Relpax

Relpax on migreenivastaste omadustega ravim. Ravimi toimeaine eletriptaan omab märkimisväärset selektiivsust unearterites asuvate serotoniini otste suhtes.

Ravimi migreenivastane meditsiiniline toime on seotud selle toimeaine võimega ahendada koljusis veresooni, samuti selle intensiivse aeglustava toimega neurogeenset laadi põletikule.

Näidustused Relpaxa

Seda kasutatakse migreenihoogude leevendamiseks, millega võib kaasneda aura või mitte.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Komponent vabaneb tablettide kujul, mille maht on 20 või 40 mg.

Farmakodünaamika

Relpax on serotoniini 5-HT1B ja 5-HT1D lõpp-punktide selektiivne agonist, mis paiknevad aju veresoontes ning lisaks sellele ka tuuma neuronitel ja kolmiknärvi retseptoritel. Lisaks algogeensete elementide sekretsiooni häirimisele närviretseptoritest viib ravim kolju veresoonte ahenemiseni.

Ravim aitab suurendada 3-tahulise närvi lävitundlikkust, blokeerides selle seljaajus asuvaid tuumasid. Ravimi toime areneb aju veresoonte pulsatsiooni vähendamise ja valu kõrvaldamise kaudu.

Relpax erineb teistest triptaanidest selle poolest, et see ei saa interakteeruda dopamiini, muskariini, opioidi ega α- ja β-adrenergiliste otstega.

[ 2 ]

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub eletriptaan seedetraktist hästi, imendumiskiirusega 81%. Biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 50%.

Vere Cmax väärtus saabub 90 minuti pärast alates ravimi manustamise hetkest. Pärast rasvase toidu söömist suureneb see väärtus 20-30%. Eletriptaan sünteesitakse verevalkudega 85% ulatuses.

Poolväärtusaeg on umbes 4-5 tundi. Ainevahetusprotsessid toimuvad maksas ja eritumine toimub seedetrakti ja neerude kaudu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, tabletid tuleb alla neelata vähese vedelikuga.

Migreeni algstaadiumis tuleb tablett võtta nii kiiresti kui võimalik. Kuigi ravimi toime avaldub ka juba tekkinud migreenihoo ajal kasutamisel.

Täiskasvanutele vanuses 18–65 aastat on algannus 40 mg.

Kui valu tekib uuesti järgmise 24 tunni jooksul, võetakse ravimit uuesti samas annuses. Kui ravimit on vaja uuesti võtta, tuleb seda teha vähemalt 2 tundi pärast esimese tableti võtmist.

Kui migreen ei vaibu 2 tunni jooksul pärast Relpaxi esimese annuse võtmist, ei tohiks teist annust võtta.

Aga isegi kui rünnakut ei ole võimalik peatada, võivad kliinilised toimed ilmneda järgmise migreenihoo ajal. Kui 40 mg annuse manustamisega ei ole võimalik soovitud efekti saavutada, on uue hoo ajal lubatud kasutada 80 mg ravimit.

Päevas võib kasutada maksimaalselt 0,16 g ravimit.

[ 8 ]

Kasutamine Relpaxa raseduse ajal

Ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel kliiniline kogemus puudub. Loomkatsetes ei ole teratogeenset toimet tuvastatud. Sel põhjusel on Relpaxi lubatud kasutada ainult olukordades, kus tõenäoline kasu on suurem kui lootele tekkivate tüsistuste risk.

Ravim eritub rinnapiima. 80 mg aine ühekordse manustamise korral oli selle eritumine järgneva 24 tunni jooksul 0,02% kogu annusest. Ravimi mõju tõenäosuse vähendamiseks lapsele on vaja 24 tundi pärast eletriptaani manustamist mitte imetada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• eletriptaani ja teiste ravimikomponentidega seotud tugev ülitundlikkus;
• kasutamine oftalmopleegilise, basilaarse või hemipleegilise migreeni kõrvaldamiseks;
• märkimisväärsed maksafunktsiooni häired;
• päriliku päritoluga haruldased haigused (glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, hüpolaktaasia või laktaasipuudulikkus);
• manustamine koos proteaasi ja CYP3A4 elementi inhibeerivate ainetega;
• kõrgenenud vererõhk, mida ei saa kontrolli all hoida;
• perifeerseid veresooni mõjutavad oklusiivsed patoloogiad;
• IHD või selle haiguse kahtlus;
• tserebrovaskulaarse õnnetuse või TIA anamneesis;
• kombinatsioon teiste 5-HT1 agonistidega.

Seda tuleb kasutada ettevaatusega serotoniinimürgistusega inimestel ja ka koos teiste serotonergilise toimega ravimitega.

