreid, võivad ravimite koostoimete ulatus ja mehhanismid olla ettearvamatud.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Ladustamistingimused

Reliumi tuleb hoida pimedas, kuivas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri väärtused on standardsed.

Säilitusaeg

Reliumi võib kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[ 35 ]

Lastele mõeldud taotlus

Diazepami tablette ei tohi lastele välja kirjutada, kuna nende mahtu (5 mg) ei saa täpselt doseerida (tabletti poolitada).

Analoogid

Ravimi analoogideks on Apaurin, Relanium, Seduxen ja Valium koos diazepamiga.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Arvustused

Relium näitab kõrget terapeutilist efektiivsust, mis kajastub enamiku patsientide arvustustes, kuid seda tuleks kasutada ainult rasketes tingimustes. Kui patsiendil on kerge neuroos, tuleks kasutada teisi ravimeid, millel ei ole palju negatiivseid sümptomeid ja mis ei põhjusta sõltuvust.