Neerufunktsiooni häirega inimestel tuleb annustes üle 40 mg olla ettevaatlik.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Relpaxa

Sageli talutakse ravimit tüsistusteta. Tekkivad kõrvaltoimed on tavaliselt kerged, ajutised ja kaovad iseenesest. Häire võimalike sümptomite hulka kuuluvad:

• farüngiit või nohu ja hingamisteid mõjutavad infektsioonid;
• anoreksia;
• lümfadenopaatia;
• vaimsed häired: mõtlemisprobleemid, emotsionaalne ebastabiilsus, segasus, eufooria ja depressiooni tunded;
• närvisüsteemi toimimise probleemid: unisus, müasteenia, hüpokineesia, peavalud, värisemine ja pearinglus, samuti hüpoesteesia või hüperesteesia, kõnehäired, müasteenia, ataksia ja tundlikkuse probleemid;
• pitsitustunne kurgus, õhupuudus, astma, haigutamine ja hääletämbri muutused;
• hüperbilirubineemia;
• nägemiskahjustus: nägemishäired, konjunktiviit, valguskartus ja silmade valu;
• probleemid kardiovaskulaarsüsteemiga: kiirenenud pulss, tahhükardia, bradükardia või stenokardia ja kõrgenenud vererõhk;
• kuulmis- ja tasakaaluhäired: peapööritus, tinnitus või valu;
• Seedetrakti kahjustused: iiveldus, kõhukinnisus, kõhuvalu, suukuivus, kõhulahtisus, düspeptilised sümptomid ja röhitsus;
• epidermise tunnused: sügelus, hüperhidroos või urtikaaria;
• lihasluukonna vaevused: artriit, liigeste, luude, selja ja lihaste valu, müopaatia, artroos ja krambid;
• kuseteede probleemid: suurenenud urineerimine või polüuuria;
• reproduktiivsüsteemi häired: piimanäärmeid mõjutav valu või menorraagia;
• allergia sümptomid;
• asteenia, janu, näo naha kuumahood, perifeerne turse, külmavärinad, süsteemne nõrkus ja ebamugavustunne rinnaku piirkonnas.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võib vererõhk tõusta ja lisaks võivad ilmneda ka muud südame-veresoonkonna töö häired.

Koheselt tuleb teha maoloputus ja rakendada sümptomaatilisi meetmeid.

Kuna toimeaine poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, tuleb mürgistuse korral patsienti jälgida vähemalt 20 tundi, kuni kõik häire tunnused kaovad.

Puudub teave hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi efektiivsuse kohta eletriptaani veretasemele.

[ 9 ], [ 10 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Eletriptaani farmakokineetilised omadused võivad teatud ravimitega kombineerimisel muutuda. Kombinatsioon ketokonasooli või erütromütsiiniga viib aine Cmax-i suurenemiseni 2,7 ja 2 korda. Ka eletriptaani poolväärtusaeg pikeneb.

Sel põhjusel ei kasutata Relpaxi koos ketokonasooli, josamütsiini, itrakonasooliga, samuti erütromütsiini, klaritromütsiini ja proteaasi toimet pärssivate ainetega.

Kui ravimit kasutatakse koos verapamiili, propranolooli või flukonasooliga, suureneb eletriptaani Cmax. Sellised muutused ei mõjuta aga kliinilist pilti.

Kui ergotamiini või kofeiini manustatakse 1-2 tundi pärast Relpaxi võtmist, tekib kerge, kuid aditiivne vererõhu tõus. Seetõttu on ergotamiini või ergotamiinilaadseid ravimeid sisaldavate ravimite manustamine 24 tunni jooksul pärast Relpaxi kasutamist keelatud. Samuti ei tohi seda võtta 24 tunni jooksul pärast nende ravimite kasutamist.

Eletriptaani manustamine koos serotonergiliste omadustega ainetega suurendab serotoniinimürgistuse tekkimise tõenäosust. Selliste ainete samaaegse kasutamise korral tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.

[ 11 ]

Ladustamistingimused

Relpaxi tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur võib olla maksimaalselt 30°C.

[ 12 ]

Säilitusaeg

Relpaxi saab kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügikuupäevast.

[ 13 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamine lastel (alla 18-aastastel) on keelatud, kuna selle patsientide kategooria ohutuse kohta puuduvad usaldusväärsed andmed.

Analoogid

Ravimi analoogid on Imigran, Amigrenin koos kofetamiiniga ja Sumatriptaan koos Zomigiga.

[ 14 ], [ 15 ]

Arvustused

Relpaxi peetakse migreenihoogude tekkeks väga tõhusaks vahendiks - seda väidavad paljud patsientide arvustused. Väidetavalt kaovad pärast pilli võtmist migreeni tunnused täielikult - umbes poole tunni pärast täheldatakse nende intensiivsuse nõrgenemist.

Puudusteks on kõrvaltoimete teke, sealhulgas iiveldus, värisemine, unisus jne. On ka inimesi, kes ei saanud ravimist üldse kasu, kuid nad on vähemuses.

Kommentaarides soovitavad paljud pärast ravimi võtmist magada - see vähendab kõrvaltoimete tõenäosust.